Embed Size (px)
DESCRIPTION
kedokteran
Citation preview
Beta Blocker
Obat-obat Beta blocker, juga dikenal sebagai beta-adrenergic blocking agents, adalah obat-obat yang menghambat norepinephrine dan epinephrine (adrenaline) agar tidak berikatan dengan reseptor-reseptor beta. Ada tiga tipe reseptor beta dan masing-masing mengontrol beberapa fungsi berdasarkan pada lokasi mereka dalam tubuh. Beta-1 receptors ditemukan di jantung, otak, mata, neuron adrenergik perifer, dan ginjal; Reseptor β1 merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk menstimulasi produksi katekolamin yang akan menstimulasi produksi renin. Dengan berkurangnya produksi renin, maka cardiac output akan berkurang yang disertai dengan turunnya tekanan darah.
Beta-2 receptors ditemukan dalam paru, saluran pencernaan, hati, rahim (uterus), pembuluh darah, dan otot rangka;
Beta-3 receptors dapat ditemukan pada sel-sel lemak.
Beta blockers terutama menghambat reseptor-reseptor Beta-1 dan Beta-2. Dengan menghambat efek dari norepinephrine dan epinephrine, beta blockers mengurangi denyut jantung; mengurangi tekanan darah dengan memperlebar pembuluh-pembuluh darah; dan mungkin menyempitkan jalan-jalan udara dengan menstimulasi otot-otot yang mengelilingi jalan-jalan udara untuk berkontraksi.
Indikasi
Beta blockers diindikasikan untuk merawat: irama jantung yang abnormal,
tekanan darah tinggi,
gagal jantung,
angina (nyeri dada),
tremor,
pheochromocytoma, dan
pencegahan migrain-migrain.
Beta blockers juga mampu mencegah lebih jauh serangan jantung dan kematian setelah serangan jantung. Obat ini juga diindikasikan untuk pengobatan-pengobatan lain termasuk perawatan hyperthyroidism, akathisia (kegelisahan atau ketidakmampuan untuk duduk dengan tenang), dan ketakutan. Beberapa beta blockers mengurangi produksi dari aqueous humor dalam mata dan oleh karenanya digunakan untuk mengurangi tekanan dalam mata yang disebabkan oleh glaukoma.
Perbedaan Masing-masing Beta Blockers
Tiap Beta blockers memiliki kemampuan atau tipe yang berbeda dalam menghambat beta receptors, sehingga efeknya pun berbeda-beda. Non-selective beta blockers, contohnya, propranolol (Inderal), menghambat Beta-1 dan Beta-2 receptors dan, oleh karenanya, mempengaruhi jantung, pembuluh darah, dan jalan-jalan udara.
Selective beta blockers, contohnya, metoprolol (Lopressor, Toprol XL) terutama menghambat Beta-1 receptors dan, oleh karenanya, kebanyakan mempengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan-jala udara.
Beberapa beta blockers, contohnya, pindolol (Visken) mempunyai intrinsic sympathomimetic activity (ISA), yang berarti mereka meniru efek-efek dari epinephrine dan norepinephrine dan dapat menyebabkan peningkatan dalam tekanan darah dan denyut jantung. Beta blockers dengan ISA mempunyai efek-efek yang lebih kecil pada denyut jantung daripada agen-agen yang tidak mempunyai ISA.
Labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg) menghambat beta dan alpha-1 receptors. Hambatan pada alpha receptors akan menambah efek pelebaran (vasodilatasi) pembuluh darah akibat pemberian labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg).
Efek Samping
Beta blockers mungkin menyebabkan: diare
kejang-kejang perut,
mual, dan muntah
Ruam, penglihatan yang kabur, kejang-kejang otot, dan kelelahan mungkin juga terjadi.
Sebagai perluasan dari efek-efek mereka yang bermanfaat, mereka memperlambat denyut jantung, mengurangi tekanan darah, dan mungkin menyebabkan gagal jantung atau penghalangan jantung pada pasien-pasien dengan persoalan-persoalan jantung.
Beta blockers tidak boleh dihentikan dengan tiba-tiba karena penghentian secara tiba-tiba mungkin akan memperburuk angina (nyeri dada) dan menyebabkan serangan-serangan jantung atau kematian mendadak.
