Klasifikasi Obat-Obat Anti Diabetik
Insulin
Prandial (Meal-related)
Short Acting
Reguler
Analog rapid acting
Isulin Lispro
Insulin Glulisine
Insulin Aspart
Intermediate acting
NPH (Neutral
Protemine Hagedorn)
Lente
Long acting
Insulin Glargine
Ultralente
Insulin Detemir
Campuran
Short ActingIntermediate
Acting
Insulin Secretagogue
Glinid
RepaglinidNateglinid
Sulfonilurea Generasi I
Chlorpropamid
Tolbutamide
Tolazamide
Acetazolamide
Sulfonilurea Generasi II
Glibenklamide
(glyburide)
Glimepride
Glipizide
Biguanide
MetforminMetformin XR
α-Glucosidase Inhibitor
Acarbose
Thiazolidinediones
RosiglitazonePioglitazone
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI DIABETIK
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja
IndikasiBentuk Sediaan Obat
(BSO) & dosisInteraksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi I)
Chlorpropa-mide (Diabinese)
Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah
Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet
Tablet 100 mg, 200 mg (Diabinese)
Dosis: dewasa inisial 250 mg 1x/hari, maintenance 250-500 mg 1x/hari, maksimal 750 mg.hari; Usia tua inisial 100-125 mg 1x/hari, maintenance 100-250 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan atau diturunkan 50-125 mg sehari untuk interval waktu 3-5 hari
Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid, NSAID memperkuat efek hipoglikemia, diuretk thiazid menambah konsentrasi glukosa sehingga meningkatkan dosis
Sakit kepala, infeksi saluran napas bagian atas, jarang mialgia
Hipoglikemia, usia tua, insufisiensi kelenjar adrenal atau hipofise
A: diabsorbsi cepat dari GITD: ikatan protein 60-90%M:dimetabolisme ekstensif di heparE: terutama melalui uineT ½ 30-42 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi I)
Tolbutamide (Orinase)
Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah
Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet
Tablet 500 mg (Orinase)
Dosis: dewasa inisial 1 gr/hari dengan sarapan atau makanan, maintenance 0,25-3 gr 1x/hari, setelah dosis q gr dicapai,dosis harus ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu tergantung respon glukosa dara, maksimal 3 gr/hari
Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid,antikoagulan oral memperkuat efek hipoglikemia, beta boler merubah respon hipoglikemik, antijamur meningkatkan konsentrasi serum tolbutamide, fenilbutaon meningkatkan efek hipoglikemik
Sering meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, kulit menjadi kemerahan, gatal rash, pusing, konstipasi, diare, mual, sakit kepala
Anak-anak, hipersensitif golongan sulfonil urea
A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 80-90%M:dimetabolisme ekstensif di hepar, menjadi 2 metabolit inaktifE: terutama melalui uineT ½ 4,6-6,5 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi II)
Glibenklamide (Condiabet, Daonil, Semi Daonil, Semi euglocon Euglocon, Gludanil, Gluconin, Prodiabet
Meningkatkan pelepasan insulin dari pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin
Diabetes Mellitus tipe II
Tablet 2,5 mg (Semi Daonil, Semi euglocon), 5 mg (Condiabet, Daonil, Euglocon, Glibenclamide, Gludanil, Gluconin, Prodiabet)
Dosis: inisial 2,5 mg, ditingkatkan 2,5 mg dalam interval 3-5 hari hingga tercapai level metabolik yang terkontrol
Potensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol, beta bloker, biguanid, kloramfenikol, koumarin, monoamin oksidase inhibitor, salisilat dan tetrasiklin,
Gangguan GIT, reaksi hipersensitif
Kehamilan, laktasi, usia tua
A : di GIT, konsentrasi puncak 2-4 jam, bioavailibility 40-100%, melambat pada pasien hiperglikemiD : ikatan protein 99%M : di hepar sebagian menjadi metabolit aktifE : 50% di ginjal, 50% lewat sistem bilier keluar melalui fesesT ½ : 2-10 jam
MIMS 2005, Martindale. The complete drug references. 2006,
Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi II)
Glimepiride (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimexal, Gluvas, Metrix)
Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan perifer
Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan
Tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimepiride, Glimexal, Gluvas, Metrix)
Dosis: dewasa, usia tua inisial 1-2 mg 1x/hari bersama sarapan atau makanan utama awal, maintenance 1-4 mg 1x/hari, setelah dosis 2 mg tercapai, dosis ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu berdasar respon glukosa darah, maksimal 8 mg/hari
Kortikosteroid meningktkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia
Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash
Disfungsi ginjal, malnutrisi, insufisiensi adrenal, hipofise dan hepar, usia tua, kehamilan, laktasi, anak-anak, menerima obat beta bloker
