1

Smärtfarmaka och akupunktur

Modulering av smärta farmakologiska angreppspunkter

• nociceptor sensibilitet – ”perifert” verkande analgetika

•Blockerad impulstrafik i sensoriska nerver – lokalanestetika

• smärtimpulser i synapser – centralt verkande analgetika

2

Effekt: Febernedsättande och smärtlindrande

Verkningsmekanism: Påverkar fria syreradikaler?

Biverkningar: Leverskador vid överdosering (>6 g/dygn)

Handelsnamn: Alvedon®, Panodil®, Curadon®, Reliv®

”Perifert” verkande analgetika

Paracetamol

Effekt: SmärtlindrandeAntiinflammatoriskFebernedsättande

Verkningsmekanism: Hämmar frisättning av cyclooxygenaser (COX)

Biverkningar: Trötthet, huvudvärk, yrsel, GI-besvär (illamående, kräkningar, magsmärtor), blödningar, förvirrning, öronsusningar, hudreaktioner, andnings-, njur-och hjärtpåverkan

OBS påverkar smärtan men förkortar ej läkningstiden vid inflammation!

Generiskt namn/Handelsnamn ASA/ Magnecyl®,Albyl®, Dispril®, Bamyl® Treo®

Ibuprofen/ Ipren®, Ibumetin®Diklofenak/ Voltaren® Ketoprofen/ Orudis®Naproxen/ Pronaxen®, Naprosyn®Indometacin/ Confortid®

”Perifert” verkande analgetikaAcetylsalicylsyra, ASA, Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs, NSAID

3

Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur

NSAID hämmar COX

http://www.home.eznet.net/~webtent/coxi.html

Det ”goda” och det ”onda” COX

COX 2: selektiv för inflammatoriska processerCoxiber (Cox 2 hämmare), tex Celecoxib: Celebra®

4

Läkartidningen 2012;109:4 sid 164• Riskökning relaterad till dos och behandlingsduration.• Naproxen förknippad med minst risk medan ibuprofen och fra

diklofenak är förenad med ökad risk för kardiovaskulär sjukdom. • Även risk för gastro intestinal blödning bör beaktas.

”Var tionde svensk tar receptfria värktabletter varje dag eller flera dagar i veckan” enligt Sifoundersökning beställt av Kronans Droghandel

Voltaren, Diklofenak, Eeze och Ipren orsakar hundratals dödsfall årligen (hjärtrytm rubbningar och ev stroke).

• Ta inte värktabletter i onödan• Ta inte värktabletter i onödan• Håll dig till rekommenderad dos• Håll dig till rekommenderad dos

• Använd bara under kortare perioder• Använd bara under kortare perioder

Fredag 2 mars 2012

5

• Hjärtsvikt• Njursjukdom • Skrumplever • Astma• Blodkoagulationsrubbningar• Magsår

Exempel på kontraindikationer

”Perifert” verkande analgetikaASA och NSAID

Effekt: Smärtlindrande

Verkningsmekanism: ↓ permeabilitet Na+ joner → blockerade smärtsignaler

Biverkningar: Yrsel, tinnitus, kramper, cirkulationskollaps

Generiskt namn/ Bupivakain/ Marcain®Handelsnamn Lidokain/ Xylocain®

Perifert verkande analgetika Lokal anestetika

6

”Perifert” verkande analgetika Kortison (glukokortikoider)

Effekt: Smärtlindrande, antiinflammatorisk

Verkningsmekanism: ↓ syntes av arakidonsyra, membranstabiliserande effekt på immunceller

Biverkningar: Lokala injektioner - smärta, hjärtklappning, hud- och muskelatrofier, brosk- och bendestruktion

Långvarig systemisk – infektionsbenägenhet, Cushings syndrom (svullnad i ansikte, muskel-massa), hypertension, osteoporos, diab mell, magsår, fetma

Handelsnamn: Betapred®, Prednisolon®, Lederspan® (inj)

Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur

Kortison (glukokortikoider) hämmar arakidonsyra

7

Effekt: Smärtlindrande

Verkningsmekanism: Hämmar fortledning av smärtimpulser i ryggmärg + hjärnstam, binder till opioidreceptorer

Biverkningar: Trötthet, illamående, förstoppning, andningsdepression i kombination med alkohol

