PRODOTTI FARMACEUTICI OTTENUTI DA DROGHE VEGETALIpeople.unica.it/donatellavalenti/files/2010/06/droghe-vegetali.pdf · polvere rimanga costantemente allo stesso livello. Per esaurire

Le droghe vegetali sono definite dalla Farmacopea Ufficiale nelle

avvertenze generali come: piante, secreti, escreti di piante che, come tali

o come preparazioni, possono essere utilizzate a fini terapeutici o come

sostanze ausiliarie per la preparazione di forme farmaceutiche.

Nelle avvertenze generali di questo volume troviamo anche:

Le indicazioni che devono riportare le etichette delle droghe

confezionate che vengono fornite alla farmacia o all�erboristeria

Le norme relative all�etichetta delle preparazioni di ripartizione,

riconfezionamento o miscelazione delle droghe vegetali da parte

dell�operatore

Limiti massimi tollerati per microrganismi, aflatossine, metalli pesanti,

radioattività, pesticidi�.

PRODOTTI FARMACEUTICI OTTENUTI

DA DROGHE VEGETALI

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Le droghe, secondo la F.U., salvo indicazioni particolari, vanno utilizzate

allo stato secco e il contenuto in umidità (determinato con il saggio

�Perdita di peso allo stato secco�)

non deve essere superiore al 10%.

L�essiccamento, che deve ovviamente essere eseguito in modo

da non danneggiare la qualità della droga, ha lo scopo di bloccare i

processi fermentativi che si originano nelle piante dopo la raccolta.

L�essiccamento deve inoltre avvenire in modo che non si verifichino

reazioni di idrolisi e di ossidazione catalizzate da enzimi.

Per conservare nella droga i principi attivi presenti nella pianta fresca la

Farmacopea Francese sottopone alcune droghe anziché

all�essiccamento alla STABILIZZAZIONE, processo di distruzione degli

enzimi presenti nella droga fresca. Il processo avviene in autoclave con

alcool a 90° al posto dell�acqua. I vapori dell�alcol che attraversano la

pianta inattivano gli enzimi.





COMPOSIZIONE DEL FITOCOMPLESSO

SOSTANZA ATTIVA PRINCIPALE

SOSTANZE ATTIVE COMPLEMENTARI

SOSTANZE NON ATTIVE COMPLEMENTARI:. i tannini ad esempio

ritardano l�assorbimento del p.a.

SOSTANZE NON ATTIVE INDIFFERENTI: sostanze inerti quali i

normali costituenti delle droghe vegetali: zuccheri, proteine, sali etc

SOSTANZE NON ATTIVE INDESIDERATE: sostanze che possono

alterare il principio attivo (enzimi), o che possono ostacolare

l�estrazione del principio attivo (cere o grassi), o che conferiscono

proprietà indesiderate al preparato estrattivo (resine, clorofilla)

SOSTANZE DI SOSTEGNO DEI VEGETALI: per esempio cellulosa e

lignina che però non sono solubili nei comuni solventi di estrazione





Le preparazioni a base di droghe vegetali possono essere

classificate in:

Preparazioni ottenute per polverizzazione o miscelazione

delle droghe essiccate

Preparazioni ottenute per estrazione con solvente da

droghe essiccate

Preparazioni ottenute per estrazione con solvente da

droghe fresche

Preparazioni ottenute per distillazione di droghe fresche o

essiccate

Preparazioni ottenute per spremitura di droghe fresche





PREPARAZIONI OTTENUTE TRAMITE OPERAZIONI

MECCANICHE ESEGUITE SULLA DROGA SECCA

Le droghe vegetali vengono, nella maggior parte dei casi, impiegate inframmenti sia grossolani che polverizzati

le tecniche che possono venire impiegate sono:

� FRANTUMAZIONE si applica soprattutto ai corpi duri: legni, radici rizomi, cortecce e semi.

� TRITURAZIONE si applica soprattutto sulle droghe erbacee, foglie,

fiori, gemme, bulbi, su alcuni tuberi e su alcuni frutti.

� POLVERIZZAZIONE consiste nel ridurre le particelle di droghe

vegetali in frammenti di dimensioni minime o a uno stato di finezza

estrema.





Nella F.U. sono riportate:

� SPECIE: miscele omogenee di droghe vegetali destinate

alla preparazione estemporanea di tisane. L�omogeneità

della miscela è più facilmente raggiunta quando i

componenti sono droghe di uguale consistenza (foglie con

foglie, radici con radici) e di uguale granulometria

� POLVERI: droghe polverizzate tramite apparecchiature

diverse, con granulometria fine o finissima





PREPARATI OTTENIBILI TRAMITE PROCESSI DI ESTRAZIONE DA

DROGHE VEGETALI ESSICCATE.

