FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMICA

RELACIÓN FARMACOCINÉTICA - FARMACODINÁMICA

Absorción Fijación

DistribuciónMetabolismo

Excreción

Concentración sérica del fármaco

EFECTOS Deseados

o indeseados

FARMACOCINÉTICA La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el

paso de las drogas a través del organismos en función del tiempo y la dosis. Comprende los procesos de:

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO y EXCRECIÓN

FARMACODINAMICA

Se define como el estudio de los efectos bioquímicas y fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción

Esquema general de la farmacocinética

Vía de administración

Absorción

Plasma sanguíneo

Droga libre

Droga unida

Circulación y distribución

Metabolitos

Sitios de acciónMecanismo de acción

Acciones farmacológicas

Depósitos tisulares

Metabolización y

biotransformación

Excreción

BIOTRANSFORMACIÓN O METABOLISMO DE FARMACOS

La biotransformación implica generalmente la desaparición de las propiedades farmacológicas, aunque en algunos casos, son los metabolitos los responsables de las propiedades terapéuticas o tóxicas

enzimas enzimas de Conjugación

_________________________________________________________________________________________________________

Activo más o menos inactivo

No polar activo polar

Fármaco

Productos de: Hidrólisis

Reducción Oxidación

Descarboxilación

FASE I FASE IIConjugados con:Acido glucorónico

Sulfúrico Acético

Glutamina Glicocola ,etc

MECANISMO DE ACCION DE LOS MEDICAMENTOS

Se entiende por mecanismo de acción la modificación íntima a nivel molecular, que se produce por la unión del fármaco con su estructura blanco.

Casi todos los fármacos excepto los que tienen una acción local actúan sobre receptores específicos, es decir el fármaco reacciona químicamente con grupos activos específicos localizados en la célula , esta reacción produce el efecto.

El efecto es la consecuencia final de esa modificación, es clínicamente apreciable y en muchas ocasiones cuantificable.

Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con otros componentes macromoleculares dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con ello inician los cambios bioquímicos y fisiológicos

Grupos de fármacos

Fármacos de acción específica

Son aquellos cuya actividad farmacológica depende directamente de su estructura molecular

Fármacos de acción no específica

La actividad de este grupo depende de procesos físico químicos, no tienen grupos funcionales que se unan a receptores

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

Existen cinco tipos de acción farmacológica que se reflejan en las funciones de los seres vivos, puede presentarse solas, combinadas, o agrupadas.

1.ESTIMULACION: Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración.

2. DEPRESION : Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo, El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.

3.IRRITACION: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.

4. REEMPLAZO: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales.

5. ANTIINFECCIOSAS: Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es tender a la recuperación del organismo o sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.

Teorías de la interacción fármaco receptor

• PATON: teoría de la velocidad de la ocupación afirma que el estímulo ocurre en el momento en que se establece la unión fármaco receptor, de modo que la intensidad total depende de la velocidad con que las moléculas de fármaco se asocian

• CLARK: postuló que la magnitud del efecto es directamente proporcional al porcentaje de receptores ocupados por las moléculas de fármaco

Para que un fármaco de acción específica produzca una respuesta, debe:

1. Llegar primero al sitio donde se encuentra el órgano blanco conocido como biofase.

2. Debe sentir atracción por el receptor y unirse a él: Afinidad

3. Debe ser capaz de producir modificaciones en el receptor, que desencadenan el efecto característico: Eficacia o actividad intrínseca

FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES

Los mecanismos más comunes son los siguientes:

1. Acción de fármacos modificando la acción de enzimas.2. Acción mediada por propiedades coligativas3. Efectos biológicos dados por interacciones químicas.4. Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en

lugar del metabolito normal5. Drogas con propiedades ácido-básicas 6. Sustitución de sustancias de las cuales el organismo

presente déficit7. Efecto alostérico8. Efecto placebo 

Bibliografía (Básica)

• Isaza. Fundamentos de farmacología en Terapéutica

• Katzung Bertrán G. Farmacología Básica y Clínica (2002). 8ª Edición. Manual Moderno.

• Goodmam and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. (2006). Editores Laurence L. Brunton., Jhon S. Lazo., Keith L. Parker. Ed. 11a. Editorial. McGraw- Hill.

Antagonismo

• Fenitoina