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Enfriamiento por
debajo de 5ºC
Separación de la
capa orgánica
H- Na+
Disolvente de éster
CH3I+
+
Cabazitaxel
DCC, DMAP,
tolueno, 15 ℃, 73%
Zn, AcOH,
Metanol,
55 ℃,
85%
TFA, CH2Cl2,
89%NaHCO3, H2O2,
THF, 93%
10-DAB
Paclitaxel
9-DHB
Taxus spp.
Procesos
químicos
Procesos
biocatalíticos
Ventajas
Desventajas
Biocatálisis
Universidad complutense de Madrid. Facultad de farmacia.
María Fernanda León Espinoza
EMPLEO DE BIOCATALIZADORES PARA LA
OBTENCIÓN DE SINTONES ÚTILES EN LA
PREPARACIÓN DE FÁRMACOS.
BIOTECNOLOGÍA
Vegetal
Industrial
Procesos
enzimáticos
Procesos
fermentativos
BiocatálisisFármacos más
sostenibles
INTRODUCCIÓNProcesos biocatalíticos
• Reducen la producción de residuos
• Más sostenibles
Nuevas
tecnologías
• Producción directa de la moléculaSelectividad
• Reduce el número de reacciones químicasEspecificidad
• No necesitan condiciones de Tª y P extremasSeguridad
OBJETIVOS
METODOLOGÍA
RESULTADOS
CONCLUSIÓNBIBLIOGRAFÍA
✓ Bases de datos:
✓ Artículos de divulgación científica, patentes, libros, fichas
técnicas y páginas web oficiales.
CÁNCER
• Células normales células tumorales.
• Alteraciones por interacción de factores
genéticos del paciente y factores externos.
• Tratamiento principal del cáncer:
• La extracción se realiza a partir del:
RESISTENTE
a docetaxel
VENTAJASfrente a los
procedimientos
químicos
convencionales
Reacciones SIN
NECESIDAD de
condiciones
extremas de pH
y de Tª
Mejoras en el
RENDIMIENTO
PRODUCTIVO
Residuos
tóxicos
EFICACIAdel método
biocatalítico
• OMS [Internet]. España. Organización Mundial de la salud. 2018. Disponible en: http://www.who.int/es/news-room/fact-
sheets/detail/cancer
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Nacional de Farmacia [Internet]. Vol. 35, Núm. 1 (2012).
• Sánchez J.M. Biotecnología: presente y futuro. An. R. Acad. Nac. Farm. [Internet]. Vol. 77, Núm. 4 (2011).
• Guevara, J. Caicedo, J. David, F. Vela, M. González, J. Catálisis asimétrica, una nueva era en la síntesis de fármacos: historia y
evolución. Revista Facultad de Ciencias Básicas [Internet]. 2017 [citado 7 abr 2018]. Vol. 13 (2) 2017, 105-116. Disponible en:
https://revistas.unimilitar.edu.co/index.php/rfcb/article/viewFile/2747/2440
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Narsimha A, Vamsi B, solicitantes. Process for cabazitaxel. US00981506B2. 2017
P A
C L
I T
A X
E L
Administración con CREMOPHOR
Obtención de la cadena del C-13 por un método biocatalítico mejora la sostenibilidad del fármaco y elimina residuos de biomasa.
+
3- (acetoxi)- 4- fenil- 2- azetidinona 3- (hidroxi)- 4- fenil- 2- azetidinona 3R- (hidroxi)- 4S- fenil- 2- azetidinona3R- (acetoxi)- 4S- fenil- 2- azetidinona
NaHCO3;
metanol/aguaLipasa PS-30
Pseudomonas cepacea
D O
C E
T A
X E
L
Análogo semi-sintético del PACLITAXELObtención del docetaxel por un método semi-sintético 4 pasos buena actividad antitumoral y mejor biodisponibilidad.
Administración con Tween 80 y etanol
Mayor solubilidad
y alta potencia
Resistencia de
la tubulinas
C A
B A
Z I T
A X
E L
Análogo semi-sintético de 2ª generación
Administración con surfactante y etanol
Se comercializa:
• CTX- succinato
• CTX- glutarato
Obtención del cabazitaxel por un método semi-sintético mayor sencillez, más económico y reproducible a escala industrial.