Analgésicos
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Producen alivio del dolor, a continuación las reacciones del dolor:
Reacciones psíquicas
• Angustia, ansiedad, agitación, nerviosismo y miedo a la muerte.
Reacciones somáticas
• Movimientos de lucha, huida, evasión, gritos, llanto o inmovilidad.
Reacciones autónomas o vegetativas
• Liberación de catecolaminas, vasoconstricción cutánea, palidez y piloroerección.
Clasificación del dolorD
olo
r som
ático s
uperf
icia
l
• Origen: en la piel
• Es quemante, ardoso o punzante.
• Bien delimitado
Dolo
r som
ático p
rofu
ndo •Origen:
tejidos debajo de la piel(aponeurosis, musculo, articulaciones, tendones, periostio).
•Desencadenado igual que el somático superficial
Dolo
r vis
cera
l
• Origen: vísceras y algunos órganos internos
• Dolor vago
• No esta bien delimitado y puede tener radiaciones
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Vías del dolor
Dolor visceral
Dolor somático
Núcleo reticular
del tálamo
Núcleo postero-ventral
del tálamo
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Fibras nerviosas tipo c (amielinicas) Dolor lento
De Fibras nerviosas periféricas a fibras nerviosas tipo Delta (mielinicas) Dolor rápido
Cerebro
Corteza cerebral
Circunvolución parietal ascendente (zona
somatosensorial N° 1)
Sistema Nervioso Central
Medula espinal (raíces
posteriores)Lamina 2 y 5
de Rex
Sustancia gelatinosa de Rolando
Vías de dolor (haz espinotalamico)
Tálamo
Analgésicos
Narcóticos
No narcóticos
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
• Más eficaces • Producen adicción (uso
mas de 10 a 15 días)• Producen depresión
respiratoria• Producen narcosis
• Son menos eficaces• Útiles para aliviar dolores somáticos de
moderada intensidad• No producen narcosis , ni depresión
respiratoria• Se pueden usar por tiempos
prolongados• Quitan la fiebre e inflamación.
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Analgésicos narcóticos
Alcaloides del opio
sintéticos
Fenantetrenico Bencilizoquinoleico
Fármaco Grupo químico derivado de:
Meperidina +10x Pendina
Fentanil +100x Fenilpiperdina
Metadona y Dextropropoxifeno
Metadona
Nalbufina Oximorfona
Tramadol Ciclonexano
Buprenorfina + 30x Oriparina
• No tiene efectos analgesicos• Causan relajación del musculo liso• Ejmp. Papanerina (vasodilatador, antiespamodico)
y Noscapina (se usa como antitusivo)
• Morfina• Codeína• Tebaína
Efectos:Morfina: Madre de los analgésicos 10mg alivia dolor (psíquico, somático y vegetativo). Produce euforia y disforia en el 5-10%. 20 mg produce suelo profundo, flacidez muscular, hiporreflexia, bradicardia, bradipnea(6-8RXP). >30mg produce estado de coma. Pupilas puntiformes, bredicardia, hipotensión arterial, cianosis distal, periodos de apnea. Casos severos : hipoxia, hipercapnia, paro respiratorio y la muerte. Se usa en dolores intensos (politraumatismo, pos-operados de torax ect., pancreatitis, Infarto Agudo del Miocardio). Libera histamina: produce más vaso dilatación en vénulas que en arteriolas, vasodilatación cutanea, enrojecimiento, plurito. Disminuye los efectos peristalticos, la contracción de esfinteres y las secreciones del tubo digestivo.Codeina: uso como antitusivo.Tebaína: produce crisis convulsivas.
Efectos:Euforia, disminuye la transmisión de
impulsos nerviosos en el SARA, produce sueño, estimula el III y X par craneal
(miosis y taquicardia), bradipnea, no causan liberación de histamina, relaja el musculo liso intestinal, no produce estreñimiento,
puede producir contracción en el esfinter de odi.
• Meperidina, Metadona y Fentanil son Agonistas puros.