Efek-efek pada sistim syaraf pusat sakit kepala,
depresi,
kebingungan,
pusing,
mimpi-mimpi buruk, dan halusinasi-halusinasi.
Beta blockers yang menghambat Beta-2 receptors mungkin menyebabkan sesak napas pada penderita-penderita asma (asthmatics) atau PPOK, karena terjadinya bronkhokonstriksi.
Seperti dengan obat-obat lain yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, disfungsi seksual mungkin terjadi.
Beta blockers mungkin menyebabkan glukosa darah yang rendah atau tinggi dan menyembunyikan gejala-gejala dari glukosa darah rendah (hypoglycemia) pada pasien-pasien diabetik.
Pada pasien diabetes tipe 1, harus diwaspadai gejala hipoglikemik seperti tremor dan takikardia terkait penggunaan beta-blockers non-selektif. Pada pasien yang sangat bergantung pada insulin ini sebaiknya diberikan beta-blockers selektif.
Dosis
Pembagian dosis beta-blockers dilakukan berdasarkan tujuan terapi. Jika digunakan untuk pengobatan hipertensi maka dosis beta-blockers harus dititrasi menurut tekanan darah yang ingin dicapai. Sementara, jika beta-blockers digunakan dalam jangka panjang seperti pada gagal jantung kronik atau pasca- infark miokard, dosis harus dititrasi sesuai dengan dosis yang digunakan dalam uji klinis. Penghentian terapi beta-blockers setelah pengobatan kronik dapat menimbulkan beberapa gejala seperti hipertensi, aritmia, dan eksaserbasi angina.
Interaksi Obat
Mengkombinasikan propranolol (Inderal) atau pindolol (Visken) dengan thioridazine (Mellaril) atau chlorpromazine (Thorazine) mungkin berakibat pada tekanan darah rendah (hipotensi) dan irama-irama jantung abnormal karena obat-obat mengganggu eliminasi satu sama lainnya dan berakibat pada tingkat-tingkat dari obat-obat yang meninggi.
Kenaikan-kenaikan dalam tekanan darah yang berbahaya mungkin terjadi ketika clonidine (Catapres) dikombinasikan dengan beta blocker, atau ketika clonidine (Catapres) atau beta blocker dihentikan setelah penggunaan berbarengannya. Tekanan darah harus dimonitor secara ketat setelah inisiasi (permulaan) atau penghentian dari clonidine (Catapres) atau beta blocker jika mereka telah digunakan bersama-sama.Phenobarbital dan agen-agen serupa mungkin meningkatkan penguraian dan mengurangi tingkat-tingkat darah dari propanolol (Inderal) atau metoprolol (Lopressor, Toprol XL). Ini mungkin mengurangi keefektifan dari beta blocker.
Aspirin dan obat-obat antiperadangan nonsteroid atau nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) lain (contohnya, ibuprofen) mungkin menetralkan efek-efek yang mengurangi tekanan darah dari beta blockers karena mereka mengurangi efek dari prostaglandins. Prostaglandins memainkan peran dalam mengontrol tekanan darah.
Kontroversi Penggunaan Beta-blockers dalam Pengobatan Hipertensi
Terapi beta-blocker berperan penting pada pengobatan penyakit kardiovaskular. Guideline Joint National Committee 2003, European Society of Hypertension 2007, dan Canadian 2007 merekomendasikan beta-blocker sebagai salah satu terapi lini pertama hipertensi, baik monoterapi maupun terapi kombinasi.
Tetapi belakangan, timbul berbagai kontroversi mengenai penggunaan beta-blockers, khususnya dalam pengobatan hipertensi. Hal ini terjadi karena adanya beberapa hasil meta-analisis yang membandingkan penggunaan beta-blockers sebagai anti-hipertensi dibandingkan dengan plasebo dan kelas antihipertensi lain. Salah satu meta-analisis telah dilakukan oleh Linholm dari Swedia.
Jika diteliti lebih lanjut, ternyata obat yang digunakan dalam meta-analisis di atas adalah atenolol. Sedangkan untuk beta-blockers yang lain sampai saat ini belum ada data substantif yang didukung oleh studi-studi.Seperti diketahui, beta blockers yang digunakan dalam meta-analisis tersebut adalah atenolol. Atenolol merupakan beta-blockers yang short-acting sehingga tidak bekerja selama 24 jam. Jadi, jika terjadi peningkatan tekanan darah pada subuh di mana pada saat itu terjadi komplikasi kardiovaskular, tidak akan terproteksi oleh atenolol.
