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QUINOLONAS
Farmacología II
Facultad de Medicina BUAP 2015
Goodman – Gilman 12ª Edición 2011
Capitulo 52 Sección VII pags 1470 - 76
DC. Guillermo Muñoz Zurita
Key Words:
Legionella Endoftalmitis
Gonorrea.
ACIDO NALIDIXICOFarmacodinamia
Unión DNA e interfieren
Subunidad “A” (DNA girasa)
Alterando Replicación:
DNA – Lisis bacteriana.
•
Quinolónas:
Bloquean reacciones requieren
ruptura - reunión DNA
Incluyendo:
1) Superenrrollamiento2) Relajación
3) Encadenamiento 4) Desencadenamiento.
ACIDO NALIDIXICO1a. Quinolona (1963)
Inhibe:
Gram (-) ( ) 1-20Mg/ml
E. coli,
Enterobacter
Klebsiella
Proteus.
FarmacocinéticaAbsorción: G.I.
Dosis:
1g = 2 h. después [ ] sérica 20 – 50 mg/ml
Distribución: 93% PP
1/3 convertido = ácido hidroxinalidixico
No acumula tejidos (excepto riñones)
Excreta:
Leche materna
Metabolitos Acido nalidíxico = Depurados riñones
(15% acido hidroxinalidíxico / 85% metabolitos inactivos)
EFECTOS ADVERSOSLeves - Escasos
G.I: Nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
Inmunologico: Erupción alérgica; eosinofilia.
Ocular: Fotosensibilidad.
Sanguíneo: anemia hemolítica (Px deficiencia G6PD)
S.N.C. Alteraciones visuales, exaltación,
depresión, confusión y alucinaciones
Indicaciones
I.U. Bajas.
Agente Profiláctico = IVU bajas recurrentes.
ACIDO NALIDIXICO
Dosis:
Adulto 1g VO 4 veces al día (1-2 semanas)
Niños 30-60 mg / Kg / D.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibles
Trastornos convulsivos
Aumenta actividad Warfarina
Antagonismo Nitrofurantoina
Acido nalidíxico interferir Pruebas:
Glucosuria “Falsos Positivos”
No administrar:•
Embarazadas / Mujeres Lactando.
QUINOLONAS
Análogos sintéticos Acido Nalidíxico Gram (+/-)
Inhiben: DNA girasa, DNA Bacteriano.
1º. Quinolonas:
Acido nalidixico, oxolinico y cinoxacina.
Farmacocinética
Absorción: VO
Biodisponibilidad: 50 y 95%.
Absorción Retarda (ingestión comida)
Pueden ser bloqueadas:
Aluminio
Calcio
Hierro
Magnesio
Zinc
Administrar 2 horas antes
Farmacocinética
Altas ( ) séricas VO = Vía IV)
Permiten temprana conversión:
Terapia IV - VO
Farmacocinética
Distribución:
Baja unión PP 14 - 25%
Excepto:
Quinolonas 4º Generación (alta PP).
Farmacocinética Quinolonas VD alta
Exceden agua corporal total
Penetran bien diferentes tejidos.
Principalmente:
Parénquima
Pulmonar
Vesícula biliar
Riñón
Próstata
Tracto Genitourinario.
Farmacocinética
( ) altas:
Orina Heces
Intracelular
*Macrófagos * PMN
Farmacocinética Eliminación:
Vidas medias eliminación largas
Excepto:
ácido nalidíxico = Dosis 12 - 24 horas.
QUINOLONAS1º. Generación (no fluoradas)
Antisépticos urinarios Activos Gram (-)
No alcanzan concentraciones
sistémicas y tisulares.
Ácido nalidixico
Ácido oxolinico
Ácido piromídico
Ácido pipemídico
Cinoxacino
Acrosoxacino
FLUOROQUINOLONAS
2ª. Generación (Fluoradas)
Átomo Flúor posición 6 Vs Gram (+)
Poco útiles: Cocos Gram (+)
Aerobios - bacterias anaerobias.
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino
Amifloxacino.
3º. Generación
Compuestos difluorados.Difloxacino.
Lomefloxacino.Esparfloxacino.
Trifluorados. fleroxacino.
Temafloxacino.Tosufloxacino.
3ª Generación.Levofloxacino.
Grepafloxacino
Gatifloxacino.
4ª GeneraciónMoxifloxacino.Trovafloxacino.Cinafloxacino.
CIPROFLOXACINA
Farmacocinética
Absorción:
70 % VO.
( ) Séricas pico:
1-2 hr
Farmacocinetica
250 mg 1.3 a 1.4 mg/ml.
500 mg 2.6 a 2.9 mg/ml.
750 mg 3.4 a 4.2 mg/ml.
Antiácidos:
Retardan / inhiben absorción.
VD > agua corporal total.
Llega mayoría tejidos
Incluyendo:Próstata
SNC.
Tratamiento:
Neumonía Legionarios
Inhibe microorganismos intrafagocitarios
Eliminado múltiples vías:
30 % excretado heces
30 - 45 %
Fármaco recupera Orina.
Pequeñas cantidades excretan bilis.
4 metabolitos:
Actividad antimicrobiana.
Dosis repetidas:
1. Disminución metabolismo
2. Aumento depuración renal
Administración Alimentos:
Demora Absorción
EFECTOS ADVERSOS GI:
Nauseas , vómitos, diarrea
Dolor abdominal.
SNC: Cefaleas, temblores, mareos, desasosiego
Confusión (geriátricos)
EFECTOS ADVERSOS
Inhibidor ácido g Aminobutirico
Aumentar riesgo Convulsiones
(Individuos predisposición)
Poca frecuencia:
Erupciones y fotosensibilidad.
Artropatía
Daño cartilaginoso:
Animales jóvenes
Seres humanos.
INDICACIONESInfecciones
Respiratorias
Cutánea
Óseas Articulares
Urinarias
Diarreas Infecciosas.
INDICACIONES
Endoftalmítis
Gonorrea
Agente profiláctico: Neutropénicos.
CONTRAINDICACIONES Mujeres embarazadas.
Niños menores de 17 años.
Hipersensibilidad Quinolónas.
CONTRAINDICACIONES
No + Teofilina (Aumenta [ teofilina ])
No + antiácidos
(Hidróxido Mg - Al bloquean absorción)
Probencid
Bloquea secreción tubular.
Ciprofloxacina
+ Estimulantes Cafeína.
Aumenta [ warfarina ]
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