View
108
Download
0
Category
Preview:
DESCRIPTION
asma
Citation preview
OBAT ASMA BRONKIAL
Asma bronkial → bronkospasme (menahun)
Gejala : # Hiperinflasi dari rongga dada
# Stridor pada ekspirasi
Patogenesis :
Adanya hiperaktivitas (pe↑ respons) bronki dengan proses inflamasi → saluran napas akan berkonstriksi
akibat berbagai rangsangan (alergen)
Pada asma konstriksi → menetap
Mekanisme penyempitan saluran napas pada asma bronkial disebabkan :
1. Konstriksi otot polos bronkus
2. Pe↑ sekresi mukus bronkial & deskuamasi epitel silia → mucus plug
3. Edema & pembengkakan membrana mukosa
Bronkospasme dapat dihilangkan dengan
1. Stimulasi saraf simpatis yang ke paru-paru → obatnya dinamakan simpatomimetika
2. Memblok kerja parasimpatis yang ke paru → obatnya parasimpatolitik / antikolinergik
3. Memblok kerja histamin pada otot polos bronkus
Bronkodilator
Antikolinergik (atropin)
Antihistamin
β-Adrenergik agonis
Dimetil xantin (teofilin)
Penghambat pembebasan mediator reaksi anafilaksis
Prostaglandin E
Antagonis SRS-A
Antagonis PG F
GOLONGAN OBAT-OBAT ASMA BRONKIAL
Wilson & McPhilips, 1978 membagi obat asma dalam 3 golongan, yakni :
1. Obat yang meningkatkan siklik AMP/menurunkan siklik GMP intrasel
a) Non spesifik : epinefrin, efedrin, isoproterenol
b) Spesifik : β-2, terbutalin, metaproterenol, salbutamol (albuterrol), isoetarin, fenoterol, karbuterol,
kuinterenol, soterenol, ritodrin, prokaterol
c) Penghambat enzim fosfodiesterase : teofilin, aminofilin
d) Penghambat adrenoseptor alfa : indoramin, timoksamin, fentolamin
e) Penghambat kolinergik : atropin, ipratropium
2. Penghambat pelepasan mediator : Natrium Kromoglikat, Kortikosteroid
3. Antagonis Mediator : Antihistamin B, Penghambat SRS-A, Dietilkarbamazin
4. Penghambat pembentukan antibodi
5. Mempengaruhi interaksi antigen-antibodi, imunoterapi
Secara umum obat asma bronkial dapat dibagi dalam 2 golongan:
1
1. Bronkodilator termasuk :
a) Golongan Metilxantin : teofilin dan aminofilin (garam etilendiamin dari teofilin)
b) Adrenoseptor agonis : epinefrin (adrenalin), isoproterenol, dan efedrin
c) Agonis selektif β-2 : metaproterenol (alupent), terbutalin, isoetarin dan albuterrol yang merupakan
bronkodilator yang kuat
d) Antagonis muskarinik : ipratropium (suatu amin kuartener analog atropin yg tersedia dlm bentuk
aerosol)
2. Golongan pencegahan / golongan antiinflamasi :
a) Kromolin yang bekerja menstabilkan membran sel mastosit, sehingga menghalangi pembebasan
mediator- mediator hipersensitivitas
b) Kortikosteroid (misalnya : prednison, prednisolon, beklometason) menghilangkan/mengurangi
inflamasi dan edema serta memperkuat efek bronkodilatasi obat-obat adrenergik
OBAT BRONKODILATOR
ADRENOSEPTOR AGONIS
Obat simpatomimetik dibagi dalam beberapa bagian / golongan :
1. Yang bekerja lebih selektif terhadap β-2 adrenoseptor : Salbutamol, terbutalin,
heksoprenalin, orsiprenalin, trimetoquinol, prokaterol, fenoterol, isoetarin, dan rimiterol
2. Yang bekerja terhadap adrenoseptor β-1 & β-2 : isoprenalin (isoproterenol, isopropyl
arterenol)
