TRABALHO SOBRE MEDICAMENTOS

USADOS NA UNIDADE BÁSICA DE SAÚDE

Acadêmico de Enfermagem Juliano Alves 6º Período

Amoxicilina

Nome Genérico: Amoxicilina.

Nomes Comercias: Amoxil, Amoflux.

Mecanismo de ação: Seu mecanismo de ação está baseado na inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular das bactérias. Cepas dos seguintes microrganismos são geralmente sensíveis à ação da Amoxicilina in vitro:

Gram-positivos - Aeróbios: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensíveis à penicilina , espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes .

Anaeróbios: espécies de Clostridium.

Gram-negativos - Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis , espécies de Salmonella , espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

Efeitos colaterais e Reações Adversas: Se qualquer reação de hipersensibilidade ocorrer, o tratamento deve ser descontinuado. Erupções de pele, prurido e urticária foram relatados ocasionalmente. Raramente reações de pele, tais como eritema multiforme e Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e dermatite bolhosa e exfoliativa foram relatadas. Assim como com o uso de outros antibióticos, reações alérgicas graves foram raramente relatadas. Nefrite intersticial pode ocorrer raramente. Os efeitos gastrointestinais incluem náusea, vômito e diarréia. Candidíase intestinal e colite associada a antibióticos foram raramente relatadas.Da mesma forma que para outros beta-lactâmicos, leucopenia reversível, trombocitopenia reversível e anemia hemolítica foram relatadas raramente. O prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina também foram relatados raramente.

Os efeitos sobre o SNC foram observados raramente. Eles incluem hipercinesia, vertigem e convulsões. Estas podem ocorrer em pacientes com função renal prejudicada ou naqueles recebendo altas doses.

Efeitos hepáticos: um aumento moderado em AST e/ou ALT foi ocasionalmente observado. Assim como com o uso de outros antibióticos beta-lactâmicos, hepatite e icterícia colestática foram relatados raramente.

Descoloração superficial dos dentes foi relatada raramente e, em sua maioria, com a suspensão do tratamento a descoloração geralmente pode ser removida pela escovação.

Apresentação: Cápsula: caixa com 15 cápsulas

Pó para suspensão oral 250mg/5ml: pó para 60 ou 150ml de suspensão reconstituída.

Albendazol

Nome Genérico: Albendazol

Nomes Comerciais: Albentel, Monozol.

Mecanismo de Ação: O albendazol é responsável por diversas alterações bioquímicas nos nematódios alvos. Sua ação inclui a inibição da enzima fumarato redutase mitocondrial [1], a redução do transporte de glicose e o desacoplamento da respiração e da síntese de ATP, não ocorrendo a produção energética necessária para a respiração e reprodução do parasita. No entanto, sua principal ação farmacológica é inibir a polimerização dos microtúbulos, agindo sobre o monômero β-tubulina dos parasitas, decorrente da alta afinidade por essa proteína em relação à proteína dos mamíferos.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Casos raros de desconforto gastrintestinal, náuseas e vômitos, diarréia, constipação, cefaléia, secura da boca e prurido cutâneo têm sido relatados.

Não foi demonstrada qualquer relação definitiva com a droga.

Apresentação: Comprimidos mastigáveis: embalagem com 1 comprimido.

USO PEDIÁTRICO (crianças acima de 2 anos) OU ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido mastigável contém:

albendazol .............................................................. 400 mg

excipiente q.s.p. ............................................. 1 comprimido

(água deionizada, amido, amidoglicolato de sódio, aroma de laranja, aroma de baunilha, celulose microcristalina, corante amarelo crepúsculo, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, hipromelose e macrogol, povidona, sacarina diidratada sódica).

Azitromicina

Nome Genérico: Azitromicina

Nomes Comercias: Astro, Azimed.

Mecanismo de Ação: A azitromicina tem como mecanismo de ação, a inibição da síntese protéica bacteriana através da sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação de peptídeos.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: A Azitromicina é bem tolerada, apresentando baixa incidência de reações adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada.Um total de 0,7% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reações adversas. A maioria das reações adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, náusea, vômito/diarréia (raramente resultando em desidratação) e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), constipação e flatulência, sintomas estes observados ocasionalmente. Tem sido relatado disfunção auditiva com o uso de antibióticos macrolídeos. Disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (ruído auditivo) foram relatados por pacientes recebendo Azitromicina. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de altas doses em estudos de investigação. Nos casos onde informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a maioria desses eventos foi reversível. Casos raros de distúrbio do paladar foram relatados. Foram relatados nefrite intersticial e disfunção renal aguda. Casos de disfunção hepática incluindo hepatite e icterícia colestática, foram relatados. Tontura/vertigem, convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaléia e sonolência também foram relatados. Hematopoiético: Episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com Azitromicina não tenha sido estabelecida. Músculo-esquelético Artralgia. Psiquiátrico Reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade. Reprodutivo Vaginite. Reações alérgicas incluindo erupção cutânea, fotossensibilidade, artralgia, edema, urticária, angioedema e anafilaxia (raramente fatal) têm ocorrido. Palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macrolídeos) têm sido relatados embora a relação causalcoma Azitromicina não tenha sido estabelecida. Ocorreram raros casos de reações dermatológicas sérias incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson e necrólise tóxica epidermal. Foi relatado astenia e parestesia embora a relação causal não tenha sido estabelecida.

Apresentação: Cada comprimido revestido contém: Azitromicina diidratada (equivalente a 500 mg de Azitromicina base)...........................................524,10 mg excipientes q.s.p. ................................................................................................... 1 comprimido revestido (amido, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, dióxido de titânio, hipromelose e macrogol).

Aminofilina

Nome Genérico: Aminofilina.

Nomes Comerciais: Asmodrin, Eufilin.

Mecanismo de Ação: A aminofilina causa dilatação dos brônquios e dos vasos

pulmonares, através do relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias e aumenta o débito cardíaco e a diurese. A aminofilina exerce efeito estimulante sobre o SNC e a musculatura esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados, por via oral, parenteral e por inalação.

A aminofilina apresenta as propriedades farmacológicas gerais da teofilina (1,3 dimetilxantina), a qual é um sal solúvel. Os seus principais empregos em medicina estão relacionados com suas ações estimulantes do miocárdio e vasodilatadora das coronárias, aos seus efeitos broncodilatadores e relaxantes da musculatura lisa, à sua ação diurética e ao seu efeito estimulante sobre o centro respiratório.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Alterações em Exames Laboratoriai s:

AMINOFILINA injetável - Reações secundárias, tais como sensação de calor, ligeira vertigem ou mal estar podem ocorrer devido a administração endovenosa muito rápida. AMINOFILINA pode causar vômitos, ansiedade, palpitações, vertigens, proctite e dor no local da injeção.

Apresentação: COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

Aminofilina 200 mg (na forma anidra)

Excipientes: manitol, polividona, estearato de magnésio, silicato de magnésio, corante amarelo FD&C (só para 200 mg).

Cada ampola de 10 ml da solução injetável contém:

Aminofilina 240 mg (na forma bihidratada)

Excipientes: água para injeção.

Ácido Fólico

Nome Genérico: Ácido Fólico

Nomes Comerciais: Neo Fólico, Enofolin

Mecanismo de Ação: O ácido fólico, folacina ou ácido pteroil-L-glutâmico, também conhecido como vitamina B9 ou vitamina M, é uma vitamina hidrossolúvel pertencente ao complexo B necessária para a formação de proteínas estruturais e hemoglobina.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: a presença de coloração amarela na urina, que ocorre com doses elevadas, não requer atenção médica. Pode ocorrer alteração do sono, irritabilidade, excitabilidade, reações psicóticas, convulsões, náuseas, distensão abdominal, gosto amargo e reações alérgicas, especialmente broncoespasmo, eritema, febre e exantema, urticárias e rash cutâneo. Doses elevadas e contínuas de ácido fólico podem reduzir concentrações de vitamina B12 no sangue. Os antibióticos podem interferir com o método de ensaio microbiológico utilizado para determinar as concentrações de ácido fólico no soro e em eritrócitos, produzindo resultados falsamente básicos.

Apresentação: caixa com 20 comprimidos.

AAS

Nome Genérico: Ácido Acetisalisílico

Nomes Comerciais: Alidor, Aceticil

Mecanismo de Ação: O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo de fármacos antiinflamatórios não- esteróides, compropriedades analgésica, antipirética e antiinflamatória. Seu mecanismo de ação beseia- se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: O ácido acetilsalicílico pode provocar irritação da mucosa gástrica e sangramento digestivo, sobretudo em dose alta e tratamento prolongado. Embora pouco comuns, podem ocorrer casos de hipersensibilidade manifestada por broncoespasmo, asma, rinite, urticária e outras manifestações cutâneas. O uso prolongado do ácido acetilsalicílico em altas doses tem sido associado com diminuição da função renal.

Apresentação: Ácido acetilsalicílico 500 mg. Excipientes q.s.p. 1 comp. Contém: amido de milho, croscarmelose sódica.

Amiodarona

Nome Genérico: Cloridrato de Amiodarona

Nomes Comerciais: Atlansil, Ancoron

Mecanismo de Ação: Amiodarona quimicamente é o cloridrato de 2-butil-3-[3,5-diiodo-4-(e-dietilaminoetoxil)-benzoil] benzofurano. É o medicamento mais potente e eficaz empregado atualmente no tratamento das arritmias cardíacas e nos estados anginosos crônicos. Experimentações farmacológicas mostram que miodaron possui ação antiarrítmica de amplo espectro, atuando diretamente nos processos metabólicos da célula cardíaca. As ações básicas da amiodarona consistem principalmente em, aumento do fluxo coronariano, sem aumento do trabalho cardíaco, redução do consumo de oxigênio pelo miocárdio, antagonismo a vários efeitos das catecolaminas e a estimulação simpática. amiodarona proporciona um controle contínuo e eficaz das crises de arritmias associadas às mais variadas cardiopatias.

O efeito antiarrítmico protege o anginoso contra eventuais aparições de arritmias, fator de risco importante nos enfermos coronarianos. amiodarona constitui-se num excelente medicamento profilático para evitar ou diminuir o aparecimento das crises anginosas. No entanto, não é aconselhado seu uso no tratamento de emergência da angina de peito. A eficácia clínica de amiodarona está diretamente relacionada às propriedades eletrofisiológicas e, ainda, à larga margem de segurança e a seu efeito cumulativo. Esta última propriedade libera o paciente de um horário rígido e, após a interrupção do tratamento, um efeito remanescente perdura por um período de 10 a 28 dias.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Efeitos gastrintestinais como gastrites, náuseas e vômitos e, ainda, fotodermatoses são raros na posologia habitual. Nos casos de aplicação endovenosa direta, eventualmente podem aparecer hipotensão transitória, sensação de calor, sudoreses e náuseas. Hipertireoidismo, hipotireoidismo.

Opacificação da córnea (microdepósitos) pode ocorrer, sendo, no entanto, inteiramente reversível e não acarretando distúrbios funcionais da visão. O uso de colírios contendo derivados metilcelulósicos pode diminuir ou mesmo prevenir o aparecimento deste quadro clínico.

Reações do tipo fadiga, mal-estar, tremores, movimentos involuntários e redução na coordenação motora, são reações comuns, mas não significando razão clínica para interrupção do tratamento e, em geral, melhoram com a redução da dose.

Apresentação: Comprimidos: Embalagem com 20 comprimidos.

Ampolas: Embalagem com 25 ampolas.

Anlodipino

Nome Genérico: Besilato de Anlodipino.

Nomes Comerciais: Norvasc, Pressat.

Mecanismo de Ação: O anlodipino é um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio ) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual o anlodipino alivia a angina não está completamente definido, mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:

- dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a freqüência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio.

- o mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial ( angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão , a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea durante o intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de anlodipino.

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de depressão no segmento ST, além de diminuir a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina .

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5 do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.

O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma, diabetes e gota.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Os efeitos adversos mais comumente observados com o uso de anlodipino foram: dor de cabeça, edema, fadiga, sonolência, náusea, dor abdominal, rubor, palpitação e tontura. As reações menos comumente observadas são: função intestinal alterada, artralgia, ginecomastia, impotência, aumento na freqüência

urinária, mudanças no humor, mialgia, distúrbios visuais, prurido, rash, dispnéia, astenia, câimbras musculares, dispepsia, hiperplasia gengival e raramente eritema multiforme. Os efeitos adversos atribuídos à atividade farmacológica do atenolol incluem frio nas extremidades, fadiga muscular e, em casos isolados, bradicardia. Distúrbios do sono do tipo observado com outros betabloqueadores raramente foram relatados com o uso de atenolol. Houve relato de rashes cutâneos e/ou olhos secos associados ao uso de betabloqueadores. A incidência é pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram com a suspensão do tratamento. A interrupção da terapêutica de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) deve ser gradativa. Em estudos realizados com a associação de atenolol e anlodipino houve uma redução dos eventos adversos relacionados aos fármacos isoladamente.

Apresentação: Cápsulas 5 mg + 25 mg: embalagens com 30 cápsulas. Cápsulas 5 mg + 50 mg: embalagens com 30 cápsulas. Cada cápsula de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) 5 mg + 25 mg contém: besilato de anlodipino (equivalente a 5, 0 mg de anlodipino base) ... 6,944 mg atenolol .... .... 25,00mg Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC nº. 6 laca de alumínio. Cada cápsula de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) 5 mg + 50 mg contém: besilato de anlodipino (equivalente a 5, 0 mg de anlodipino base)... 6,944 mg atenolol.. ... 50,00mg Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC nº. 6 laca de alumínio.

Atenolol

Nome Genérico: Atenolol.

Nomes Comerciais: Atenol, Angipress.

Mecanismo de Ação: Por ser um agente beta-adrenérgico bloqueador ele age seletivamente no coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca, consequentemente reduz-se a pressão sistólica e a diastólica e o trabalho cardíaco, diminuindo também o consumo de oxigênio, com estas ações deve-se indicar este medicamento para hipertensão arterial sistêmica, angina pectoris, arritmia cardíaca e consequentemente previne o infarto.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Mesmo não tendo passagem pela barreira hematoencefálica este fármaco pode ocasionar fadiga,depressão,confusão mental e alucinações, isto ocorre por que como este medicamento diminui a pressão sanguínea a irrigação celular é menor e cérebro recebe menos oxigênio, mas estes efeitos são raros.Outros efeitos colaterais são: náuseas e vômitos, diarréia, bradicardia, impotência sexual, conjuntivite e broncoespasmo.

Apresentação: compr. - 25mg, 50mg e 100mg

Atrovent

Nome Genérico: Brometo de Ipratrópio

Nomes Comerciais: Atrovent, Iprabon

Mecanismo de Ação: Atrovent atua como broncodilatador (que aumenta a passagem de ar pelos canais do aparelho respiratório). O efeito deste medicamento inicia-se dentro de poucos minutos após a inalação e, dura, em média, de 5 a 6 horas.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Relataram-se reações alérgicas como rash cutâneo, angioedema de língua, lábios e face, urticária (incluindo urticária gigante), laringoespasmo e reações anafiláticas com recorrência positiva, em alguns casos. Muitos pacientes tinham um histórico de alergia a outras drogas e/ou alimentos, incluindo a soja - ver contra-indicações.

Além disso, observaram-se as seguintes reações adversas com ATROVENT: aumento da freqüência cardíaca, palpitações, taquicardia supraventricular e fibrilação atrial, distúrbios na acomodação visual, náusea e retenção urinária. Estas reações adversas são reversíveis. O risco de retenção urinária pode estar aumentado em pacientes com uropatia obstrutiva pré-existente. Relataram-se reações adversas oculares - ver advertências.

Como ocorre com outras terapias incluindo broncodilatadores, tem-se observado tosse, irritação local e broncoespasmo induzido por inalação. As reações adversas não-respiratórias mais comumente observadas com o uso de ATROVENT foram distúrbios da motilidade gastrintestinal (p. ex. constipação, diarréia e vômito), cefaléia e boca seca.

Apresentação: USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Inalação via oral.