• Buprenorfina es un agonista parcial• Dextropropoxifeno y tramadol son analgesicos sinteticos de acción debil.
Analg
ésic
os N
o n
arc
óticos
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Salicilatos• Acido salicílico
• Acido acetilsalicílico
No Salicilatos
Usos terapéuticos:
Analgésicos no narcóticos
(antipiréticos y anti-inflamatorios)
Efecto antipirético, Analgesia, Hipotensión arterial, Acufeno, Hipoacusia, Sordera, inquietud, agitación, confusión mental, delirio, alucinaciones, hiperventilación, nauseas y vomito, irritación de la mucosa gástrica, aumenta la excreción de acido úrico
1.-Fiebre 2.- Dolor 3.-Inflamación 4.-Coadyuvantes de antigotosos primarios 5.-Prevenir trombosis
•Pirazolona: Fenilbutazona, metamizol.
•Paraminofel: acetaminofén o paracetamol.
•Indol: indometacina, sulindac, etodolac.
•Ac. Propionico: Ibuprofeno, naproxen,
cetoprofen, flurbiprofen, fenoprofen, ac.
tiaprofenico.
•Ac. Heteroarilacetico: diclofenaco sódico,
aceclofenaco, ketorolaco, tolmetina.
•Fenamatos: ac. mefenamico, etofenamato.
•Disulfonilamilidas: nimesulide.
•Oxicams: piroxicam, tenoxicam, meloxicam.
•Alcanonas: nabumetone.
Coxibs: celecoxib, etorocoxib, parexicob.
Efecto farmacologico: Eritema, nausea,
inquietud, palpitaciones, Somnolencia (naproxen),
sudoración, mareos, irritación de mucosa, no ocasiona nefrotoxicidad*, necrosis hepatocelular*, efectos antiagregantes
plaquetarios
Como antipireticos: Metamizol, el
acetaminofen o paracetamol, naproxen
y nimesulide, indometacina
Como analgésicos: Metamizol, diclofenaco, ketorolaco
Salicilatos
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Acido carboxílico o
salicílico
Vía cutánea como:
queratolitico
Vía oral/parenteral causa irritación
tisular.
Acido acetilsalicílico
Menos irritanteOtros
sialicilatossimilares:
Salicilamida, salicilato de
metilo, salicilato de
sodio
Causas de la fiebre
Infección viral o
bacteriana
Cáncer, Destrucción tisular
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Toxinas bacterianas
(endotoxinas y pirógenos
endógenos)
IL1, IL6, TNF, IFN-γ
Favorecen la termogénesis
Prostaglandinas G1 y G2
Ciclooxigenasa
Efecto analgésico
(G2)
Dolores somáticos
leve a moderados
Mialgias
Artralgias
Dolor de dientes
cefalea
Después de cirugías
Efecto antiinflamatorio
(AINES)
Traumatismos
Artritis, osteoartritis
Inflamación del tejido conectivo, colágeno.
Espondilitis anquilosante
Sinovitis
Bursitis
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
No produce ningún efecto de tipo neurológico
En Dosis Toxicas:
Inquietud, agitación, confusión mental,
delirio, alucinaciones, hiperventilación,
nauseas y vomito.
Trastornos auditivos: Plenitud en los oídos, Acufeno, Hipoacusia,
sordera
Efecto sobre el
SNC
No produce alteraciones (dosis
normales)
Si en dosis toxicas
Vasodilatación, resistencia periférica,
hipotensión arterial
Efecto en el Aparato
cardiovascular
No produce alteraciones (dosis
normales)
Si en dosis toxicas
Adultos: Alcalosis respiratoria pH:
>7.45 hipocapnia pCO2: 38 mmHg
Niños: Acidosis metabólica pH:
<7.35 HCO3: <22 mE/L Hipocapnia pCO2: <32mmHg
Respiratorio y equilibrio Acido base
Irritación directa en la mucosa gástrica
AINES y Difosfanatos
Prostaglandinas E2 y
GI2
Efecto en el Aparato Digestivo
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Síndrome de Reye
Metabolismo del Acido
Úrico
4 a 6 g / día (efecto:
Uricosuricos)
Coadyuvantes para el Tx. de la
Gota
Litiasis, depositos de uratos en los cartilagos y
en articulacione
s.