3. Yang bekerja terhadap reseptor β-1 & β-2 dan α-adrenoseptor : adrenalin & efedrin
Obat adrenergik :
Vasokonstriksi dengan cara memacu reseptor α, reseptor β-1 (memacu jantung),
merangsang reseptor β-2
Katekolamin (epinefrin, isoproterenol) mempunyai masa kerja yang pendek dan
tidak ada efek bila diberi peroral
Obat adrenergik non katekolamin (metaproterenol, terbutalin, & albuterrol)
mempunyai kerja panjang dan efektif bila diberi oral
EPINEFRIN (Adrenalin)
FARMAKOLOGI
a. Merelaksasi otot polos bronkus dengan perangsangan β-2 yang memacu produksi cAMP
b. Meningkatkan frekuensi&isi napas dgn rangsangan reseptor α
c. Meningkatkan kapasitas vital dengan mengurangi kongesti mukosa bronkus
d. Merupakan agonis reseptor adrenergik α & β yang kuat
e. Bekerja sebagai vasopressor kuat pada vaskulatur kulit, mukosa dan ginjal (β-2)
f. Mempunyai efek kronotrofik dan inotrofik jantung (β-1)
g. Pemberian IM atau SK absorbsinya cepat
h. Mengalami metabolisme deaminasi oksidasi dihati dengan monoamin oksidase (MAO) atau
mengalami metilasi dengan katekolamin-O-metiltransferase (KOMT)
i. Ekskresinya terutama dalam urin berupa asam vanililmandelat (VMA)
2
INDIKASI
a. Serangan asma akut, dengan cepat dapat mengatasi/ mengurangi gangguan jalan
napas
b. Mengatasi reaksi hipersensitivitas terhadap obat&alergen lain
c. Memperpanjang kerja anastesi infiltrasi
d. Mengatasi perdarahan pada permukaan kulit dengan vasokonstriksi lokal
EFEK SAMPING / TOKSISITAS
Perangsangan reseptor adrenergik secara berlebihan dapat menimbulkan ansietas, tremor, palpitasi, takikardia,
nyeri kepala berdenyut, pusing, pucat, sukar nernapas, lemah, diaforesis dan perdarahan otak akibat kenaikan
tekanan darah hebat (dosis >)
KONTRAINDIKASI
1. Hipertensi
2. Hipertiroid
3. Penyakit Jantung Iskemik
4. Insufisiensi kardiovaskuler
Tidak dianjurkan pada penderita diatas 60 tahun, kecuali pada asma yang tidak dapat diatasi dengan obat lain
ISOPROTERENOL
FARMAKOLOGI
1. Merelaksasi hampir semua otot polos, terutama otot polos bronkus dengan perangsangan produksi cAMP
(β2)
2. Merupakan agonis reseptor β kuat dan hampir tidak memberikan efek pada reseptor α
3. Menurunkan resistensi vaskuler perifer pada otot rangka, ginjal dan mesenterium
4. Metabolisme terutama di hati dan jaringan lain oleh KOMT
5. Absorpsinya cepat setelah pemberian per-inhalasi
INDIKASI
1. Sebagai bronkodilator pada serangan asma berat. Dapat timbul toleransi bila sering digunakan. Jarang
digunakan karena mempunyai potensi menimbulkan aritmia jantung
2. Mengatasi blokade jantung
EFEK SAMPING / TOKSISITAS
Toksisitas akut lebih ringan dibanding epinefrin
Efek samping dapat berupa : takikardia, sakit kepala, kulit terasa terbakar, enek, pusing, diaforesis
Dapat terjadi nyeri angina atau aritmia jantung
EFEDRIN
FARMAKOLOGI
1. Efeknya mirip epinefrin dengan masa kerja yang lebih panjang, efek sentral lebih menonjol dan
potensinya jauh lebih rendah
2. Agonis reseptor α dan β adrenergik
3. Efek relaksasi otot polos bronkus lebih lemah dan berlangsung lebih lama dibanding epinefrin
4. Meningkatkan tekanan darah karena efek vasokonstriksi dan stimulasi jantung