A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 99%M: dimetabolisme di heparE: melalui urineT ½ 2-4 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi II)
Glipizide (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid)
Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan perifer
Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan
Tablet 5 mg (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid), 10 mg (Glucotrol XL, Glyzid)
Dosis: dewasa inisial 5 mg/hari sebelum sarapan, dosis ditingkatkan 2,5-5 mg dalam interval 7 hari, maksimal dosis per hari 40 mg, Pasien usia tua dan gangguan hepar 2,5 mg/hari, ditingkatkan 2,5-5 mg/hari tiap 1-2 minggu
Kortikosteroid meningkatkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia
Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash
Penyakit ginjal dan hepar, kehamilan, laktasi, anak-anak
A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 99%M: dimetabolisme di heparE: melalui urineT ½ 2-4 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Insulin Secretagogue (Meglitinide)
Repaglinide (Novonorm)
Menstimulasi pelepasan insulin dari sel beta pancreas dengan mendepolarisasi sel beta sehingga membuka kanal kalsium menyebabkan influx kalsium yang menginduksi sekresi insulin
Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan, dapat digunakan bersama metformin
Tablet 0,5 mg, 1 mg, 2 mg (Novonorm) Dosis: dewasa dan usia tua 0,5-4 mg 2-4x/hari diminum 15 menit sebelum makan, maksimal 16 mg/hari
Aspirin, beta bloker, sulfa, kloramfenikol, warfarin, MAOI, meningkatkan efek hipoglikemia; antijamur, eritromisin, luminal, meningkatkan metabolism repaglinide
Infeksi saluran napas atas, sakit kepala, nyeri punggung, rhinitis, diare, dyspepsia, mual, atralgia, jarang konstipasi, muntah, alergi, parestesia
Pasien >75 tahun
A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Biguanide Metformin (Benofomin, Diabex,
Menurunkan produksi glukosa dari hepar,
Terapi inisial untuk pasien yang
Tablet 500 mg (Benofomin, Diabex, Diafac, Glucophage,
Cimetidine meningkatkan AUC metformin
Gangguan GIT (termasuk diare, mual, muntah,
Gangguan hepar dan ginjal, kehamilan,
A: diabsorbsi lambat dan tidak sempurna setelah
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Diafac, Forbetes, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Gliformin, Methormyl Methpica, Reglus 500, Zumamet)
menurunkan absorbs glukosa dan meningkatkan sensitifitas insulin
didiagnosis awal diabetes yang kelebihan berat badan (overweight) atau gagal dalam diet. Terapi kombinasi bila sulfonil urea gagal dan terapi adjuvant Diabetes Mellitus tipe II untuk mengurangi dosis insulin yang diperlukan
Gludepatic, Glumin, Metformin, Methpica, Reglus 500, Zumamet), 850 mg (Glucophage, Glumin, Metformin), tablet film coated 500 mg (Gliformin, Methormyl), 850 mg (Forbetes, Zumamet), tablet kapsul 850 mg (Benofomin, Diabex)
Dosis: dewasa, usia tua inisial 500 mg 2x/hari, bersama makan pagi dan siang, dapat ditambah 500 mg tiap minggu dalam dosis terbagi. Dapat diberikan 2x/hari sampai 2000 mg/hari. Bila diperlukan dosis 2500 mg/hari, dibagi 3 dosis, maksimal 2500 mg. Anak 10-16 tahun, inisial 500 mg 2x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg/hari. Untuk tablet extended release, dewasa dan usia tua, inisial 500 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg 1x/hari. Sebagai adjuvant insulin, inisial 500 mg/hari, dapat
50%, puncak konsentrasi 81%, dan mengurangi klirens ginjal 27%, meningkatkan resiko asidosis laktat; Monoamin Oksidase inhibitor menstimulasi sekresi insulin via beta adrenergic, hipoglikemia yang eksesif dan berkepanjangan dapat terjadi, makanan menunda dan mengurangi absorbsi
flatulen, anoreksia), yang bersifat sementara dan sembuh spontan selama pengobatan
laktasi administrasi oralD: ikatan protein dapat diabaikan, terutama didistribusi ke mukosa usus dan kelenjar air liurM:E: diekskresi tanpa berubah melalui urineT ½ 3-6 jam
ditingkatkan 500 mg/hari interval 7 hari, maksimal 2500 mg/hari (2000 mg/hari untuk bentuk extended release)
α-Glucosidase inhibitor
Acarbose (Glucobay 50, Glucobay 100)
Menghambat absorbsi glukosa dan pencernaan karbohidrat, menghasilkan peningkatan yang rendah konsentrasi glukosa darah setelah makan
Diabetes Mellitus yang dikombinasikan dengan diet
Tablet 50 mg (Glucobay 50), 100 mg (Glucobay 100)
Dosis: dewasa, usia tua inisial 25 mg 3x/hari dikunyah bersama gigitan pertama tiap makan berat, ditingkatkan pada interval 4-8 minggu, maksimal untuk pasien berat badan >60 kg 100 mg 3x/hari, berat badan <60 kg 50 mg 3x/hari