Jika dibandingkan bisoprolol dengan atenolol plasma, half life bisoprolol lebih panjang, yakni 10-12 dibandingkan dengan atenolol 6-9; dan penyerapan bisoprolol juga lebih baik, yakni > 90% dibandingkan dengan atenolol 50%. Selain itu, bioavailabilitas bisoprolol lebih tinggi dibandingkan dengan atenolol, yakni 88 dibandingkan 50.
Selain itu, Beta-blockers sangat beragam vascular compliance-nya, bergantung pada selektivitas beta-1, ISA, dan properti penghambat alfa. Beta-blockers yang tidak selektif akan menghambat reseptor beta-2 sehingga menimbulkan vaso-konstriksi dan mengurangi compliance pembuluh darah. Sebaliknya, agen dengan selektivitas beta-1 yang tinggi seperti bisoprolol akan meningkatkan compliance.
propanolol
nama dagang
- Inderal- Farmadral
dosis
Akathisia: Dosis Oral Dewasa 30-120 mg/hari dalam 2-3 kali dosis terbagi.
Angina: Dosis Oral Dewasa 80-320 mg/hari dalam 2-4 kali dosis terbagi,sediaan aksi panjang 80 mg sekali sehari, maksimal 320 mg sehari.
Essensial tremor: Dosis Oral Dewasa : 20-40 mg 2x sehari, dosis pemeliharaan 120-320 mg/hari.
Hipertensi:
Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/hari dibagi dalam 6-12 jam, dinaikan tiap 5-7 hari maksimal 16 mg/kg/hari.
Dosis Oral Dewasa 40 mg 2x sehari, dinaikkan dosisnya tiap 3-7 hari biasanya dosis 320 mg dibagi dalam 2-3 dosis/hari makimal 640 mg, biasanya rentang dosis 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.
Sediaan aksi panjang : 80 mg/hari. Pemeliharaan : 120-160 mg/hari, maksimal 640 mg.
Hipertropi C sub aortis stenosit: oral dewasa 20-40 mg 3-4x sehari.
Migrain profilaksis
oral Anak : 2-4 mg/kg/hari atau <=35 kg : 10-20 mg 3x sehari; > 35 kg : 20-40 mg 3x sehari.
Dewasa : 80 mg/kg dibagi tiap 6-8 jam, dinaikkan menjadi 20-40 mg/dosis setiap 3-4 minggu, maksimal 160-240 mg/hari dibagi dalam 6-8 jam. Jika respon memuaskan tidak mencapai dalam 6 minggu terapi,obat dihentikan perlahan dalam beberapa minggu.
Sediaan aksi panjang : 80 mg setiap hari sekali sehari, dosis efektif 160-240 mg tiap hari.
Infak miokard profilaksis : oral dewasa 180-240 mg/hari dibagi dalam 3-4 dosis.
Pheochromocytoma oral dewasa 30-60 mg/hari.
Tachyarhytmia :
Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/kg/hari dosis dibagi tiap 6-8 jam dosis titrasi tiap 3-7 hari, dosis 2-6 mg/kg/hari dosis tertinggi mungkin dibutuhkan, tidak dapat melebihi 16 mg/kg/hari atau 60 mg/hari.
Dosis Oral Dewasa 10-30 mg/dosis tiap 6-8 jam, dosis dinaikan tiap 3-7 hari, biasanya range dosis 10-320 mg diberikan dalam 2 dosis.
Dosis I.V. (intravena) Anak 0,01-0,1 mg/kg/dosis redah IV P lebih 10 menit, dosis maksimal 1 mg untuk infants,3 mg untuk anak.
Dosis Dewasa I.V. 1 mg/dosis, diulang tiap 5 menit sampai total 5 mg, jika dosis titrasi tidak menghasilkan respon.