Aerossol dosificador para inalação por via oral, frasco com 15 ml, acompanhado de bocal e AEROCÂMERA.

Solução a 0,025% para inalação.

Solução a 0,025% para inalação, frasco com 20 ml.

Cada dose do aerossol contém:

brometo de ipratrópio .................... 0,020 mg

correspondente a 0,016 mg de ipratrópio

Excipientes: lecitina de soja, monofluortriclorometano, difluordiclorometano, tetrafluordicloroetano.

Cada ml da solução para inalação a 0,025% (20 gotas) contém:

brometo de ipratrópio .................... 0,250 mg

correspondente a 0,202 mg de ipratrópio

Excipientes: cloreto de benzalcônio , edetato diidratado dissódico, cloreto de sódio , ácido clorídrico e água purificada.

Berotec

Nome Genérico: Bromidato de Fenoterol

Nomes Comerciais: Berotc, Bromifen

Mecanismo de Ação: Berotec é um medicamento broncodilatador, que apresenta elevada eficácia no tratamento de asma brônquica e de outras enfermidades que são acompanhadas de uma constrição reversível das vias respiratórias, como a bronquite obstrutiva crônica com ou sem enfisema pulmonar. A ação de Berotec por inalação inicia-se poucos minutos após a administração e perdura durante 8 horas, aproximadamente. Como profilático, Berotec previne a obstrução brônquica induzida por esforço. Após a inalação, não existe uma correlação entre os níveis sangüíneos e a curva farmacodinâmica tempo-efeito, concluindo-se que o bromidrato de fenoterol possui efeitos locais nas vias respiratórias.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Em geral, Berotec é bem tolerado. Efeitos indesejáveis freqüentes, atribuídos a Berotec, são leves tremores dos músculos esqueléticos e nervosismo. Menos freqüentes são taquicardia, inquietação, vertigens, palpitações, fadiga, cefaléia (principalmente em pacientes hipersensíveis), sudorese, secura da boca e transtornos ventriculares do ritmo cardíaco ou moléstias pectanginosas. Em casos muito raros foram observadas irritações locais ou reações alérgicas. Como com outros broncodilatadores foram observadas, em alguns casos, tosse e, excepcionalmente, broncoconstrições paradoxais. O tratamento com Beta-2-agonista pode ter como conseqüência uma hipocalemia potencialmente grave.

Apresentação: Berotec 100: Aerossol dosificador + Aerocâmera® : Frasco com 10 ml (corresponde a 200 doses). Berotec 200: Aerossol dosificador + Aerocâmera® : Frasco com 15 ml (corresponde a 300 doses). Gotas: Frasco com 20 ml. Xarope adulto: Frasco com 120 ml. Xarope pediátrico: Frasco com 120 ml. Comprimidos: Embalagem com 20 comprimidos.

Carvedilol

Nome Genérico: Carvedilol

Nomes Genéricos: Divelol, Coreg

Mecanismo de Ação: Carvedilol (1) reduz o débito cardíaco, (2) reduz a taquicardia induzida por exercício e/ou isoproterenol e (3) reduz a taquicardia ortostática reflexa. Um efeito bloqueador beta-adrenoreceptor significativo é observado usualmente na primeira hora da administração da droga. O mecanismo de ação pelo qual o beta-bloqueio produz efeito anti-hipertensivo ainda não foi estabelecido.

Carvedilol (1) atenua os efeitos pressores da fenilefrina; (2) causa vasodilatação e (3) reduz a resistência vascular periférica. Esses efeitos geralmente são observados nos primeiros 30 minutos da administração da droga. Devido a atividade bloqueadora alfa-1-adrenoreceptora, a pressão arterial é reduzida de forma mais pronunciada na posição ereta do que na supina e sintomas de hipotensão postural podem ocorrer.

Alterações na excreção de sódio, potássio, ácido úrico e fósforo em pacientes hipertensos com função renal normal foram similares após Carvedilol ou placebo. Carvedilol possui pouco efeito sobre as catecolaminas e aldosterona plasmática mas pode reduzir significativamente a atividade de renina plasmática quando tomado por pelo menos 4 semanas.

Carvedilol também aumenta os níveis do peptídeo natriurético atrial.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Os efeitos colaterais de Carvedilol são consistentes com a farmacologia da droga e o estado de saúde dos pacientes. O risco para esses eventos é maior durante os primeiros 30 dias de tratamento, correspondentes ao período de titulação da dose. Dos eventos adversos evidenciados apenas tontura, bradicardia, hipotensão, hipotensão postural e síncope, aumentaram de acordo com a dose administrada.

Após administração oral, se ocorrer hipotensão postural, será transitória, podendo ser incomum se Carvedilol for tomado com alimentos, na dose inicial recomendada e de acordo com as recomendações de incrementação da dose.

Apresentação: 3,125 mg - Caixa contendo 14 e 28 comprimidos, em blister

6,25 mg - Caixa contendo 14 comprimidos, em blister

12,5 mg - Caixa contendo 14 comprimidos, em blister

25 mg - Caixa contendo 28 comprimidos, em blister

Ciprofloxacino

Nome Genérico: Cloridrato de Ciprofloxacino

Nomes Comerciais: Ciprocina, Cipro.

Mecanismo de Ação: Ciprofloxacino, antibiótico sintético pertencente ao grupo dos quinolônicos, tem mecanismo de ação decorrente do bloqueio da função da DNA-girase, resultando em alto efeito bactericida sobre amplo espectro de microrganismos. É efetiva, in vitro, contra os patógenos Gram-negativos, inclusive Pseudomonas aeruginosa, e contra patógenos Gram-positivos, tais como Staphylococcus e Streptococcus. Em geral, os anaeróbicos são menos suscetíveis. A ação bactericida de ciprofloxacino ocorre na fase proliferativa e vegetativa.

Ciprofloxacino inibe a DNA-girase bloqueando o metabolismo bacteriano, uma vez que informações vitais não mais podem ser lidas a partir do cromossomo bacteriano. A resistência ao ciprofloxacino não é mediada por plasmídeos e se desenvolve lentamente e em estágios. ciprofloxacino não apresenta resistência paralela com os demais antibióticos, não compreendidos no grupo dos quinolônicos. Assim, pode ser eficaz contra bactérias resistentes a outros antibióticos, como β-lactâmicos, aminoglicosídeos, penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídeos, sulfonamidas e trimetoprima ou derivados do nitrofurano.

A resistência paralela se observa dentro do grupo dos inibidores da girase. Contudo, por causa da alta sensibilidade primária ao ciprofloxacino, apresentada pela maioria dos microrganismos, a resistência paralela é menos pronunciada com essa droga. Assim, ciprofloxacino permanece eficaz contra patógenos que já apresentam resistência a inibidores da girase menos efetivos.

Por sua estrutura química, ciprofloxacino é eficaz contra bactérias produtoras da β-lactamase.

A ciprofloxacino pode ser utilizada em associação com outros antibióticos. Há relatos de estudos in vitro com patógenos sensíveis, utilizando ciprofloxacino em associação com antibióticos β-lactâmicos e aminoglicosídeos, onde se verificam efeitos aditivos ou não demostraram interação; efeitos sinérgicos foram relativamente raros e antagonismo foi muito raro.

As combinações possíveis com antibióticos incluem:

• para Pseudonomas: azlocilina e ceftazidima.

• para Streptococcus: mezlocilina, azlocilina e outros antibióticos β-lactâmicos efetivos.

• para Staphylococcus: antibióticos β-lactâmicos, particularmente isoxazolilpenicilinas e vancomicina.

• para anaeróbios: metronidazol e clindamicina.

Após a administração intravenosa, 75% da dose administrada são eliminados pela urina e 14% pelas fezes, sendo mais de 90% eliminados nas primeiras 24 horas. Os locais infectados (fluidos corporais e tecidos) contêm concentrações de ciprofloxacino mais elevadas do que o sangue.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: As quinolonas em geral causam: perturbações digestivas, do SNC, fotosensibilidade, tendinites, artropatias e efeitos cardiovasculares.

Existem numerosos relatos de pacientes que desenvolveram uma espécie de síndrome em resposta à medicação, com sintomas como: agitação do sistema nervoso central, depressão, insônia, ataques de pânico e pressão intracraniana elevada. Muitas vezes tais efeitos colaterais causados pela droga persistem mesmo após a interrupção do tratamento. Suspeita-se que alguns sofram degeneração da cartilagem e tendões, por vezes resultando em rompimento de tendões e dor musculo-esquelética grave (de duramento prolongado), que muitas vezes não é reconhecida por médicos como reação as quinolonas, levando a uma vasta gama de diagnósticos.[1]

Podem ser encontradas na internet diversas comunidades online formada por pacientes que receberam os antibióticos da classe das quinolonas, auto-denominados floxies, onde são discutidos por eles os efeitos colaterais que experienciam e onde o consenso é de que os antibióticos da classe são perigosos e que deveriam ser melhor administrados. As quinolonas são referidas por eles como veneno, subtâncias tóxicas e perigosas em qualquer dose

Apresentação: Uso adulto oral Cipro é apresentado sob a forma de comprimidos, nas doses de 250 e 500 mg, em embalagens com 6, 10, 14 e 50 comprimidos. COMPOSIÇÃO Cipro 250 mg - 1 comprimido revestido contém 291 mg de cloridrato de ciprofloxacino monoidratado, equivalentes a 250 mg de ciprofloxacino. Cipro 500 mg - 1 comprimido revestido contém 582 mg de cloridrato de ciprofloxacino monoidratado, equivalentes a 500 mg de ciprofloxacino. Componentes inertes: celulose microcristalina, amido, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, macrogol e dióxido de titânio.

Captopril

Nome Genérico: Captopril

Nomes Comerciais: Capoten, Capotril

Mecanismo de Ação: A ECA I permite a conversão da angiostensina I em angiostensina II.

Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga. A redução da angiotensina II leva à uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Um dos efeitos adversos mais comuns é a tosse. Mas o mais temível, devido ao seu grupo sulfidrilo, é um síndrome lúpico do tipo lupus eritematoso. Este efeito colateral fez com que o medicamento fosse abandonado quando surgiu o enalapril apesar de ser usado sobretudo para ensaios clínicos na medida em que foi o primeiro IECA a ser descoberto e serve de referência. O segundo IECA a ser descobreto foi o enalapril que já não possui o grupo sulfidrilo. Além disso o enalapril necessita de uma única toma diária enquanto o captopril necessita de três devido à sua semi-vida mais curta. A tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA ( enzima conversora de angiotensina ) que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada pelo captopril. Apesar das suas inconveniências e de haver novos IECAs cada vez melhores alguns médicos ainda prescrevem o captopril. Este tipo de medicamentos actua de modo indirecto para baixar a hipertensão, através do bloqueio da formação de angiotensina, o que os torna impróprios para uso sub-lingual nas crises hipertensivas.

Apresentação: caixa com 1 blister com 16 comprimidos de 25 mg. Caixa com 1 blister com 16 comprimidos de 50 mg.

Diane

Nome Genérico: Drospirenona + Etinilestradiol

Nomes Comerciais: Diane, Yasmin

Mecanismo de Ação: Anticoncepcional.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Para informações mais detalhadas sobre reações adversas graves, consultar o item “Precauções e advertências”. Foram observadas as seguintes reações adversas em usuárias de Diane 35, sem que a exata relação de causalidade tenha sido estabelecida*:

Classificação por sistema corpóreo

Freqüente (≥ 1/100)

Pouco frequente (≥ 1/1.000 e < 1/100)

Raro (< 1/1.000)

Distúrbios nos olhos intolerância a lentes de contato Distúrbios gastrintestinais náuseas, dor abdominal vômitos, diarréia

Distúrbios no sistema

imunológico hipersensibilidade Investigações aumento de peso corporal diminuição de peso corporal

Distúrbios metabólicos e nutricionais retenção de líquido

Distúrbios no sistema nervoso

Cefaléia enxaqueca

Distúrbios psiquiátricos estados

depressivos, alterações de humor diminuição da libido aumento da libido Distúrbios no sistema reprodutivo e nas mamas dor e hipersensibilidade dolorosa nas mamas hipertrofia mamária secreção vaginal, secreção das mamas

Distúrbios cutâneos e nos tecidos subcutâneos erupção cutânea, urticária eritema nodoso, eritema multiforme *Foi utilizado o termo MedDRA (versão 7.0) mais apropriado para descrever uma determinada reação. Sinônimos ou condições relacionadas não foram listados, mas também devem ser considerados. Em mulheres com angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema. Alterações em exames laboratoriais:

O uso de esteróides presentes em Diane 35 pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tiroidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteróides e frações lipídicas/lipoprotéicas; parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial considerado normal.

Apresentação: cartucho contendo 1 (3 ou 50) blíster(es)-calendário com 21 drágeas

Uso Adulto

Composição:

Cada drágea contém 2,0 mg de acetato de ciproterona e 0,035 mg de etinilestradiol.

Excipientes: lactose, amido, povidona, talco, estearato de magnésio, sacarose, macrogol, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, glicerol, cera montanglicol, pigmentos de óxido de ferro amarelo e vermelho

Ciclo 21

Nome Genérico: Etinilestradiol 0,03mg, levonorgestrel 0,15mg.

Nomes Comerciais: Concepnor, Estrelan.

Mecanismo de Ação: Ciclo 21 é um contraceptivo oral que combina o componente estrogênico etinilestradiol e o componente progestogênico levonorgestrel. Os contraceptivos orais combinados agem por supressão das gonadotrofinas. Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação). Quando corretamente e constantemente ingeridas, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante uso típico é de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se os comprimidos de contraceptivos orais combinados são esquecidos. Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados pelos estudos epidemiológicos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mg de etinilestradiol ou 50 mg de mestranol: Efeitos sobre a menstruação: · melhora da regularidade do ciclo menstrual; · diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva; · diminuição da incidência de dismenorréia. Efeitos relacionados à inibição da ovulação: · diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais; · diminuição da incidência de gravidez ectópica.Outros benefícios não-contraceptivos: · diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama; · diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda; · diminuição da incidência de câncer endometrial; · diminuição da incidência de câncer de ovário; · diminuição da gravidade de acne. O etinilestradiol e o levonorgestrel são rápida e quase completamente absorvidos no trato gastrintestinal. O etinilestradiol é sujeito a considerável metabolismo inicial, com uma biodisponibilidade média de 40-45%. O levonorgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponível. O levonorgestrel, no plasma, fixa-se à globulina fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina. O etinilestradiol, contudo, fixa-se apenas à albumina plasmática e acentua a capacidade fixadora da SHBG. Após a administração oral, os níveis plasmáticos máximos de cada substância ocorrem dentro de 1 a 4 horas. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. É primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas forma-se uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatados. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito à recirculação êntero-hepática. Cerca de 40% do fármaco é excretado na urina e 60% eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminação do levonorgestrel é de aproximadamente 24 horas. O fármaco é metabolizado primariamente por redução do anel "A", seguida de glicuronização. Cerca de 60% do levonorgestrel é excretado na urina e 40% eliminado nas fezes.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: As reações adversas estão relacionadas na tabela de acordo com a freqüência do CIOMS: Muito Comum: > 10% Comum: > 1% e < 10% Incomum: > 0,1% e < 1% Rara: > 0,01% e < 0,1% Muito Rara: < 0,01% O uso de contraceptivos orais combinados tem sido associado a: · maior risco de eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais e venosos, incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, trombose venosa e embolia pulmonar · maior risco de neoplasia cervical intra-epitelial e câncer cervical · maior risco de câncer de mama Ver também Precauções e Advertências Sistema Corporal Reação Adversa · Infecções e infestações Comum: vaginite, incluindo candidíase · Imunológico Raro: reações anafiláticas/anafilactóides, incluindo casos muito raros de urticária, angioedema e reações graves com sintomas respiratórios e circulatórios Muito raro: exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico Outras reações de possível origem imunológica podem estar listadas em outro sistema corporal · Metabólico/nutricional Incomum: alterações de apetite (aumento ou diminuição) Raro: intolerância à glicose Muito raro: exacerbação da porfiria · Psiquiátrico Comum: alterações de humor, incluindo depressão; alterações de libido · Nervoso Muito comum: cefaléia, incluindo enxaqueca Comum: nervosismo: tontura Muito raro: exacerbação da coréia · Ocular Raro: intolerância a lentes de contato Muito raro: neurite óptica;* trombose vascular retiniana · Vascular Muito raro: piora das veias varicosas · Gastrintestinal Comum: náuseas, vômitos, dor abdominal Incomum: cólicas abdominais, distensão Muito raro: pancreatite, adenomas hepáticos, carcinomas hepatocelulares · Hepato-biliar Raro: icterícia colestática Muito raro: doença biliar, incluindo cálculos biliares** · Cutâneo e subcutâneo Comum: acne Incomum: erupções cutâneas, cloasma (melasma), que pode persistir; hirsutismo; alopecia Raro: eritema nodoso Muito raro: eritema multiforme · Renal e urinário Muito raro: síndrome urêmica hemolítica · Reprodutor e mamas Muito comum: sangramento de escape/spotting Comum: dor, sensibilidade, aumento, secreção das mamas; dismenorréia; alteração do fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical; amenorréia · Geral e local da administração Comum: retenção hídrica/edema · Investigações Comum: alterações de peso (ganho ou perda) Incomum: aumento da pressão arterial; alterações nos níveis séricos de lipídeos, incluindo hipertrigliceridemia Raro: diminuição dos níveis séricos de folato*** * A neurite óptica pode resultar em perda parcial ou total da visão. ** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares preexistentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres anteriormente assintomáticas. *** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após descontinuar os contraceptivos orais combinados.