Nefritis intersticial
Dieta: Purinas o Xantinas(café, té, alcohol y carnes rojas)
Contraindicado en trastornos
de la coagulación.
Tromboxano A2
Antiagreganteplaquetario
AN
ALG
ÉSIC
OS N
O N
ARCÓ
TIC
OS N
O S
ALIC
ILATO
S
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Grupo químico Fármacos representantes
PirazolonaFenilbutazona (Butazolidina, Metamizol,
Neomelubrina)
ParaminofenolAcetaminofen o paracetamol (tempra, tylex,
tylenol)
IndolIndometacina (malival)
Sulindac (clinoril)Etodolac (lodine)
Acido propionico
Ibuprofeno (adril)Naproxen (flanax)
Cetoprofen (profenid)Flurbiprofen (ansaid)Fenoprofen(nalfon)
Acido tiaprofenico (surgan)
Acido heteroaril acético
Diclofenaco sodico (voltaren, cataflan)Aceclofenaco (bristoflam)
Ketorolaco (supradol)Tolmetina (tolectin)
FenamatosAcido mefenamico (ponstam)
Etofenamato (bayro)
Disulfonilamilidas Nimesulide (esflam)
OxicamsPiroxicam (facicam, feldene)
Tenoxicam (tilcotil)Meloxicam (mobicox)
Alcanonas Nabumetone (relifex)
CoxibsCelecobix (celebrex)Etorocoxib (arcoxib)
Efectos
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Antipiréticos
•Mecanismo semejante al de los salicilatos
• Inhibe síntesis de prostaglandinas
•Metamizol
•Acetominofen
•Naproxen y nemesulide
• Indometacia(causa más efectos secundarios) : solo en casos grabes (linfoma de Hodking y leucemias agudas, linfoblasticas y mieloblasticas
Analgésico
• Alivia dolores somáticos de moderada intensidad: Cefaleas, odontalgias, dismenorrea, mialgias, artralgias, algunas neuralgias, dolor post operatorio en Cx de tejidos blandos.
• Metamizol, acetominofen, ibuprofeno, diclofenaco, keterolaco.
• Fenamatos, acido mefenamico, atofenato, nimesuline, parecoxib(bloqueadores COX 2)
• Dismenorrea: sulindac, indometacina, etodolac, cetoprofen, flurbiprofen, naproxen, fenoprofen….
Antinflamatorio
•Fenilbutazona, derivados del inol, todos los derivados del acido propinoico excepto el Ibuprofeno, derivados del acido heteroarilaceticoexcepto el keterolaco. Nimesulide, las oxicams, el celecobix y eterocobix.
•No tienen este fecto: Metamizol, ibuprofeno, fenamatos, parecocibacetaminofen.
AntigotososMecanismo de acción
Bloquea la migración de
los granulocitos a las áreas de inflamación, nodisminuye
la concentración
de ácido úrico, ni
aumenta la excreción.
Usos clínicos
Tx de la gota
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
-insuficiencia hepática
-lactancia
-embarazos-
Niños
Reacciones
adversas
-Salpullido cutáneo (mas
común)
-fiebre, escalofríos,
atralgia, ictericia
colestatica, eosinofilia, leucopenia
leve (severos)
Antipsic
óticos
Típicos (clásicos)
Bloquea receptores dopaminergicos D2
-eficaces para la esquizofrenia
-causa efectos adversos
extrapiramidales
ALIFÁTICAS.
Clorpromazina, Levomepromazina,Trifluoroperazina
Piperidínicas: Son las fenotiacinasmenos potentes.
Ej: Tioridazina, Periciazina.