Kolestiramin meningkatkan efek samping acarbose, menurunkan konsentrasi AUC dan serum puncak metformin, Charcoal dan preparat enzim digestif mengurangi efek acarbose
Gangguan GIT sementara, flatulen, diare, nyeri perut
Penyakit usus kronis, hipersensitif acarbose, kehamilan, laktasi
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Thiazolidinediones
Rosiglitazone (Avandia)
Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet
Monoterapi sebagai adjuvant diet dan olahraga bagi pasien diabetes mellitus tipe II, digunakan sebagai kombinasi metformin atau sulfonil urea
Tablet film coated 4 mg (Avandia)
Dosis: sebagai terapi kombinasi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat ditingkatkan sampai 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi. Sebagai monoterapi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi
Fenugreek, ginseng, glucomannan menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia
Infeksi saluran napas atas, anaemia, edema, sakit kepala, nyeri punggung, kelemahan, diare
Kehamilan, laktasi, premenopouse
A: Cepat diabsorbsiD: ikatan protein 99%M: di heparE: Terutama di urine, dan sebagian kecil melalui fesesT ½ 3-4 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Thiazolidinediones
Pioglitazone (Deculin)
Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet
Terapi kombinasi bersama sulfonil urea dan metformin untuk pasien diabetes mellitus tipe II yang tidak dapat dikonrol dengan adekuat oleh monoterapi sulfonil urea atau metformin
Tablet 15 mg, 30 mg (Deculin)
Dosis: dewasa, usia tua, dengan insulin inisial 15-30 mg 1x/hari, Dosis inisial tetap meneruskan dosis insulin yang ada, kemudian dosis insulin dikurangi 10-25% bila terjadi hipoglikemia atau kadar glukosa plasma menurun hingga <100 mg/dl. Maksimum 45 mg/hari. Dengan sulfonylurea inisial 15-30 mg/hari, kurangi dosis sulfonil urea bila hipoglikemia. Dengan metformin, inisial 15-30 mg/hari. Sebagai monoterapi inisial 15-30 mmg/hari, dosis dapat ditingkatkan hingga tercapai 45 mg/hari
Fenugreek, ginseng, glucomannan, guar gum menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia melalui interaksi farmakodinamik; mengurangi esterogen dan progestin kontrasepsi oral
Sakit kepala, infeksi saluran napas atas, mialgia, faringitis
Pasien dengan edema atau gagal jantung, kehamilan, laktasi, anak-anak, gangguan hepar sedang-berat
A: Cepat diabsorbsiD: ikatan protein 99%, terutama oleh albuminM: di heparE: melalui urineT ½ 16-24 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005
Insulin Short Acting
Reguler(Actrapid, Humulin R)
Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringan melalui ikatan dengan reseptor insulin di jaringan
Diabetes Mellitus tipe I, Diabete Mellitus tipe II
Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml
Dapat diberikan SC atau IV pada kondisi ketoasidosis
Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah
Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, b bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin
Hipoglikemi Jarang lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum
Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif
A : cepat diabsorbsi melalui suntikan SC, di abdomen lebih cepat dari lengan , bokong atau paha. Meningkat dengan latihan fisik. IM lebih cepat daripada SC. Mulai kerja ½ jam, durasi 6-8
Martindale. The complete drug references. 2006, MIMS 2005, Katzung. Farmakologi dasar & klinik
jam, puncak 2-4 jamD : ke hepar, otot, jaringan lemakM : di hepar, ginjal dan otot E : di ginjal, hanya sedikit yang utuh
T ½ 3-5 menitInsulin Intermediate acting
NPH (Humulin N, Insulatard)
Campuran insulin dan protamine tidak satupun yang terdapat dalam bentuk yang tidak dalam kompleks (isophane)Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringanmelalui ikatan dengan reseptor insulin di jaringan
DM tipe I, DM tipe II
Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml
Dapat diberikan SC, tetapi tidak IV
Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah
Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, b bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dr insulin
Hipoglikemi Jarang : lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum
Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif
A : Mulai kerja 1-2 jam, durasi 18-24 jam, puncak 6-12, jamD : ke hepar, otot, jaringan lemakM : di hepar 30-40%E : di ginjal 60%
T ½ 3-5 menit
Martindale. The complete drug references. 2006, MIMS 2005, Katzung. Farmakologi dasar & klinik
Penggolongan Obat Anti Hipertensi
Diuretik
HCT (Proximal tubulus)
HydrochlortiazideBenzthiazideChlorthiazide