Apresentação: compr. 0,15/ 0,03 mg cx. c/ 63 un.

Gliclazida

Nome Genérico: Glicazida

Nomes Comerciais: Azucon, Glicaron

Mecanismo de Ação: As sulfoniluréias de segunda geração apresentam o mesmo mecanismo de ação e, conseqüentemente os mesmos efeitos. Destinam-se ao tratamento do diabetes tipo 2, sendo primeira escolha quando há perda de peso e níveis glicêmicos mais elevados, indicando secreção deficiente de insulina. Sua eficácia no controle de sintomas é incontestável. Algumas sulfoniluréias (clorpropamida, glipizida e glibenclamida) mostraram-se tão eficazes quanto insulina em reduzir risco de complicações microvasculares em diabetes tipo 2407. Nesse estudo, sulfoniluréias não aumentaram taxas de infarto do miocárdio ou morte relacionada ao diabetes. Seus autores indicaram glibenclamida no tratamento de pacientes diabéticos tipo 2, entre 25 e 65 anos, sem sobrepeso. Porém, em obesos, sulfoniluréias e insulina não superaram os resultados da dieta na redução de desfechos maiores409. Todos os representantes têm eficácia e toxicidade similares. Sua farmacocinética também é similar: todos se metabolizam no fígado e os metabólitos se excretam pelo rim. Embora tenham meias vidas curtas (3 a 5 horas), os efeitos hipoglicêmicos perduram por 12-24 horas, permitindo uma administração diária. Portanto, são praticamente intercambiáveis, preferindo-se glibenclamida por ser mais testada. No entanto, esta, comparativamente à gliclazida, associa-se a maior risco de hipoglicemia, sobretudo em idosos410. Estudo411 analisou a substituição de glibenclamida por gliclazida em pacientes hospitalizados com diabetes tipo 2. Ambos os grupos mostraram efeitos similares sobre os níveis glicêmicos em três dias (P = 0,14), porém, ao fim de seis dias, os valores médios foram menores no grupo glibenclamida versus o grupo gliclazida (P = 0,01). A ocorrência de eventos hipoglicêmicos não foi medida. A redução do risco de hipoglicemia é atribuída à mais curta duração de gliclazida412,413. Em estudo de coorte414, determinou-se a mortalidade de diabéticos tipo 2 em tratamento com diferentes sulfoniluréias associadas a metformina por 3 anos. A combinação com glibenclamida associou-se a significativamente maior mortalidade anual (8,7%) do que a com gliclazida (2,1%; P = 0,001). Na mesma coorte, após cerca de 5 anos de seguimento em média, 33 e 11 mortes ocorreram, respectivamente, nos grupos de glibenclamida e gliclazida (P < 0,05). Também mais alta incidência de eventos cardíacos se associou a tratamento com glibenclamida, mas somente em pacientes com cardiopatia isquêmica prévia415.

Efeitos Colaterais e Reações Advresas: Hipoglicemia.

- Foram relatados distúrbios digestivos do tipo: náusea, dispepsia, diarréia e constipação. Esses efeitos são atenuados tomando EROWGLIZ durante as refeições ou se dividindo as doses. - Os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados mais raramente: - erupções na pele e mucosas: petéquias, prurido, urticária, erupção maculopapular. - efeitos hematológicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia. - aumentos das "ASAT", "ALAT", fosfatase alcalina, hepatite (rara). Interromper o

tratamento se ocorrer icterícia colestática. Em geral, esses sintomas desaparecem quando o tratamento é interrompido.

Apresentação: Embalagens com 20, 60, 100 ou 500 comprimidos contendo 80 mg de Gliclazida.

USO ADULTO

Cefalexina

Nome Genérico: Cefalexina.

Nomes Comerciais: Keflex, Keforal.

Mecanismo de Ação: Lise da parede bacteriana.

Efeitos Colaterais e Reaçõea Adversas: Os efeitos adversos do medicamento são raros,[7] embora possa ocorrer:

Aparelho digestivo - náuseas, vómitos e diarreia sobretudo com doses elevadas.

Sangue - eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia ocorrem raramente.

Fígado - alterações das enzimas hepáticas e icterícia colestática (raro).

hipersensibilidade - pode provocar reacções de hipersensibilidade caracterizadas geralmente por erupções cutâneas, urticária, prurido, artralgias e por vezes, embora raramente, reacções anafilácticas.

Nota: Cerca de 10% dos doentes com hipersensibilidade às penicilinas desenvolvem também reacções de hipersensibilidade às cefalosporinas.

Hemorragias - as cefalosporinas que na sua fórmula molecular contêm o grupo químico tetrazoltiometil aumentam o risco de desenvolvimento de efeitos hemorrágicos (hipoprotrombinemia) e reacções tipo dissulfiram.

Apresentação: Comprimido revestido 500 mg. Embalagens contendo 8 ou 10 comprimidos revestidos.

Suspensão oral 250 mg/5 mL. Embalagem contendo 1 frasco com 100 mL de suspensão oral pronta para uso.

Diclofenaco de Potássio

Nome Genérico: Diclofenaco de Potássio

Nomes Genéricos: Cataflam, Cetaflan

Mecanismo de Ação: O diclofenaco é um composto não-esteróide com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética.

O diclofenaco possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

O diclofenaco in vitro , nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: As seguintes estimativas de freqüência foram aplicadas: freqüente >10%, ocasional >1% - 10%, rara >0,001% - 1%, casos isolados <0,001%.

· Trato gastrointestinal

Ocasional: epigastralgia, distúrbios gastrointestinais tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia, irritação local. Raros: sangramento gastrointestinal (hematêmese, melena, diarréia sangüinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.

· Sistema nervoso central

Ocasional: cefaléia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.

· Órgãos Sensoriais

Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, tinitus, distúrbios do paladar.

· Pele

Ocasionalmente: rash ou erupções cutâneas. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade,

púrpura, incluindo púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).

· Sistema urogenital

Raro: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.

· Fígado

Ocasionalmente: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.

· Sangue

Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica e aplástica), agranulocitose.

· Hipersensibilidade

Casos raros: reações de hipersensibilidade tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo hipotensão. Casos isolados: vasculite, pneumonite.

· Sistema Cardiovascular

Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.

Apresentação: comprimidos Revestidos. Caixa com 20 e 200 comprimidos revestidos.

Dipirona

Nome Genérico: Dipirona Sódica.

Nomes Comerciais: Novalgina, Dipidor.

Mecanismo de Ação: A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico e antipirético. O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sódica e seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ação central e periférico combinados.

Reações Adversas e Efeitos Colaterias: reações anafiláticas/anafilactóides: raramente, a dipirona sódica pode causar reações anafiláticas/anafilactóides que, em casos muito raros, podem se tornar graves e com risco de vida. estas reações podem ocorrer mesmo após dipirona sódica ter sido utilizada previamente em

muitas ocasiões sem complicações. tipicamente, reações anafiláticas/

anafilactóides leves manifestam-se na forma de sintomas cutâneos ou nas mucosas (tais como: prurido, ardor, rubor, urticária e inchaço), dispnéia e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais.

estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária

generalizada, angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncospasmo grave, arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea

(algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque

circulatório. em pacientes com síndrome da asma analgésica, estas reações aparecem tipicamente na forma de ataques asmáticos.

outras reações cutâneas e de mucosas: além das manifestações cutâneas e de mucosas de reações anafiláticas/anafilactóides mencionadas anteriormente, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos; raramente, exantema; e, em casos isolados, síndrome de stevens-johnson ou síndrome de lyell.

reações hipotensivas isoladas: podem ocorrer ocasionalmente após a

administração, reações hipotensivas transitórias isoladas (possivelmente por mediação farmacológica e não acompanhadas por outros sinais de reações anafiláticas/anafilactóides); em casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

reações hematológicas: podem desenvolver-se raramente leucopenia e, em casos muito raros, agranulocitose ou trombocitopenia. estas reações são consideradas imunológicas e podem ocorrer mesmo após dipirona sódica ter sido utilizada previamente em muitas ocasiões, sem complicações.

agranulocitose pode representar risco de vida.

sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa

(ex.: orofaringe, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). entretanto, em pacientes recebendo antibioticoterapia, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. a taxa de sedimentação eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que o aumento de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou ausente.

sinais típicos de trombopenia incluem uma maior tendência para sangramento e aparecimento de petéquias na pele e nas membranas mucosas.

outras reações adversas: em casos muito raros, especialmente em

pacientes com história de doença renal, pode ocorrer piora aguda da

função renal (insuficiência renal aguda), em alguns casos com oligúria,

anúria ou proteinúria. em casos isolados, pode ocorrer nefrite intersticial aguda.

Apresentação: Gotas (solução oral) 500 mg/mL.

Embalagens contendo 1 frasco conta-gotas com 10 ou 20 mL.

Daonil

Nome Genérico: Glibencamida

Nomes Comerciais: Aglucil, Lisaglucon.

Mecanismo de Ação: A Glibenclamida é um antidiabético oral de ação prolongada, que faz parte da segunda geração das sulfoniluréias. Seu peso molecular é 494,01 e sua fórmula molecular é C23H28ClN3O5S. A mo - lécula é ligeiramente solúvel em água e solúvel em solventes orgânicos. Propriedades farmacológicas A Glibenclamida tem início de ação de aproximadamente 30 minutos após a administração, com pico de resposta em 2 a 4 horas e com duração de cerca de 24 horas (quando em esquema de do - sagem múltipla). Reduz a glicemia através da estimu - lação da secreção pancreática de insulina e um simultâneo aumento da responsividade do tecido periférico à insulina. É dotada de potente ação hipoglicemiante e ótima tolerabilidade. A Glibenclamida atua sobre as células beta do pâncreas, estimulando a produção de insulina e, conse qüen - temente, a normalização do metabo - lismo dos carboidratos. Propriedades farmacocinéticas A Glibenclamida é prontamente absorvida a partir do trato gastrintestinal, e é extensivamente ligada às proteínas plasmáticas. A absorção pode ser mais lenta em pacientes hiperglicêmicos e pode diferir de acordo com o tamanho da partícula da preparação utilizada. A Glibenclamida é metabolizada quase completamente no fígado e o principal metabólito é fracamente ativo. Aproximadamente 50% da dose é excretada na urina e 50%, via bile, nas fezes.

Efeitos Colaterias e Reações Adversas: Principais reações adversas: Sintomas gastrintestinais (náuseas, vômito, dor abdominal, plenitude gástrica, diarréia); reações alérgicas ou pseudoalérgicas (por exemplo prurido, erupções, urticária incluindo choque evasculite alérgica; hipersensibilidade à luz; hipersensibilidade cruzada às sulfonamidas ou seus derivados; trombocitopenia, anemia hemolitica, eritrocitopenia, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia; elevação dos níveis das enzimas hepáticas, comprometimento da função hepática (por exemplo, com colestasia, ictericia), hepatite, insuficiência hepática; hipoglicemia e outros sinais de contra-regulação adrenérgica; alteração da fala, visão e sensação de paralisia; redução da concentração sérica de sódio; comprometimento da capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Apresentação: Embalagem com 30 comprimidos sulcados de 5 mg.

Dexametasona

Nome Genérico: Dexametasona.

Nomes Comerciais: Dexaminor, Dexafenicol.

Mecanismo de Ação: Os corticosteróides exercem efeitos sobre quase todas as células, influenciando o metabolismo proteico, lipídico e glucídico, o balanço hidroelectrolítico, as funções cardiovasculares, renal, da musculatura esquelética, do sistema nervoso e de praticamente todos os tecidos e órgãos. Desempenham um papel importante na homeostasia dos estímulos nóxicos internos e externos.

Os corticosteróides combinam-se com proteínas receptoras citosólicas e, a seguir, esse complexo liga-se à cromatina no núcleo da célula. As RNA polimerases são activadas, e ocorre transcrição de mRNA específicos, resultando na síntese de proteínas nos ribossomas. Muitas das acções dos glucocorticóides dependem da síntese de proteínas, e deve-se pressupor que essas proteínas sejam elas enzimas ou factores reguladores, controlam as funções celulares apropriadas que determinam os efeitos farmacológicos anteriormente descritos.

Algumas das acções antiinflamatórias dos corticosteróides podem resultar dos seus efeitos inibitórios sobre a síntese de prostaglandinas. Esse efeito também é medido pela síntese de proteínas, visto que os corticosteróides induzem a síntese de transcortina e macrocortina – proteínas que inibem a síntese de prostaglandinas através da inibição da fosfolipase A2. As respostas mediadas por células podem ser inibidas indirectamente pela inibição da produção de determinadas citocinas, incluindo o factor necrosante tumoral e as interleucinas.

Os glucocorticóides exercem efeitos imunossupressores. Inibem as funções dos linfócitos: as respostas das células B e das células T a antigénios são suprimidas, com consequente comprometimento da imunidade tanto humoral como celular.

Efeitos Colaterais e Reações Adversas: Hipertensão arterial

Astenia e miopatia

Úlcera péptica

Petéquias

Eritema

Acne

Cefaléia

Hirsutismo

Supressão do crescimento em crianças (quando utilizado por um longo período)

Amenorreia

Cataratas e glaucoma

Aumento do peso e apetite

Náuseas e mal estar

Apresentação: bisnaga com 10 g.

Espironolactona

Nome Genérico: Espironolactona.

Nomes Comerciais: Aldactone, Aldazida.

Mecanismo de Ação: Espironolactona é um antagonista específico da aldosterona, atuando principalmente através da ligação competitiva nos receptores de troca de sódio e potássio aldosterona-dependente localizados no túbulo contornado renal distal. Espironolactona age como um diurético poupador de potássio causando aumento nas quantidades de sódio e água a serem excretadas enquanto o potássio e magnésio são conservados.

Efeitos Colaterias e Reações Adversas: Ginecomastia pode se desenvolver em associação com o uso da espironolactona e o médico deve estar alerta para sua possível instalação.

O desenvolvimento da ginecomastia tanto parece estar relacionado com a posologia como duração da terapêutica e é normalmente reversível quando o uso de espironolactona é descontinuado. Em raras ocasiões, algum aumento das mamas pode persistir.