Piperazínicas: Contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor
potencia. Ej: Trifluoperazina
BUTIROFENONAS. : Haloperidol: Poca
actividad adrenérgica o muscarínica. Su presentación
farmacéutica es de liberación lenta.
TIOXANTENOS. Ej: Tiotixeno.
nuevos
Se ejerce no sólo por el antagonismo de los
receptores dopaminergicos D2, sino también por
los de serotonina,histaminico
s y muscarínicos.
-Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras
hormonas
ATIPICOS
Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su
acción es antagónica; predominantemente sobre
los receptores 5HT2. Ej.: Clozapina, Olanzapina,
Clotiapina, Quetiapina.
Bencisoxazoles: Producen mínima
sedación y tienen bajo riesgo de efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.
Sedante
s -
hip
nóticos
Acción prolongada de mas de 6 horas (fenobarbital).
Acción intermedia de entre 3 a 8 h (amobarbital).
Acción corta de menos de 3 h (secobarbital, pentobarbital).
Acción ultracorta de 5 a 10 minutos (tiopental sódico).
Efectos de oxibarbituricos:
-a dosis baja = sedación y posiblemete transtornos en las funciones mentales superiores,
efecto hipnotico
-Depresión de la contractilidad cardiaca, diminución de del gasto
cardiaco y presión arterial, depresión respiratoria (oxibarbituricos a dosis
toxicas y tiopental a dosis anestésicas).
Efectos de los barbitúricos:
-Todos los barbitúricos a dosis elevadas quitan las crisis convulsivas.
-Vasoconstricción cerebral; diminución del metabolismo cerebral,
consumo de oxígeno
-Los barbitúricos por tiempo prolongado aumenta la liberación de las enzimas microsomales hepáticas
y debido a ello puede acelerar la bioaceleracion de otros fármacos.
Usos terapéuticos
-Los oxibarbituricos se usan el tx del insomnio.
-Se pueden utilizar como protectores cerebrales.
-El fenobarbital se usa como anticonvulsionante y en el tx de las crisis de tipo gran Mal, también llamadas
tonicoclinas.
-El tiopental se usa como anestésico IV como inductor
ansiolíticos
Tranquilizantes:
Clorodiazepoxido, lorazepan, bromazepan, oxazepan, medazepan, clobazan,
alprazolan
En anestecia:
midazolan
Benzodiacepinas hipnóticas:
Flurazepan, fluritrazepan, estrazolan,
brotizepan, triazolan
Útiles para tratar el insomnio
Benzodiacepinas relajantes musculares:
Tetrazepan
Benzodiacepinas con efectos anticonvulsivantes:
Clonazepan, diazepan (viaintravenosa)
Benzodiacepinas
Reacciones secundarias:
Somnolencia, mareos, amnesia, ataxia. Resequedad
en a boca, nauseas, constipación, estreñimiento,
agranulositosis.
En sobredosis: sopor, depresión de la conciencia con respuesta a estímulos
dolorosos, coma, depresión respiratoria
Contraindicado en px deprimidos,
inconcientes y con miastenia grave
El px puede presentar tolerancia, riesgo de
farmacodependecia si se usan mas de 4 semanas.
En caso de uso prolongado, usar de forma intermitente
y a menores dosis
Receptores benzodiacepinicosen el SNC
Antidepresivos Aumentan la concentración de noradrenalina y
serotonina
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
•Imipramina•Desipramina•Clomipramina•Amitriptilina•Nortriptilina•Butriptilina•Protriptilina•Maprotilina•Doxepina•Amoxapina
•Sertralina•Paruxetina•Fluoxetina•Venlafaxina•Mianserina
Inhibidores de la MAO
Fármacos menos empleados por su
mayor potencialidad
toxica
Iproniazida, tiene efectos
hepatotoxicos
Finelzina, Iocarboxazida
Tranilcipromina(Antidepresivo)
Los inhibidores de la Mao son
fármacos de segunda elección
para tratar la depresión psíquica
Crisis de tipo mal
Mecanismo de acción
Reacciones secundarias
Bloquean los canales de
calcio de estas neuronas
Nauseas
Vomito
Somnolencia
Letargia
Mareos
hipo
Tratamiento eficaz en las crisis convulsivas
En pacientes ancianos estos fármacos disminuyen la presión arterial
Causa depresión respiratoria
Duración de acción corta
Nombre comercial: Valium
Representado por el ácido valproico
Reacciones secundarias: Dispepsia, nauseas, vómitos, somnolencia,
mareos, letargia, temblores musculares, molestias abdominales.
