Leki stosowane w ChNS
• Postacie ChNS• Objawy
Leki stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej
1. Azotany i azotyny (nitraty)
2. Leki β-adrenolityczne
3. Leki blokujące kanał wapniowy
4. Inne leki (pomocniczo)
Leki stosowane w napadzie bólu wieńcowego
1. Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)
2. Diazotan izosorbidu
Azotany i azotyny (nitraty)
Uwalnianie NO stymulacja cyklazy guanylanowej wzrost syntezy cGMP wewnątrzkomórkowego poziomu Ca++ zmniejszenie napięcia ścian naczyń
Rozszerzają naczynia żylne („wewnętrzny upust krwi”) i tętnicze zmniejszają pracę serca i jego zapotrzebowanie na O2
Zmniejszenie naprężenia ścian lewej komory poprawa przepływu krwi w warstwach podwsierdziowych
Mechanizm działania
• Rozszerzenie łożyska żylnego• ↓obciążenia wstępnego• ↓obciążenia nastepczego• ↓objetości lewej komory• ↓objetości prawej komory
wskazania
• stabilna choroba wieńcowa• niestabilna choroba wieńcowa• Zawał m.s.• Ostra niewydolność lewej komory (obrzęk
płuc)• Nadciśnienie tętnicze
Działania niepożądane
• Hipotonia, omdlenia• Tachykardia• Bóle głowy, zaczerwienienie skóry• U małych dzieci anemia wywołana
methemoglobinemią
przeciwwskazania
• Zawał prawej komory i zawale ściany dolnej!• Wstrząs kardiogenny• Hipowolemia, hipotonia• Uraz głowy ze wzrostem ICP
Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)
Wskazania – profilaktyka i leczenie bólów dławicowych, ostry zawał serca, ostra niewydolność lewokomorowa
Działania niepożądane – obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, odczyny alergiczne, bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, wzrost ciśnienia sródczaszkowego i śródgałkowego
Przeciwwskazania – nadwrażliwość na lek, jaskra, stany po urazie czaszkowo-mózgowym, krwawienie śródczaszkowe
Działanie synergistyczne z β-blokerami i antagonistami wapnia
UWAGA!!! Alkohol nasila działanie hipotensyjne
Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)
Tabletki podjęzykowe, aerozol do stosowania podjęzykowego
Maść do wcierania w skórę
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, systemy transdermalne
Roztwory do wstrzyknięć i infuzji
Nitrogliceryna w napadzie bólu wieńcowego
Podać podjęzykowo 1/2-2 tabletki, jeśli ból nie
ustępuje dawkę można powtórzyć po kilkunastu
minutach. Nie zażywać więcej niż 2-3 tabletki w
ciągu 15 minut.
Izosorbid, Sorbonit (diazotan izosorbidu)
Działa po podaniu podjęzykowym i po podaniu doustnym
Łatwo wchłania się z błon śluzowych i przewodu pokarmowego
Wskazania – leczenie i profilaktyka bólów dławicowych, niewydolność krążenia, nadciśnienie płucne, zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewokomorowa
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, aerozol do stosowania w jamie ustnej
Monoazotan izosorbidu
Aktywny metabolit diazotanu izosorbidu
Po podaniu doustnym całkowicie wchłaniany i powoli wydalany z organizmu, nie podlega efektowi pierwszego przejścia
Szczególnie przydatny w stosowaniu długotrwałym
Pentaerythrytol (czteroazotan pentaerytrytylu)
Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
Podlega szybkiej biotransformacji w wątrobie
Wskazania – stabilna choroba wieńcowa
Przy długotrwałym stosowaniu- tolerancja
• Ograniczenie liczby dawek na dobę• Niesymetryczne dawkowanie• Łączenie z IKA, ACC
Β-blokery
• działanie
Objawy niepożądane
• Bradykardia• Nasilenie niewydolności krążenia• Hipotonia• Nasilenie bronchospazmu• Upośledzenie tolerancji glikemii• Zaburzenia lipidowe
przeciwwskazania
• Bradykardia• Bloki przewodzenia• Ostra niewydolność krążenia• Astma
Mechanizm działania p/dusznicowego
• Ino-, chronotropowo ujemnie=> ↓siły skurczu => ↓ HR=> ↑ okresu rozkurczu
=> ↑ przepływu wieńcowego => ↓ zapotrzebowania m.s. na tlen
działanie
• Zwolnienie czynności serca• Zmniejszenie kurczliwości• Spadek zużycia tlenu• Wydłużenie okresu rozkurczu• Zmniejszenie metabolizmu m.s.
Blokery kanałów wapniowych
• Podział• Dzialanie
Mechanizm działania p/dusznicowego
• Werapamil na serce działa jak βblokery• ↓ kurczliwosci m.s.• ↓ zapotrzebowania na tlen
• Alternatywny lek w przypadku p/wsk do βblokerów
ChNS - molsidomina
Zwiększa aktywność cyklazy guanylanowej rozszerza naczynia krwionośne tętnicze i żylne zmniejsza napływ krwi do serca i opór obwodowy
Powoduje zmniejszenie pracy serca, zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen, poprawia krążenie wieńcowe
Hamuje agregację płytek krwi
Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się po 20 minutach i utrzymuje 2 do 6 godzin
Wskazania – dusznica bolesna i zawał serca, zastoinowa niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze
ChNS – trimetazydyna (Preductal)
Lek cytoprotekcyjny: aktywuje pompę Na-H, reguluje Na-K-ATP-azę zapobiega wewnątrzkomórkowej kwasicy metabolicznej lub zmniejsza jej nasilenie
Działa ochronnie na mitochondria zwiększa stężenie związków wysokoenergetycznych w komórce
Zmniejsza wytwarzanie wolnych rodników i przeciwdziała utlenianiu lipidów korzystny wpływ na integralność błon komórkowych
Hamuje agregację płytek krwi
ChNS – trimetazydyna (Preductal)
Zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych,
Zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny
Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalana z moczem w postaci niezmienionej
Wskazania – długotrwale w leczeniu choroby niedokrwiennej
Leki p/płytkowe
• Kwas acetylosalicylowy (polopiryna)• Hamuje agregację płytek krwi i powiększanie
się zakrzepu w naczyniach tętniczych• Dawkowanie 300mg p.os
• Tiklopidyna (Ticlo)
• Klopidogrel (Plavix)
Leki hipolipemizujące
• W OZW zalecane jest niski poziom „złego” cholesterolu LDL < 115 mg%
• Preparaty zawierają: samvastatyna, atorvastatyna
ACE-I a choroba niedokrwienna
• Rozszerzenie naczyń wieńcowych• Cofanie się przerostu komór• Zmniejszenie niemiarowości komorowych
Mechanizm korzystnego działania IKA
• Poprawa hemodynamiki (obniżenie obciążenia wstępnego i następczego)
• Poprawa bilansu tlenowego• Rozszerzenie tętnic wieńcowych• Spadek agregacji płytek • Działanie antyarytmiczne
OZW- postępowanie doraźne, zmniejszające ból/ niedokrwienie
• Schemat MONA
Dalsza farmakoterapia poprawia rokowanie, przedłuża żywotność m.s.