Dos efeitos adversos reportados em experiência pós-marketing com espironolactona, os seguintes foram relatados com freqüência !1%: distúrbios gastrintestinais, náusea, sonolência, tontura, função hepática anormal, insuficiência renal aguda, trombocitopenia, leucopenia (incluindo agranulocitose),

cansaço, dor de cabeça, erupção cutânea, alopécia, hipertricose (crescimento de cabelo anormal), dor e neoplasma nos seios, mal estar, hiperpotassemia, distúrbios eletrolíticos, alterações na libido, urticária, confusão mental, febre, ataxia, impotência, distúrbios menstruais, cãibras nas pernas. Tem sido observado carcinoma mamário em pacientes tomando espironolactona, todavia uma relação de causa e efeito não pode ser estabelecida.

Apresentação: Comprimidos, 25 mg. Embalagens contendo 30 comprimidos.

Comprimidos, 50 mg. Embalagens contendo 30 comprimidos.

Comprimidos, 100 mg. Embalagens contendo 16 comprimidos.

Enalapril

Nome Genérico: Maleato de Enalapril

Nomes Comerciais: Angiopril, Enalabal

Mecanismo de ação: O Maleato de Enalapril é o sal maleato do Enalapril, um derivado de dois aminoácidos, L-alanina e L-prolina. Após administração oral do comprimido, o Enalapril é rapidamente absorvido e, a seguir, hidrolisado a Enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) altamente específico, de longa ação e não-sulfidrílico.

O Maleato de Enalapril é indicado no tratamento de todos os graus de hipertensão essencial e na hipertensão renovascular. Pode ser usado isoladamente, como terapia inicial, ou simultaneamente com outros anti-hipertensivos, particularmente diuréticos.

O Maleato de Enalapril também é indicado para o tratamento e a prevenção da insuficiência cardíaca.

Um estudo multicêntrico duplo-cego, controlado com placebo, sobre disfunção ventricular esquerda ("SOLVD"), avaliou os efeitos do Maleato de Enalapril em 6.797 pacientes. Dois mil, quinhentos e sessenta e nove pacientes com todos os graus de insuficiência cardíaca sintomática (principalmente leve a moderada, Classes II e III da "New York Heart Association" - NYHA) foram aleatoriamente selecionados para o estudo "Tratamento" e 4.228 pacientes com disfunção assintomática do ventrículo esquerdo foram aleatoriamente selecionados para o estudo "Prevenção". Os resultados combinados demonstraram redução global do risco de ocorrência dos principais eventos isquêmicos. O Maleato de Enalapril reduziu tanto a incidência de infarto do miocárdio como o número de hospitalizações por angina pectoris instável em pacientes com disfunção ventricular esquerda.

Adicionalmente, no estudo "Prevenção", o Maleato de Enalapril preveniu significativamente o desenvolvimento da insuficiência cardíaca sintomática e reduziu o número de hospitalizações por insuficiência cardíaca. No estudo "Tratamento", o maleato de Enalapril, adicionado à terapêutica convencional, reduziu significativamente a taxa global de mortalidade e hospitalização para insuficiência cardíaca e melhorou a classificação funcional baseada nos critérios da NYHA.

Em um estudo similar envolvendo 253 pacientes com insuficiência cardíaca grave (classe IV da NYHA), o Maleato de Enalapril demonstrou melhorar sintomas e reduzir significativamente a mortalidade.

As propriedades cardioprotetoras do Maleato de Enalapril foram demonstradas nesses estudos por meio de efeitos benéficos na sobrevida e no retardamento da progressão da insuficiência cardíaca em pacientes com disfunção cardíaca sintomática; no retardamento do desenvolvimento de insuficiência cardíaca sintomática em pacientes assintomáticos com disfunção ventricular esquerda; e na prevenção de eventos

isquêmicos coronarianos em pacientes com disfunção ventricular esquerda, especificamente redução de incidência de infarto do miocárdio e de hospitalização de pacientes com angina pectoris instável.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: O Maleato de Enalapril demonstrou ser geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos, a incidência global de reações adversas não foi maior com Maleato de Enalapril do que com placebo. Na maioria dos casos, as reações adversas foram leves e transitórias e não requereram a interrupção da terapia.

Os seguintes efeitos colaterais foram associados com o uso de Maleato de Enalapril comprimidos:

Tonturas e cefaléia foram os efeitos mais comumente relatados. Fadiga e astenia foram reportadas em 2 a 3% dos pacientes. Outros efeitos colaterais ocorreram em menos de 2% dos casos e incluíram hipotensão, hipotensão ortostática, síncope, náuseas, diarréia, cãimbras musculares, erupção cutânea e tosse. Menos freqüentemente, disfunção renal, insuficiência renal e oligúria foram relatadas.

Hipersensibilidade/Edema angioneurótico: Edema angioneurótico de face, extremidades, lábios, língua, glote e/ou laringe foi relatado raramente (veja PRECAUÇÕES).

Efeitos colaterais que ocorreram muito raramente em estudos controlados, ou durante os estudos clínicos, ou após a comercialização da droga, incluem:

Cardiovasculares: Infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, possivelmente secundários à hipotensão excessiva em pacientes de alto risco (veja PRECAUÇÕES), dor torácica, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações, angina pectoris.

Gastrintestinais: Íleo paralítico; pancreatite; insuficiência hepática; hepatite (hepatocelular ou colestática); icterícia; vômitos; constipação; estomatite; pancreatite; dor abdominal; dispepsia; anorexia.

Sistemas nervoso/psiquiátrico: Depressão; confusão mental; sonolência; insônia; nervosismo; parestesia; vertigem.

Respiratórios: Infiltrados pulmonares; broncoespasmo/asma; dispnéia; rinorréia; dor de garganta e rouquidão.

Pele: Eritema multiforme; dermatite esfoliativa; síndrome de Stevens-Johnson; necrólise epidérmica tóxica; diaforese; pênfigo; prurido; urticária; alopecia.

Outros: Impotência; alteração do paladar; visão embaçada; glossite; rubor facial; zumbido. Foi relatado um complexo sintomático, que pode incluir febre, serosite, vasculite, mialgia/miosite e artralgia/artrite; fator antinúcleo positivo, VHS elevada, eosinofilia e leucocitose. Erupção cutânea, fotossensibilidade ou outras manifestações dermatológicas podem ocorrer.

Achados laboratoriais: Alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais de rotina raramente estiveram associadas com a administração de Maleato de Enalapril. Foram observados aumentos na uréia e creatinina séricas, elevação das enzimas hepáticas e/ou bilirrubinas. Geralmente, as alterações foram reversíveis com a descontinuação de maleato de Enalapril. Hipercalemia e hiponatremia também ocorreram.

Foram relatadas reduções na hemoglobina e hematócrito.

Após a comercialização, foram relatados poucos casos de neutropenia, trombocitopenia, depressão medular e agranulocitose, nos quais não pôde ser excluída relação causal com o uso de maleato de Enalapril.

Apresentação: Comprimidos

Embalagens contendo 30 comprimidos de 5 e 10 mg.

Embalagens contendo 10 e 30 comprimidos de 20 mg.

Embalagens contendo 500 comprimidos de 5, 10 e 20 mg.

Fluconazol

Nome Genérico: Fluconazol

Nomes Comerciais: Zoltec, Candizol

Mecanismo de ação: Fluconazol é um fármaco utilizado como antimicótico, pertencente a classe dos antifúngicos triazólicos.[2] Pode ser administrado pela via oral, tópica e intravenosa, é um potente inibidor da síntese de esterol dos organismos suscetíveis.[2] É um fármaco que deve ser evitado na gravidez e lactação por passar para o leite materno e a relação de efeito do medicamento não estar bem esclarecida em relação ao feto. É específico para enzimas relacionadas ao citocromo P450 dos fungos.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Desconforto epigástrico.

Diarreia.

Náuseas

Pode provocar erupções cutâneas e alteração das enzimas hepáticas, embora estas reacções sejam raras.

Apresentação: caixa com 1 cápsula.

Hidrocloratiazida

Nome Genérico: Hidrocloratiazida

Nomes Comerciais: Clorana, Diuperina

Mecanismo de ação: A hidroclorotiazida altera a reabsorção de eletrólitos ao nível dos túbulos contornados distais, aumentando a excreção do sódio e cloretos em quantidades aproximadamente equivalentes. A natriurese pode provocar perda secundária de potássio. O mecanismo do efeito anti-hipertensivo dos diuréticos tiazídicos parece estar relacionado com a excreção e redistribuição do sódio. Esses compostos não afetam a pressão sangüínea normal. A ação dos tiazídicos se inicia cerca de 2 horas após a administração oral, tendo a duração de 6 a 12 horas.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Possibilidade de hiperuricemia, hiperglicemia, glicosúria, depleção potássica, alcalose metabólica, distúrbios do ritmo cardíaco; desidratação com hipovolemia, hiponatremia e hipotensão ortostática; náuseas, vertigens, parestesias, astenia, cefaléias, manifestações alérgicas, distúrbios hematológico, e fotossensibilização; anorexia, náuseas, vômitos, icterícia colestática, pancreatite.

Apresentação: Caixa com 20 comprimidos de 50 mg.

Ibuprofeno

Nome Genérico: Ibuprofeno

Nomes Comerciais: Advil, Algiflex

Mecanismo de ação: Propriedades farmacodinâmicas – DORALIV contém ibuprofeno,um derivado do ácido fenilpropiônico, inibidor da síntese das

prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os

analgésicos antiinflamatórios não-esteróides inibem a enzima

ciclooxigenase, diminuindo a formação de precursores das

prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico,

diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e

nos receptores de dor (nociceptores).

Propriedades farmacocinéticas – O ibuprofeno apresenta boa

absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no

trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em

jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a

absorção.

O início de ação ocorre em cerca de 15 a 30 minutos. A taxa de

ligação protéica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é

atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meiavida

de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática

e a excreção praticamente se completa em 24 horas após a última

dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada. Da

experiência clínica com o ibuprofeno, ficou demonstrado que este

fármaco é dotado de baixa incidência de reações adversas.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: hipersensibilidade prévia ao ibuprofeno ou aqualquer componente da formulação. não utilizar

em indivíduos com úlcera péptica ativa, sangramento

gastrintestinal ou em casos em que o ácido

acetilsalicílico, iodeto e outros antiinflamatórios

não-esteróides tenham induzido asma, rinite,

urticária, pólipo nasal, angiodema, broncoespasmo e

outros sintomas de reação alérgica ou anafilática.

evitar o uso durante o período de gravidez ou

lactação, exceto por orientação médica.

este medicamento é contra-indicado para uso em crianças menores de 6 meses de idade.

Apresentação: Suspensão Oral (Gotas): embalagem com 1 frasco de 30 ml

Ivermectina

Nome Genérico: Ivermectina

Nomes Comerciais: Explomax, Mectin

Mecanismo de ação: REVECTINA® contém Ivermectina, um antiparasitário de amplo espectro, derivado das avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do Streptomyces avermitilis.

A Ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectian B1a e B1b ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.

Farmacodinâmica

A Ivermectina imobiliza os vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura.

A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de Cl- sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia e morte do parasita. Os compostos desta classe podem também interagir com canais de Cl- mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de Cl- controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da Ivermectina também nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina. Nos casos de infestações por Onchocerca, a Ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos. Sua atividade contra Strongyloides stercoralis é limitada aos estágios intestinais. A atividade seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não apresentam canais de Cl- controlados por glutamato.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: As reações adversas são, em geral, de natureza leve e transitória. Durante o tratamento com REVECTINA® (Ivermectina) podem ocorrer raramente as seguintes reações: diarréia e náusea, astenia, dor abdominal, anorexia, constipação e vômitos.

Relacionadas ao sistema Nervoso Central podem ocorrer: tontura, sonolência, vertigem e tremor.

As reações epidérmicas incluem: prurido, erupções e urticária.

As reações do tipo Mazzotti e oftálmicas, associadas ao tratamento da oncocercose ou à própria doença, não devem ser esperadas em pacientes com estrongiloidáse tratados com REVECTINA® (veja Reações Adversas, Oncocercose).

Oncocercose

As reações de hipersensibilidade resultantes da morte das microfilárias após o tratamento com Ivermectina provocam sintomas de reação do tipo Mazzotti: artralgia/sinovite, dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente os nódulos axilares, cervical e inguinal; prurido, edema, erupções, urticária e febre.

Reações oftálmicas durante o tratamento da oncocercose são raras e podem estar ligadas à doença. Estes efeitos secundários após o tratamento com Ivermectina, podem ser: sensação de anormalidades nos olhos, edema de pálpebra, uveíte anterior, conjutivite, limbite, queratite e coriorretinite ou coroidite. Raramente elas podem tornar-se graves ou são associadas com perda de visão e, de forma geral, são resolvidas sem a necessidade de tratamento com corticosteróides.

Gerais

As seguintes reações adversas foram relatadas com o uso da droga:

Edema facial e periférico, hipotensão ortostática e taquicardia. Cefaléia e mialgia relacionadas à droga ocorreram em menos de 1% dos pacientes.

A hipotensão (principalmente a hipotensão ortostática) e a exacerbação da asma brônquica foram relatadas desde a comercialização da droga em vários países.

Alterações em testes de laboratório

Foram relatadas as seguintes anormalidades em testes de laboratório durante as experiências com o medicamento: eosinofilia transitória, elevação das transaminases e aumento da hemoglobina (1%). Leucopenia e anemia foram verificadas em um paciente.

Apresentação: revectina® (ivermectina) 6 mg é apresentado em caixas com 2 e 4 comprimidos

uso adulto e/ou pediátrico (acima de 5 anos de idade ou com mais de 15 kg)

uso oral

Colagenase

Nome Genérico: Colagenase

Nomes Comerciais: Kolagenase, Iruxol Mono

Mecanismo de ação: Iruxol contém uma associação de Colagenase com Cloranfenicol e é utilizado como agente desbrindante em lesões superficiais, promovendo a limpeza enzimática das áreas lesadas, retirando ou dissolvendo, enzimaticamente, necroses e crostas.

Colagenase: é uma preparação enzimática obtida a partir de filtrados de culturas de Clostridium histolyticum, que contém a clostridiopeptidase A como componente principal e outras peptidases formadas durante o processo de preparação. A colagenase tem a propriedade de decompor o colágeno em seu estado nativo. Nas regiões helicoidais, e degrada o substrato N-carbobenzoxiglicil-L-propil-glicil-glicil-L-propril-L-alanina.

Cloranfenicol: antibiótico de amplo espectro, quimicamente o D(-)treo-2-dicloroacetamida-1-nitrofenil-1,3-propanodiol, é utilizado na formulação para conter infecções bacterianas locais que, secundariamente, podem estar presentes, sendo eficaz tanto contra bactérias Gram-positivas como Gran-negativas.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais:

Ardências, dor, irritação, eczema, rubor e reações de hipersensibilidadeao Clorafenicol são passíveis de correr com uso do produto. Discrasias sangüíneas,

incluindo anemia, podem ocorrer com o uso de Cloranfenicol tópico, sendo porém muito raras.

Apresentação: IRUXOL

Colagenase - Clorafenicol

Pomada - Bisnaga com 15, 30 e 50 g

uso adulto e pediátrico

Lasix

Nome Genérico: Furosemida

Nomes Comerciais: Furesin, Rovelan

Mecanismo de ação: A furosemida, princípio ativo de LASIX, é um diurético do grupo dos saluréticos e tem ação em todas as regiões do néfron, com exceção do túbulo distal, com predomínio de ação no segmento ascendente da alça de Henle.

Mesmo em presença de filtração glomerular insuficiente, LASIX promove um aumento da eliminação de sódio e água.

Devido a estas características, LASIX é usado no tratamento de edemas associados a distúrbios cardíacos, hepáticos ou renais (na presença de síndrome nefrótica, o tratamento da causa é primordial) e de edemas devido a queimaduras.

LASIX também é indicado para o tratamento de hipertensão leve a moderada.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Assim como com outros diuréticos, após terapia prolongada, o balanço eletrolítico e hídrico pode ser prejudicado como resultado da diurese aumentada (excreção de eletrólitos).

