5/9/2018 Tegretol 200 Retard - slidepdf.com

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TEGRETOL 200® RETARD

á  

( 1953- Walter Schindler)

Formas de administración: tabletas, tabletas retard,

grageas retard (200-400-600 mg), suspensión oral

(100mg/5 mL), tabletas masticables (100-200 mg),

supositorios (125-250 mg).

Indicaciones: Tratamiento de ciertos tipos de

epilepsia, manía, trastorno bipolar, síndrome de

abstinencia de alcohol, neuralgia esencial del

trigémino y del glosofaríngeo, neuropatía diabética

dolorosa.

Tegretol 200 Retard: Tabletas de liberación

 prolongada

Se absorbe casi por completo en el tracto

gastrointestinal, se metaboliza en el hígado

(carbamazepina-10, 11-epóxido como metabolito

activo principal).

Se requiere que no haya variaciones abruptas en la

concentración plasmática del activo para evitar

efectos secundarios y absorción irregular por:

1. Tasa lenta de disolución en fluidos

gastrointestinales; propiedades anticolinérgicas que

modifican el transito gastrointestinal

2. Interacciones en el plasma llevan a oscilaciones

entre 0,5 y 25 mcg/mL

Estrategias tecnológicas:

1. Comprimidos que contiene plastificantes solubles

en agua y un recubrimiento que contiene talco.

2. Comprimidos que se desintegran, que contienen

plastificantes hidrófobos y partículas decarbamazepina recubiertos con una dispersión de

recubrimiento que no contiene talco.

3. Comprimidos que contiene 3 capas de

recubrimiento de diferentes polímeros, que permite

liberaciones sucesivas en función de su

desintegración.

Estrategia No. 2

Incluye:

a)Cantidad farmacológicamente efectiva de

partículas de carbamazepina en el núcleo, en polvo o

gránulosb)Polímero metacrílico con propiedades de

liberación retardada

c)Plastificante hidrófobo

d) Al menos un excipiente adicional, en el cual el

polímero metacrílico y el plastificante hidrófobo

forman una dispersión de recubrimiento sin que se

utilice talco.

Detalles técnicos

*Tamaño de partícula de carbamazepina: entre 595

qm. (Tamaño de malla 30) y 74 qm. (Tamaño de

malla 200).* El polímero metacrílico se selecciona a partir de

entre un grupo formado por dispersiones acuosas de

Eudragit RS, Eudragit RL, Eudragit RS30D o Eudragit

RL30D y mezclas de las mismas.

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* Relación en peso en seco entre el polímero

metacrílico y la carbamazepina excede de una

relación de 0.11:1.

*Se selecciona al menos un excipiente adicional en

un grupo consistente en un disolvente (5-30%)

un desintegrante (2-6%)y un lubricante(0,2-1%).

* El plastificante hidrófobo es ftalato dietílico.

*Relación en peso entre el plastificante hidrófobo yel polímero metacrílico puede variar

entre 0,075 : 1 y 0,25 : 1.

Elaboración:

* Formación de una dispersión de recubrimiento

hidrófobo que incluye un polímero metacrílico y un

plastificante hidrófobo

* Aplicación de la dispersión de recubrimiento

hidrófobo a partículas de carbamazepina para la

formación de gránulos recubiertos en ausencia de

talco.

*Mezcla de uno o más excipientes extra-granulares

con los gránulos recubiertos para formar una mezcla

*Prensado de la mezcla para fabricar un

comprimido.

Bibliografía:

*Formulación de Carbamazepina de liberación

prolongada. Publicación No. ES 2 238 982 T3. Oficina

Española de Patentes y Marcas. España, 2000

* Reddy, S.M., et al.. Novel oral colon-specific drug 

delivery systems for pharmacotherapy of peptides

and nonpeptide drugs. Drugs

Today.1999.35(7):537

*P.R. Vademécum 2008 Colombia. Ed. Licitelco S.A.

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