ESCOLA SUPERIOR DE ENFERMAGEM DO PORTO

DOCENTE:MARGARIDA AMORIM BRUNO

SEROTONINA ou 5-HIDROXITRIPTAMINA

Encontra-se em:

Mucosa do tracto gastro-intestinal (90%)

Plaquetas (8%)

SNC (2%)

É um autacóide

Triptofano (aa) 5-Hidroxitriptofano 5-HT

hidroxílase descarboxílase

Armazena-se em neurónios triptaminérgicos e células enterocromafins, em

vesículas

Metabolizada pela MAO

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Intervenções farmacológicas na síntese da 5-HT

Aumento da síntese

Triptofano é um aa essencial fornecido pela dieta (banana, ananases,

morangos, tomates)

P-clorofenilalanina

Inibe selectiva e irreversívelmente a hidroxílase do Triptofano

Reserpina

Destrói as vesículas nos terminais adrenérgicos e interfere na captação

vesicular de 5-HT

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Acções Farmacológicas

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Cardiovasculares

Em conc. potencia a acção de outros vasoconstritores

Vasoconstrição no músculo liso

Vasodilatação em células do endotélio

Acção inotrópica e cronotrópica positivas

Tubo digestivo

Contracção: estômago

Intestino delgado: peristaltismo

Musculo liso brônquico e uterino

Contracção

SNC

Regulação do sono, apetite, temperatura

Actividade do aparelho cardiovascular

Atenção: envolvida em situações de depressão, ansiedade, enxaqueca e vómito

Receptores (desde o 5-HT1 ao 5-HT7)

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5-HT 1

Aumento do apetite

Hipotensão arterial

Termorregulação

Agonista parcial: BUSPIRONA

5-HT 1D

Fibras nervosas sensitivas perivasculares

a libertação de neuropeptídeos

Agonista total selectivo: SUMATRIPTOFANO (enxaquecas)

Antagonista não selectivo: PIZOTIFENO

5-HT 2

SNC

Plaquetas

Útero e vasos: contracção

Agonista selectivo: α - metil – 5 –HT

Antagonista selectivo: CETANSERINA

5-HT 3

Pré – sináptica em feixes sensitivos do S e PS

A sua estimulação leva à abertura dos canais de Ca 2+

Antagonista selectivo: ZACOPRIDE GRANISETROM ONDASETROM

TROPISETROM

Agonista selectivo: 2 – metil – 5 - HT

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FÁRMACOS QUE INTERFEREM COM COM A TRANSMISSÃO DA 5-HT

E COM INTERESSE TERAPÊUTICO

SUMATRIPTANO

É agonista selectivo usado exclusivamente no tratamento da crise aguda da

enxaqueca

Administrado por via subcutânea

Mais eficaz que a associação Ergotamina+Cafeína ou

Aspirina+Metoclopramida

Contra-indicado em doentes com história de enfarte do miocárdio, angina de

peito e hipertensão arterial

Não usar concomitantemente com Ergotamina ou outros vasoconstritores

Não usar na profilaxia da enxaqueca

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BUSPIRONA

Agonista parcial dos receptores usada

no tratamento da ansiedade

generalizada

Sem acção:

Anti-convulsivante

Hipnótica

Relaxante do mús. esquelético

Provoca depressão selectiva sem

causar sonolência ou ressaca

Efeito ansiolítico demora mais de uma

semana a conseguir: não é útil em

urgências (ataques de pânico)

CETANSERINA

Bloqueia selectivamente receptores

5-HT2, usando-se oralmente para

a hipertensão ligeira e moderada

Liga-se fortemente ás proteínas

plasmáticas: longa semi-vida

Exibe:

Vasodilatação

Broncodilatação

Inibe a agregação plaquetária

A vasodilatação+inibição da

agregação plaquetária impede a

formação de trombos: acidentes

cardiovasculares

Grave: QT longo arritmias

ventriculares em doentes que

tomam diuréticos (hipocaliemia) 8

São antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3: antieméticos para controlo

de náuseas e vómitos durante radioterapia ou quimioterapia antineoplásica

ONDASETROM

Uso via oral ou IV

Eficaz na profilaxia de náuseas ou

vómitos: quimioterapia ou

radioterapia

Eficaz na profilaxia ou tratamento

da fase pós-operatória

Pode ocasionar: cefaleias,

hipertermia, dor epigástrica,

hipersensibilidade,

broncoespasmo, obstipação, etc

GRANISETROM

Uso via IV: diluído em soro

fisiológico ou glicose isotónica

TROPISETROM

Uso via oral ou IV

Ocorrem efeitos adversos:

cefaleia, obstipação, alterações

transitórias da pressão arterial,

etc

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CISAPRIDE

É agonista dos receptores 5-HT4,

aumentando a libertação de

acetilcolina

Há aumento da motilidade

esofágica, o esvaziamento

gástrico e duodenal e motilidade

intestinal

Uso por via oral: refluxo esofágico,

perturbações da motilidade

gástrica e intestinal

Reacções adversas: borborigmos,

diarreia, cólicas abdominais,

prolongamento do intervalo QT

(por inibição dos canais de K+)

TEGASERODE

É agonista parcial dos receptores 5-

HT4

Deve administrar-se antes das

refeições

Promove o esvaziamento gástrico e

aumenta o trânsito intestinal

Fezes mais moles por activação da

secreção de cloro

Usado no tratamento do síndroma

do intestino irritável com

predomínio de obstipação

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INIBIDORES SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA 5-

HT

FLUOXETINA FLUVOXAMINA PAROXETINA CITALOPRAM

SERTRALINA

São fármacos usados no tratamento da depressão, humor e ansiedade

Inibem selectivamente a recaptação da 5-HT, sendo esta inactivada no meio

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