Analgésicos no narcóticos AINE y coadyuvantes...Clonixinato de Lisina 4. Ketoprofeno 1. Coxibes 2....

Analgésicos no narcóticos AINE y coadyuvantes

Mtro. Rodrigo Guzmán Álvarez

Definición de dolor (IASP)

Experiencia sensorial y emocional

desagradable, descrita en términos

de daño real o potencial.

Dolor Síntoma de alarma

El Dolor es inevitable, pero el sufrimiento es opcional... Sidartha Gauthama

Clasificación etiológica del dolor

D o l o r

Nociceptivo Psicógeno

Osteomuscular o

Somático

Visceral

Neuropático

Central Periférico

Dolor neuropático

• Dolor iniciado o causado por una lesión primaria o disfunción del SNC o SNP con alto grado de complejidad

• Definido frecuentemente por presentarse en ausencia de daño tisular agudo concurrente o progresivo; pudiendo variar su intensidad desde leve hasta severo e incapacitante, que inclusive puede impulsar al que lo padece a tendencias suicidas

• Se caracteriza por ser disestésico, quemante, urente, paroxístico, con déficit sensorial y respuesta anormal a estímulos (alodinia e hiperpatía)

http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/441_GPC_DolorNeuropxtico/GRRDolor_Neuropatico.pdf

Fibras nerviosas

Clasificación y características de las fibras nerviosas

Tipo de fibra

Diámetro mcm

Mielina Vel. m/seg Función Orden de bloqueo

A-α 12-20 +++ 70-120 Motora 5

A-β 5-12 +++ 30-70 Tacto -Presión 4

A-γ 3-6 ++ 15-30 Propiocepción 3

A-δ 2-5 ++ 12-30 Dolor -Temperatura 2

B <3 + 3-15 Vasoconstricción 1

C 0.3-1.3 - 0.5-2.3 Dolor -Temperatura 2

Nocicepción

Modulación Transducción

Transmisión

Percepción Mecanismos del Dolor

Clasificación Temporal

Agudo Crónico

Dolor

•Postoperatorio •Postraumático •Cólico •Infarto miocárdico •Dental

Oncológico No Oncológico

•Diabetes Mellitus •Osteoartrosis •Artritis Reumatoide •Neuralgias •Insuficiencia vascular

•Ca. Broncogénico •CaCu •Ca. Mama •Ca. Próstata

“Evaluar cuidadosamente cada dolor que presenta el paciente”

• Localización

• Irradiación

• Tiempo de evolución

• Intensidad (escalas)

• Frecuencia

• Duración

• Factores que lo empeoran o lo alivian

• Impacto en la actividad diaria, sueño o estado de ánimo

• Medicaciones recibidas, resultados, efectos indeseables

Dolor incidental Mecanismos

Terapia del dolor

Tratamiento causal

Tratamiento sintomático

Terapia farmacológica

Terapia no farmacológica

Tratamiento invasivo

Anestésicos locales

Analgésicos

Analgésicos centrales opioides

Analgésicos antiinflamatorios

(aine)

Neuromoduladores

AINE Antiinflamatorios No Esteroideos

Tienen diferentes efectos deseados e INDESEADOS:

1. Antipirético

2. Antiinflamatorio

3. Antiagregante plaquetario

4. Analgésico

5. Antirreumático

6. Irritante gástrico

7. Daño renal

8. Antiespasmódico

Ciclooxigenasa

COX 1

• Enzima + constitutiva en endotelio y médula renal

• Inducible en algunas circunstancias

• Responsable de hemostasia en riñón, vasos y estómago

• Responsable de dolor

COX 2

• Enzima - constitutiva en cerebro, en función renal y en la función vascular

• + Inducible en inflamación, cáncer y patologías neurogénicas

• Responsable de inflamación

Mecanismo de acción Gastrolesivos

(Cox 1)

1. Ketorolaco

2. Ácido acetilsalicílico (AAS)

3. Naproxeno

4. Diclofenaco

5. Indometacina

Gastroprotectores

(Cox 3)

1. Paracetamol

2. Metamizol

3. Clonixinato de Lisina

4. Ketoprofeno

1. Coxibes

2. Nimesulide

3. Meloxicam

4. Etodolaco

Gastroprotectores

(Cox 2)

Embarazo: Paracetamol, Metamizol, ASA

AINE

Analgésico

Ketorolaco Metamizol

COXibs Desketoprofeno

Analgésico-antiinflamatorio COXibs

Diclofenaco Naproxeno Ibuprofeno Loxoprofeno Etofenamato

Antiinflamatorios

Indometacina Ibuprofeno Piroxicam COXibs

Acemetacina Loxoprofeno

Antiespasmódicos

Metamizol Clonisinato de Lisina

Ibuprofeno Indometacina

Antipiréticos

Metamizol Acetaminofen

ASA Ibuprofeno Nimesulide

Antiadhesivo plaquetario

ASA Ketorolaco Naproxeno Nimesulide

Diferencias entre analgésicos AINE/Opioides

AINE (no narcóticos) OPIOIDES (narcóticos)

Eficacia moderada

Eficacia alta si no hay inflamación

Acción predominantemente periférica Acción central y periférica

Otras acciones antitérmicas/analgésicas Otras acciones: Antitusígena, astringente, depresión respiratoria

No afectan al sensorio Afectan al sensorio

Principales indicaciones: Dolor osteomuscular, cefaleas y dolor en general

Principales indicaciones: Dolor visceral y oncológico intenso

Mecanismo: Inhibición de la COX Mecanismo: Agonistas de receptores opiaceos

Irritación gástrica, daño renal, TA, alergias Estreñimiento, náusea y vómito, tolerancia y adicción, depresión respiratoria.