No início do tratamento, especialmente em crianças e pacientes idosos, a diurese excessiva pode conduzir a distúrbios circulatórios com sintomas de hipovolemia, tais como sensação de pressão na cabeça, cefaléia, tontura, secura da boca ou distúrbios da visão e alteração da regulação circulatória quando da posição ereta. Além disso, em casos extremos, pode levar à perda de água corporal (desidratação) e, como conseqüência do volume sangüíneo circulante reduzido (hipovolemia), a um aumento na concentração do sangue (hemoconcentração) com - especialmente em pacientes idosos - trombofilia.

Entretanto, com a posologia individualizada, de modo geral, as reações hemodinâmicas agudas não são esperadas, apesar da diurese começar rapidamente.

A deficiência de potássio pode manifestar-se através de sintomas neuromusculares - fraqueza muscular e paralisia completa ou incompleta, sintomas intestinais - vômitos, constipação e acúmulo excessivo de gases no abdome ou intestino (meteorismo), sintomas renais - volume excessivo de urina (poliúria), sede aumentada e ingestão excessiva de líquidos (polidipsia) e sintomas cardíacos - distúrbios na formação e condução do impulso elétrico. Perdas severas de potássio podem levar a paralisia intestinal (íleo paralítico) ou a alterações da consciência, algumas vezes progredindo para um estado de coma.

Todos saluréticos podem causar depleção de potássio (especialmente em casos de dieta alimentícia pobre de potássio), vômitos ou diarréia crônica. Além disso, doenças como

cirrose hepática podem causar uma predisposição para estados de deficiência de potássio. Supervisão apropriada e terapia de reposição são necessárias nestes casos.

Se a ingestão de sal for muito restrita, a deficiência de sódio (hiponatremia) pode produzir uma queda na pressão arterial, apatia, cãibras musculares nas pernas, perda de apetite, fraqueza, tontura, sonolência, vômito e estados de confusão.

Um estado de deficiência em magnésio (hipomagnesemia) e, em casos raros, tetania e arritmia cardíaca têm sido observados como uma conseqüência do aumento das perdas renais de magnésio.

O aumento das perdas renais de cálcio pode levar a uma deficiência de cálcio (hipocalcemia). Isto pode desencadear um estado de irritabilidade neuromuscular aumentada, acompanhada de tetania em casos raros. Em crianças prematuras, pode se desenvolver cálculos renais contendo cálcio (nefrolitíase) e haver deposição de sais de cálcio no tecido renal (nefrocalcinose).

Sintomas de obstrução à micção (por ex. em hidronefrose, hipertrofia prostática, estenose ureteral) podem tornar-se manifestos ou podem ser agravados sob a ação de diuréticos.

Da mesma forma de que com outros diuréticos, o tratamento com a furosemida pode induzir a uma elevação transitória na creatinina e uréia séricas.

Deve ser lembrado que pode existir um aumento na concentração de ácido úrico no sangue podendo precipitar crises de gota em pacientes predispostos.

Os níveis de colesterol e triglicérides séricos podem elevar-se sob tratamento com a furosemida mas geralmente retornarão ao normal, sob tratamento a longo prazo, dentro de 6 meses.

Em casos raros, o diabete melito manifesto pode ser agravado levando à deterioração da condição metabólica do paciente diabético pelo tratamento com furosemida ou o diabete latente pode tornar-se manifesto (alteração da tolerância à glicose).

Casos isolados de pancreatite aguda foram reportados nos quais o tratamento com saluréticos durante várias semanas foi considerado um fator causal, incluindo também alguns casos após terapia com furosemida.

Distúrbios de audição e/ou sons nos ouvidos (tinidos) após furosemida são raros e, na maioria dos casos, reversíveis.

Estes distúrbios podem acontecer principalmente quando a furosemida é administrada muito rapidamente por via endovenosa, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

Alcalose metabólica pré-existente (por ex. em cirrose hepática descompensada) pode ser agravada pelo tratamento com furosemida.

Podem ocasionalmente ser observados distúrbios gastrintestinais (náusea, vômitos, diarréia), reações de hipersensibilidade, como reações cutâneas (por ex. prurido, urticária, erupções bolhosas, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, púrpura), fotossensibilidade, vasculite, febre, nefrite intersticial, choque, ou alterações da crase sangüínea (leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica e anemia aplástica). Uma diminuição no número de plaquetas do sangue (trombocitopenia) pode tornar-se manifesta, em particular como uma aumentada propensão à hemorragia.

Distúrbios da sensibilidade (parestesias) podem ocorrer em casos raros.

Em crianças prematuras com síndrome da angústia respiratória, a administração da furosemida durante as primeiras semanas de vida pode aumentar o risco de persistência do ducto de Botallo.

Em casos individuais, a habilidade para dirigir, atravessar a rua com segurança ou operar máquinas pode ser prejudicada, especialmente no início do tratamento ou quando da mudança para outras drogas ou quando bebidas alcoólicas forem consumidas durante o tratamento com furosemida.

Apresentação: 40 mg Comprimidos - embalagens com 20

Loratadina

Nome Genérico: Loratadina

Nomes Comerciais: Noralerg, Clarirerg

Mecanismo de ação: Loratadina é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com atividade seletiva, antagônica, nos receptores H1 periféricos. Loratadina é rapidamente absorvida no tubo digestivo, após a ingestão oral. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 1 hora, e sua meia vida é de 17 a 24 horas. A Loratadina é metabolizada no fígado, de forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que é ativo. Sua ligação a proteínas plasmáticas é de 97 a 99%, e a do metabólito ativo é de 73 a 76%.

A insuficiência renal não modifica de forma significativa a farmacocinética da Loratadina.

Em caso de insuficiência hepática, há modificação dos parâmetros farmacocinéticos, e a dose de Loratadina deve ser diminuída.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Sonolência, cefaléia, confusão, convulsões, efeitos extrapiramidais, síndrome neuroléptica maligna, vertigem.

• Tremor.

• Debilidade psicomotora.

• Retenção urinária.

• Visão borrada.

• Reações de hipersensibilidade, dermatite de contato, rash cutâneo.

• Icterícia.

• Distúrbios sangüíneos.

• Efeitos cardiovasculares, hipotensão.

• Distúrbios gastrintestinais, ressecamento da boca.

• Depressão respiratória.

• Fotossensibilidade.

• Disfunção hepática.

• Ototoxicidade.

Apresentação: • Comprimido 10 mg.

• Xarope 1 mg/mL.

Losartana

Nome Genérico: Losartana potássica

Nomes Comerciais: Losartan, Losatal

Mecanismo de ação: A Losartana potássica, primeira de uma nova classe de agentes para o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca, é um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II.

Mecanismo de ação

A angiotensina II, um potente vasoconstritor, é o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1 encontrado em muitos tecidos (por exemplo, músculo vascular liso, glândulas adrenais, rins e coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona. A angiotensina II também estimula a proliferação das células da musculatura lisa. Um segundo receptor da angiotensina II foi identificado como subtipo AT2, mas sua função na homeostase cardiovascular é desconhecida.

A Losartana é um composto sintético potente, ativo por via oral. Em bioensaios de ligação e farmacológicos, liga-se seletivamente ao receptor AT1. Em estudos In vitro e in vivo, tanto a Losartana quanto seu metabólito ácido carboxílico farmacologicamente ativo (E-3174) bloqueiam todas as ações fisiologicamente relevantes da angiotensina II, sem levar em consideração sua fonte ou via de síntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da angiotensina II, a Losartana não tem efeitos agonistas.

A Losartana liga-se seletivamente ao receptor AT1, e não se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso, a Losartana não inibe a ECA (cininase II), a enzima que degrada a bradicinina. Conseqüentemente, os efeitos não-relacionados diretamente ao bloqueio do receptor AT1, como a potencialização dos efeitos mediados pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema (Losartana: 1,7%; placebo: 1,9%) não estão associados à Losartana.

Absorção

Após a administração oral, a Losartana é bem absorvida e sofre metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ativo de ácido carboxílico e outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de Losartana é de aproximadamente 33%. As concentrações máximas médias de Losartana e de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora e em 3 a 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de Losartana quando a droga foi administrada com uma refeição padronizada.

Distribuição

Tanto a Losartana quanto seu metabólito ativo têm uma ligação 99% com as proteínas plasmáticas, principalmente albumina. O volume de distribuição da Losartana é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que a Losartana praticamente não atravessa a barreira hemato-encefálica.

Metabolismo

Aproximadamente 14% da dose de Losartana administrada por via intravenosa ou oral são convertidos ao seu metabólito ativo. Após a administração intravenosa ou oral de Losartana potássica marcada com C14, a radioatividade plasmática circulante é fundamentalmente atribuída à Losartana e ao seu metabólito ativo. A conversão mínima de Losartana ao seu metabólito ativo foi observada em aproximadamente 1% dos indivíduos estudados.

Em adição ao metabólito ativo, metabólitos inativos são formados, incluindo dois principais metabólitos formados por hidroxilação da cadeia lateral butílica e um metabólito secundário, um glicuronídeo N-2 tetrazol.

Eliminação

A depuração plasmática de Losartana e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 600 mL/min e 50 mL/min, respectivamente. A depuração plasmática renal de Losartana e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 74 mL/min e 26 mL/min, respectivamente. Quando a Losartana é administrada por via oral, aproximadamente 4% da dose são excretados inalterados na urina, e 6% são excretados na urina na forma de metabólito ativo. A farmacocinética da Losartana e de seu metabólito ativo é linear com doses de Losartana potássica de até 200 mg.

Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de Losartana e de seu metabólito ativo diminuem poli-exponencialmente com a meia-vida final de aproximadamente 2 horas e 6 a 9 horas, respectivamente. Durante a administração da dose diária de 100 mg, a Losartana ou seu metabólito ativo não se acumulam significativamente no plasma.

Tanto a excreção biliar quanto a urinária contribuem para a eliminação da Losartana e de seus metabólitos. Após uma dose oral de Losartana potássica marcada com C14 em seres humanos, aproximadamente 35% da radioatividade são recuperados na urina e 58% nas fezes. Após uma dose intravenosa de Losartana potássica marcada com C14 em seres humanos, aproximadamente 43% da radioatividade são recuperados na urina e 50% nas fezes.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: A Losartana potássica tem-se mostrado, em geral, bem tolerada em estudos clínicos controlados de hipertensão; as experiências adversas têm sido em geral de natureza leve e transitória e não têm requerido a descontinuação da terapia. A incidência global de efeitos colaterais relatados com Losartana potássica foi comparável à do placebo.

Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, tontura foi a única experiência adversa relatada como relacionada à droga, que ocorreu com incidência superior à do placebo em 1% ou mais dos pacientes tratados com Losartana potássica.

Além disso, efeitos ortostáticos relacionados à dose foram observados em menos de 1% dos pacientes. Raramente foi relatado exantema, embora a incidência em estudos clínicos controlados tenha sido menor do que a do placebo.

A Losartana potássica tem sido geralmente bem tolerada em estudos clínicos controlados de insuficiência cardíaca. Os efeitos adversos mais comuns relacionados à droga foram tontura e hipotensão.

Foram relatados os seguintes efeitos adversos após o início da comercialização do produto:

Hipersensibilidade: angioedema (envolvendo edema de face, lábios, faringe e/ou da língua) foi raramente relatado em pacientes tratados com Losartana.

Gastrintestinais: diarréia, anormalidades da função hepática.

Músculo-esqueléticos: mialgia.

Sistema nervoso e psiquiátrico: enxaqueca.

Pele: urticária, prurido.

Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, alterações clinicamente importantes em parâmetros laboratoriais padrões foram raramente associadas com a administração de Losartana potássica. Ocorreu hipercalemia (potássio sérico maior que 5,5 mEq/L) em 1,5% dos pacientes. Elevações nos valores da ALT ocorreram raramente e voltaram aos valores iniciais com a descontinuação da terapia.

Apresentação: Comprimidos revestidos 50 mg em embalagens contendo 20 e 30 comprimidos

VIA DE ADMINISTRAÇÃO

Via oral

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém 50 mg de Losartana potássica.

Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose monoidratada, povidona, estearato de magnésio, crospovidona, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, polietilenoglicol 400, polissorbato 80, polietilenoglicol 6000.

Metformina

Nome Genérico: Cloridrato de Metformina

Nomes Comerciais: Glifage, Diaformin

Mecanismo de ação: O mecanismo de ação da metformina ainda é incerto, apesar de meio século de uso e benefícios terapêuticos bem caracterizados. A principal responsável pela atividade hipoglicemiante da metformina parece ser uma redução da produção de glicose no fígado (neoglicogênese), além de diminuição da absorção de glicose no trato gastrointestinal e aumento na sensibilidade à insulina, devido ao maior uso da glicose pelos músculos.[15] A taxa de neoglicogênese de uma pessoa "média" com diabetes pode ser três vezes maior que a de uma pessoa sem a doença; a metformina é capaz de cortá-la em mais de 30%.[23]

Um estudo publicado em 2001 demonstrou que a metformina estimula a função de uma enzima denominada AMPK, que desempenha um importante papel no metabolismo de lipídeos e da glicose.[24] Os alvos moleculares com os quais a metformina interage diretamente ainda são desconhecidos.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: as reações adversas mais comuns com o uso da Metformina são as perturbações do trato gastrintestinal como náusea, vômito, diarréia e desconforto abdominal, além de mal-estar e hiperventilação. Esses efeitos ocorrem em aproximadamente 10 a 30% dos pacientes e raramente perduram apenas nos primeiros dias do tratamento. Isto pode ser evitado ou minimizado iniciando-se o tratamento com uma dosagem mais baixa e ingerindo a droga durante ou após às refeições. Caso ocorram estes sintomas descritos, que precedem a acidose láctica, interromper o tratamento e avisar o médico. A acidose láctica, às vezes fatal, foi associada ao tratamento com a Metformina, porém, quase todos os casos relatados envolviam pacientes com contra-indicação ao tratamento ou com ingestão de doses excessivamente altas. Anorexia (perda de peso), muitas vezes usadas como justificativa para associá-la com a insulina. Ocasionalmente podem ocorrer reações cutâneas e gosto metálico.

Apresentação: caixa com 30 comprimidos.

Metronidazol

Nome Genérico: Metronidazol

Nomes Comerciais: Flagyl, Furacin

Mecanismo de ação: O mecanismo de acção do fármaco consiste na inibição da síntese de ácido desoxirribonucléico e na degradação do DNA.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: sistema nervoso central: reacoes mais graves: doencas subitas e neuropatias perifericas, a ultima caracterizada principalmente por dormencia ou parestesia de extremidade. reacoes menos graves: tontura, vertigem, incoordenacao, ataxia, confusao, irritabilidade, depressao, fraqueza, insonia, dores de cabeca, sincope. encefalopatia toxica pode ser associada a doses muito altas ou prolongadas. - gastrintestinais: reacoes mais comuns: nauseas, algumas vezes acompanhadas por dores de cabeca, anorexia e ocasionalmente vomitos; diarreia, caimbras abdominais, constipacao, proctite, gosto metalico forte e desagradavel, glossite, estomatite (estes ultimos provavelmente associados a crescimento repentino de candida). paradoxalmente o metronidazol pode causar colite pseudomembranosa. - hematologicos: neuropenia reversivel (leucopenia). renais/geniturinarios: disuria, cistite, poliuria, incontinencia, sensacao de pressao pelvica. foi relatada a observacao de urina escura (cor vermelho-castanho). o pigmento parece provir de um metabolito do metronidazol e nao tem significado clinico. proliferacao de candida na vagina, libido diminuida. cardiacos: achatamento da onda t pode ser observado em tracados eletrocardiograficos. hipersensibilidade: urticaria, ``rash'' eritematoso, ``flushing'', congestao nasal, secura da boca (ou vagina ou vulva), febre. reacoes locais: tromboflebite apos infusao intravenosa pode ser minimizada ou eliminada evitando o uso prolongado de cateteres intravenosos. - outros: dores nas juntas, algumas vezes semelhantes a doenca do soro. existe um caso relatado de pancreatite induzida por metronidazol. - conduta na superdosagem: quadro clinico: nauseas, vomitos e ataxia. podem aparecer efeitos neurotoxicos que incluem doencas subitas e neuropatia perifericas quando usado como sensibilizador de radiacao no tratamento de tumores malignos apos 5 a 7 dias com doses de 6 a 10,4 g em dias alternados. tratamento: nao existe antidoto especifico por isso devem ser adotados tratamento sintomatico e medidas de suporte.