Tetralogy:
Dosis Oral Anak Awal 1 mg/kg/hari tiap 6 jam, jika tidak dosis dapat dinaikan sampai 1 minggu dengan dosis 1 mg/kg/hari,maksimal 5 mg/kg/hari. Jika pasien sukar disembuhkan dinaikkan pelan-pelan mencapai maksimal 10-15 mg/kg/hari.
Dosis I.V. 0,01-0,2 mg/kg maksimal 1 mg. Thyrotoxicosis: Dosis Oral Anak 2mg/kg/hari, dibagi tiap 6-8 jam.
Dosis Oral Dewasa 10-40 mg /dosis tiap 6 jam. Dosis I.V. Dewasa 1-3 mg dosis.
indikasi
Hipertensi, angina pektoris, pheochromocytoma, essensial tremor, tetrallogy of fallot, aritmia, cyanotic spell, pencegahan infak myocard, migraine, pengobatan gejala hypertropi C sub aortic stenosis.
kontraindikasi
Hipersensitif terhadap propranolol, ß bloker atau beberapa komponen lain dalam sediaan, tidak boleh digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD), raynaud’s disease, kehamilan (trimester 2 dan 3).
efek samping
Jantung: bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit dada, kontraksi miokardial, raynaud’s syndrom, menseterik trombosis, syncope. SSP: depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo, psikosis, hypersomnolence dan fatique. Dermatologi: alopesia, dermatitis, hiperkeratosis, pruritis, urtikaria, sindrom stevens-johnson , fuxil epiderma necrolysis. Gastrointestinal: diare, muntah, mual, konstipasi
dan anoreksia. Genitourinaria: Impoten, proteinuria, oligouria, interstitial nephritis, peyroie’s disease. Hematologi: agraniulositosis trombositopenia, trombositopenia purpura. Neuromuskular: rasa lemah, carpal tunnel syndrome, paresthesis, arthropathy. Mata: Konjugasi hyperemis, penurunan produki air mata,penurunan penglihatan. Pernapasan: mengik, faringitis, bronkospamus,udem pulmonary, laryngospasmus.
interaksi
Dengan Obat Lain :
Efek sitokrom P450 : CYP1A2 (Mayor), 2C19 (Minor), 2D6 (Mayor), 344(Minor),inhibitor CYP1A2 2D6.
Menaikkan efek/toksik: CYP1A2 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.Contoh inhibitor:amiodaron,ketokenazol, fluroxamine, norfloksasin, ofloksasin dan rofekoksib. CYP2D6 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.
Contoh inhibitor: klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol,kuinidin,kuinin,rifonavir,pergoide.Propranolol menurunkan denyut jantung dan bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor AV rendah (digoksin, verapamil, diltiazem).
Reserpin menaikkan efek dari propranolol. Penggunaan bersama propranolol dapat menaikkan efek alfa bloker (prazosin,terazosin),stimulan alfa adrenergik (epinefrin, penilefrin) dan efek vaksokontriksi dari alkaloid ergot.
Propranolol dapat menutupi takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi. Pasien yang mendapatkan terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika salah satu dari klonidin atau beta bloker dihentikan.
Beta bloker dapat menaikkan tingkat aksi etanol,disopiramide,relaksan otot non depolarisasi dan teofilin walaupun efeknya masih sulit untuk diprediksi.
Propranolol dapat menaikkan bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor 5-HT1D, propranolol dapat menurunkan metabolisme dari lidokain.
Beta bloker dapat menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida, haloperidol (efek hipotensi),simetidin,hidralazin, fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien hipotiroid masuk dalam keadaan euthyroid).
Beta bloker dapat menaikkan efek toksik dari flekainid, haloperidol (efek hipotensi) hidralazin, fenotiazin, asetaminofen, antikoagulan (warfarin) dan benzodiazepin.
Menurunkan efek: induktor CYP1A2 dapat menurunkan efek dari propranolol. Contoh induktor : aminoglutethimide, karbamazepin, fenobarbital dan rifampisin.
Garam Aluminium, kalsium, kolestiramin, kolestipol, anti inflamasi non steroid, penisilin (ampisilin), salisilat dan sulfinpirazon menurunkan efek dari ß bloker dan juga menurunkan bioavalibilitas dan level plasma.
ß bloker dapat menurunkan efek dari sulfonilurea. Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan AUC dan
menaikkan T max, hasil penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut jantung. kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5).
