ЕВРОПСКИ УНИВЕРЗИТЕТ - СКОПЈЕ

МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

Насока: СТОМАТОЛОГИЈА

СЕМИНАРСКА РАБОТА:

„АДРЕНЕРГИЧНИ БЛОКАТОРИ“

Ментор: Кандидат:

Горан Николов

Број на индекс: 0041/08

Скопје, јануари , 2011 година

СОДРЖИНА:

АДРЕНЕРГИЧНИ БЛОКАТОРИ...................................................................3

ADRENEGRIC’S BLOCKERS.......................................................................5

ВОВЕД (INTRODUCTION)............................................................................7

ПРИМЕНА НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ БЛОКАТОРИ....................................8

ПОДЕЛБА НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ РЕЦЕПТОРИ....................................9

НУСПОЈАВИ НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ БЛОКАТОРИ..............................12

ЗАКЛУЧОК (CONCLUDING REMARKS)....................................................13

КОРИСТЕНА ЛИТЕРАТУРА (REFFERENCES)........................................14

2

АДРЕНЕРГИЧНИ БЛОКАТОРИ

Адренергичните блокатори се збир на лекови кои се користат за

лечење на разни кардиоваскуларни болести.

Првиот адренергичен блокатор, диклоризопреналин, се добива со

замена на две фенолни хидроксилни збирови во атом на хлор. Мегутоа овој

спој има опасни и неприфатливи нуспојави и никогаш не влегол во

клиничката пракса, па неговиот натамошен развој го водел развојот на

пропранололот, другиот адренергичен блокатор кој станал многу значаен.

Слика 1 – Хемиска анализа на пропанололот;

Picture 1 – Chemics analysis of propanolol;

Тие го блокираат ареналинот и норадреналинот кои на се наогаат на

адренергичните рецептори во телото ( Најпрвион во срцето, периферните

крвни жили, бронхиите, дробовите). Тие се изразено универзални лекови во

кардиологијата и се користат во голем број на болест како што се:

Аритмија;

Ангина;

Хипертензија;

Инфракт;

3

Освен тоа се користат и за лечење на глауком, напнатост, алхохолизам,

за превенција на мигрена, во лечењето на тиреотоксизата и др. Поради тоа

се сметаат за едни од најзначајните лекови. Нивните имиња се

препознатливи бидејки се нагласуваат со наставката –оlol;

Клучни зборови:

Срце,

Лек,

Смирување,

Кадриоваскуларен;

Комбинација;

4

ADRENEGRIC’S BLOCKERS

Adrenergic blockers are a set of drugs used to treat various cardiovascular

diseases. 

The first adrenergic blocker, diklorizoprenalin are obtained by replacing

the two sums in phenolic hydroxyl atom of chlorine.However this circuit has a

dangerous and unacceptable side effects and never entered into clinical practice

and its further development has led the development of propranolol, the other

adrenergic blocker that has become very important. 

  Picture 1 - Chemical analysis of propanolol; 

Слика 1 – Хемиска анализа на пропанололот;

They block arenalin and norepinephrine which are located on adrenergic

receptors in the body (the earliest in the heart, peripheral blood veins, bronchi,

lungs). They expressed universal medicine in cardiology and used in a number of

diseases such as: 

Arrhythmia;

Angina;

Hypertension;

Infrackt;

5

Moreover, it was also used to treat glaucoma, tension, alhoholism for

prevention of migraines in the treatment of tireotoksysis and others. Because it is

considered one of the most important drugs.Their names are recognizable

because they emphasize the suffix-olol; 

Key words: 

Heart,

Druд

Sedation,

Cardiovascular

Combination;

6

ВОВЕД (INTRODUCTION)

Адренергилните рецептори се класа G- протеински рецептори кои го

активираат катехоламинот, посебно норадреналинот (norepinefrin) и

адреналинот (epinefrin). Иако допаминот исто така е катехиоламин, неговите

рецептори се наогаат во најразлична категорија.

Голем број на келиите ги поседуваат овие рецептори, во врзувањето

нна агонистите генерално предизвикуваат симпатетички респонс. Со други

зборови брзината на отчукувањето во срцето се зголемува и зениците се

шират, енергијата се мобилизира, и протокот на крв се преусмерува со

други не-есенцијални органи кај скелетните мускули.

Слика 1 – Атенолол;

Picture 1 – Atenlolol;

Постојат алфа адренергични блокатори и бета адренергични

блокатори кои имаат најразлична примена. Во овој семинарски труд бидејки

се многу ке обработиме само дел од нив.

7

ПРИМЕНА НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ БЛОКАТОРИ

Адренергичните блокатори се користат во лечење на голема низа на

болести. Најмногу се користат за лечење на хипертензијата. Класичната

школа на хипертензијата ги зема адренергичните блокатори со комбинација

на диуретици, како прва линија на лечење на хипертензијата пред сите

останати лекови. Истотака во последно време голема улога имаат и ACE –

инхибиторите, но адренергичните блокатори се сеуште најзначајни

антихипертензивни лекови.

Механизмот на антихипертензивното делување е компллициран и

недоволно јасен. Занимливо е дека крвниот притисок во мирување не се

менува после земање на една доза, а долготрајната примена предизвикува

пад на крвниот притисок, што се случува после 4 или повеке седмици на

користење. Тоа може да изгледа чудно со обзир дека адренергичните

блокатори кога се земаат настанува еден вид на блокада.