Apresentação: caixa com 50 envelopes de 10 comprimidos de 250 mg e caixa com 50 frascos de 100 ml contendo suspensao oral a 4 %.

Moncordil

Nome Genérico: Monitrato de Isossorbida

Nome Comercial: Isordil, Cincordial

Mecanismo de ação: Monocordil Retard é o dinitrato de isossorbida, um vasodilatador coronariano altamente eficaz na prevenção da angina pectoris e no tratamento da insuficiência coronariana. O dinitrato de isossorbida relaxa a musculatura vascular lisa e, além dela, relaxa também a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrointestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina. Tomado por via oral ele é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Administrado por via sublingual é total e rapidamente absorvido pela mucosa da boca, em 2 a 5 minutos e seus efeitos duram de 1 a 2 horas. Por via oral faz efeitos em 20 a 60 minutos e seus efeitos duram de 4 a 6 horas. A meia vida do dinitrato de isossorbida é de 12 e 30 minutos, quando administrado por via sublingual ou oral, respectivamente. Quase toda a droga é eliminada pelos rins sob a forma de metabólitos.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Nas doses habituais os efeitos colaterais são mínimos; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer cefaléia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.

Apresentação: compr.: - cx. c/ 20 compr. de 20 e 40mg. Ampola: - cx. c/ 50 amp. de 10 mg. cáps. Retard: - cx. c/ 24 cáps. retard de 50 mg. compr. Sublingual: - cx. c/ 30 compr. de 5mg

Mebendazol

Nome Genérico: Mebendazol

Nomes Comerciais: Pantelmin, Necamim

Mecanismo de ação: Trata-se de um anti-helmíntico de amplo espectro (cestóides, nematódios, trematódeos) que pertence aos derivados benzimidazólicos, como o albendazol e o tiabendazol. Pelo seu mecanismo de ação antiparasitário inibe de forma seletiva irreversível a absorção de glicose, o que provoca a depleção dos depósitos de glicogênio nos microtúbulos das células tegumentárias e intestinais do parasita. Tudo isso gera imobilidade, paralisia motora e morte dos diferentes nematódios. Seu espectro envolve Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichiuris trichiura, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. É considerado terapia alternativa a doses altas em infecções por Toxocara, Trichinella spiralis volvulus e Equinococcus granulosus. Sua absorção é muito escassa no trato gastrintestinal, e, portanto, sua biodisponiblidade é baixa, além de sofrer uma intensa eliminação (80%) de primeiro passo hepático. O mebendazol aumenta sua absorção quando é administrado de forma concomitante com as refeições.Sua ligação com as proteínas plasmáticas é muito elevada (95%), sua meia-vida é de 1? a 5? horas que pode ser prolongada em pacientes com insuficiência hepatocelular. Sua eliminação é realizada parcialmente pelo fígado e finalmente pela urina, tanto como droga ativa como metabolizada.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: São escassas e de pouca intensidade, como epigastralgia, náuseas, erupção cutânea, prurido, febre, diarréia e vômitos. Em pacientes que recebem doses elevadas, pode provocar leucopenia com neutropenia reversível.

Apresentação: Embalagem com 1, 25 e 50 frascos de 30 ml

uso pediátrico ou adulto

Metildopa

Nome Genérico: Metildopa

Nomes Comerciais: Aldomet, Aldotensin

Mecanismo de ação: aldomet® é um medicamento que pertence a um grupo de fármacos chamado agentes simpatolíticos de ação central.

aldomet® age diminuindo os impulsos do sistema nervoso central que aumentam a pressão arterial.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: no período inicial do tratamento ou sempre que se aumentar a dose, pode ocorrer sedação, geralmente transitória. Cefaléia e astenia podem ser notadas como sintomas iniciais e transitórios. Metildopa geralmente é bem tolerada; raramente têm ocorrido efeitos colaterais significativos. Têm sido relatadas as seguintes reações: sistema nervoso central: sedação (geralmente transitória), cefaléia, astenia, parestesias, parkinsonismo, paralisia de Bell, movimentos coreoatetóticos involuntários. Distúrbios psíquicos compreendendo pesadelos, redução da acuidade mental e leves psicoses ou depressão, ambas reversíveis. Tontura, aturdimento e sintomas de insuficiência vascular cerebral (podem ser devido à redução da pressão arterial). Cardiovasculares: bradicardia, hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo, agravação da angina do peito, hipotensão ortostática (reduz a posologia diária); edema (e aumento de peso) geralmente aliviado pelo uso de diuréticos (suspenda o uso de Metildopa se o edema progredir ou se aparecerem sinais de insuficiência cardíaca). Gastrintestinais: náusea, vômito, distensão, prisão de ventre, flatulência, diarréia, colite, suave sequidão bucal, língua dolorida ou ôpreta", pancreatite, sialadenite. Hematológicas: testes de Coombs positivo, anemia hemolítica, depressão da medula óssea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia. Testes positivos para anticorpo antinuclear, células LE e fator reumatóide. Alérgicas: febre de origem medicamentosa e anormalidades nas provas funcionais hepáticas, com icterícia e lesão hepatocelular (vide Precauções), síndrome semelhante ao lúpus, miocardite. Dermatológicas: exantema cutâneo como no eczema ou na erupção liquenóide; necrólise epidérmica tóxica. Outros: entupimento nasal, elevação na uréia nitrogenada do sangue, aumento de volume da mama, ginecomastia, lactação, hiperprolactemia, amenorréia, impotência, diminuição da libido, artralgia suave, mialgia. - Interações medicamentosas: quando a metildopa e o lítio são administrados concomitantemente, o paciente deve ser cuidadosamente controlado quanto aos sintomas de toxicidade por lítio. Quando a metildopa é usada em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, pode ocorrer potencialização da ação anti-hipertensiva. Os pacientes deverão ser cuidadosamente acompanhados para detectar reações colaterais ou manifestações raras de idiossincrasia medicamentosa. O uso concomitante da metildopa e levodopa pode alterar os efeitos antiparkinsonianos e também pode produzir efeitos tóxicos aditivo no SNC. Metildopa pode causar hipoexcitabilidade em pacientes recebendo inibidores da MAO. Há relatos de dor de cabeça, hipertensão severa e alucinações. O efeito dos anticoagulantes pode ser potencializado com o uso concomitante de Metildopa. Os antidepressivos tricíclicos

podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da metildopa. O uso do haloperidol concomitante com Metildopa pode causar sintomas mentais como desorientação. O uso com antiinflamatórios não esteróides, especialmente a indometacina, pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos da metildopa. A metildopa também pode potencializar os efeitos pressores das aminas simpatomiméticas.

Apresentação: caixas com 30 comprimidos.

Natrilix

Nome Genérico: Indapamida

Nome Comercial: Eupressin, Renitec

Mecanismo de ação: Atividade anti-hipertensiva. Derivado sulfamídico não-tiazídico com núcleo indólico, pertencendo à família dos diuréticos, Natrilix exerce no homem, na dose de 2,5 mg por dia, uma atividade anti-hipertensiva prolongada. Nesta dose anti-hipertensiva de 2,5 mg, o efeito farmacológico diurético do produto não é habitualmente de tradução clínica. Em doses superiores, a ação anti-hipertensiva não aumenta, enquanto que o efeito diurético se amplifica. Esta constatação, aliada à uma ação prolongada, indica a dose ideal de 2,5 mg em uma única tomada diária. Nesta dose anti-hipertensiva de 2,5 mg, Natrilix produz uma diminuição da hiper-reatividade da parede arterial para a noradrenalina, e diminui a resistência periférica total e a resistência arteriolar. A ação periférica, sem qualquer ação central, contribui para a sua boa tolerância. A implicação de um mecanismo de ação extra-renal no efeito hipotensor é demonstrada pela manutenção de sua eficácia no hipertenso sem função renal. Os estudos eletrofisiológicos demonstram que Natrilix diminui in vitro, na concentração de 10 g/ml, a contratilidade vascular, alterando as trocas iônicas transmembranares, notadamente do cálcio (Gargouil e col.). Foi também demonstrado que Natrilix parece induzir um estímulo da síntese da prostaglandina PGE2, vasodilatadora e hipotensora. Por outro lado foi demonstrado, a curto, médio e longo prazos, no hipertenso, que Natrilix: respeita o metabolismo lipídico: triglicérides, LDL-colesterol e HDL-colesterol; respeita o metabolismo glicídico, mesmo no hipertenso diabético.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: São raras e de pouca gravidade. Foram assinaladas astenia, hipotensão ortostática. A uricemia pode se elevar ligeiramente, mas não provocou acesso gotoso nos pacientes até então incólumes. As hipocalemias foram assinaladas nos pacientes particularmente expostos a esse tipo de acidente.

Apresentação: cx. c/ 15 e 30 drágeas c/ 2,5 mg de indapamida.

Marevan

Nome Genérico: Varfarina Sódica

Nomes Comerciais: Coumadin, Warfarin

Mecanismo de ação: Marevan® atua por inibição da formação dos fatores de coagulação II, VII, IX e X. Um efeito no tempo de protrombina é produzido em 24 a 36 horas após a dose inicial e atinge o máximo em 36 a 48 horas, mantendo-se por 48 horas ou mais, após a interrupção da administração. Dentre os compostos 4-hidroxicumarínicos, a varfarina é o anticoagulante oral mais amplamente usado, devido ao seu início de ação previsível, duração da ação e excelente biodisponibilidade.

Apresentação: Comprimidos com 2,5 mg – Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos.

Comprimidos com 5,0mg - Embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos.

Comprimidos com 7,5 mg – Embalagem contendo 30 comprimidos.

uso adulto

uso oral

Composição

Cada comprimido contém:

varfarina sódica.........................................................2,5 mg;

excipientes q.s.p.....................................................1 comprimido

(lactose, amido, corante amarelo quinoleína,, amido glicolato sódico, estearato de magnésio e água).

varfarina sódica ................................................................ 5 mg;

excipientes q.s.p ......................................................... 1 comprimido

(lactose, amido, corante vermelho ponceau 4R, amido glicolato sódico, estearato

de magnésio e água).

varfarina sódica .............................................................. 7,5 mg;

excipientes q.s.p .........................................................1 comprimido

(lactose, amido, corante azul FDC alumínio nº 1, amido glicolato sódico, estearato de magnésio e água).

Neomicina

Nome Genérico: Sulfato de Neomicina

Nomes Comerciais: Nebacetin, Neomicina

Mecanismo de ação: A Neomicina é um antibiótico de amplo espectro, da família dos aminoglicosídeos, que é particularmente eficaz contra bactérias gram-negativas e, também, contra algumas bactérias gram-positivas como os estafilococos. O mecanismo de ação da Neomicina se baseia na interferência da síntese protéica do microrganismo. Concentrações de 5 a 10 µg/mL são usualmente adequadas para inibir organismos suscetíveis (REMINGTON, Joseph P. The Science and Practice of Pharmacy. 19.ed. Easton, Pennsylvania: Mack Printing Company, 1995. 1302p.). O antibiótico é usado topicamente para uma ampla variedade de infecções locais (REMINGTON, Joseph P. The Science and Practice of Pharmacy. 19.ed. Easton, Pennsylvania: Mack Printing Company, 1995. 1302p.). Aplicada topicamente a droga é bem tolerada, relativamente não irritante e tem um baixo índice de sensibilidade. Entretanto, dermatites de contato ocasionalmente ocorrem (REMINGTON, Joseph P. The Science and Practice of Pharmacy. 19.ed. Easton, Pennsylvania: Mack Printing Company, 1995. 1302p.). Reações de hipersensibilidade ocorrem em 6 a 8% dos pacientes, sobretudo exantemas cutâneos. Os indivíduos sensíveis a este antibiótico desenvolvem reações cruzadas quando expostos a outros aminoglicosídeos (Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 8.ed. Rio de Janeiro: Editora Guanabara Koogan S.A , 1991.737p.). A Neomicina é pouco absorvida após aplicação tópica sobre a pele íntegra ou lesada, e sobre as membranas mucosas. Conseqüentemente, obtém-se alta concentração do princípio ativo no local de aplicação.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: As reações adversas mais comuns que podem ocorrer são: coceira no local, vermelhidão, inchaço no local da aplicação e exantema.

Apresentação: Pomada: bisnaga contendo 20 g Cada grama da pomada contém: Sulfato de Neomicina .... 5,0 mg (equivalente a 3,5 mg de Neomicina base) Excipiente q.s.p... 1,0 g Excipientes: (vaselina sólida, lanolina líquida, parafina sólida, óleo mineral, metilparabeno, propilparabeno).

Nistatina

Nome Genérico: Nistatina

Nome Comercial: Micostatin,

Mecanismo de ação: Características: A Nistatina tem ação fungistática e fungicida "in vitro" contra uma grande variedade de leveduras e fungos leveduriformes. O mecanismo de ação da Nistatina se dá através da ligação aos esteróides existentes na membrana celular dos fungos susceptíveis, com resultante alteração na permeabilidade da membrana celular e conseqüente extravasamento do conteúdo citoplasmático. Em subculturas de repetição com níveis crescentes de Nistatina, a Candida albicans não desenvolve resistência à Nistatina. Geralmente não se desenvolve resistência à Nistatina durante o tratamento. A Nistatina não apresenta atividade contra bactérias, protozoários ou vírus.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Uso oral: Diarréia, distúrbios gastrointestinais, náusea e vômito, gosto amargo, dor estomacal. Reações alérgicas são raras.

Uso vaginal: Irritação local na aplicação vaginal (queimação,erupção, coceira,dor)

Apresentação: Creme vaginal - bisnaga contendo 60 g com aplicador.

Norfloxacino

Nome Genérico: Norfloxacino

Nomes Comerciais: Floxacin, Norfloxmed

Mecanismo de ação: O Norfloxacino é um novo ácido-quinolino-carboxílico com ação antibacteriana e de administração oral. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra patógenos aeróbios Gram-positivos e Gram-negativos. O átomo de flúor na posição 6 proporciona potência superior contra organismos Gram-negativos, e o núcleo piperazínico na posição 7 é responsável pela atividade antipseudomonas.

O Norfloxacino inibe a síntese de ácido desoxirribonucléico bacteriano e é bactericida. Em nível molecular, três eventos específicos foram atribuídos ao Norfloxacino em células de Escherichia coli:

1) Inibição da girase do DNA que catalisa a reação de superespiralamento do DNA ATP-dependente.

2) Inibição do relaxamento de DNA superespiralado.

3) Promoção de ruptura do DNA de cadeia dupla.

A resistência ao Norfloxacino devido à mutação espontânea é uma ocorrência rara (varia de 10-9 a 10-12 ). Houve desenvolvimento de resistência durante a terapia com Norfloxacino em menos de 1 % dos pacientes tratados.

Os organismos para os quais o desenvolvimento de resistência foi maior são: Pseudomonas aeruginosa ; Klebsiella pneumoniae ; Acinetobacter sp ; Enterococcus ; Stafilococcus aureus meticilina resistente.

Por causa de sua estrutura específica, o Norfloxacino geralmente é ativo contra organismos resistentes ao ácido nalidixino oxotínico e pipemídico, cinoxacino e flumequina. Organismos resistentes ao Norfloxacino in vitro são também resistentes a estes ácidos orgânicos. Estudos preliminares indicam que organismos resistentes ao Norfloxacino também o são, em geral, ao pefloxacino, ofloxacino, ciprofloxacino e enoxacino.

Não há resistência cruzada entre Norfloxacino e outros agentes antimicrobianos de estrutura diferente, tais como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídios, aminociclitóis, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas e combinações (por

exemplo, cotrimoxazol).

A análise da experiência clínica global com Norfloxino demonstra alta correlação entre os resultados dos testes de sensibilidade conduzidos in vitro e a eficácia clínica e bacteriológica do agente em seres humanos.