CyclopenthiazideChlortalidoneIndapamideMetolazone
TrichlormethiazidTripamide
Loop of HenleFurosemideBumetanidTorasemidPiretanide
Antagonist Aldosteron
Spironolakton
Penahan Kalium
Amiloride
Diuretik Osmotik
Manitol, Urea, Gliserin, Isosorbid
Simpatoplegik Bloker
Central α agonist
MethyldopaClonidine
MoxonidineRilmenidine
Post ganglionik simpatetik Neuroter
minal Bloker
Reserpine
Adenoreseptor Bloker
Alpha Bloker
Selektif α1 Bloker
PrazosinDoxazosinTerazosinBunazosin
Non selektif
Fentolamin
Beta Bloker
Selektif β1 Bloker
Aktif ISAAcebutololCeliprolol
Non ISABetaxololPindololEsmolol
MetropololAtenolol
Non selektif
AlprenololCarvedilolLabetolol
Metipranolol
CarteololNadolol
OxprenololPindololSotalolTimolol
Propanolol
Angiotensin Antagonis
ACE Inhibitor
CaptoprilLisinoprilBenazepril
DelaprilFosinoprilEnalaprilMoexiprilRamipril
TrandolaprilQuinaprilImidapril
Perindopril
Angiotensin II Reseptor Antagonis
LosartanCandesatranIrbesatran
TelmisatranValsatran
EprosartanOlmesatranMedoxomil
Calsium Antagonis
Dihidropiridin
AmlodipineNifedipineBarnidipineBenidipineFelodipineIsradipineLacidipine
Lercanidipine
ManidipineNicardipinNisoldipineNitrendipine
Benzothiazepine
Diltiazem
Phenylalkylamines
VerampilGallopamil
lain-lain
Direct Vasodila-
tor
HidralazineMinoksidil
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI HIPERTENSI
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja
IndikasiBentuk Sediaan Obat (BSO) &
dosisInteraksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Diuretik Hidrochlor Tiazid
Menurunkan reabsorbsi elektrolit, meningkatkan ekskresi Na & Cl, air di awal tubulus distal, meningkatkan ekskresi K & Mg, ekskresi Ca menurun, kerja carbonic anhidrase menurun sehingga ekskresi bikarbonat meningkat, GFR menurun menyebabkan resistensi perifer menurun, meningkatkan efek anti hipertensi lain
Hipertensi Edema
Tablet 25, 50 mg
Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hariUntuk edema 25-100 mg, ¯ 25-50 mg/hariAnak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x< 6 bulan 3 mg/kg/hari
Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi,Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid,Efek antihipertensi ¯ oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepinAbsorbsi menurun oleh colestiramin & coletipolCaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal)
Gangguan metabolik pada dosis tinggiHiperglikemi & glukosuri pada DMHiperurisemi serangan GOUTGangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GITAnorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diareHipersensitifKolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus
Gangguan cairan & elektrolit (tua)Gangguan hepar berat,CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi
A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%M : E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubahTidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menitT ½ 5-15 jam
Martindale. The complete drug references. 2006, Mosby’s 2006, MIMS indonesia 2005,
Diuretik Furosemide (Lasix,Furosix,Farsix)
Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, dan kalium dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle
Hipertensi,Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar
Tablet 40 mg, ampul 20 mg/2ml
Dosis: per oral dewasa, usia tua , inisial 20-80 mg/dosis. Anak 1-6 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis. IV/IM dewasa, usia tua 20-40 mg/dosis, Anak 1-2 mg/kg/dosis 2-4 x/hari, neonatus 1-2 mg/kg/dosis 1-2 x/hari. Infus IV dewasa,usia tua bolus 0,1 mg/kg diikuti infus 0,1 mg/kg/jam dapat ditingkatkan 2x lipat tiap 2 jam, maksimal 0,4 mg/kg/jam. Anak 0,05 mg/kg/hari
Edema : PO awal 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjalAnak 1-2 mg/kg tunggalIV/IM dws awal 20-40 mg tunggalAnak 1 mg/kg maks 6 mg/kg
toksisitas dan nefrotoksisitas dari aminoglikosida efek nefrotoksik dari sefalosporin efek antikoagulan oral karena pendesakan dari ikatannya dengan protein plasmaHipokalemi memperkuat efek dari glikosida digitalis dan efek curareRetensi litium konsentrasi Memperkuat efek teofilin, antihipertensi lainPengurangan sekresi furosemide tubuler pada pemberian bersama probenecidPelemahan efek pada pemberian bersama phenobarbital, phenytoin
Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosishipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat)Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjalJarang : trombositopeni, agranulositosisPada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ¯ & hambatan laktasi
Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal
A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan)D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98%M : di hepar 10%E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Diuretik Spironolakton (Aldactone, Spirolacton)
Diuretik hemat kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium
Hipertensi, Edema
Tablet 25 mg, 100 mg
Dosis peroral dewasa 100-200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari
¯ efek diuretik bila bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, ¯ litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal¯ efek carbenoxolon
Hiperkalemi (pada fungsi ginjal terganggu)Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensataLibido ¯, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen)Gangguan GITSakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria
Ggn fungsi Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis
A : diabsorbsi baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makananD : Vd 0,05 l/kgIkatan protein plasma > 98%M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E : T ½ : 1,5 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Central alfa agonist
Metildopa (Dopamet,Medopa)
Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah
Hipertensi Tablet 250 mg
Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hariAnak : dosis awal 10 mg/kg/hari 2-4x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari
Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama b bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO
Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosisHipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus
Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi
A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50%D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrierM : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
inhibitorBersama MAO inhibitor krisis hipertensi beratReaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidolMengantagonis efek levodopaDiagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)
syndromeRetensi Na & air, edema perifer, berat badan bertambahMulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie)Libido ¯, hiperprolaktinemia, ginekomasti, laktasi, amenoreMual, muntah, mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitisSering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasisExantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditisCoombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni,
ringan yaitu methyldopa-O-sulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnyaT ½ : 2 jam
trombopeni reversibel, depresi sutulANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi
Central Alfa Agonist
Clonidine (Catapres)
Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral.
Hipertensi Amp : krisis hipertensi
Tablet : 0,075; 0,15 mgInj : 0,15 mg/ml
Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hariIV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari
Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama b bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & b bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormon), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini
Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata keringMengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresiPusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosisSinus bradikardi, gangguan penghantaran AVRetensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidinHiperglikemi krn ¯ pembebasan insulinGinekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon”
Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba.Hamil laktasi
A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jamD : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40%M : 50% di heparE : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepaticT ½ : 6-24 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mualPada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TDJarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik
Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker
Reserpine(Resapin,Serpasil)
Mengurangi katekolamin dan 5-hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial
HipertensiPsychiatric disorder
Tablet 0,1 mg & 0,25 mg
DosisDws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr
Non selective MAOIs: reaksi hipertensiAdrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalinEphedrine: menurunkan efek reserpineHCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi
Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastiaDosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura.