INFUSI

l�infusione è certamente il metodo più popolare per l�estrazione dei

costituenti attivi delle piante medicinali, e quella più impiegata nella

pratica.

Introdurre nella dovuta quantità una pianta medicinale, triturata o in

polvere grossolana, in un recipiente a chiusura ermetica;

Introdurre un determinato peso di droga in un�opportuna quantità

d�acqua fredda entro un recipiente a chiusura ermetica e resistente al

fuoco

In qualche caso può essere necessario aggiungere all�acqua piccole

quantità di sostanze acide o alcaline. Il raffreddamento dell�infuso deve

avvenire in maniera graduale e sempre a temperatura ambiente.

Generalmente si usano da 1 a 10 parti di droga per 100 parti di

infuso (1-2 parti di droga �molto attiva� 5 parti di droga �poco attiva�).

Tali soluzioni sono facilmente alterabili





DECOTTI

La decozione si addice alle sostanze compatte (legni, cortecce, radici) o

alle droghe non dure che cedono al solvente i loro principi attivi soltanto

in seguito alla prolungata azione del calore.

Si lascia bollire per 15 minuti,( per 30-45 minuti per le droghe dure)

La decozione,alterando molti principi attivi termolabili è limitata a

particolari casi.

Nel caso di droghe contenenti alcaloidi l�acqua viene addizionata, per

favorire l�estrazione, di acido citrico o acido cloridrico

Per la preparazione del decotto si usano in genere 5 parti di droga

per 100 parti di decotto.

Se il decotto acquoso viene conservato a lungo richiede l�aggiunta di una

sostanza conservante (timolo 0,05%, p.ossibenzoati 0,1-0,15%).

La decozione può farsi anche in presenza di alcool, in tal caso la cottura

si fa ad una temperatura di 40-60 °C in uno speciale apparecchio munito

di tubo refrigerante a reflusso per la condensazione e il recupero dei

vapori di alcool





TISANE

Sono idroliti non più descritti in Farmacopea in quanto ottenibili

soprattutto per infusione o decozione e quindi con caratteristiche simili ai

preparati sopra descritti.

Vengono definite come POZIONI contenenti piccole porzioni di principi

attivi. In generale si usano da 10 g (fiori, foglie, frutti) a 20 g (radici e

cortecce) di droga per ottenere un litro di tisana.

La composizione di una tisana deve corrispondere a canoni ben precisi :

RIMEDIO BASE: 1-3 droghe i cui principi attivi sono specifici per il

trattamento della patologia

ADIUVANTE: droga in grado di rinforzare il rimedio base influenzandone

soprattutto la farmaco-cinetica

COMPLEMENTO: droga che conferisce al miscuglio un aspetto

gradevole

CORRETTIVO: una o più droghe aromatiche

Si tratta di preparazioni estemporanee da consumare entro 24 ore dalla

preparazione





LE TINTURE

Sono preparazioni liquide generalmente ottenute da materie prime

vegetali essiccate (droghe). A seconda del solvente impiegato vengono

classificate in: alcoliche, acquose, eteree, vinose etc., però vengono

quasi esclusivamente utilizzate quelle alcoliche tanto che la Farmacopea

Internazionale afferma che la tintura senza ulteriore specificazione,

indica soluzione alcolica ottenuta per estrazione.

Le tinture possono essere distinte in SEMPLICI e COMPOSTE a

seconda che vengano preparate da una o più droghe.

Le tinture vengono generalmente preparate per trattamento diretto della

droga, opportunamente suddivisa, con alcool applicando la tecnica della

PERCOLAZIONE preceduta da una MACERAZIONE o per diluizione di un

estratto fluido.

Il rapporto tra droga e tintura è

1:10 per droghe eroiche, 1:5 per droghe comuni.





La MACERAZIONE consiste nel lasciar soggiornare a freddo una droga

nel suo solvente per un determinato periodo di tempo.

Essa si adopera soprattutto quando la droga si altera con il calore e

quando il suo solvente non può essere riscaldato.

La macerazione si esegue in qualsiasi recipiente metallico, di vetro o di

porcellana, provvisto di un coperchio a chiusura ermetica.

La droga sempre triturata o grossolanamente polverizzata, viene immessa

in un recipiente insieme ad una determinata quantità del solvente

prescelto; si lascia riposare per 5-10 giorni; si cola, si torchia il residuo, si

filtra. Il rapporto tra la droga e il solvente è di solito 1:2.