5. Pemberian lokal pada mata menimbulkan midriasis
6. Efek pada uterus manusia : aktivitas uterus berkurang
3
7. Stimulan SSP
8. Absorpsinya cepat pada pemberian oral
INDIKASI
1. Untuk kasus asma kronis yang membutuhkan obat secara terus-menerus (sekarang jarang digunakan)
2. Sebagai nasal dekongestan
3. Sebagai midriatik dalam larutan obat tetes mata
EFEK SAMPING
1. Stimulasi SSP menimbulkan perasaan cemas, insomnia, eksitabilitas meninggi
2. Tekanan darah meningkat disebabkan meningkatnya resistensi vaskular perifer
AGONIS β-2 SELEKTIF
METAPROTERENOL (Alupent)
FARMAKOLOGI
1. Secara kimiawi mirip isoproterenol, tetapi resisten terhadap metilasi KOMT
2. Merelaksasi otot polos bronkus, uterus dan vaskulatur otot rangka
3. Menurunkan tahanan jalan napas
4. Pemberian dapat oral maupun per-inhalasi
5. Masa kerja lebih dari 4 jam
6. Efek stimulasi jantung kurang dibandingkan isoproterenol
INDIKASI
Sebagai bronkodilator pada asma bronkial dan bronkospasme yang reversiblel
KONTRAINDIKASI
Penderita dengan hipertensi berat, penyakit arteri koroner berat, gagal jantung bendungan,
hipertiroidisme
TOLERANSI
Toleransi pada pemberian metaproterenol inhalasi lebih kurang dibanding dengan isoproterenol inhalasi
EFEK SAMPING / TOKSISITAS
Stimulasi reseptor adrenergik α dan β-1 menimbulkan : takikardia, hipertensi, gugup, tremor, palpitasi, enek,
muntah.
SALBUTAMOL
Efek pada β1 lebih ringan pada jantung dibanding adrenalin & isoprenalin
Aksi utama dari β-2 agonis yakni :
relaksasi otot polos bronki dan menstabilkan sel mast.
Kedua aksi ini dimediasi oleh meningkatnya siklik AMP intraseluler
Pemberian IV baik (efek sistolik lebih kurang)
Lama kerjanya ≥ 4 jam
EFEK SAMPING
1. Tremor (stimulasi β2 reseptor)
4
2. Takikardia
3. Hipokalemia
INDIKASI dan DOSIS
1. Asma bronkial
2. Penyakit obstruksi saluran napas kronik
3. Serangan akut nebulaiser/semprot
4. Inhalasi aerosol 0,1 - 0,2 mg/4-6 hari
5. Oral 2 - 4 mg 3-4 x/hari
6. IV
TERBUTALIN
FARMAKOLOGI
1. Merupakan preparat oral dengan kadar puncak yang lebih tinggi yang dicapai 1 jam setelah pemberian,
dengan masa kerja total 7-8 jam
2. Pemberian secara suntikan subkutan dapat memperbaiki aliran udara paru-paru dalam 5 menit, dengan
masa kerja total 4 jam
3. Merupakan preparat simpatomimetik sintetik dengan efek agonis reseptor β-2 relatif selektif (bila
diberikan per-oral)
4. Pemberian secara subkutan menimbulkan efek pada kardiovaskular yang mirip dengan efek
isoproterenol
INDIKASI
Sebagai bronkodilator pada asma bronchial
EFEK SAMPING / TOKSISITAS
Pemberian oral :
tremor, pusing, gugup, lelah, tinitus dan palpitasi
Preparat suntikan subkutan :
Efek samping mirip epinefrin
ALBUTEROL
FARMAKOLOGI=terbutalin
Merupakan agonis β-2 relatif selektif
Preparat tersedia untuk pemberian oral & aerosol
Kadar puncak dicapai dalam dalam waktu 30-40 menit, masa kerja 3-6 jam setelah inhalasi
INDIKASI
Bronkodilator pada penyakit obstruktif saluran napas tidak menetap
EFEK SAMPING
Gugup, tremor, sakit kepala, insomnia, lemah, pusing, takikardia dan palpitasi.