Norfloxino é ativo in vitro contra as seguintes bactérias encontradas em infecções do trato urinário:

Enterobacteriaceae: Citrobacter sp; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Edwardisiella tarda, Enterobacter sp; Enterobacter aerogenes, Enterobacter aggIomerans; Enterobacter cloacae; Escherichia coli, Hafnia sp; Klebsiella sp; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganica; Proteus sp (indol positivo); Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia sp; Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Serratia sp; Serratia marcescens.

Pseudomonadaceae: Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Pseudomonas fluorescens.

Outras: Alcaligenes sp; Flavobacterium sp.

Cocos Gram-positivos: Enterococcus; Staphylococcus sp; Staphylococcus Coag. negativo; StaphyIococcus aureus (incluindo os produtores de penicilinase e a maioria das cepas meticilino-resistentes); Staphylococcus epidermidis; StaphyIococcus saprophyticus ; Streptococcus Grupo B, Grupo D (incluindo Enterococcus faecalis ), Grupo G; Streptococcus viridans .

Norfloxacino é ativo contra as seguintes bactérias associadas com gastroenterite aguda:

Aeromonas hydrophila; Campylobacter fetus subsp. jejuni; Escherichia coli enterotoxigênica; Plesiomonas shigelloides; Salmonella sp; Salmonella typhi, Shigella boydii, Shigella flexneri; Shigella sonnei, Shigella sp; Shigella dysenteriae; Vibrio cholerae; Vibrio parahemolyticus; Yersinia enterocolitica.

Além destas, Norfloxacino é ativo contra: Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum e Haemophilus influenzae.

Norfloxacino não é ativo contra anaeróbios, incluindo Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp e Clostridium sp , exceto C. perfringens.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Pode ocorrer estimulação do Sistema Nervoso Central (SNC), causando psicose aguda, agitação, confusão, alucinações e tremores. As reações de hipersensibilidade ao Norfloxacino se caracterizam por rash cutâneo, irritação e eritema, Síndrome de Stevens-Johnson, respiração curta, inchaço de rosto e pescoço, vasculite. Também pode ocorrer nefrite intersticial identificada pela presença de urina escura ou sanguinolenta, febre, rash e inchaço de pés ou pernas. O médico deve estar atento aos sintomas de toxicidade do SNC, tais como: vertigens, cefaléia, nervosismo, sonolência e insônia, ou em casos de reações gastrointestinais, como dor ou desconforto abdominal ou estomacal, diarréia, náusea e vômito. Mais raramente podem ocorrer reações de sensibilidade da pele à luz do sol.

Apresentação: Comprimido: caixa com 14 comprimidos.

Omeprazol

Nome Genérico: Omeprazol

Nomes Comerciais: Loprazol, Lozar

Mecanismo de ação: Características: O Omeprazol reduz a secreção ácida gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. O Omeprazol produz inibição específica da enzima H+K+-ATPase (“bomba de prótons”) nas células parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O Omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina. O início de ação de Omeprazol é rápido, e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma única administração diária. Dose diária única de Omeprazol oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 dias de tratamento. Doses orais diárias de Omeprazol 20 mg mantêm o pH intragástrico > 3 por um período médio de 17 horas em pacientes com úlcera duodenal. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol. Após a administração oral, a absorção ocorre no intestino delgado e é geralmente completada entre 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua biodisponibilidade. A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. O Omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significante na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólito na urina e o restante é encontrado nas fezes. O Helicobacter pylori está associado a doença cloridro-péptica incluindo úlceras duodenal e gástrica, nas quais cerca de 95% e 70% dos pacientes, respectivamente, estão infectados com esta bactéria. O H. pylori é o principal fator no desenvolvimento da gastrite. O ácido gástrico e o H. pylori agem conjuntamente como principais fatores no desenvolvimento da úlcera péptica. A erradicação H. pylori com Omeprazol e antimicrobianos está associada a um rápido alívio nos sintomas, altos índices de cicatrização das lesões mucosas e remissão a longo prazo da doença ulcerosa péptica.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: O Omeprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas, entretanto, em muitos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento: Reações cutâneas: Raramente ocorreram erupção e/ou prurido; em casos isolados: fotossensibilidade, eritema multiforme e alopecia. Musculoesqueléticas: Casos isolados de artralgia, fraqueza muscular e mialgia. Sistema nervoso central e periférico: Cefaléia. Raramente tontura, parestesia, sonolência, insônia e vertigem. Em casos isolados ocorreram confusão mental reversível, agitação, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave. Gastrintestinais: Diarréia, constipação, dor abdominal, náusea, vômitos e flatulência. Relatos isolados de boca seca, estomatite

e candidíase gastrointestinal. Hepáticas: Raramente ocorre aumento das enzimas hepáticas. Em casos isolados pode ocorrer encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave preexistente, hepatite com ou sem icterícia, insuficiência hepática. Endócrinas: Relatos isolados de ginecomastia. Hematológicas: Relatos isolados de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pantocitopenia. Outras: Raramente mal-estar. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, por exemplo: urticária (raro) e, em casos isolados, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático. Casos isolados de aumento da transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar. Durante o tratamento prolongado tem sido observado com alta freqüência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são uma conseqüência fisiológica da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e parecem ser reversíveis. ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS As concentrações de fosfatase alcalina, transaminase glutamicoxalacética e transaminase glutamicopirúvica podem estar aumentadas. As concentrações de gastrina sérica aumentarão durante as primeiras semanas da terapia com Omeprazol e retornarão ao normal após a medicação ser descontinuada; este aumento é provavelmente devido à inibição da secreção ácida, que elimina o efeito feedback negativo do ácido sobre a secreção gástrica; além da estimulação de secreção ácida gástrica, a gastrina promove crescimento e proliferação das células endócrinas ou das células semelhantes às enterocromafins na mucosa gástrica.

Apresentação: Cada cápsula com microgrânulos gastro-resistentes contém: Omeprazol ................................................ 10 mg ............... 20 mg ............... 40 mg excipientes q.s.p. ................................. 1 cápsula ........... 1 cápsula ........... 1 cápsula (amido, carbonato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico, dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio, hidrogenofosfato dissódico, hidróxido de sódio, hiprolose, hipromelose, polissorbato 80, macrogol 6000, sacarose e talco).

Paracetamol

Nome Genérico: Paracetamol

Nomes Comerciais: Tylenol, Panadol

Mecanismo de ação: Analgésico: O mecanismo de ação analgésica não está totalmente determinado. O paracetamol pode atuar predominantemente inibindo a síntese de prostaglandinas ao nível do Sistema Nervoso Central e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico. A ação periférica pode ser decorrente também da inibição da síntese de prostaglandinas ou da inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os nociceptores ante estímulos mecânicos ou químicos.

Antipirético: O paracetamol provavelmente produz a antipirese atuando ao nível central sobre o centro hipotalâmico regulador da temperatura para produzir uma vasodilatação periférica que dá lugar a um aumento do fluxo de sangue na pele, de sudorese e da perda de calor. A ação ao nível central provavelmente está relacionada com a inibição da síntese de prostaglandinas no hipotálamo.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Geralmente raros, mas podem ocasionar agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia. Reações de hipersensibilidade (erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar, angioedema e choque anafilático). O uso abusivo e prolongado pode produzir nefropatias, pancreatites e insuficiência hepática.

Apresentação: Comprimidos revestidos : embalagens contendo 20 e 200 unidades.

Prednisona

Nome Genérico: Prednisona

Nome Comercial: Meticorten, Prednisolona

Mecanismo de ação: O complexo receptor-glucocorticoide vai para o núcleo celular e provoca algumas alterações no DNA, que estimulam ou reprimem determinadas sínteses de proteínas dos órgãos.[3] Altera assim a resposta imunológica e produção de mediadores de inflamação.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: As reações adversas a prednisona têm sido do mesmo tipo das relatadas para outros corticosteróides e habitualmente podem ser revertidas ou minimizadas com a redução da dose, sendo esse procedimento preferível à interrupção do tratamento com a droga.

Alterações hidroeletrolíticas: retenção de sódio, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, retenção de fluidos, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, hipertensão.

Alterações osteomusculares: fraqueza muscular, miopatia corticosteróide , perda de massa muscular, agravamento dos sintomas de Miastenia gravis , osteoporose , fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica da cabeça do fêmur e do úmero, fratura patológica de ossos longos, ruptura do tendão.

Alterações gastrintestinais: úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia, pancreatite , distensão abdominal, esofagite ulcerativa.

Alterações dermatológicas: retardo na cicatrização, atrofia cutânea, pele fina e frágil; petéquias e equimoses; eritema facial; sudorese excessiva; supressão da reação a testes cutâneos; reações como dermatite alérgica, urticária, edema angioneurótico.

Alterações neurológicas: convulsões; aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral) geralmente após tratamento; vertigem; cefaléia.

Alterações endócrinas: irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado cushingóide; supressão do crescimento fetal ou infantil; insuficiência supra-renal ou hipofisária secundária, principalmente em casos de estresse (cirurgias, trauma ou doença); redução da tolerância aos carboidratos; manifestação de diabetes mellitus latente; aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em pacientes diabéticos.

Alterações oftálmicas: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma , exoftalmia.

Alterações metabólicas: balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo protéico.

Alterações psiquiátricas: euforia, alterações do humor; depressão grave com manifestações psicóticas; alterações da personalidade; hiperirritabilidade; insônia.

Outras: reações de hipersensibilidade ou anafilactóides e reações do tipo choque ou de hipotensão.

Apresentação: Comprimidos.5 mg: embalagem com 20 comprimidos.

20 mg: embalagens com 10 e 30 comprimidos.

uso pediátrico ou adulto

uso oral

Propanolol

Nome Genérico: Cloridrato de Propanolol

Nomes Comerciais: Propranolol, Inderal

Mecanismo de ação: O cloridrato de Propranolol é um beta-bloqueador adrenérgico não - seletivo. Compete com neurotransmissores simpáticos pelos sítios de ação dos receptores beta-adrenérgicos (beta 1 e beta 2). Estes receptores se localizam predominantemente no coração, nas artérias, nas arteríolas do músculo esquelético e nos brônquios. O mecanismo anti-hipertensivo pode estar relacionado à diminuição do débito cardíaco, inibição de secreção de renina pelos rins e a diminuição do tônus simpático proveniente dos centros vasomotores do cérebro. Inicialmente pode provocar aumento da resistência periférica, mas com o uso crônico ela volta ao nível anterior ao tratamento. Tem demonstrado causar um pequeno aumento dos níveis séricos de potássioempacientes hipertensos. Sua atividade antiarrítimica se deve ao bloqueio dos beta-receptores cardíacos. Em , geralmente, reduz a necessidade de oxigênio do coração em qualquer nível de esforço, pelo bloqueio do aumento da freqüência cardíaca induzido pelas catecolaminas, reduzindo a pressão arterial, a velocidade e a extensão da contração miocárdica. O mecanismo de ação para o efeito antienxaquecoso ainda não foi estabelecido. É quase que completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sua ligação às proteínas plasmásticas é muito alta (90%). Sofre biotransformação hepática dando metabólitos ativos como o 4-hidroxiPropranolol. Atinge nível plasmático em 30 minutos e efeito máximo em 1 a 1,5 horas após a administração. É largamente distribuído pelos tecidos do organismo, sua meia-vida é de 2 a 3 horas (mais longa em pacientes com cirrose). Tanto as formas livres quanto as ligadas às proteínas são metabolizadas. A droga atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica e placentária. É excretado em quantidades pequenas no leite materno. É quase totalmente excretado na urina, menos de 1% na forma inalterada. Não é removível por diálise.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Insuficiência cardíaca congestiva; agravamento dos distúrbios de condução atrioventricular; broncoespasmo; bradicardia intensa e hipotensão, sobretudo em aplicação intravenosa; infarto do miocárdio ou cardiotireotoxicose em conseqüência do rebote causado pela supressão brusca do tratamento; disfunção sexual e distúrbios gastrintestinais.

Apresentação: 40 ou 80 mg - CX. C/ 30, 40 ou 100 compr.

Polaramine

Nome Genérico: Maleato de Dexclorfeniramina

Nomes Comerciais: Polaramine,

Mecanismo de ação: O Polaramine é um composto sintético que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.

Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da

clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero dexclorfeniramina.

Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7 ng/ml, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas.

Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/ml, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69%

ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Discreta ou moderada sonolência pode ocorrer com o uso do Polaramine. Outros possíveis efeitos colaterais são os comuns aos demais anti-histamínicos, como urticária, erupções, choque anafilático, fotosensibilidade, sudorese, calafrios, boca, nariz e garganta seca e fraqueza.

Cardiovasculares - hipotensão, cefaléia, palpitação, taquicardia, extrasístole.

Hematológicas - anemia hemolítica, anemia hipoplástica, trombocitopenia e agranulocitose.

Neurológicos - sedação, vertigem, distúrbios de coordenação, fadiga, confusão, inquietação, excitação, nervosismo, tremor, irritação, insônia, euforia, parestesia, visão turva, diplopia, tonteira, zumbido, labirintite aguda, histeria, nevrite e convulsão.

Gastrointestinais - desconforto epigástrico, anorexia, náusea, vômito, diarréia, constipação.

Geniturinários - poliúria, disúria, alterações no ciclo menstrual.

Respiratórios - espessamento das secreções brônquicas, compressão no tórax, dificuldade respiratória, desconforto nasal.

Apresentação: Polaramine é indicado para uso oral.

Polaramine Comprimidos apresenta-se em embalagens com 20 comprimidos.

Polaramine Drágeas Repetabs apresenta-se em embalagens com 12 drágeas.

Polaramine Líquido apresenta-se em frasco com 120 ml.

Polaramine Gotas apresenta-se em frasco com 20 ml.

uso adulto e pediátrico

Puran T4

Nome Genérico: Levotiroxina sódica

Nomes Comerciais: Puran T4, Euthirox

Mecanismo de ação: Os hormônios tireoidianos maiores são a levotiroxina (T4) triiodotironina (T3). As quantidades de levotiroxina liberadas na circulação por uma glândula tireóide funcionante são reguladas pela quantidade de tireotropina (TSH) secretada pela parte anterior da glândula hipófise. A síntese de TSH é, por sua vez regulada tanto pelos níveis de levotiroxina e triiodotironina circulantes como pelo hormônio de liberação da tireotropina (TRH), secretado pelo hipotálamo.

O reconhecimento desse sistema complexo de resposta (feedback) é muito importante para o diagnóstico e o tratamento da disfunção tireoidiana.

A absorção da levotiroxina é variável, girando em torno de 50% a 80% das doses administradas. Esta variação de absorção é dependente de vários fatores, tais como: veículos utilizados em sua preparação, conteúdo intestinal, flora intestinal e fatores dietéticos.

Mais de 99% dos hormônios circulantes estão ligados às proteínas séricas, incluindo a globulina (TBg), pré-albumina (TBPA) e albumina (TBa), cuja capacidade e afinidade variam de acordo com os hormônios.

A levotiroxina apresenta uma afinidade maior de ligação que a triiodotironina, tanto ao nível da circulação, como a nível celular, o que explica o seu maior tempo de ação. A meia-vida da levotiroxina (T4) no plasma normal é de 6 a 7 dias. Essa meia-vida diminui no hipertireoidismo e aumenta no hipotireoidismo. A deiodinação da levotiroxina ocorre em vários locais como o fígado, rins e outros tecidos. O hormônio conjugado sob a forma de glucuronatos ou sulfatos é encontrado na bile e intestino, onde se completa o ciclo enterohepático. Diariamente, cerca de 70% de levotiroxina (T4) metabolizada é deiodinada.

O principal efeito dos hormônios tireoidianos exógenos é o aumento do índice metabólico dos tecidos. Os hormônios tireoidianos também estão relacionados com o crescimento e diferenciação dos tecidos. Nos jovens em estado de deficiência, existe um atraso de crescimento e uma imaturação esquelética, e em outros sistemas ocorre principalmente uma falha de ossificação das epífises e do desenvolvimento do sistema nervoso central.

