Teori Tentang Obat Uji Analgesik

8/17/2019 Teori Tentang Obat Uji Analgesik

1/10

Teori tentang obat uji

Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman,berkaitan dengan ancaman

kerusakan jaringan. Rasa nyeri dalam kebanyakan halhanya merupakan suatu gejala yang berfungsi

sebagai isyarat bahaya tentangadanya gangguan di jaringan seperti peradangan, rematik, encok

atau kejang otot (Tjay dan Rahardja, 2007.

Reseptor nyeri (nociceptor merupakan ujung saraf bebas, yang tersebar di kulit, otot,

tulang, dan sendi. !mpuls nyeri disalurkan ke susunan saraf pusat melalui dua jaras, yaitu

jaras nyeri cepat dengan neurotransmiternya glutamat dan jaras nyeri lambat dengan

neurotransmiternya substansi " (#anong, 200$.

%emua senya&a nyeri (mediator nyeri seperti histamine, bradikin, leukotriendan

prostaglandin merangsang reseptor nyeri (nociceptor di ujung'ujung saraf bebas di kulit,

mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksiradang dan kejang'

kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan organtubuh, terkecuali di %%".

ari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk'tajuk neuron

dengan sangat banyak sinaps )ia sumsum' belakang, sumsum'lanjutan dan otak'tengah. ari

thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan

sebagai nyeri (Tjay dan Rahardja, 2007.

Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala yang berfungsi

melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai isyarat bahaya tentang adanya ganguan di

jaringan, seperti peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot. Nyeri yang disebabkan

oleh rangsangan mekanis, kimia&i atau fisis dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan.

Rangsangan tersebut memicu pelepasan *at'*at tertentu yang disebut mediator nyeri.

+ediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang'kejang yang

mengakti)asi reseptor nyeri di ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan jaringan lain.

Nocireseptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di %%". ari sini

rangsangan di salurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk'tajuk neuron dengan amat

benyak sinaps )ia sumsumtulang belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. ari thalamus

impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai

nyeri (Tjay dan Rahardja, 2007.

i. penggolongan bat

bat analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri

dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.


2/10

-erdasarkan aksinya, obat'abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu

a. /nalgesik Nonopioid"erifer ( Non-Opioid Analgesics)

%ecara farmakologis praktis dibedakan atas kelompok salisilat (asetosal, diflunisal dan

non salisilat. %ebagian besar sediaan1sediaan golongan non salisilat ternmasuk deri)at asam

arilalkanoat ( #ilang, 200 ).

%emua analgetik non'opiod (kecuali asetaminofen merupakan obat anti peradangan

nonsteroid(N%/!. %eperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol

seperti paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat,

naproksennapro3en.

%ecara kimia&i, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok (Tjay dan

Rahardja, 2007, yaitua. "aracetamol

b. %alisilat /setoal, %alisilamid, dan -enorilat

c. "enghambat prostaglandin (N%/!4s !buprofen (/rthrifen, dan 5ain'5an

d. eri)at' deri)at antranilat +efenaminat, /sam Niflumat #lafenin, 6loktafenin

e. eri)at' deri)at pira*olinon /minofena*on (6ena*on, "ropifena*on, +etami*ol

!sopropilaminofena*on, an +etami*ole

f. 5ainnya -en*idamin (Tantum

b. /nalgesik pioid/nalgesik Narkotika

/nalgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan

Papaver somniferum mengandung sekitar 20 jenis alkaloid diantaranya morfin, kodein,

tebain, dan papa)erin atau dari senya&a sintetik. /nalgesik ini digunakan untuk

meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dariorgan )iseral.

"enggunaan berulang dan tidak sesuai aturan dapatmenimbulkan toleransi dan

ketergantungan. Toleransi adalah penurunan efek, sehingga untuk mendapatkan efek

seperti semula perlu peningkatandosis. arena dapat menimbulkan ketergantungan.

bat golongan ini penggunaannya dia&asi secara ketat

dan hanya nyeri yang tidak dapat diredakan dengan obat analgetik dan

antipiretik ("riyanto,2008.

