7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker
1/7
TUGAS FARMAKOLOGI KLINIK
NEBIVOLOL
Obat Antihipertensi Golongan Beta Blocker Generasi III
Oleh:
Alfiani Rosyida Arisanti
209!2!00!"
Pembimbing:
#rof $r % M Aris &idodo' MS' S(FK' #)$
LABORATORIUM ILMU FARMASI $AN FARMAKOLOGI KLINIK
FAKULTAS KE$OKTERAN
UNIVERSITAS ISLAM MALANG
20!*
7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker
2/7
#EN$A%ULUAN
Beta-blocker (-adrenergic blocking agents) adalah obat yang menghalangi
ikatan norepinephrine dan epinephrine (adrenalin) dengan reseptor pada saraf.
Norepinefrin dan epinephrine diproduksi oleh saraf di seluruh tubuh serta oleh
kelenjar adrenal dan bertindak sebagai neurotransmitter (bahan kimia untuk
komunikasi antar saraf), dan juga dilepaskan ke dalam darah. Ada tiga jenis
reseptor beta dan mereka mengontrol beberapa fungsi yang berbeda berdasarkan
lokasi mereka dalam tubuh:,!
- "eseptor beta-# (#) di jantung, mata, dan ginjal.
- "eseptor beta- () di paru-paru, saluran pencernaan, hepar, uterus, $askuler,
dan otot rangka.- "eseptor beta-% (%) di sel-sel lemak.
Beta-blocker terutama menghambat reseptor # dan . &ada ginjal dapat
menghambat pelepasan renin dari sel ju'ta-glomerular sehingga mengurangi
akti$itas sistem renin-angiotensin-aldosteron. &ada jantung, blokade reseptor # di
node sino-atrial mengurangi denyut jantung (efek kronotropik negatif) dan
blokade reseptor # pada penurunan kontraktilitas miokardium (efek inotropik
negatif). lokade reseptor di brainstem dan dari reseptor prejunctional pada
saraf tepi menghambat pelepasan neurotransmiter dan menurunkan akti$itas
sistem saraf simpatik. #,
Beta-blocker+,rdasar -,nis r,s,(tor +,ta yan. di)a/+at dan ,f,nya1 #,
#. -blocker selektif menghambat reseptor -#, sehingga lebih berpengaruh
pada jantung dan tidak mempengaruhi saluran pernafasan (agen kardioselektif),
umumnya lebih disukai karena selektifitasnya. Namun, selekti$itas reseptor
tidak mutlak dan hilang pada dosis tinggi. ontoh: atenolol, bisoprolol,
metoprolol (*opressor, +oprol *). -blocker dengan nilai selekti$itas lebih
tinggi paling tidak mungkin kehilangan selekti$itasnya pada dosis tinggi
(misalnya Nebi$olol).
. -blocker non-selektif menghambat reseptor -# dan -. fek yang
ditimbulkan akan mempengaruhi jantung, pembuluh darah, dan saluran
pernafasan. otoh: propranolol (nderal).
%. eberapa -blocker dengan agonis parsial (Intrinsic Symphatomimetic Activity
/ 0A) memberikan efek stimulasi reseptor ketika akti$itas adrenergik
7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker
3/7
rendah (misalnya saat tidur) tapi dapat menghambat reseptor ketika akti$itas
adrenergik meningkat (misalnya selama latihan). ontoh: pindolol.
!. 1enghambat reseptor dan 2 -#. 1enghambat reseptor 2 menambah efek
terhadap dilatasi pembuluh darah. ontoh: *abetalol, ar$edilol.
3enerasi pertama -blocker merupakan non-selektif -blocker. 3enerasi kedua
-blocker lebih cardioselective ( relatif selektif untuk # adrenoseptor), tetapi
selekti$itas relatif ini dapat hilang pada dosis obat yang lebih tinggi. Akhirnya,
generasi ketiga -blocker adalah obat yang juga memiliki kerja $asodilator
melalui blokade pembuluh darah alpha-adrenoreseptor.%
Beta-blocker banyak digunakan dalam penatalaksanaan angina, takiaritmia,
gagal jantung, hipertensi, juga dapat dijadikan pilihan lini pertama pada 4anita
yang memiliki potensi hamil karena kekha4atiran gangguan perkembangan ginjal
janin akibat ACE inhibitor atau angiotensin receptor blockers. Beta-blocker
digunakan untuk mengobati angina karena dapat menurunkan kebutuhan oksigen
otot jantung. Angina pectoris terjadi ketika kebutuhan jantung akan oksigen lebih
besar dari pasokan yang tersedia. -blocker juga mengurangi produksi humor
a5ueous dalam mata sehingga digunakan untuk mengurangi tekanan dalam mata
yang disebabkan oleh glukoma.
#,!
eta blocker ber$ariasi dalam hal kelarutan dalam lemak. 6bat yang lebih larut
lemak akan lebih cepat diabsorbsi dalam usus, lebih banyak mengalami
metabolisme lintas pertama dalam hati, dan lebih cepat dieliminasi. 6bat tersebut
juga lebih mungkin menembus otak dan menyebabkan efek sentral. #,
NEBIVOLOL
Nebi$olol (2,27-8iminodimethylene9bis8-fluoro--chrommethanol9) adalah
golongan -blocker generasi yang bersifat sangat selektif terhadap reseptor #-
adrenergic mempunyai kemampuan sebagai $asodilator secara langsung.;-?) dengan kosentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah
@,;- jam. Absorbsi nebi$olol tidak dipengaruhi oleh umur, jenis kelamin, berat
badan dan makanan.,=alam distribusinya, >? nebi$olol terikatan oleh protein.
Badar stabil nebi$olol dalam plasma tercapai dalam 4aktu #>-% jam (C! jam),
sehingga pemakaiannya bisa digunakan sekali dalam sehari (once daily dosing).
Nebi$olol dimetabolisme di hati dan mengalami firstpass effect $ia cytochrome
C!P"#$% en&ymatic path'ay. Nebi$olol dieksresikan melalui urin sebesar %-
@? (lebih kecil dibanding obat lain) dan sisanya diekskresikan melalui feses.
Far/aodina/i
Nebi$olol merupakan golongan -blocker yang secara umum mempunyai efek
kronotropik negatif, menghambat jalur simpatis pada pusat $asomotor,
menghambat reseptor 2#-adrenoceptors, menekan akti$itas renin, dan
menurunkan resistensi perifer. =-isomer mempunyai hubungan dengan sifatnya
sebagai selecti$e #-blocking dan mild $asodilator. &enghambatan pada reseptor
# menyebabkan penurunan denyut jantung. 0edangkan *-isomer berperan
menstimulasi %-receptor yang akan mengaktifkan eN60 sehingga terjadi
pelepasan nitric o'ide.#-#!>>. Bamp 6, 1etra 1, ugatti 0, ettari *, as A=, &etrini N, et al. N,+i8olol1 %a,/odyna/i5
Eff,5t and 4lini5al Si.nifi5an5, of 4o/+in,d ;Blo5ad, and Nitri5 O:id, R,l,as,.
=rugs. @#@F. roeders 1AK, =oe$endans &A, ekkers A1, ronsaer ", 3orsel O, Heemskerk LK1,
et al. N,+i8olol1 A T)irdG,n,ration ;Blo5,r T)at A3./,nts Vas53lar Nitri5 O:id,
R,l,as,. American Heart Association Lournals. @@@F#@: