BENZAMIDA

2. METOCLOPRAMIDA

3. CLEBOPRIDA

4. CISAPRIDA

5. CINATAPRIDA

6. ALIZAPRIDA

BUTIROFENONAS

2. DOMPERIDONA

COLINERGICOS

2. BETANECOL

ANTISEROTONINICO

2. TEGASERODMACROLIDOS

2. ERITROMICINA

3. AZITROMICINA

4. CLRITROMICINA

ANTAGONISTAS DE COLECISTOCININA

2. LOXIGLUMIDA

3. DEVACEPIDA

1

2

3

4

5

6

FARMACOS PROCINETICOS

Gastroparesia

¿ ?

En investigación

desuso

Gastroparesia diabética

Reflujo GE

Dispepsia funcional

Intestino irritable

Gastroparesia

vómitos

↑ del vaciado gástrico

↑ secreción pancretibiliar

↑ de motilidad a todos los niveles

¿altera la motilidad?

↑ de motil. intestinal

↑ de motilidad esofágica

↑ vaciado gástrico

↑ transito intestinal

Receptor de motilina

CCKa

5HT4

M2

D2

D2

5 HT3

5 HT4

MACROLIDOS

Eritomicina

Azitromicina

Claritromicina

Oleandromicina

ANTAGONISTAS DE COLECISTOCININA

Loxiglumida y devacipida

ANTISEROTONINA

Tegaserod

COLINERGICO

betanecol

BUTIROFENONA

domperidona

BENZAMIDAS

Metoclopramida

Cleboprida

Cisaprida

Cinataprida

alizaprida

BENZAMIDAS

Mecanismo de acción.

Actúan sobre receptores D2 y 5 HT3-4 provocando ↑ de la actividad colinergica en neurona posganglionares del plexo mienterico

Acciones farmacológicas:

↑ de la motilidad del cuerpo esofágico.

↑ de la motilidad del EEI

↑ del vaciado gástrico

↑ del peristaltismo

↑ de la vel. Del T. intestinal

La acción es básicamente sobre 5HT3-4

Cisaprida. Muestra > potencia comparada con metoclopramida

Metoclopramida y cleboprida muestran > acción sobre D2 comparado con los demas.

Responsables de crisis extrapiramidal, discinesia tardia, mal de parkinson

1

2

3

45

6

Farmacocinética

Administraciónoral

Pasan la B.placentaria

Distribución por Todos los tejidos

Biodisponibilidad30 – 80 %

Metabolismo hepático

Pasan la BHE

Vida media de 2 a 5 hrs.

Metoclopramida, cleboprida, cinitaprida Cisaprida 10 hrs.

Reacciones adversasHiperprolactinea, con

Galactorrea, ginecomastia

Sedación, reacciones Estrapiramidales, distonia,

parkinson

Metoclopramida + feocrocitoma ↑ de TAarritmias cardiacas graves

Prolongación ST

Con dosis terapéuticas Es poco frecuente

metoclopramida

Cisaprida uso limitados

indicaciones

Enf. Del reflujo GI Dispepsia funcional

Síndrome deIntestino irritable

Gastroparesia

Vómitos

Presentación víaY dosis

Metoclopramida:1- 2 mg/Kg. peso

10 mg c/6-8 hrs. VO o IV.

Cisaprida: tabletasDe 10 mg v.o

Niños: 0.1 a 0.2 mg/kg hr.Cada 6-8 horas

CinitapridaComprimidos de 1mgDosis: 1 mg c/8 hrs.

30 min. antes De la comida

clebopridaComprimidos de 0.5 mgDosis: 0.5 mg c/8 hrs.

AlizapridaComprimidos 50 mg

2 comprimidos aldía

BUTIROFENONA

DOMPERIDONADerivado del haloperidol

Carece de efectos en SNC, noPasa BHE.

Actividad procinetica menor que benzamidas

Bloquea R-D2 (efecto antieméticoEn tronco cefálico)

No tiene efectos en colon

Características

1

FARMACOCINÉTICA

DOMPERIDONA

Administración por vía oral

Vida media de 7 a 8 hrs.

Efecto 1º paso en intestino e hígado

Eliminación por hecesMetabolismo hepático

INDICACIONES

DOMPERIDONA

Gastroperasiadiabética

Reflujo gastroesofagico

EFECTOS ADVERSOS

DOMPERIDONA

cefalea galactorrea

ginecomastia

Arritmias cardiacashiperprolactinemia

PRESENTACION VIA Y DOSIS

DOMPERIDONA

TABLETAS DE 10 Y 20MG CADA 8 HRS.

ADULTOS

NIÑOS DE 0.6 MG POR KG DE PESO

CARACTERISTICAS

BETANECOL

Agonista colinergico

Eficacia procinética dudosa

Actividad sobre R-M2

Aumento de la presiónDel EEI

Estimula la secreciónSalival y gástrica

INDICACIONES

BETANECOL

Reflujo gastroesofagicoGastroparesia posquirúrgica

EFECTOS SECUNDARIOS

BETANECOL

diarrea

Dolor abdominal

Sialorrea

Bradicardia Incontinencia

urinaria

Hipotensión

Presentación, vía Y

Dosis

Comprimidos de 20 mgDosis de 10 a 50 mg

4 veces al día

BETANECOL

CARACTERISTICAS

TEGASEROD

Derivado del indol de La serotonina

Agonista parcialSobre recetores

R-5HT4

FARMACOINÉTICA

TEGASEROD

Absorción rápida porVía oral

Biodisponibilidad 10%

Concentraciónplasmática En 1 hora

los alimentosReducen la absorción

Se hidroliza 20% enEstomago con pH

Acido

unión a proteínas98%

INDICACIONES

TEGASEROD

Síndrome de intestinoirritable

mejora el transitointestinal

REACCIONES ADVERSAS

TEGASEROD

diarrea transitoria

PRESENTACION VÍA Y DOSIS

TEGASEROD

Comprimidos 6 mg 2 vecesAl día

CARACTERISTICAS

ERITORMICINA

Agonista de R- motilina

Síntesis en mucosa duodenalSe libera para estimula

La fase III del Complejo motor migratorio

Aumenta la amplitud y frecuencia De las contracciones antrales e

Inicia contraccionesgástricas

↑ de las contraccionesAntrales para vaciar

El contenido Dosis bajas de eritromicina

Provoca contracción antral

R-motilina se encuentra enEl SNE del estomago al

intestino Dosis altas de eritromicinaProvoca contracción

gástrica por vía no colinergica

ACCIONES FARMACOLOGICAS

ERITROMICINA

Mejora el vaciamientogástrico

Usar en estudios Endoscopicos IVEfecto de taquifilaxia

PRESENTACIÓN VÍA Y DOSIS

ERITROMICINA

dosis oral de 250 a 500 mg c/ 8 hrs

20 min. antes de comida

3 mg / kg de pesoCada 8 hrs.

AGONISTAS DE COLECISTOCININA

COLECISTOCININA

Octapetido liberado porNeuronas enterica y células

intestinales

Estimula la secreción Enzimática del páncreas

Octapétido

estimula la secreción de la Vesícula biliar

Suprime las contraccionesAntrales y duodenales

Haciendo lento el transitoDe los alimentos

estimula la secreción pilorica

1

RECEPTORES

TIPOS DE RECPTORES

COLCISTOCININA

CCKb liberan sustanciaP

CCKa liberan Ach.

inducen respuestaTónica en el intestino

Procinéticos antagonistas: loxiglumida y devacipida

ANTIDIARREICOS

PATOLOGÍA DE LA DIARREA

Hipermotilidad hipersecreción

Diarrea osmótica

diarrea secretora

Tratamiento: OMS

Na 90 mmol / L

K 20 mmol / L

CL 30 mmol / L

Glucosa 11 mmol / L

OPIÓIDES

OPIÁCEOS

Difenoxilato : accióncentral

Loperamida: R- DOR Codeína: R- MOR

↓ la motilidad GI↑ aumenta el tono del

Esfínter anal

DIARREA EN GENERAL

receptores opióides

RECEPTORES: DOR Y MOR los cuales se encuentran en pared del tubo digestivo provocando:

2. Alteración de motilidad intestinal

3. Contracción directa de las fibras musculares

4. Antagonizan el tono inhibidor motor mediados por neuropéptidos.

5. Inhiben la liberación de Ach en la uniones neuromusculares de la capa longitudinal

6. Favorecen la absorción de agua e iones

7. Reducen la actividad secretora

8. Inhiben la acción de prostaglandinas

OPIÓIDES

Acción periférica y Central

Inhiben la liberaciónDe prostaglandinas

Acción sobre receptoresDOR y MOR de la pared del

t. digestivo

MECANISMO DE ACCION

provocan alteración de laMotilidad GI.

contracción de las Fibras muscular de la

Capa circular

alteraciónDe la secreción

gástrica

Inhiben la lib. De Ach. De la Capa muscular longitudinal

Favorecen la absorción deAgua y iones

1

2

345

6

7

ACCION FARMACOLOGICA

OPIOIDESProvocan retraso en el vacía

miento gástrico

Incrementan el tono y Disminuyen la motilidad

Del antro gástrico

↓ la actividad peristáltica↓ el avance de m. fecal

↑ el tono del esfínter anal↑ la presión de v. biliares

Y esfínter de oddi

1

2

3

4

FARMACOINÉTICA

LOPERAMIDA

No pasa la BHE

Más potente que la morfinaComo antidiarreico

Absorción V.O.