Nefazodone menurunkan kadar plasma maksimal dan AUC dari propranolol dan menaikkan waktu mencapai steady state.
Monitoring respon klinik sangat dianjurkan ß bloker tidak selektif.
- Dengan Makanan : -
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C. Propranolol menembus plasenta. Beta bloker dapat menyebabkan
bradicardi, hipotensi, dan IUGR (Intra Uterine Growth Retardation). IUGR adalah kemungkinan terjadi hypertensi
marternal, kejadian rata-rata beta bloker secara umum aman digunakan selama kehamilan. Kejadian
hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu yang menggunakan beta bloker pada proses
kelahiran atau selama menyusui. Monitoring kadar dalam ASI dan gejala dari beta bloker.
- Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI. Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi
pada ibu yang menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui. Monitoring kadar dalam
ASI dan gejala dari beta bloker.
- Terhadap Anak-anak : -
- Terhadap Hasil Laboratorium : -
Parameter Monitoring
Pengobatan penderita penyakit jantung akut, monitoring EKG pada pengambilan secara IV, denyut jantung dan
tekanan darah dengan pemberian secara oral.
Bentuk Sediaan
Kapsul, Injeksi, Larutan Oral, Tablet
Peringatan
Berikan dengan perhatian pada pasien gagal jantung parah dan monitor jika terjadi keparahan kondisi (efikasi
propranolol pada pasien gagal jantung kongestif tidak diketahui).Terapi dengan beta bloker tidak boleh
dihentikan tiba-tiba, harus dilakukan bertahap (selama 2 minggu) untuk menghindari takikardia akut, hipertensi
dan/atau iskemia. Gunakan dengan perhatian pada penggunaan bersama dengan beta bloker dan verapamil
atau diltiazem, karena bradikardia atau blok jantung dapat terjadi. Hindari penggunaan secara intravena kedua
agen ini bersamaan. Gunakan perhatian pada pasien diabetes karena dapat menutupi gejala hipoglikemi parah.
Dapat menutupi tanda-tanda tirotoksikosis. Berisiko untuk janin jika diberikan selama kehamilan.Gunakan
perhatian untuk pasien dengan gangguan fungsi hati (harus dilakukan penyesuaian dosis). Gunakan dengan
hati-hati pada penggunaan bersama dengan anastetik karena dapat menurunkan fungsi jantung. Propranolol
tidak bisa digunakan sebagai antihipertensi pada keadaan emergensi.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Sebelum menggunakan obat; Kondisi yang mempengaruhi penggunaan, khususnya sensitifitas terhadap beta-
bloker, kehamilan (beta-adrenergic blocking agents dapat menembus plasenta; risiko hipoglikemia, depresi
pernapasan, bradikardia, dan hipotensi pada janin dan bayi), menyusui (beta-adrenergic blockin agents dapat
masuk ke dalam air susu; bradikardia, sianosis, hipotensi, dan tachypnea telah dilaporkan terjadi pada bayi yang
menyusu dari ibu yang menggunakan atenolol atau asebutolol. Penggunaan pada pasien lanjut usia (lebih peka
terhadap beberapa efek samping; meningkatkan risiko hipotermia yang diinduksi oleh beta-bloker). Obat lain
(khususnya immunoterapi allergen dan ekstrak allergenik yang digunakan untuk tes kulit, antidiabetes oral,
insulin, calcium channel blocking agents, klonidin, guanabenz, kokain, MAO inhibitor, simpatomimetik maupun
xantin. Masalah kesehatan lain, khususnya gagal jantung, syok kardiogenik, AV blok tingkat 2 atau 3, bradikardia
sinus, hipote (bila digunakan pada infark miokardial), riwayat alergi, asma bronkhial, emfisema atau bronkhitis
non alergik, gagal jantung kongestif, diabetes melitus, hipertiroid, maupun depresi mental. Kesesuaian
penggunaan obat; Tepat pemberian bentuk sediaan lepas-lambat: Menelan secara utuh tanpa merusak,
memecah (kecuali pada metoprolol suksinat) maupun mengunyahnya. Tepat penggunaan larutan konsentrat