Assim, a administração do PURAN T4 produz:

• aumento do consumo tissular de oxigênio;

• aumento do metabolismo basal;

• aumento do ritmo cardíaco.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Em geral, as reações adversas da levotiroxina estão associadas a uma dosagem excessiva e correspondem aos sintomas do hipertireoidismo.

Podem ocorrer: taquicardia, palpitações, arritmias cardíacas, dor de angina, dor de cabeça, nervosismo, excitabilidade, insônia, tremores, fraqueza muscular, cãibras, intolerância ao calor, sudorese, fogachos, febre, perda de peso, irregularidades menstruais, diarréia e vômito. Tais efeitos geralmente

desaparecem com a redução da dosagem ou suspensão temporária do tratamento.

Ocorrem também reações alérgicas, tais como rash e urticária.

Apresentação: PURAN T4 25 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 50 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 75 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 88mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 100 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 112 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 125 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 150 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 175 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

PURAN T4 200 mcg - cartucho contendo 30 comprimidos

Keltrina

Nome Genérico: Permetrina

Nomes Comerciais: Keltrina, Keltrina Plus

Mecanismo de ação: escabicida

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: reações de hipersensibilidade a fórmula

Apresentação: fr. c/ 60 ml (acompanha pente fino)

Plasil

Nome Genérico: Metoclopramida

Nome Comercial: Plasil,

Mecanismo de ação: PLASIL é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é, quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.

Esta substância possui uma atividade reguladora eletiva sobre o comportamento digestivo: facilita o esvaziamento do estômago, como foi demonstrado radiograficamente; não determina variações do volume e da acidez da secreção gástrica.

PLASIL desenvolve pronta ação terapêutica nas disfunções digestivas comuns na prática médica: náuseas, vômitos, sensação de plenitude epigástrica, meteorismo, espasmos pilóricos, soluço persistente, componente digestivo da enxaqueca e intolerância digestiva a medicamentos (digitálicos, tuberculostáticos e outros).

PLASIL é muito bem tolerado por adultos e crianças. Não determina secura da boca.

PLASIL pode ser associado aos medicamentos usados em gastroenterologia, com excessão às drogas anticolinérgicas. Não tem ação sobre a pressão arterial nem sobre o coração.

Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: As mais frequentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes. Com menor frequência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios intestinais.

Apresentação: compr. 10 mg cx. c/ 20 un. sol. inj. 10mg/2ml cx. c/ 100 amp. Gotas fr. 4 mg/ml c/ 10 ml sol. 1mg/ml fr. c/ 100 ml

Sinvastatina

Nome Genérico: Sivastatina

Nomes Comerciais: Clinfar, Lovacor

Mecanismo de ação: A sinvastatina reduz as concentrações normais e elevadas de LDL. O LDL forma-se a partir das VLDL (very-low-density lipoprotein) e é catabolizado, predominantemente, pelo receptor de alta afinidade das LDL. O mecanismo de redução do LDL, pela sinvastatina, pode envolver a redução da concentração do colesterol VLDL e indução do receptor do LDL, conduzindo a uma redução da produção e/ou aumento do catabolismo do LDL. A Apo B também desce, substancialmente, durante o tratamento com sinvastatina. Assim, a sinvastatina não causa, meramente, a perda de colesterol (através da sua acção sobre as LDL), mas também reduz a concentração das partículas de LDL circulantes.

Para além disso, a sinvastatina reduz os níveis de VLDL e triglicerídeos e, aumenta o HDL circulante. [2] A sinvastatina, uma lactona inactiva, é hidrolisada no fígado na forma de β-hidroxiácido, activo correspondente, que é um inibidor específico da HMG-CoA redutase (redutase da 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA), que catalisa a conversão de HMG-CoA a mevalonato. A conversão do HMG-CoA a mevalonato, é um dos primeiros passos na via biossintética do colesterol e, também um dos passos limitantes da velocidade de biossíntese do colesterol. [2]

Os inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (estatinas, dentro das quais a sinvastatina), parecem ter uma influência favorável sobre o processo aterosclerótico, por diferentes mecanismos. [2] A sinvastatina, como outras estatinas, também tem mecanismos de acção não lipídicos. Estes incluem, efeitos anti-inflamatórios, efeitos anti-proliferativos, efeitos nas células do músculo liso e uma “upregulation” na sintase endotelial de NO. [3]

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: A Sinvastatina é geralmente bem tolerada e a maioria dos efeitos colaterais é de natureza leve e transitória. Os efeitos adversos mais frequentes são as dosordens gástricas (dor abdominal, constipação e flatulência), astenia e cefaléia.

Os seguintes efeitos adversos podem também ocorrer: náusea, diarréia, erupção cutânea, dispepsia, prurido, alopécia, tontura, câimbras musculares, mialgia, pancreatite, parestesia, neuropatia periférica, vômitos e anemia. Raramente, ocorreu rabdomiólise e

hepatite/icterícia. Uma síndrome de hipersensibilidade aparente foi também relatada e inclui algumas das seguintes características: angiodema, síndrome do tipo lúpus, polimialgia reumática, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de VHS, artrite, artralgia, urticária, fotossensibilidade, febre, vermelhidão, dispnéia e mal-estar.

Apresentação: Comprimidos Revestidos.5 mg - Embalagens com 30 comprimidos revestidos.

Sulfato Ferroso

Nome Genérico: Sulfato Ferroso

Nomes Comerciais: Hematofer, Fer-In-Sol

Mecanismo de ação: Adultos

Profilaxia em Situações que Podem Ocasionar Deficiência de Ferro (Exceto Gravidez)

• 200 mg (equivalente a 40 mg de ferro elementar), uma ou duas vezes ao dia.

Suplementação de Ferro na Gravidez

• 25 mg/dia são eficazes na prevenção da deficiência de ferro em 80-90% das gestantes.

Tratamento de Anemia Ferropriva

• 180 mg/dia de ferro elementar, por via oral, divididos em 3 a 4 tomadas diárias.

• Após serem atingidos os níveis normais de hemoglobina, o tratamento deve ser continuado por mais 3 meses para repor o estoque de ferro do organismo.

Tratamento de Anemia Ferropriva (em Pacientes em uso de Eritropoietina e Submetidos a Hemodiálise)

• Iniciar com dose oral de pelo menos 200 mg de ferro elementar por dia, divididos em duas ou três doses.

• Se não forem atingidos níveis de saturação de transferrina (pelo menos 20%) e valores apropriados de ferritina sérica (pelo menos 100 nanogramas/mL), hemoglobina (11 a 12 g/dL) e hematócrito (33 a 36%), recomenda-se administração de ferro intravenoso.

Adolescentes

Suplementação de Ferro na Gravidez

• 25 mg/dia são eficazes na prevenção da deficiência de ferro em 80-90% das gestantes.

Tratamento de Anemia Ferropriva

• 50-60 mg de ferro elementar, por via oral, 1-2 vezes por semana, durante 12 semanas.

Crianças

Profilaxia em Situações que Podem Ocasionar Deficiência de Ferro

• Maiores de 5 anos: 2 mg/kg/dia de ferro elementar (máximo de 30 mg), por via oral.

• Menores de 5 anos: 30 mg/dia de ferro elementar, por via oral.

• Prematuros: dose inicial, 2 mg/kg/dia de ferro elementar (máximo de 15 mg), por via oral, divididos em 1-3 doses. Após, 1 mg/kg/dia.

• Lactentes: 1-2 mg/kg/dia de ferro elementar (máximo de 15 mg), por via oral, divididos em 1-3 doses.

Tratamento de Anemia Ferropriva

• Prematuros: 2-4 mg/kg/dia de ferro elementar (máximo de 15 mg), por via oral, divididos em 3 doses.

• Lactentes e crianças: 3-6 mg/kg/dia de ferro elementar, por via oral, divididos em 1-3 doses.

• A suplementação de ferro também pode ser requerida para produzir resposta ótima à eritropoietina em crianças deficientes de ferro com insuficiência renal crônica ou em crianças prematuras.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: • Constipação (principalmente em idosos), fezes escuras, náusea (freqüente).

• Diarréia, dor epigástrica, irritação gastrintestinal, pirose.

• Hemossiderose (em terapia prolongada ou administração excessiva).

• Soluções orais podem causar manchas nos dentes.

• Nota: Se ocorrerem efeitos adversos, estes podem ser diminuídos por meio de redução da dose, substituição por outro sal de ferro com menor conteúdo de ferro elementar, aumento gradual da dose diária e administração do medicamento com alimento.

Apresentação: • Comprimido de 40 mg de Fe++.

• Solução oral 25 mg de Fe++/mL.

Soro de Reidratação Oral

Nome Genérico: Sais para Reidratação

Nomes Comerciais: Reidrat, Hidrafix

Mecanismo de ação: • Reposição hidreletrolítica.

• Tratamento de diarréia aguda em crianças.

• Tratamento de desidratação.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: • Vômitos após administração rápida.

• Administração de soluções mais concentradas resulta em hipernatremia.

Apresentação: Pó para solução oral

Composição por litro após preparo: cloreto de sódio 2,6 g (65 mmol de sódio), glicose anidra 13,5 g (75 mmol de glicose), cloreto de potássio 1,5 g (20 mmol de potássio e 65 mmol de cloreto), citrato de sódio diidratado 2,9 g (10 mmol de citrato).

Selozok

Nome Genérico: succinato de metoprolol

Nomes Comerciais: Miclox, Selozok

Mecanismo de ação: Selozok comprimidos contém succinato de metoprolol em formulação de múltiplos grânulos de liberação controlada. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a liberação do metoprolol.

Propriedades Farmacodinâmicas

O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

O metoprolol em formulação de liberação controlada (Selozok) proporciona um perfil constante de concentração plasmática no tempo e efeito bloqueador beta-1 durante 24 horas diferentemente dos comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1, incluindo formulações de tartarato de metoprolol.

Devido à inexistência de picos pronunciados na concentração plasmática, a seletividade clínica aos receptores beta-1 é aumentada com metoprolol em formulação de liberação controlada, quando comparada às formulações de comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos. Além disso, o risco potencial de reações adversas relacionadas aos picos de concentração plasmática, tais como, bradicardia e fadiga nas pernas, é reduzido.

Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os beta-bloqueadores não-seletivos.

Selozok interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

Estudos de curto prazo demonstraram que Selozok pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com Selozok.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio. Além disso, Selozok demonstrou aumentar a qualidade de vida em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

Efeitos na hipertensão

Selozok reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento à longo prazo, a resistência periférica total pode ser reduzida, devido a reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo à longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina pectoris

Em pacientes com angina pectoris, metoprolol tem demonstrado reduzir a frequência, a duração e a gravidade, tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no rítmo cardíaco

Em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extra-sístoles ventriculares, Selozok reduz a frequência ventricular e as extra-sístoles ventriculares. Sua ação antiarrítmica é devida principalmente à inibição da automaticidade das células marcapasso e ao prolongamento do tempo de condução A-V.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o metoprolol reduz a mortalidade, principalmente devido à redução do risco de morte súbita.

Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica, influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático, influenciando de maneira benéfica à contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também é observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus.

O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens cardíacas com palpitações e enxaqueca

Selozok é adequado para o tratamento de transtornos cardíacos funcionais com palpitações e é adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%.

A biodisponibilidade da preparação de liberação controlada é reduzida em aproximadamente 20-30% quando comparada com o comprimido convencional. Entretanto, isso demonstrou não ter significância para a eficácia clínica, uma vez que a área sob a curva de efeito (AUEC) para a frequência cardíaca é a mesma que para os comprimidos convencionais. A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10 %.

O comprimido de liberação controlada consiste de múltiplos grânulos de succinato de metoprolol. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a velocidade de liberação do metoprolol.

O comprimido desintegra-se rapidamente após a ingestão, dispersando os grânulos ao longo do trato gastrointestinal, os quais vão liberando o metoprolol continuamente por cerca de 20 horas. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5 horas. Assim, uma concentração plasmática constante de metoprolol é alcançada com intervalo de administração de 24 horas. A velocidade de liberação é independente de fatores fisiológicos, tais como, pH, alimentos e peristaltismo.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como droga inalterada, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia-vida de eliminação do metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol, em comparação com pessoas jovens.

A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose portacava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) até 6 vezes maiores que em indivíduos sadios.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Selozok é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina, principalmente com o metoprolol convencional (tartarato de metoprolol). Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (>10%), comum (1-9,9%), incomum (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) e muito rara (<0,01%).

Sistema Cardiovascular:

Comum: bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações.

Incomum: deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, em pacientes com infarto agudo do miocárdio*, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema, dor precordial e hipotensão.

Rara: alterações da condução cardíaca e arritmias cardíacas.

Muito rara: gangrena, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.

* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um estudo com 46000 pacientes quando a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque. O índice de risco de choque foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio.

Sistema Nervoso Central:

Muito comum: fadiga e astenia.

Comum: vertigem e cefaléia.

Incomum: parestesia e cãibras musculares.

Sistema Gastrointestinal:

Comum: náuseas, dor abdominal, diarréia e constipação.

Incomum: vômitos.

Rara: boca seca.

Sistema Hematológico:

Muito rara: trombocitopenia, agranulocitose e púrpura trombocitopênica.

Sistema Hepático:

Rara: alterações de testes da função hepática.

Muito rara: hepatite.

Metabolismo:

Incomum: ganho de peso.

Músculo-esquelético:

Muito rara: artralgia.

Efeitos Psiquiátricos:

Incomum: depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.

Rara: nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual.

Muito rara: amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações.

Sistema Respiratório:

Comum: dispnéia de esforço.

Incomum: broncospasmo.

Rara: rinite.

Órgãos dos Sentidos:

Rara: distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite.

Muito rara: zumbido e distúrbios do paladar.

Pele:

Incomum: exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada.

Rara: perda de cabelo.

Muito rara: reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase.

Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

Apresentação: 25 mg, 50 mg e 100 mg

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÕES COMERCIALIZADAS

VIA ORAL

Comprimidos de liberação controlada de 25 mg e 50 mg. Embalagens com 10, 20 e 30 comprimidos.

Comprimidos de liberação controlada de 100 mg. Embalagens com 20 e 30 comprimidos.

USO ADULTO

Sustrate

Nome Genérico: propatilnitrato

Nomes Comerciais: Nitroglicerina, Propatilnitrato

Mecanismo de ação: SUSTRATE é um vasodilatador coronariano de ação prolongada, eficaz no alívio da angina pectoris. Um paciente acostumado a tomar nitroglicerina não terá dificuldade em distinguir esta substância do SUSTRATE, se ambas forem administradas sublingualmente. A razão é de que o efeito do sustrate, mesmo em doses adequadas, proporciona uma imperceptível ação inicial ao contrário da nitroglicerina.Em investigações clínicas comcluiu-se que o propatilnitrato produz menor efeito colateral de natureza subjetiva, pois seus efeitos são sentidos de modo gradual.

O propatilnitrato foi também testado clinicamente com relação à sua habilidade de contra-atacar as ocorrências de ataque de angina pectoris em cardioescleróticos. Foi observado que grandes consumidores de comprimidos de nitroglicerina reduziram apreciavelmente o consumo diário de comprimidos durante o período em que foi administrado SUSTRATE.

SUSTRATE demonstrou sua eficácia no alívio da dor por angina pectoris.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais: Infreqüentes: cefaléia, vertigo, tontura, fraqueza, palpitação, taquicardia, vermelhidão da pele, inquietação. Muito raro: náusea, rubor, vômito, sudorese, palidez, pele fria, colapso, síncope, cianose, respiração prejudicada, bradicardia, metemoglobinemia, erupção medicamentosa e dermatite esfoliativa. Cefaléia, palpitação e hipotensão foram observados durante teste de exercício. Altas doses podem causar vômitos, inquietação, hipotensão, síncope, cianose e metemoglobinemia. Pode seguir-se pele fria, respiração prejudicada e bradicardia.

Apresentação: SUSTRATE é apresentado em embalagens com 50 comprimidos contendo 10mg de propatilnitrato.

Acadêmico de Enfermagem Gustavo Gentil

6º Período

Unis / MG