/da $ golongan obat ini yaitu

. bat yang berasal dari opium'morfin,

2. %enya&a semisintetik morfin, dan


3/10

$. %enya&a sintetik yang berefek seperti morfin.

lasifikasi bat #olongan pioid -erdasarkan Rumus -angunnya

%truktur dasar /gonis kuat/gonis lemah'

sedang

9ampuran agonis'

antagonis/ntagonis

6enantren +orfin

:idromorfin

ksimorfon

odein

ksikodon

:idrokodon

Nalbufin

-uprenorfin

Nalorfin

Nalokson

Naltrekson

6enilheptilami

n

+etadon "ropoksifen

6enilpiperidin +eperidin

6entanil

ifenoksilat

+orfinan 5e)orfanol -utorfanol

-en*omorfan "enta*osin

ii. 6armakokinetika obat (/+;

a. Analgesik Nonopioid/Perifer ( Non-Opioid Analgesics)

6armakokinetik antalgin

6ase farmakokinetik adalah perjalanan antalgin mulai titik masuk ke dalam

badan hingga mencapai tempat aksinya. /ntalgin mengalami proses /+; yaitu

absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi yang berjalan secara simultan

langsung atau tidak langsung melintasi sel membrane (Anief, 1990). "ada pemberian secara oral senya&a diserap cepat dan sempurna dalam saluran

cerna. Terdapat


4/10

Caktu paruh eliminasinya untuk golongan deri)at arylalkanot sekitar 2'B jam,

sementara &aktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara indi)idu yang

menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai &aktu paruh paling panjang

(DB jam (!ilang, "010).

b. Analgesik Opioid/Analgesik Narkotika

+ekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat en*im

sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja

analgesiknya dan efek sampingnya. ebanyakan analgesik /!N% diduga

bekerja diperifer . ;fek analgesiknya telah kelihatan dalam &aktu satu jam

setelah pemberian per'oral. %ementara efek antiinflamasi /!N% telah tampak

dalam &aktu satu'dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul

berpariasi dari 'D minggu. (Anief, 1990)..

#olongan opioid pada umumnya tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi

dapat menembus kulit yang luka. +orfin juga dapat menembus mukosa. +orfin

dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih

rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan

dosis yang sama. +orfin dapat mele&ati sa&ar uri dan mempengaharui janin.

;kresi morfin terutama melalui ginjal. %ebagian kecil morfin bebas ditemukan

dalam tinja dan keringat (!ilang, "010).

iii. %truktur bat

a. /ntalgin (6! edisi !>

Rumus bangun


5/10

Rumus %truktur 9$:


6/10

pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator

nyeri . +ekanismenya tidak berbeda dengan N%/! dan 9I'2 inhibitors. ;fek

samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung

usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. ;fek

samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka &aktu lama dan

dosis besar ( +utschler, ;. AAA ).

bat'obat ini bekerja melalui 2 cara

. +empengaruhi sistem prostaglandin, yaitu suatu sistem yang

bertanggungja&ab terhadap timbulnya rasa nyeri.

2. +engurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di

sekitarluka dan memperburuk rasa nyeri.

/ntalgin termasuk deri)at metan sulfonat dari amidopyrin yang mudah larut

dalam air dan cepat diserap ke dalam tubuh. -ekerja secara sentral di otak dalam

menghilangkan nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik. /ntalgin

mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan sensitifitas reseptor rasa sakit dan

thermostat yang mengatur suhu tubuh (#u$manto, 19%&).

%ebagai analgetika, obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas

rendah sampai sedang, misalnya sakit kepala dan juga efektif terhadap nyeri yang

berkaitan dengan inflamasi. ;fek analgetiknya jauh lebih lemah dari efek analgetik

opiat, obat ini tidak menimbulkan ketagihan (adiksi dan efek samping sentral yang

merugikan. %ebagai antipiretik, obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada

keadaan demam. erja analgetik antalgin lebih besar dibandingkan dengan kerja

antipiretik yang dimilikinya. %edangkan efek antiinflamasinya sangat lemah

(!anis'ara,19%1).


;fek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan organ yang mengandung otot

polos. ;fek morfin pada system syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi

dan stimulasi. igolongkan depresi yaitu analgesia, sedasi, perubahan emosi,

hipo)entilasi al)eolar. %timulasi termasuk stimulasi parasimpatis, miosis, mual

muntah, hiper aktif reflek spinal, kon)ulsi dan sekresi hormone anti diuretika

(/:.


7/10

%ebagai analgetik, opioid bekerja secara sentral pada reseptor 1 reseptor

opioid yang diketahui ada D reseptor, yaitu

. Reseptor +u

+orfin bekerja secara agonis pada reseptor ini. %timulasi pada reseptor ini akan

menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.

2. Reseptor appa

%timulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. +orfin

bekerja pada reseptor ini.