propranolol oral: mengukur dengan penetes terkalibrasi, mencampur dengan cairan atau makanan semi solid
seperti air, jus, soda, minuman bersoda, saus apel, dan puding, pastikan seluruh dosis termakan. Jangan
disimpan setelah dicampur. Cek nadi, bila dianjurkan oleh dokter untuk dilakukan, dan hubungi dokter bila denyut
nadi berada dibawah kecepatan yang ditentukan oleh dokter. Biasakan untuk menggunakan obat pada waktu
yang sama setiap hari untuk membantu meningkatkan kepatuhan. Penting untuk tidak lupa meminum obat,
khususnya dengan jadwal dosis tunggal perhari. Tepat dosis: Lupa meminum obat: diminum sesegera mungkin,
tidak diminum sama sekali bila kurang dari 4 jam dari jadwal untuk meminum obat selanjutnya ( 8 jam untuk
atenolol, betaxolol, carteolol, labetalol, nadolol, penbutolol, sotalol, atau sediaan lepas lambat oxprenolol maupun
propranolol ),jangan menggandakan dosis. Kesesuaian penyimpanan obat. Untuk penggunaan sebagai
antihipertensi, mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet khususnya pemasukan natrium. Kepatuhan
terhadap terapi: pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting untuk tetap
menggunakan obat sesuai yang dianjurkan dan tetap berkonsultasi dengan dokter, walaupun sudah merasa
sehat.Tidak menyembuhkan, tetapi membantu mengontrol hipertensi. Mungkin memerlukan terapi seumur hidup,
periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan. Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak dirawat.
Perhatian selama menggunakan obat ini; Kunjungi dokter secara berkala untuk mengetahui perkembangan
penyakit. Periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan, pengurangan dosis secara bertahap mungkin
diperlukan. Hati-hati bila memerlukan / mengalami pembedahan (termasuk pembedahan gigi) maupun
perawatan darurat. Diabetes: dapat menutupi tanda dan gejala dari hipoglikemia atau dapat menyebabkan
peningkatkan konsentrasi glukosa darah atau memperpanjang hipoglikemia. Hati-hati saat mengemudi atau
melakukan pekerjaan yang membutuhkan kesadaran, karena adanya kemungkinan mengantuk, pusing dan
hilang kesadaran. Hati-hati terhadap aktivitas berlebih untuk mengurangi nyeri dada. Untuk penggunaan sebagai
antihipertensi: tidak menggunakan obat lain khususnya simpatomimetik tanpa resep kecuali atas ijin dokter.
Mekanisme Aksi
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi
alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas
jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung
Monitoring Penggunaan Obat
-
Daftar Pustaka
Azwar A, Djuanda A, Sani A, dkk, 2003, MIMS, MediMedia, Jakarta.
Bailie GR, Johsons CA, Mason NA, et all, 2004, Met Fact : Pocket Guide of Drug Interaction, Second Edition,
Bone Care Internastional.
Darmansjah I, , Suryawati A, Bustami ZS, dkk, 2000, Informasi Obat Nasional Indonesia (IONI), CV. Sagung
Seto, Jakarta.
Lacy, C. F., 2007, Drug Information Handbook, 14 th Edition, Lexi Comp, USA.
Tatro DS (ed), 2004, Drug Interaction Fact and Comparisons, St. Louis.
Semla, T., P., Beizer, J., L., Higber, M., D., 2002, Geriatric Dosage Handbook, 7 th Ed, , American
Pharmaceutical Association, Canada.
Gerald k. McEvoy, 2005, AHFS Drug Information
mekanisme kerja
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung
bentuk sediaan
Kapsul, Injeksi, Larutan Oral, Tablet
parameter monitoring
Akathisia: Dosis Oral Dewasa 30-120 mg/hari dalam 2-3 kali dosis terbagi.
Angina: Dosis Oral Dewasa 80-320 mg/hari dalam 2-4 kali dosis terbagi,sediaan aksi panjang 80 mg sekali sehari, maksimal 320 mg sehari.
Essensial tremor: Dosis Oral Dewasa : 20-40 mg 2x sehari, dosis pemeliharaan 120-320 mg/hari.
Hipertensi:
Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/hari dibagi dalam 6-12 jam, dinaikan tiap 5-7 hari maksimal 16 mg/kg/hari.