Ketorolaco

-Antinflamatoria (1-2+)

-Analgésica (5+)

-Antipirética (1+)

-Inhibe agregación plaquetaria (4+)

-Irritación gástrica (severa)

-Hipersensibilidad moderada

-Reducido margen de seguridad

-IRA, nefritis intersticial

Ac. Pirolacético

Inhibidores selectivos de COX 2

• Es el más altamente selectivo de COX2

• Unión a proteínas 94%

• Vida media de eliminación 22 hrs

• Eliminación renal

• No circulación enterohepática

• Muy costoso

Etoricoxib

• Potente efecto analgésico

• Efecto antiimflamatorio importante

• Escaso efecto antipirético

• No efecto gástrico

• No efecto adhesivo plaquetario

Inhibidores selectivos COX 2

• El menos selectivo de COX2

• Unión a proteínas 90%

• Vida media de eliminación 12 a 14 hrs

• Eliminación renal

• Circulación enterohepática

• Efecto antiinflamatorio importante (4+)

• Efecto analgésico moderado dosis dependiente (3,4+)

• Efecto gástrico escaso dosis dependiente

• No efecto adhesivo plaquetario

Celecoxib

ASA • COX1

• Analgésico 3+

• Antipirético 4+

• Antiinflamatorio 4+

• Antitrombótico 5+

• Gastropatía 4+

• Hipersensibilidad 5+

• 4g/día o 100mg/día

• NO: Niños y asmáticos

• 3ª opción en embarazadas

Paracetamol / Acetaminofén Metabolito de la fenacetina

• 1ª opción en embarazadas

• Cualquier grupo de edad y en gastrópatas

• Necrosis hepática y túbulo renal (+ 10 gr)

• Biotransformación

conjugación con ácido glucurónido, sulfato y oxidación por CYP2E1, 2ª2, Y3A4N-acetil-p-benzoquinoneimida

• COX3 Leve irritante gástrico

• Antipirético 4+

• Analgésico 3+

• Antiespasmódico 0+

• Antiinflamatorio 0+

• 10 a 15 mg/Kg/6hrs

Metamizol o Dipirona

• Analgésico 4+

• Antiespasmódico 5+

• Antipirético 5+

• Antinflamatoria “escasa” (+4g)

• Inyectable I.M. lento e I.V. lento y diluido

• No en niños con fiebre

• 2ª opción en embarazadas

• Agranulocitosis (rara y reversible)

• Hipersensibilidad (rash, shock, etc.)

• Leucopenia

Ac. Fenilacético Diclofenaco

• Analgésico 4+

• Antiinflamatorio 4+

• Se acumula en tejido óseo y articulaciones

• 50 a 100 mg/12h

• Artrene

Diclofenaco +

misoprostol (X)

• Gastritis e hipersensibilidad moderada

• Hepatotoxicidad (3+)

• Nefritis intersticial • Depresión SNC y

médula ósea • Altera la función

plaquetaria • Purpura T

-Antinflamatorio (1+)

-Analgésico (4+)

-Antipirético (1-2+)

-Irritación gástrica leve

-Inhibe la agregación plaquetaria (1+)

-Dolor a la administración IV-IM

-Espasmolítico

-Leves efectos renales y hepáticos

Clonixinato de lisina

Ibuprofeno

• Analgésico (3+)

• Antiinflamatorio (4+)

• Antipirético escaso (2+)

• Aintiespasmódico

• Antiagregante plaquetario

• Irritante gástrico (3+)

• Seguro en niños

Ketoprofeno

• Analgésico (4+)

• Antiinflamatorio (4+)

• 100 a 150mg cada 12h

Desketoprofeno

• Analgésico > Antiinflamatorio

• $

• Stadium 25mg cada 8hrs

Fenólicos

Piroxicam

-Actividad anttinflamatoria (4+) analgésica (2+) antipirético (1+) -Metabolismo hepático (CEH) -Irritación gástrica (3-4+) -Anemia aplásica, leucopenia -Retención de líquidos (renal) -Hipersensibilidad (SX. S. Johnson, dermatitis atópica , fotosensibilidad, somnolencia, vértigo y mareo)

Interacciones con AINE

Quinolonas aumenta el riesgo de convulsiones

Metotrexate aumenta la toxicidad del metotrexate

Paracetamol aumenta el riesgo de efectos renales adversos

Ieca disminución del efecto hipotensor y diurético

Li aumenta la toxicidad del li

Fenobarbital disminuye eliminación de AINE (evitar)

Diuréticos disminución de los efectos hipotensor y diurético

Alcohol aumenta el riesgo de hemorragia gástrica

Aine aumenta efectos adversos y no primarias (evitar asociación)

Verapamilo disminuye su efecto con diclofenaco

Corticoides aumenta riesgo de hemorragia gi

Au aumenta el riesgo de efectos adversos renales

Hipoglucemiantes pg regulan metabolismo de la glucosa (ajustar

dosis del hipoglucemiante), desplazamiento de la albúmina