DepresiParkinsonEpilepsiFeokromositomaUlkus peptikumKolitis ulserativeMAOIHamilLaktasi
A: onset lambat dan efek perlahanBioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susuM: -E: melalui urine dan fesesT1/2 33 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
Selektif α1 bloker
Prazosin (Minipress)
Antagonis adrenergic α 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena
HT & HT dengan CHF
Prazosin HCL:Tab 1mg
Dosis mula-mula 3x/hr, dosis dpt
Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosinEfek hipotensi prazosin dpt
Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat.
Ibu hamil& menyusui
A: diabsorpsi dari usus 80%D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete
ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.
ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain
Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargiEfek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi
dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASIM: sebag.dimetab dihatiE: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 1-4%(tinja)T ½ 2-3 jam
drugs reference.
Selektif β1 bloker
Bisoprolol(Concor,Maintate)
Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantungEfek: memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah
Hipertensi Film-co tab.2,5, 5 mg
Dosis: HipertensiDewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hrOrg tuaAwal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hrMax. 20 mg/hr
Adenosin: bradikardiΑ1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertamaAmiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemiBarbiturat: membatasi metabolisme bisoprololCimetidin: meningkatkan level plasma β blokerClonidin: rebound hipertensiCocaine: Vasokonstriksi
Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diareOccasional:Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libidoJarangRash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan
Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM
A: baik diserap dari GITD: protein binding 25-33%M: di heparE: melalui urineT ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
koronerDigoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricularDypiridamol: additive bradikardiNSAID: menurunkan efek antihipertensi
Selektif β1 bloker non ISA
Atenolol (Betablok,Beta Adalat,Tenblok,Tenormin)
Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2
Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arteriosklerosis primer
Paten: 50 mg,100 mg
Dosis: 50-100 mg/hrHT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.
Semua β bloker dpt ↑ efek digoksin & lidokain
Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSPGgn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia
KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.
A: Po.±50% dosis diserap dr sal.cernaD: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati.E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjalT ½ 6-7 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
Non selektif β1 bloker
Propranolol (Farmadral,Inderal)
Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2
Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren
Paten:Tab10mg;40 mg Dosis:antiangina oral dws 3-4x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mgAnak-anak 0.5-1 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah
Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, α1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama
Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung,
Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resiko strok, angina, aritmia & infark
A: diabsorbsi baik di GITD: ikatan protein 93%, didistribusi luasM: di heparE: terutama melalui urineT ½ 3-5 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
takikardi supraventrikelAnti HT dws:2x40 mg, dpt ↑120-240 mg/hr
hipotensiPernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop
Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor
Captopril(Farmoten,Tensicap,Lotensin)
Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan perifer
HipertensiCHFPost MI, impaired liver functionDiabetic nephropathy prevention of kidney failure
Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg
Dosis: Awal 12,5-25 mg/2-3x/hr dapat ditingkatkan 50 mg/2-3x/hrMaintenance 25-150 mg/2-3x/hr
Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek hipotensiAspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril
Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.
Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif
A: cepat diabsorbsi di GITD: protein binding 25-30%M: di heparE: melalui urineT ½ < 3 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor
Lisinopril (Noperten,Interpril,Linoxal)
Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I
HipertensiPost MIRenal impairmentTerapi tambahan pada CHF
Tab 5 mg dan 10 mg
Dosis: dws 10 mg/hrlansia 2,5-5 mg/hrmax 40 mg/hr
Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinoprilAspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinoprilInsulin:meningkatkan
Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin,
Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif
A: tidak sempurna dari GI & lambatPeak 7 jamD: protein binding 25%M: -E: melalui urine dlm bentuk utuhT ½ 12 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan perifer
sensitivitas insulnLoop diuretic: lisinopril induce renal insuficiencySpironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi
porphyria.
Angiotensin II Reseptor Antagonis
Losartan (Acetensa,Sartaxal,Angioten)
Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal
Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfungsi), miokard infark, diabet nefropati
Tablet 50 mg (Acetensa)
Dosis: per oral 25-50 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari
Fluconazole:↓perubahan metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHTLitium: ↑reabsopsi litium renal.