semivida de eliminación11 horas

Excreción urinaria

metabolismo hepático

FARMACOINÉTICA

DIFENOXILATOSe esterifica dando

Difenoxina metab. activo

Absorción buenaAdministración V.O

semivida de 12 horas

Actúa sobre receptoresMOR

REACCIONES ADVERSAS

DIFENOXILATO Estreñimiento

Dolor abdominal

Depresión por sobreDosis

Desorientación

INDICACIONES

DIFENOXILATO

Tabletas de 10 mgTratamiento sintomático

De la diarrea

dosis: 10 mg primeraToma después 5 mg

Cada 6 hrs. v.o

1 2

3

SUBSALICILATO DE BISMUTO

SUBSALICILATO DEBISMUTO

Reduce la secreciónIntestinal por toxinas

bacterianas

Indicada para la Diarrea del viajero

Inhibe la síntesis deprostaglandinas

1

2

3

SUBSALICILATO DE BISMUTO

PEPTOBISMOL

Reduce la secreciónIntestinal por toxinas

bacterianas

Indicada para la Diarrea del viajero

Suspensión oralFco. 240 ml.

10 a 15 ml cada 1 a 3 hrsMáximo 8 dosis en

24 hrs

10 a 15 ml 4 veces alDía durante 2 semanas

Helicobacter pyloriUlcera duodenal

30 ml 3 veces al día

CARACTERISTICAS

OCTEOTRIDA

Tratamiento de síntomasAsociados a neoplasias

endocrinas

Análogo de somatostatinaAcción prolongada

FARMACOCINETICA

OCTEOTRIDA

Administración porVía subcutánea

Vida media 1.5 hrs.Unión a proteínas 65%

1

2

3

Eliminación vía renal

4

MECANISMO DE ACCIÓN

OCTEOTRIDA

Inhibe el HCL y pepsinogenoEn el estomago

Disminuye la contracción Del músculo liso

Inhibición de la secreciónIntestinal de líquidos

Y bicarbonato

1

2

3

REACCIONES ADVERSAS

OCTEOTRIDA

Vértigos, cefalea

Heces de menor consistenciaflatulencias

Dolor o molestiasabdominales

1

2

3

Dolor en sitio de inyección

4

INDICACIONES

OCTEOTRIDA

Tumores de t. digestivo

Tratamiento de diarreasrefractarias

carcinoma, gastrinomainsulinoma

1

2

3

Prevención de fístulaspancreáticas

4

Presentación , vía y dosis

DOSIS : 50 mg cada 8 hrs. Incremento de 100 en 100 ug c/ 8 hrs.

Hasta 1.500 ug diarios

OCTREÓTIDA

FISIOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO

ESTREÑIMIENTOSecundario a procesos

sistémicos

Lesiones estructurales

ingesta de fármacos

Idiopáticos. Son losMás frecuentes

crónicos

FARMACOS PARA ESTREÑIMIENTO

FORMADORES DEMASA

Semilla plantago ovata

Salvado de trigo

Preparado de psilio

Preparado de metil celulosa

FISIOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO

FARMACOCINETICAEl efecto se presenta

Después de varios días

AdministraciónPor vía oral

Usar para regularizarEl transito intestinal

Eliminación vía fecal Y renal

INDICACIONES

FORMADORES DEMASA

Dependencia a laxantes

Constipación y evacuaciónintestinal

hiperácidez

Colon irritable

Trastornos de vías biliares

FECTOS ADVERSOS

FORMADORES DEMASA

Irritación local por Soluciones réctales

Distensión abdominal

Impactación

Irritación cutánea

Decoloración de lasheces

PRESENTACIÓN, VÍA Y DOSIS

FORMADORES DE MASA

Los mas usados

Plantago: dosis de 3,4,5,10Gramos diarios

MetilcelulosaCapsulas de 500 mg

En dosis de 3,4,5, gr. diarios

AGENTES ABLANDADORES DE HECES

ESTREÑIMIENTO Ducosato potásico

Ducosato sódico

Ducosato cálcico

Poloxámero 188

AGENTES ABLANDADORES DE HECES

Presentación, vía y dosisDucosato potásico

100 mg 1 a 3 veces Al día. Oral y rectal

Ducosato sódico50 a 250 mg una vez

Al día. Vía oral o rectal

Ducosato cálcico60 a 640 mg al día

Oral o rectal

Poloxámero 188480 mg una vez al Día. Oral o rectal

AGETNTES HIPEROSMOTICOS

ESTREÑIMIENTOSe absorben por tubo

digestivo

Atraen agua a la luz Intestinal por osmosis

Estimula la motilidadintestinal

Administración oral

Aumento de masa fecal

AGENTES HIPEROSMOTICOS

ESTREÑIMIENTO

Aceite de para fina. Suspensión vía oral

15 a 45 ml al día

Glicerina. SupositorioDe 2,25 mg para adultoY 2 gr. Para niño rectal

Lactulosa de 10 a 20 gr. Al día.enemas

Laxantes osmoticos salinosFosfato y bifosfato de

Magnesio 10 a 20 g. unaVez al día