Fármaco de primera elección en las crisis de gran mal, crisis
parciales simples, crisis psicomotoras
Reacciones secundarias: anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia,
mareos, letargia, visión borrosa, diplopía, edema.
Antiparkinsonianos
Para el Tx se usan dos tipos de fármacos:
Sustitutos de la dopamina y anticolinérgicos.
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
• Enfermedad del Parkinson descubierta por Jane Parkinson, frecuente en el 1% en personas mayores de 50 años.
• Enfermedad degenerativa del cerebro no se cura solo se controla.
En el parkinson se presentan alteraciones en los ganglios basales con la producción y liberación de la dopamina aumentando la secreción de acetilcolina.
Sustitutos de la dopamina
•levodona
•selegilina
Anticolinérgicos antiparkinsonianos
•Trihexifenidilo
•Biperidoeno
• levodopa
• Atraviesa la barrera hematoencefalica
Ganglos basales
• Descarboxilada por
• La enzima DOPA-DESCAR-BOXILASA
DOPAMINA• Por si sola llega un
5% al cerebro
• 95% nivel periférico
Nombre comercial:
Madopor y Racovel
Mecanismo de acción
Manifestaciones de la dopamina a nivel periférico
•Taquicardia, palpitaciones, arritmias, hipertensión arterial.
Manifestaciones de la dopamina cuando llega al cerebro
•Hipotensión arterial postural, nauseas, vomito, sudoración, seborrea, palidez, disuria, trastornos de la eyaculación
Efectos secundarios
•Disinecias, agitación, pesadillas nocturnas, confusión mental, alucinaciones, aumento del livido y en casos graves: depresión psiquica.
Inhib
idore
s
de las
isofo
rmas
B d
e la
MAO
Reacciones secundariasMidriasis, cicloplejia, fotofobia, vision
borrosa, elevacion de la presión intraocular
Taquicardia, palpitaciones, disminuye la peristalsis, atonia
vesical
Ejemplos:
Atropina, Escopolamina y TiotopioTrihexifenidilo (hipokinon 5 mg) y
Biperideno (kinex 2 mg)
Impide la biotransformación de la adrenalina
Aumentando la concentración de dopamina
Se recomienda en la fase inicial de la enfermedad
Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel
Originan perdida de sensibilidad, motilidad y de la función vegetativa reversibles momentáneas.
Anestésicos locales
Perdida de sensibilidad al tacto, frio calor, presión y dolor.
Perdida de ciertos movimientos musculares
Todos estos efectos son reversibles que pasa el efecto.
Se pierde la sensibilidad en el sitio (local) pero también en toda una región por ejemplo una inyección en un plexo (plexo braquial).
Inyección en la medula espinal (bloqueo peridural) perdida de los movimientos mitad inferior del cuerpo.
Cocaína
Eritrocicloncoca
Primer anestésico descubierto
En XIX Sigmund froigh aisló el
principio activo alcaloide le llamó
cocaína
Manifestaciones clínicas: agitación, inquietud,
insomnio, sudoración, palidez, hipertermia,
temblores musculares, taquicardia,
palpitaciones, arritmias cardiacas, hipertensión
arterial, crisis convulsivas.
En 1864 karlkoeller utiliza la cocaína por vía
oftálmica, produce
vasoconstricción
70’s en México. vasoconstrictor y hemostático, pero
por efectos estimulantes psíquicos se convirtió en
fármaco de abuso.
Grupo éster Grupo amida
Se metaboliza en el hígado