BENZODIAZEPÍNICOS

Tranquilizantes Ansiolíticos Calmantes

HISTÓRICO:

• A PRINCIPAL OPÇÃO TERAPÊUTICA PARA O TRATAMENTO DA ANSIEDADE, NO INÍCIO DO SÉCULO XX.

• OS PRIMEIROS BDZ, CLORDIAZEPÓXIDO E DIAZEPAM, FORAM SINTETIZADOS NO FINAL DOS ANOS 50 E LANÇADOS NO MERCADO EM 1960.

• ACREDITAVA-SE QUE ERAM SUBSTÂNCIAS INCAPAZES DE LEVAR AO USO NOCIVO OU ÀDEPENDÊNCIA.

• EM 1975, 100 MILHÕES DE PRESCRIÇÕES FORAM EMITIDAS NOS ESTADOS UNIDOS.

• A CONSTATAÇÃO DA DEPENDÊNCIA LEVOU A CAMPANHAS PELO USO MAIS RACIONAL.

• EM 1981, HOUVE UMA QUEDA PARA 65 MILHÕES DE RECEITAS.

• O USO, AINDA HOJE, ÉEXAGERADO E MUITAS VEZES CARENTES DE CRITÉRIOS.

Epidemiologia

• USUÁRIOS CRÔNICOS: 1,6% POPULAÇÃO ADULTA.

• USO OCASIONAL -11 A 15% NO ANO.• 15% DOS PACIENTES USAM-NOS POR

PERÍODOS SUPERIORES A 1 ANO (APA, 1990);• TOMARAM BZD POR MAIS DE 1 ANO: 7,4% NA

HOLANDA, 15% NOS EUA E 17% NA BÉLGICA.

• EUA : 1,1% DOS INDIVÍDUOS PREENCHEM CRITÉRIO PARA ABUSO OU DEPENDÊNCIA EM ALGUM MOMENTO DE SUAS VIDAS (GOLD, 1995).

• CADA CLÍNICO TEM EM SUA LISTA 50 PACIENTES DEPENDENTES DE BENZODIAZEPÍNICOS, METADE DESTES.

• GOSTARIAM DE PARAR O USO E, NO ENTANTO, 30% PENSAM QUE O USO ÉESTIMULADO PELOS MÉDICOS ( MHF, 1992)

FARMACOLOGIA

• SÃO DROGAS LIPOSSOLÚVEIS.• ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL.• AMPLA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS.• METABOLISMO HEPÁTICO.• BOA PARTE DELES APRESENTAM

METABÓLITOS ATIVOS.

ALPRAZOLAM Frontal®, Alpraz®e Tranquinal®

LORAZEPAMLorax®, Lorium®, Max-Pax®e Mesmerin®

CLONAZEPAMRivotril®

DIAZEPAMValium ®, Dienpax®, Noan®

CLORDIAZEPÓXIDOPsicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®

FLURAZEPAMDalmadorm®

FLUNITRAZEPAMRohypnol®

BROMAZEPAMLexotan®, Somalium®, Novazepam®

MIDAZOLAMDormonid®

Efeitos Colaterais

• Sonolência excessiva diurna (“ressaca”);• Piora da coordenação motora;• Piora da memória (amnésia anterógrada);• Tontura, zumbidos;• Quedas e fraturas;• Reação paradoxal: Consiste de excitação,

agressividade e desinibição, ocorre mais frequentemente em crianças, idosos e em deficientes mentais;

• Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida;

• “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida10;

• Idosos: maior risco de interação medicamentosa, piora dos desempenhos psicomotor e cognitivo(reversível), quedas e risco de acidentes no trânsito;

• Risco de dependência 50% dos que usaram por mais de um ano chegaram a usar por 5 a 10 anos.

Problemas socioeconômicos devido ao uso prolongado (12 meses ou mais)

• Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em casa, no trabalho;

• Risco aumentado de overdose em combinação com outras drogas;

• Risco aumentado de tentativas de suicídio, especialmente em depressão;

• Risco de atitudes antissociais;• Contribuição para problemas na interação

interpessoal;

• Redução da capacidade de trabalho, desemprego;

• Custo com internações, consultas, exames diagnósticos.

Síndrome de abstinência Sinais e Sintomas

Físicos

• Tremores• Sudorese• Palpitações• Letargia• Náuseas• Vômitos• Anorexia• Sintomas gripais• Cefaleia• Dores musculares

Síndrome de abstinência Sinais e Sintomas

Psíquicos

• Insônia• Irritabilidade• Dificuldade de concentração• Inquietação• Agitação• Pesadelos• Disforia• Prejuízo da memória• Despersonalização/• desrealização• Convulsões• Alucinações• Delirium

Tolerância

Tolerância é a diminuição do efeito inicial atingido por um medicamento após algum tempo de uso na mesma dose. É comum dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com necessidade de escalonamento da dose para manutenção do efeito desejado.

Precauções

CriançasOs BZD são usados em crianças com antiepiléticos associados a outras drogas, bem como em sedação para procedimentos como endoscopia digestiva alta.

IdososA sensibilização do SNC aumenta com a idade. Idosos possuem maior risco de intoxicação e efeitos colaterais, como ataxia, vertigem e distúrbios comportamentais.

Gravidez e amamentaçãoEmbora não haja passagem para o leite materno, os BZD atravessam a barreira placentária com risco para o feto. Seu uso em grávidas deve ser considerado após avaliação da relação entre custo e benefício pelo médico e sua paciente.

POTENCIAL DE ABUSO

• ARTIFÍCIOS PARA CONSEGUIR O MEDICAMENTO;• ADULTERAÇÃO E FALSIFICAÇÃO DE RECEITAS MÉDICAS • DIVERSAS QUEIXAS INDEFINIDAS, SUPERVALORIZAÇÃO;• “SÓAQUELE MEDICAMENTO FAZ EFEITO”;• AFIRMAÇÃO QUE POSSUI TOLERÂNCIA ALTA AO

MEDICAMENTO;• INSISTÊNCIA PARA O MÉDICO PRESCREVER ALGUM

MEDICAMENTO CONTROLADO NA PRIMEIRA CONSULTA;• AMEAÇAS VELADAS, BAJULAÇÃO E ELOGIOS

• É importante salientar que mesmo doses terapêuticas podem levar à dependência!

• Pacientes que conseguem ficar livres de benzodiazepínicos por pelo menos cinco semanas apresentam redução nas medidas de ansiedade e melhora na qualidade de vida.