CNS : pusing, insomniaCV: ortostatik hipotensi, sinkopEENT: kongesti nasal, ggn sinusGI:diare, dispepsi,↑enz.liverGU:↑BUN, kreatininHeme:anemia, purpuraMetab: hiperkalemiMS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgiaLain-lain: angioedema
Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral
A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% (Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)
Amlodipin(Amdixal,Norvask,Tensivask)
Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-
HipertensiChronic angina pectorisRenal
Tablel 5 mg, 10 mg
Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hr
Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipinCimetidine, PPI, quinidine:
Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi
HipersensitifSyok kardiogenikStenosis aorta beratUnstable anginaIMA
A: lambat diabsorbsi di GID: protein binding 93%M: di hepar
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete
aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin
impairement Lansia 2,5 mg/hr meningkatkan plasma amlodipinRifampin:menurunkan plasma amlodipin
Hipotensi beratGangguan hati
E: melalui urineT ½ 30-50 jam
drugs reference.
Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)
Nifedipine(Nifecard,Nifedin)
Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskulerEfek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah
HipertensiEssensialStable angina
tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg
Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 7- 14 hari intervalMaintenace 10 mg 3 kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehariPer oral (extended release)Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hariHipertensi essensialPO (extended release)Dewasa, org tuaAwal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari
Barbiturat, rifampin, rifabutin: menurunkan plasma konsentrasi nifedipinΒ-bloker: mempertinggi efek β-bloker, hipotensi Cimetidine, ranitidin,famotidin: meningkatkan konsentrasi nifedipinDigitalis: meningkatkan kadar digitalisDiltiazem: meningkatkan konsentrasi serum nifedipinHistamin H2 antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darahLansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipinPhenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin
Frequent: Edema perifer-pusing,, sakit kepala, Occasional:Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk, palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezingJarangHipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense
Hipotensi parah, DM
A: lengkap diabsorbsi di GITD: protein binding 92%-98%M: di heparE: melalui urineT ½ 2-5 jam
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridi
Verapramil (Cardiover,Corpamil,Isoptin SR)
Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti
Hipertensi Tab 80 mg
Dosis: per oralDewasa dan org tua,
Amiodaron: cardiotoxicity dg bradikardi dan menurunkan CO
Sering konstipasi,Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema
Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati
A: baik diserap dari GITD: protein binding 90% (60% pada
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale:
n) aritmia, dan anti hipertensiYg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arterilesEfek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer
awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurangExtended release120-240 mg/ hari
Barbiturat: menurunkan konsentrasi VerapamilBenzodiazepin: meningkatkan efek sedasiB-bloker: Meningkatkan konsentrasi B-blokerCarbamezepin: meningkatkan toksisitas CarbamazepinCimetidin: meningkatkan konsentrasi VerapamilDigitalis: Meningkatkan konsentrasi digoxinTheophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin
perifer, hipotensiJarang bradikardi, dermatitis
bayi)M: First pass metabolismedi heparE: melalui urineT ½ 2-8 jam
the complete drugs reference.
Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridin)
Diltiazem (Cordizem,Herbesser,Dilmen)
Berikatan dengan subunit α1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel
Hipertensi essensialAngina pektorisAtrial fibrilasiParoxymal supraventriculae tachycardia
Generik: Diltiazem tablet 30mg, 60mg.Patentkaplet SR 240 mg kapsul SR 90 mg; kapsul SR 180 mg; kapsul CD 100 mg; kapsul CD 200 mg; injeksi vial 5 mg/mL x 5 mL, ampul 10 mg; 50 mg
B blocker: aditifCimetidine: maningkatkan konsentrasi diltiazemDigoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atasRifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem
Bradikardia, first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or third-degree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia,
sick sinus syndrome tanpa pace makerSecond or third degree AV blockHipotensi (sistolik < 90 mmHg)Hipersensitif terhadap diltiazemInfark miokard akut
A: peak 11-18 POIV 2-5 mntOnset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt POD: protein binding 70-80%M: di hepar melalui enzim cytochrome P450Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
inotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen
Dosis: long acting:Angina: LA : 180 mg 1x/hr.Hipertensi: CD atau LA atau XR : 180-240 mg 1x/hrDiltiazem SR : 60-120 mg 2x/hrShort-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi:Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam
ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidalNausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu
adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazemE: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urineT ½ 3-8 jam