Dosis Oral Dewasa 40 mg 2x sehari, dinaikkan dosisnya tiap 3-7 hari biasanya dosis 320 mg dibagi dalam 2-3 dosis/hari makimal 640 mg, biasanya rentang dosis 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.
Sediaan aksi panjang : 80 mg/hari. Pemeliharaan : 120-160 mg/hari, maksimal 640 mg.
Hipertropi C sub aortis stenosit: oral dewasa 20-40 mg 3-4x sehari.
Migrain profilaksis
oral Anak : 2-4 mg/kg/hari atau <=35 kg : 10-20 mg 3x sehari; > 35 kg : 20-40 mg 3x sehari.
Dewasa : 80 mg/kg dibagi tiap 6-8 jam, dinaikkan menjadi 20-40 mg/dosis setiap 3-4 minggu, maksimal 160-240 mg/hari dibagi dalam 6-8 jam. Jika respon memuaskan tidak mencapai dalam 6 minggu terapi,obat dihentikan perlahan dalam beberapa minggu.
Sediaan aksi panjang : 80 mg setiap hari sekali sehari, dosis efektif 160-240 mg tiap hari.
Infak miokard profilaksis : oral dewasa 180-240 mg/hari dibagi dalam 3-4 dosis.
Pheochromocytoma oral dewasa 30-60 mg/hari.
Tachyarhytmia :
Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/kg/hari dosis dibagi tiap 6-8 jam dosis titrasi tiap 3-7 hari, dosis 2-6 mg/kg/hari dosis tertinggi mungkin dibutuhkan, tidak dapat melebihi 16 mg/kg/hari atau 60 mg/hari.
Dosis Oral Dewasa 10-30 mg/dosis tiap 6-8 jam, dosis dinaikan tiap 3-7 hari, biasanya range dosis 10-320 mg diberikan dalam 2 dosis.
Dosis I.V. (intravena) Anak 0,01-0,1 mg/kg/dosis redah IV P lebih 10 menit, dosis maksimal 1 mg untuk infants,3 mg untuk anak.
Dosis Dewasa I.V. 1 mg/dosis, diulang tiap 5 menit sampai total 5 mg, jika dosis titrasi tidak menghasilkan respon.
Tetralogy:
Dosis Oral Anak Awal 1 mg/kg/hari tiap 6 jam, jika tidak dosis dapat dinaikan sampai 1 minggu dengan dosis 1 mg/kg/hari,maksimal 5 mg/kg/hari. Jika pasien sukar disembuhkan dinaikkan pelan-pelan mencapai maksimal 10-15 mg/kg/hari.
Dosis I.V. 0,01-0,2 mg/kg maksimal 1 mg. Thyrotoxicosis: Dosis Oral Anak 2mg/kg/hari, dibagi tiap 6-8 jam.
Dosis Oral Dewasa 10-40 mg /dosis tiap 6 jam. Dosis I.V. Dewasa 1-3 mg dosis.
Interaksi obat Anti Hipertensi Beta-bloker dengan diuretika.
Percobaan di klinik menunjukkan bahwa kombinasi beta-blocker dengan diuretika diperoleh kerja anti hipertensi yang lebih baik. Dalam hal ini tidak terjadi postural hipotensi dan tachycardi yang disebabkan oleh diuretika (thiazide) dan juga peninggian plasma renin akibat pemberian diuretika akan dikurangi oleh beta-blocker. Kombinasi obat ini akan menghasilkan effek terapi yang lebih baik. Ternyata efek sampingnya akan berkurang. Pemberian hydralazine yang menimbulkan reflex tachycardi akan berkurang bila pemberiannya dikombinasikan dengan beta-blocker (Anonim b, 2009).
Beta-bloker dengan serotoninBeta-bloker dapat meningkatkan resistensi saluran nafas pada pasien asma, penggunaan serotonin memberikan efek potensiasi Β-bloker sehingga memperkuat bronkospasme pada penderita asma (Anonim b, 2009).
Propanolol dengan obat hiperglikemiPropranolol menghambat glikogenolisis di sel hati dan otot rangka, sehingga mengurangi efek hiperglikemia dan epinefrin. Akibatnya, kembalinnya kadar gula darah pada hipoglikemia (misalnya oleh insulin) ke keadaan normal diperlambat (Anonim b, 2009).