$. Reseptor %igma

%timulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil

medriasis, dan stimulasi respirasi.

D. Reseptor elta

"ada manusia peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas. iduga

memperkuat reseptor +u.

). ;%,Toksisitas bat

a. /nalgesik Nonopioid"erifer ( Non-Opioid Analgesics)

• /ntalgin

;fek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan

lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di

kulit. ;fek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka

&aktu lama dan dosis besar.

;fek samping lain yang mungkin terjadi ialah urtikaria, leukopenia,

trombopenia. Terutama pada pasien usia lanjut terjadi retensi Na dan air

dengan edema. "ada kelebihan dosis, terjadi hipotensi, nafas terengah'engah,

torus otot meninggi, rahang menutup, kehilangan kesadaran dan serangankramkejang cerebral (Widodo, 199).


+orfin dan opiod lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang

tidak diinginkan, yaitu

• %uspresi %%", misalnya sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis,

hipotermia, dan perubahan suasana ji&a (mood . /kibatnya stimulasi

langsung dari 9TJ (emo *rigger +one timbul mual dan muntah.


8/10

• %aluran cerna +otilitas berkurang (ostipasi *rigger +one, kontraksi

sfingter kandung empedu ($oli$ atu-empedu

• %aluran Krogenital retensi'urin (karena naiknya tonus dari sfinger

kandung kemih, motilitas uterus berkurang (&aktu persalinan

diperpanjang

• %aluran nafas ronc$ontri$si, pernafasan menjadi lebih dangkal dan

frekuensinya turun.

• %istem sirkulasi >asodilatasi, ipertensi, dan radcardia

• :istamin'liberator urticaria dan gatal'gatal, karena menstimulasi

pelepasan histamin.

• ebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama. -ila terapi

dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi.

• ehamilan dan laktasi opioid dapat melintasi placenta, tetapi boleh

digunakan sampai beberapa &aktu sebelum persalinan. -ila diminum

terus , *at ini dapat merusak janin akibat deprsi pernafasan dan

memperlambar persalinan (Tjay dan Rahardja, 2007.

)i. !ndikasi klinis obat

/ntalgin merupakan obat analgetik'antipiretik dan antiinflamasi. /nalgesik adalah

obat untuk menghilangkan rasa nyeri dengan cara meningkatkan nilai ambang nyeri

di sistem syaraf pusat tanpa menekan kesadaran, sedangkan antipiretik merupakan

obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Ladi analgetik'antipiretik adalah obat

yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.

%edangkan antiinflamasi adalah mengatasi inflamasi atau peradangan (*a dan

/irana, "00).

+orfin dan opioid lain terutama diidentifikasikan untuk meredakan atau

menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non'opioid.

5ebih hebat nyerinya makin besar dosis yang diperlukan. +orfin sering diperlukan

untuk nyeri yang menyertai !nfark miokard, Neoplasma, olik renal atau kolik empedu, klusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner, "erikarditis

akut, pleuritis dan pneumotorak spontan , Nyeri akibat trauma misalnya luka bakar,

fraktur dan nyeri pasca bedah. odein adalah /lkaloida candu yang memiliki khasiat

yang sama dengan induknya, tetapi lebih lemah, misalnya efek analgesiknya


9/10

Nama Dagang Pabrik

/ntalgin -erlico -erlico +ulia 6arma

/ntrain !nterbat

/ntalgin %oho %oho

• 9odein fosfatodein fosfat (generik tablet 0 mg, B mg, 20 mg

"roduksi kimi farma

/6T/R "K%T//

#anis&ara, %ulistia # (;d, AAB, arma$ologi dan *erapi, ;disi !>. -alai "enerbit 6alkultas

edokteran Kni)ersitas !ndonesia, Lakarta.

#anong, C. 6. 200$. 2u$u Aar isiologi /edo$teran. ;disi 22, Lakarta;#9

#ilang. 200. Analgesi$ non-opioid atau N3A456OA4N3 .

+utschler, ;. AAA. 5inami$a Oat . -andung !T-

"riyanto, 2008, 6armakoterapi dan Terminologi +edis, hal D$'BB 5eskonfi, epok.


10/10

Tamsuri, /. 2007. /onsep dan Pentatala$sanaan Neri. Lakarta ;#9.

Tjay,Tan :oan dan . Rahardja, 2007, Oat-oat Penting , "T #ramedia, Lakarta.

Documents

Teori Tentang Obat Uji Analgesik