KONTRAINDIKASI
Insufisiensi arteri koroner, hipertensi , hipertiroid, diabetes mellitus, penderita yang mendapat MAO
inhibitor atau antidepressan trisiklik
TEOFILIN
FARMAKOLOGI
1. Absorpsi cepat pada pemberian oral, parenteral dan rectal
5
2. Didistribuskan ke seluruh bagian tubuh
3. Ikatan dengan protein plasma sebanyak 50 %
4. Metabolisme di hati dengan masa paruh 8 jam
5. Perangsang SSP yang kuat
6. Merangsang pusat pernapasan di medula oblongata
7. Dapat memperbaiki kontraktilitas diafragma
8. Terdapat sediaan lepas lambat (sustained release) cukup diberikan 1-2 x sehari
9. Mempunyai efek inotropik + pada jantung
10. Efek relaksasi otot polos bronkus yang menghasilkan peningkatan kapasitas vital
11. Mempunyai efek meningkatkan ekskresi air & elektrolit = elekrolit tiazid
12. Kadar teofilin dalam serum harus dimonitor karena mudah terjadi gejala toksik (efek yang bermanfaat 7-
10 mg/L, toksik bila kadar >20 mg/L)
INDIKASI
Bronkodilator pd asma&penyakit paru obstruktif menahun
Memperbaiki fungsi diafragma pada PPOM
Efek perangsangan pusat pernapasan dpt dimanfaatkan untuk mengatasi apneu yg lama pada bayi yang
sulit lahir
EFEK SAMPING
Pemberian per oral dapat terjadi :
sakit kepala, gugup, pusing, enek, muntah, nyeri epigastrium, kejang.
Pemberian intravena dapat terjadi :
aritmia jantung, hipotensi, henti jantung, kejang.
Pemberian secara IV harus perlahan-lahan (dalam waktu 5 menit)
Anak-anak dapat terjadi :
1. Efek perangsangan SSP
2. Diuresis
3. Demam
INTERAKSI OBAT
Metabolismenya meningkat bila diberikan bersama pemacu enzim sitokrom P-450 seperti :
1. Barbiturat
2. Fenitoin
3. Perokok
Metabolismenya menurun bila diberikan bersama :
1. Alupurinol
2. Propanolol
3. Simetidin
4. Eritromisin
5. Vaksin influenza
KORTIKOSTEROID
Anti asma yang kuat
Mengurangi inflamasi dan udema saluran napas
Memperkuat efek bronkodilator obat-obat adrenergik
Status asmatikus diberikan secara intravena
6
Dosis diturunkan secara bertahap (tapering off)
PREPARAT
Prednison, prednisolon, metilprednisolon
Beklometason aerosol < efek sistemik, tidak efektif
untuk semua asma
INDIKASI
Prednison dan prednisolon asma bronkial akut & kronis
Steroid inhalasi diberikan bila akut terlambat diatasi
RESUME
Pengobatan asma berat yang rasional berupa pengobatan terhadap bronkokonstriksi dan hiperreaktifitas saluran
napas, sebab asma berat adalah obstruksi saluran napas yang disertai dengan bronkus yang hiperaktif. Pengobatan
dibagi ;
1) Serangan akut/yang telah menggunakan obat asma simpatomimetik amin dosis max atau resisten thd
epinefrin
2) Asma kronik mencegah inflamasi saluran napas :
- Steroid/sodium kromoglikat dgn/tanpa bronkodilator
- hindarkan rangsangan yang membebaskan mediator atau yang ditimbulkan oleh alergen.
7
Recommended