Доага до уклучување на одредени компензаторни механизми поради

што не се доага до нагло пагање на крвниот притисок што се добива со

примена на алфа адренрегичните блокатори – овде станува збор за бета

адренергичен блокатор – до пагањето на крвниот притисок се доага

постапно и бавно. Потоа адренергичните блокатори од алфа и бета вид

даваат ослободување на ренинот – хормон кој што ги лачат бубрезите и кој

предизвикува стеснување на крвните садови. Најмногу поради тоа

адренергичните блокатори се многу битна содржина во лечењето на

хипертернзијата. Најзначајниот адренергичен блокатор кој се користи во

лечењето на хипертензијата е ателололот.

8

ПОДЕЛБА НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ РЕЦЕПТОРИ

Постојат три вида на адренергични рецептори:

Алфа 1 – (а1) адренергичниот рецептор се врзува за

хетеротримерниот Г-протеин во централниот и нервниот периферен

систем;

Алфа 2 – (а2) адренергичен рецептор ги врзува и двата

норепинефрини, кои ослободуваат постганглионилни влакна и

епинефрин (адреналин) кој го отпушта адреналната медула.

Бета – 1 рецептори кои се наогаат воглавно во срцето;

Бета – 2 рецептори кои се сместени во целото тело, најглавно во

белите дробови, мускулите и артериолите.

Бета – 3 рецепторите се помалку истражувани, но се знае дека се

наогаат во метаболизмот на мастите;

Aктивацијата на бета – 1 рецепторите преку адреналинот ја

појачуваат брзината на работење на срцето и крвниот притисок, така да

срцето троши поголема количина на кислород. Лековите кои ги блокираат

овие рецептори имаат спротивен чин – тие ја успоруваат брзината на

работење на срцето и го снижуваат крвниот притисок при што се користат

во состојбите на кога срцето не може да дојде до доволно кислород.

Бета - 2 рецепторите се наогаат во крвните садови на пругастите

мускули, бронхалните мускули, глатките мускули на пробавните органи,

матката и белите дробови. Преку активација на овие рецептори доага до

ширење на крвните жили во скелетните мускули, ширење на бронхиите,

опуштање на матката и пробавните органи, работата на гликогенот во

белите дробови и опуштање на глизкозата во крвта во белите дробови. Од

друга страна со блокада добиена од бета 2 – адренергичен лек доага до

спротивна насока на наведените појави.

9

Ние ги разликуваме адренергичните бета блокатори според тоа дали

ги блокираат бета 1 или бета 2 рецепторите. Доколку ги блокираат и едниот

и другиот вид на рецептори тогаш ги нарекува неселективни бета

блокатори. Таквите блокатори имаат посебно широк спектар на делување

на бројни органи и органски состави, а често се бројни и несакани

нуспојави.

Посебен вид на бета блокаторите се бета блокаторите кои во исто

време се и алфа блокатори. Тоа се лабеталол и карведилол. Тие се многу

прикладни за брзо постигнување на контрола на крвниот притисок бидејки

додатната блокада на алфа – рецептори го спречува карактеристичниот

пораст на крвниот притисок кој настапува доколку се блокирани само бета –

1 блокаторите.

Слика 3 – Лабеталол; Слика 4 – Карведилол;

Picture 3 – Labetalol; Picture 3 - Carvedilol;

Некои пак бета блокатори имаат парцијална агонистичка активност

која уште се вика и симпатомиметска активност (ISA). Тоа значи дека

делумно го појачуваат учинокот на симпатикус, а делумно и го кочат. Такви

блокатори се:

10

Аcebutolol;

Кarteolol;

Pindolol;

Mepindolol; 

Oksprenolol;

11

НУСПОЈАВИ НА АДРЕНЕРГИЧНИТЕ БЛОКАТОРИ

После долгорочно лечење со адренергичните блокатори како одговор

на блокада на нивјниот состав се доага до зголемување на бројот на алфа и

бета рецептори. Поради тоа наглото престанување на земањето на ваквите

блокати – лекови, се нарекува ризик од напагање на angina pectoris или

дури и инфракт на срцето. Поради тоа кога пациентот се трга од терапијата

на блокаторите мора тоа да го прави полека и постапно, никогаш нагло.

Адренергините блокатори не смеат да се користат кога пациентите

патат од опструктивни болести на градите како што се астма или KOPB,

иако кај некои такви личности. Употребата на блокаторите е дозволена

доколку се работи за мали дози на адренергични блокатори. Исто така не

смеат да ги користат личности кои патат од sinus брадикардија, бидејки

овие адренергични блокати само би го влошиле успореното работење на

срцето па дури пациентот може да добие срцевен блок од 2 или 3 степен.

Посебно внимание треба и кај дијабетичарите, бидејки тие можат да

ги користат но само во мали селективни дози бидејки може да се појави

спонтана неприменте хипогликемија, која може опасно да го згрози животот

на пациентите.

12

ЗАКЛУЧОК (CONCLUDING REMARKS)

Затоа што препишувањето на ваквите лекови односно адренергични

блокатори се врши со кобинација на други лекови, како во мерката на

лечење на хипертензијата, се развиени посебни фиксни формулации на

готовите лекови кои во една таблета го сордржат и адренергичниот

блокатор и диеретикот. За лечењето на поблага хипертензија

адренергичните блокатори се земаат и во комбинација тиазидите и

фуросемидите. Истотака постојат голем број на други комбинации.

Најчестата нивна употреба е во таблета или капсула. Истотака има и други

терапии освен двете набројани. Освен диеретиците кои се земаат со

адренергичните блокатори, тие можат да бидат комбинирани и со

вазодилататорите.

13

КОРИСТЕНА ЛИТЕРАТУРА (REFFERENCES)

http://lekovi.blogspot.com

http://www.farmacija.ac.me

http://en.wikipedia.org/wiki

www.google.com

14