Alla macerazione segue la PERCOLAZIONE che consiste nel far

passare lentamente, attraverso uno strato di droga finemente

polverizzata, un opportuno solvente, di solito acqua o alcool etilico a

diverso titolo e che verrà precisato per ogni droga





La percolazione è la tecnica più comunemente usata per ottenere estratti

acquosi o alcolici .

La droga da sottoporre alla percolazione dovrà essere molto fine ed

immessa nel percolatore per i 2/3 della sua altezza.

Si lascerà macerare poi si aprirà il rubinetto in modo che il liquido cada

goccia a goccia. Si farà attenzione che lo strato di solvente sopra la

polvere rimanga costantemente allo stesso livello.

Per esaurire completamente una droga, bisogna adoperare da 6 a 10 parti

di solvente per una parte di polvere.

In genere le tinture non si possono diluire con acqua perché ciò causa la

precipitazione di varie sostanze attive e non, anche la mescolanza di

tinture diverse può causare intorbidimenti.

Per alcune tinture amare è richiesta a volte l�eliminazione del tannino. Tra

le sostanze impiegate ricordiamo: latte in polvere sgrassato (1-2%),

gelatina officinale (1-3%)





ESTRATTI

Sono preparazioni ottenute per evaporazione parziale o totale di

soluzioni estrattive di droghe vegetali, generalmente essiccate.

La F.U. le definisce come preparazioni concentrate liquide (E. Fluidi),

solidi (E. Secchi) o di consistenza intermedia (E. Molli) ottenute a partire

da materie prime vegetali generalmente essiccate.

A seconda del solvente impiegato (mestruo), gli estratti si classificano in

acquosi, idroalcolici, alcolici, eterei. Per ciascuna droga viene indicato il

solvente da impiegare.

Le droghe devono essere preparate riducendole a un conveniente grado

di suddivisione e, talvolta, sottoponendole ad un trattamento

preliminare per l�inattivazione degli enzimi o per sgrossarle se

necessario.

Nella preparazione di un estratto si distinguono due fasi:

PERCOLAZIONE

CONCENTRAZIONE





ESTRATTI FLUIDI

Preparazioni liquide nelle quali, in generale, una parte in peso o in

volume corrisponde ad una parte in peso di materia prima essiccata.

Vengono ottenuti generalmente per percolazione preceduta quasi

sempre dalla macerazione o direttamente per macerazione

Gli estratti fluidi possono essere preparati anche per dissoluzione di un

estratto secco o molle

Gli estratti fluidi di più comune uso sono quelli idroalcolici, preparati

esaurendo la droga con alcool a 60-70°, e quelli alcolici per i quali si

impiega alcool a 95°

L�estratto fluido si può usare direttamente ( a gocce) ma quasi sempre

serve per preparare sciroppi, pozioni o altre forme farmaceutiche.

L�attività degli estratti fluidi può essere migliorata con l�aggiunta di

succhi di frutta: un succo di prugna ad esempio può migliorare l�attività

terapeutica di un lassativo.





ESTRATTI MOLLI

il processo di concentrazione è spinto fino ad ottenere una consistenza

paragonabile a quella del miele; sono da 2 a 6 volte più concentrati

rispetto agli estratti fluidi; possono contenere appropriati conservanti

antimicrobici.

Ormai praticamente scomparsi e mai usati come tali, rientravano nella

composizione di pillole, supposte o unguenti.

ESTRATTI SECCHI

Sono preparazioni allo stato solido, ottenute per evaporazione del

solvente che è servito alla loro preparazione. Essi hanno un residuo

secco non inferiore al 95% in peso.

Gli estratti secchi attualmente vengono preparati con metodi quali la

NEBULIZZAZIONE e la LIOFILIZZAZIONE.

il rapporto estratto:droga è 1:4





PREPARAZIONI OTTENUTE PER DISTILLAZIONE DI DROGHE

FRESCHE O ESSICCATE

ESSENZE O OLI ESSENZIALI

vengono ottenute per distillazione in corrente di vapore

Sono suddivise in:

Preformate: sono le piu� numerose, localizzate in diverse parti della

pianta

non preformate: hanno origine da sostanze piu� complesse, che al

momento della distillazione si scindono per idrolisi

IDROLATI

acque di solito profumate e che si ottengono come sottoprodotto nella

preparazione degli oli essenziali.





ACQUE AROMATIZZATE

Si ottengono per dispersione di un�essenza in acqua depurata.

L�operazione è favorita dall�adsorbimento dell�essenza in una

sostanza inerte insolubile in acqua (es. talco), a cui viene

aggiunta, sotto continua agitazione, l�acqua necessaria. Dopo

24 ore si filtra su carta inumidita.

