ANESTÉSICOS LOCAIS
Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/AlemanhaProf. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?
RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA
O CANAL DE SÓDIO
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A ENTRADA DE SÓDIO
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO?
O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
• Impedem a condução dos implusos elétricos na
membrana dos nervos
• Podem inibir vários receptores e também deprimir as
vias de sinalização intracelular
• São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as
aminoamidas
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS
REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES
ANESTÉSICOS LOCAIS
São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada
P pKa do fármaco e o pH do tecido determinam a quantidade da substância que estará na forma neutra ou carregada
ANESTÉSICOS LOCAIS
pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada
pKa % ionizado em pH fisiológico
Bupivacaína 8.1 83
Lidocaína 7.9 76
Ropivacaína 8.1 83
Em processos infecciosos, o pH é ácido.
pKa % ionizado em pH 7,4
Solubilidade lipídica
% Ligação à proteína
Bupivacaína 8.1 83 3.42 95
Lidocaína 7.9 76 366 64
Ropivacaína 8.1 83 775 94
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Fibra Mielina
Diâmetro (mm)
Velocidade (m/s)
Função
A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esqueléticaPropriocepção
A-beta Sim 5-12 30-70 TatoPressão
A-gamma
Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética
A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápidaTato / Temperatura
B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares
C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lentaTato / TemperaturaFibras simpáticas pré-ganglionares
OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS:
+
-
DOSE E CONCENTRAÇÃO:• O aumento da dose aumenta o número de moléculas
disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido
• Cuidado com a dose tóxica!
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
USO DE VASOCONSTRICTORES• Geralmente a adrenalina 1:200 000• Diminui a absorção sistêmica• Melhora a qualidade da analgesia• Prolonga a duração do efeito• Limita efeitos colaterais tóxicos
LOCAL DA INJEÇÃO:Injeção intratecal tem um rápido início de açãoInjeção no plexo braquial tem início de ação lento
FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
DrogaSolução sem epinefrina Solução com epinefrina
Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)
Curta duraçãoProcaína 1-2 500 20-30 600 30-45
Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30
Moderada duração
Lidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120
Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120
Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120
Longa duração
Bupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240
Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
SEM adrenalina COM adrenalina
Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg
Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg
Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg
Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS TERAPÊUTICOS
NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
EFEITOS TÓXICOS
Antiarritmico 02
Formigamento de lábiosZumbidos
Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais
68
101214162026
Abalos muscularesConvulsõesInconsciênciaComa
Parada respiratóriaParada cardíaca
EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A.C.L.S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA:
intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical>epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
• Confusão mental• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar• Logorréia• Hipoestesia perioral ou lingual• Escotomas visuais
SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
• OXIGÊNIO A 100%• Abortar convulsões• Suporte cardiovascular• Tratar a acidose