View
444
Download
3
Category
Preview:
Citation preview
UNIVERSIDAD CATÓLICA LOS ÁNGELES DE CHIMBOTE
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
“MACROLIDOS”
CURSO:
FARMACOQUIMICA II
DOCENTE:
FERNANDO SANCHEZ ZAVALETA
ALUMNA :
RODRÍGUEZ VÁSQUEZ SARA
CICLO:
VI
TRUJILLO – PERÚ
2012
1. Diga cuál es el mecanismo de acción de los macrólidos y que
grupos funcionales de la molécula contribuyen a esta actividad?
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias (microorganismos
sensibles).
Se unen reversiblemente a la subunidad 50S de la bacteria impidiendo el proceso
de translocación, de esta forma se interrumpe la formación de los polipéptidos o de
las proteínas esenciales para las funciones vitales de la bacteria.
Los macrólidos que disponen de catorce y quince átomos de carbono (grupo
eritromicina) actúan bloqueando el transporte del peptidil-ARN de transferencia
desde el lado dador, locus P, al aceptor, locus A. Los fármacos que presentan un
anillo lactónico de 16 átomos (grupo de la espiramicina) impiden la formación de la
cadena peptídica mediante la inhibición de la enzima que cataliza el enlace
peptídico (peptidil transferasa). Las diferencias en el mecanismo de acción se
explican por la existencia de distintos sitios de fijación: los fármacos del grupo de
eritromicina se unen a la proteína L22, mientras que los del grupo de espiramicina
lo hacen a la proteína L27. Ambas proteínas forman parte de la subunidad 50 S
ribosomal.
2. Diga porqué la Eritromicina tiene baja biodisponibilidad o es poco
estable cuando se administra por vía oral y en cambio sus
derivados como Claritromicina y la Azitromicina tienen mayor
tolerancia gástrica y una mejor farmacocinética?
La biodisponibilidad de la Eritromicina varia de 30% a 65 % dependiendo de
la sal, el etilsuccinato se absorbe mejor cuando se toma con alimentos, las
concentraciones pico para la vía oral se alcanzan en 4 horas
aproximadamente.
La eritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero en forma
de base, es inactivada parcialmente por la acidez del jugo gástrico por lo
que es necesario emplearlo en tabletas con capas entéricas por lo que hoy
se emplea poco.
La Claritromicina es rápidamente absorbida en el tubo digestivo después de
su administración oral. La biodisponibilidad del producto es
aproximadamente del 50%. La presencia de alimentos en el tracto
gastrointestinal retrasa levemente la formación del metabolito activo 14-OH-
claritromicina, sin embargo, no hay efecto sobre la magnitud de la
biodisponibilidad, con base en ello, la Claritromicina se puede administrar
en forma indistinta con y sin alimentos.
Mayor estabilidad en ácido, Mayor vida media Muy activa frente G+ con
CIM 2-4 veces más bajas que con Eritromicina. Mas lipofilica, y requiere
una menor dosis.
La Azitromicina es más estable que Eritromicina en el medio ácido gástrico.
Cuando se administra con alimentos disminuye su biodisponibilidad. Por
eso se aconseja tomarla 1 hora antes o 2 horas después de los alimentos.
Al igual que Claritromicina es lipofílica y tiene excelente distribución. La
Azitromicina tiene una penetración tisular lenta, con una vida media larga
(más de 60 horas).
BIBLIOGRAFÍA:
http://files.uladech.edu.pe/docente/17816655/FARMACOQUIMICA_II/SESION
_11/FQII_Material_11.pdf
Recommended