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ANTICOLINERGICOS
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ANTICOLINERGICOS
• “ Atropa Belladona ” (LINNEO)
Atropos Muerte
Belladona Dilatación pupilar
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ANTICOLINERGICOS
• Dosis pequeñas: deprimen la secreciónsalival, bronquial y sudorípara
• Dosis mayores: Midriasis, visión borrosa
cercana, discreta taquicardia• Dosis altas: Retención urinaria y altera el
tránsito intestinal
• Dosis muy altas: Disminuye sec. gástrica
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ANTICOLINERGICOS
• “Sensibilidad variable a la atropina por ladiferente regulación funcional del tonoparasimpático en los variados órganos”
• Participación neuronal y reflejosintramurales
• Intervención de otros mecanismos
reguladores
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ANTICOLINERGICOS
• Fármacos que inhiben la respuesta
muscarínica a la acción de la acetilcolina oa la estimulación de la fibra postganglionarcolinérgica. (ANTIMUSCARINICOS)
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CLASIFICACION
I ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS
II
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS
III ANTAGONISTAS SELECTIVOS DELOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
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ALCALOIDES DE LAS
SOLANACEAS
• Atropina y Escopolamina
• MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonismo competitivo con acetil colinapor los receptores muscarínicos de losórganos efectores
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PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS• OJO
Midriasis: parálisis del esfínter pupilar del
iris (fotofobia)Cicloplejía: relajación del músculo ciliardel cristalino (visión cercana borrosa)
Aumento de la presión intraocular englaucoma de ángulo estrechoEscopolamina es la más activa
Efecto prolongado, uso local (7-12 días)
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PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS• APARATO CARDIOVASCULARBradicardia: 0.4 - 0.06mg.(M1inhibitorios)
Taquicardia: 1 - 2mg. (M2)Mayor actividad en adultos jóvenes
Disminuye bloqueo AV de segundo grado
Dosis altas: Vasodilatación cutánea (ruborpor la atropina)
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PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS• VIAS RESPIRATORIAS
Broncodilatación (M1 y M3) (M2)
Disminución de secreciones del tractorespiratorioUtilidad en medicación preanestésica
Depresión de la secreción mucosa y ladepuración mucociliar son efectosadversos
IPRATROPIO - TIOTROPIO
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• TUBO DIGESTIVO
Suprimen la secreción salival (M3)
Disminuye la secreción gástrica (dosis muyaltas)
Disminuyen el tono y la motilidad gástrica e
intestinal (dosis altas)Acción antiespasmódica leve de las víasbiliares.
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• TUBO DIGESTIVO
Pirenzepina (M1) inhibe la secreción gástricacon leve efecto sobre la salivación y lafrecuencia cardiaca.
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• TUBO DIGESTIVO
• Plexos del sistema nervioso entérico utilizan
otros neurotransmisores y moduladores(serotonina, dopamina y péptidos)
• En la secreción gástrica intervienen:gastrina, histamina y acetil colina
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• GLANDULAS SUDORIPARAS
Disminuye la secreción (bajas dosis)Incremento de la temperatura (dosis altas)
• TRACTO URINARIODisminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical.
Acción antiespasmódica a la morfinaLa vejiga tiene múltiples subtipos de receptores (M3)(M2) Beta
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• SNCDiscreta estimulación vagal (0.5 – 1mg)
Estimulación: inquietud, irritabilidad,excitación, alucinaciones y convulsionesDepresión: colapso circulatorio, insuf.respiratoria y coma (dosis altas)
Acciones mas intensas con escopolamina Acción antiparkinsoniana
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FARMACOCINETICA
• Buena absorción oral
• Adecuada distribución• TVM 2-4 horas
• Metabolismo hepático (50% atropina)
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RAM
• Sequedad de boca, fotofobia, visión borrosa(0.5- 1mg)
• Toxicidad (lactantes y niños pequeños)Dificultad para hablar y deglutir Visión borrosa y taquicardiaDificultad para miccionar Piel roja, seca y calienteFiebre (43ºC)Estimulación severa del SNCDepresión severa del SNCComa (10mg o más)
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RAM
• « Rojo como la remolacha, secocomo un hueso, ciego como el
murciélago, caliente como el fuegoy loco como una cabra »
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DERIVADOS SEMISINTETICOS
• CLASIFICACION
COMPUESTOS DE AMONIOCUATERNARIO
AMINAS TERCIARIAS
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COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO
Metil bromuro de homatropina
Butil hioscina o butil escopolaminaBromuro de ipratropio (Inespecífico)
Bromuro de tiotropio (M1 – M3)
Otilonio
Pinaverio
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• Disminución de la secreción salival enmenor magnitud y de la secreción gástricaen mayor magnitud que atropina
• Acción espasmolítica (bloqueo ganglionar)• Acción bloqueante neuromuscular (dosis
altas)
• Efectos CV de menor magnitud• Leve o nula actividad sobre SNC• Broncodilatación (Ipratropio – Tiotropio)
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FARMACOCINETICA
• Absorción moderada por vía oral
• Atraviesan con dificultad la BHE• Efecto más duradero que atropina
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RAM
• Menos tóxicos que atropina
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COMPUESTOS AMINAS
TERCIARIAS
Diciclomina
PiperidolatoTropicamida
Flavoxato
Oxibutinina
Tolterodina
Solifenacina
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• Midriasis de menor duración (tropicamida)
• Acción espasmolítica directa• Tienen mayor actividad sobre el SNC
• Disminuyen la vejiga hiperactiva
(tolterodina)
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PROPIEDADESFARMACOLOGICAS
• Disminuyen la presión intravesical,incrementan la capacidad vesical y
disminuyen la frecuencia miccional(flavoxato,oxibutinina,tolterodina)
• Selectividad (M3 menos M1)
• Músculo detrusor vesicalM3 contracción
M2 contracción
Beta relajación
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FARMACOCINETICA
• Mejor absorción por vía oral• Mayor acceso al SNC
• Efecto duradero
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RAM
• Menos tóxicos que atropina
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ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
• Pirenzepina (M1)
• Útil en enfermedad ácidopeptica• RAM en menor frecuencia
• Penetración limitada al SNC
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INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Intoxicación por anticolinesterasas (Atropina)• Vejiga hiperactiva (Tolterodina)• Preanestesia (Atropina)
• Midriasis y cicloplejía (tropicamida)• EPOC (Ipratropio - Tiotropio)• Enf. Acidopeptica (Pirenzepina)• Colon irritable (Otilonio)• Bradicardia (Atropina)• Parkinsonismo (Benzotropina)