3-10% av kodein omvandlas till morfin

Handelsnamn: Citodon®, Panocod® (+ paracetamol)Treo Comp® (+ ASA och koffein)Ardinex ® (+ ibuprofen)

Centralt verkande analgetikaSvaga - Kodein

Effekt: Smärtlindrande

Verkningsmekanism: Svag opioidanalog, hämmar återupptag av noradrenalin + serotonin

Biverkningar: Svettningar, yrsel, huvudvärk, trötthet, illamående, kräkningar

Handelsnamn: Nobligan®, Tradolan®

Centralt verkande analgetikaSvaga - Tramadol

8

Centralt verkande analgetikaStarka - Morfin

Effekt: Smärtlindrande, ångestdämpande, lugnande, hostdämpande

Verkningsmekanism: Kraftigt opioidanalgetikum – troligen påverkanpå olika nivåer inom CNS

Biverkningar: Trötthet, illamående, kräkningar, gallvägssmärtor, förstoppning, andningsdepression, eufori/dysfori, sedering, bronkokonstriktion, klåda, tolerans, beroende

Generiskt namn/Handelsnamn Morfin/ Dolcontin®, Morfin®,

Ketobemidon/ Ketogan®, Ketodur®Fentanyl/ DurogesicBuprenorfin/ Temgesic®Pentazocin/ Fortalgesic®MetadonOxikodon/ OxyContin®

Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur

Angreppspunkt - morfin

9

Centralt verkande analgetikaTricykliska antidepressiva, TCA

Effekt: Smärtlindrande, ångestreducerande

Verkningsmekanism: Hämmar återupptag av noradrenalin och serotonin i nervändsluten

Biverkningar: Muntorrhet, förstoppning, yrsel, takykardi, urinretention

Generiskt namn/Handelsnamn Amitriptylin/ Tryptizol®

Klomipramin/ Anafranil®

2-3 veckors behandling före utvärdering; insättning och utsättning bör ske successivt

Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur

Angreppspunkt - TCA

10

Centralt verkande analgetikaAnti-epileptika

Effekt: Smärtlindrande, ångestdämpande

Verkningsmekanism: Minskad excitabilitet av neuron i CNS

Biverkningar: Yrsel, trötthet, hudutslag, illamående, synpåverkan

Generiskt namn/Handelsnamn Karbamazepin/Tegretol®

Gabapentin/Neurontin®Pregabalin/Lyrica®

Smärta behandlad med ”perifera” analgetika, ex.

Nociceptiv/Inflammatorisk smärtaMuskelsmärtaSmärta vid rheumatoid artritArtros smärta

Neuropatisk smärta, vissa typer tex postherpetisk

Cancersmärta

OBS! Perifert verkande analgetika utgör ofta en bas vid behandling som kompletteras med andra typer av preparat.

11

Farmakologisk behandling av artros, ex.

*Bas behandling med paracetamol (Alvedon)

*NSAID framför allt vid inflammatoriska inslag, helst under begränsad tid

*Glukokortikoider (kortison – lokal intraartikulär injektion)*Ibland tillägg av svaga opioider

SVAGA OPIOIDER

NSAIDinklusive ASA

PARACETAMOL

Dagens Medicin nr 48, 2007

Läkemedelstrappa

STARKAOPIOIDER

12

Läkemedel - positiv interaktion med akupunktur

•Paracetamol

•NSAID

•Kodein

•Små doser opiater

•Antidepressiva läkemedel

• Kortison, per os, höga doser• ” , injektion • Högre doser av opiater• Benzodiazepiner• Lokal anestesi

Läkemedel – negativ interaktion med akupunktur

Obs – behandling med blodförtunnande läkemedel

13

Källor

• Hansson, P. 1997. Nociceptiv och neurogen smärta. Pharmacia & Upjohn Sverige AB.

• Lännegren, J., Ulfendahl, M., Lundeberg, T., Westerblad, H. 1996. Fysiologi. Studentlitteratur.

• Nystrand, A., Röhl, A.. 1999. Smärta. Aktuell medicinsk forskning. Medicinska forskningsrådet.

• Nisell, R., Lundeberg, T. 1999. Smärta och inflammation. Studentlitteratur.

• Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M. 2000. Pharmacology. Churchill livingstone.

• Simonsen, T., Aarbakke, J., Hasselström, J. 2004. Illustrerad farmakologi 1 och 2. Bokförlaget Natur och Kultur.

• www.FASS.se 2010.