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ZIDOVUDINA
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
o Buena absorción
o Buena distribución a casi todos los tejidos y líquidos corporales
o Vida media: 1.1 h
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
o Disminuye avance de la enfermedad clínica
o Prolonga la supervivencia de sujetos infectados con VIH
o Disminuye hasta 23% transmisión de VIH madre-hijo
• Efectos adversos
MIELOSUPRESION
Anemia macrocitica
Neutropenia
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
• INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
Mecanismo de acción
Se unen directamente a la transcriptasa inversa de VIH-1
Inhibición alosterica de la polimerasa de DNA dependiente de DNA y RNA
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DELAVIRDINA
o Biodisponibilidad disminuye con los antiácidos o bloqueadores H2
o Vida media: 6 horas
o Inhibición de CYP3A4 y 2C9
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• Efectos adversos
Exantema Cefalea
Fatiga Nausea
Diarrea
EFAVIRENZ
o Vida media prolongada: 40 a 55 horas
o Debe tomarse con el estomago vacio
o Elevada unión a albumina
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• Efectos adversos
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Mareo Somnolencia
Insomnio Cefalea
Trastornos psiquiátricos
ETRAVIRINA
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o Eficaz contra cepas de VIH resistentes a otros fármacos
o Sustrato e inductor de CYP3A4
o Inhibidor de CYP2C9 y CYP2C19
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• Efectos adversos
Exantema Nausea
Diarrea
NEVIRAPINA
Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung
o Excelente biodisponibilidad oral
o Altamente lipofilico
o Alcanza buena concentración en LCR
• Prevención de transmisión de VIH de madre a hijo
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o 200 mg a mujeres en inicio de trabajo de parto
o 2 mg/kg al recién nacido los 3 días seguidos al parto
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• Efectos adversos