In genere si utlizza 1g di essenza per 1l di acqua aromatizzata

USI

Veicolo per soluzioni orali o per collutori e gargarismi (acqua di

fiori d�arancio, acqua di menta).

Vengono utilizzate anche in campo cosmetico (acqua di rose)





ENFLEURAGE

questo antico procedimento, oggi quasi completamente caduto in

disuso per il suo costo elevatissimo, è utilizzato per l'estrazione di

fiori fragili come i fiori d'arancia, il gelsomino o le tuberose. I petali,

raccolti a mano, sono disposti a formare un sottile strato su una

pellicola di grasso animale sparso su una lastra di vetro, chiamata

telaio.

Trascorse 24 o 48 ore (72 per le tuberose), si tolgono

scrupolosamente i petali. Questa operazione viene ripetuta

parecchie volte fino alla saturazione del grasso. Finito l'enfleurage,

si raschia lo strato di grasso ottenendo una sorta di pomata

impregnata di profumo. Questa pomata viene poi lavata con alcol

etilico per ottenere infusioni;





E� solitamente riservata per quelle droghe aromatiche che

contengono gli oli essenziali in cellule superficiali ed in grande

quantità come i frutti del genere Citrus (limone, mandarino, arancia

amara, arancia dolce, bergamotto). Le essenze di questi frutti sono

facilmente perossidabili tanto da non sopportare una estrazione a

caldo. In questo caso si può procedere come segue: l'epicarpo

(scorza) del frutto fresco viene posto in sacchetti di crine, indi

sottoposto a forte pressione in particolari torchi a mano oppure

idraulici. L'azione meccanica conseguente alla pressione, provoca la

rottura degli otricoli o cellule oleifere e la fuoriuscita dell'olio

essenziale che viene quindi raccolto.

ESTRAZIONE PER SPREMITURA





PREPARAZIONI OTTENUTE PER ESTRAZIONE CON

SOLVENTE DA DROGHE FRESCHE

TINTURE MADRI

Costituiscono il materiale di partenza dei prodotti omeopatici.

Si preparano con piante o parti di pianta fresche raccolte nel loro

habitat naturale e durante il tempo balsamico.

Secondo le indicazioni della Farmacopea Francese si preparano per

macerazione (3settimane) della pianta fresca con alcol a titolo

appropriato (80-95°)in recipienti di materiale inerte. Il rapporto tra la

droga e la tintura è di 1:10 ma tale rapporto è calcolato rispetto alla

droga essiccata.

È noto anche il METODO TEDESCO che consiste nella diluizione del

succo di spremitura della pianta con un uguale peso di alcool a 83°. La

tintura madre ottenuta ha un grado alcolico di 43° ed una

concentrazione in principio attivo del 50%.

La tintura madre ha validità di 5 anni e possiede un�attività terapeutica

superiore a quella delle tinture tradizionali, in quanto è più ricca di

principi attivi sia perché la droga è fresca sia perché la macerazione

avviene per un periodo molto più lungo.





MACERATI GLICERICI

Preparazioni liquide ottenute utilizzando glicerolo o una miscela di

glicerolo e alcool di titolo appropriato o glicerolo e una soluzione di

sodio cloruro a concentrazione appropriata.

I macerati glicerici sono i preparati fondamentali della GEMMOTERAPIA.

Il macerato glicerico ottenuto per macerazione (che dura per tre

settimane) viene commercializzato per l�uso, dopo averlo diluito con una

miscela di glicerina, alcool e acqua (9:3:2) in modo da avere da 10 parti

di macerato in 100 parti di soluzione pronta all�uso, confezionata in

flaconi contagocce di vetro scuro.

Se ne impiegano 30-50 gocce tre volte al giorno, diluite con poca acqua

e mantenute per un po� in bocca in modo da avere un primo

assorbimento per via sublinguale, poi si ingerisce generalmente a

stomaco vuoto.





ALCOLATURI

forme farmaceutiche ottenute per estrazione da droghe fresche con

alcool a 95° oppure per aggiunta di alcool a 95° al succo di spremitura.

Si preparano, in genere, da droghe i cui principi attivi possono essere

modificati dall�essiccamento.

La preparazione per estrazione avviene sottoponendo la pianta fresca

contusa a macerazione per 8-10 giorni indi filtrando o spremendo.

Si impiega quasi sempre alcool a 95° in quanto la pianta fresca contiene

molta acqua che provvede a diluire l�alcool di estrazione.

Sono soggetti ad alterazione per la presenza di enzimi.

Per ottenere la stabilizzazione del prodotto si preparano trattando la

droga fresca con alcool bollente che distruggendo la diastasi facilita la

conservazione.

Si impiegano come correttivi del sapore gli alcolaturi preparati con la

corteccia di alcuni agrumi (limone, arancia dolce, mandarino).





PREPARAZIONI OTENUTE PER SPREMITURA DI DROGHE

FRESCHE

SUCCHI

Sono preparati erboristici di grande interesse terapeutico, ottenuti

meccanicamente per pressione delle piante fresche, previamente

frammentate.

Si ha praticamente un estratto che è molto più completo di quello che si

ottiene con l�impiego di solventi.

Se si considera poi che l�attività della pianta non è quasi mai

riconducibile ad un solo principio attivo, ma al complesso dei suoi

componenti, si comprende facilmente l�importanza di poter assumere

con il succo tutto ciò che viene elaborato nella cellula vegetale.

I migliori prodotti industriali sono oggi commercializzati sotto vuoto

senza l�aggiunta di conservanti e vengono somministrati a cucchiai più

volte al giorno.





SOSPENSIONE INTEGRALE DI PIANTA FRESCA

Questa moderna forma farmaceutica si prepara trattando con azoto

liquido la pianta fresca entro 6-12 ore dalla raccolta: si ha un

abbassamento della temperatura a circa �50°C con blocco di tutte le

attività enzimatiche.

Sottoponendo a crio-frantumazione si ottiene una pasta omogenea che si

tratta con alcool in modo da ottenere una concentrazione alcolica del 30%

(in peso) per mantenere bloccata l�attività enzimatica anche a temperatura

ambiente.

Questa soluzione-sospensione viene sottoposta ad un trattamento

brevettato detto di ULTRAPRESSIONE MOLECOLARE che la trasforma in

una micro-sospensione stabile che costituisce la forma farmaceutica

detta S.I.P.F.

Anche i controlli analitici dimostrano l�identità di composizione con la

pianta medicinale

Le S.I.P.F sono stabili e si conservano per almeno tre anni, si

somministrano durante i pasti a dosi di 5 ml diluiti con poca acqua.





droga fresca

1(d. essiccata)/10alcool 80-95°macerazionespremitura

TINTURE MADRI

droga essiccata

1/1 (e. fluidi)>4/1 (e. secchi)

alcool di titolo appropriato

acqua

macerazione percolazione

ESTRATTI

droga essiccata

1/10 (d. eroica)1/5 (d. comune)

alcool di titolo appropriato

1.macerazione2.percolazione3.da estratti

TINTURE

droga essiccata

10-20 g/litroacqua potabileinfusionedecozione

macerazionedigestione

TISANE

droga essiccata

5 /100 acquadecozioneDECOTTI

droga essiccata

1-10 /100 acquainfusioneINFUSI

materiale di

partenza

Rapporti droga/preparazione

SolventiImpiegati

Metodi Di Preparazione





SAGGI PREVISTI DALLA F.U.I.

PER LE DROGHE VEGETALI

Ceneri totali (2.4.16)In crogiolo 1 g di droga polverizzata prima a 100-105°C per 1 h poi calcinazione in muffola a 600°C

Ceneri insolubili in HCl (2.8.1)Su 100 g di droga

Sostanze estraibili

Indice di rigonfiamento (2.8.4)Volume in ml occupato da 1 g di droga dopo averla lasciata rigonfiare in liq. acquoso per 4h. tre saggi contemporanei.





Tannini (2.8.14)

Indice di amarezzaPer confronto con chinina cloridrato (ind.200000)Gruppo composto da almeno 6 persone

Perdita all�essiccamento (2.2.32)Il procedimento (in stufa, sotto vuoto, ecc) viene descritto nelle singole monografie.

Acqua presente

Residuo di pesticidi (2.8.13)Tab. 2.8.13-1 limiti fissati dalla CEE





Metalli pesanti

Aflatossine

Contaminazione radioattiva

Qualità microbiologica

Elementi estranei

No muffe,insetti e altre contaminazioni di origine animale. Non superiore al 2% m/m100 o 500 g di droga ripartiti in strato sottile; esaminare ad occhio nudo o con una lente (6x) separare gli elementi estranei,pesare e calcolare la %





PER GLI ESTRATTI

Densità relativa (2.2.5)Massa di un certo volume di estr./massa di un uguale volume di acqua a 20°C

Contenuto in etanolo (2.9.10)Per distillazione, espresso in % V/V; con il picnometro o con il densimetro Tab. 2.9.10-1 relazione fra densità e contenuto in EtOH

Contenuto in metanolo e 2-propanoloMediante gas cromatografia per confronto con una soluzione di riferimento





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