AMINOPENICILINAS AMPICIL INA AMOX ICILI NA BACAM PICILIN A
CICLACI LINA HETACILI NA PIVAMPIC ILINA TALAMPI CILINA
Diapositiva 2
Diapositiva 3
MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las
ltimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular
bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisinttica (1959 )
Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR
Unin a protenas plasmticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40%
Absorcin rpida e incompleta por va oral Los alimentos interfieren
en su absorcin Administracin oral y parenteral Vida media 1-2.5
horas Se distribuye ampliamente en: hgado, pulmones, orina,
prstata, vejiga, vescula biliar, odo medio y secreciones
bronquiales Pasan la placenta y aparecen tambin en la leche materna
Se metabolizan parcialmente en el hgado. Excrecin renal Atravieza
la barrera hematoenceflica
Diapositiva 4
Actinomyces Bacillus anthracis Bacteroides Clostridium Listeria
BACTERICIDA contra Gram + y negativos Meningococos Bordetella
pertussis Brucella E. coli; Salmonela; Shigella; Pseudomonas,
klebsiella, Serratia Acinetobacter y Proteus Haemophilus
influenzae; Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis ESPECTRO DE
ACCION DE AMPICILINA
Diapositiva 5
GI Dolor abdominal Diarrea Vmitos Obstruccin bronquial
Urticaria Shock anafilctico Disfagia Disnea Astenia Infeccin
vaginal INTERACCIONES CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA
;NEOMICINA; anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES
EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA
Diapositiva 6
Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas En enfermedades
graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis) L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Nios : 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos cada 4 a 6 horas
Administracin oral Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da en ITU (tambien
enterococos) AMPICILINA/ DOSIS
Diapositiva 7
Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas
por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos Mas eficaz
que ampicilina contra la shigelosis GRAM NEGATIVOS Salmonella
tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp Meningitis bacteriana aguda
en nios x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y N. meningiditis.
S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp Listeria monocytogenes
Erysipelothrix rhusiopathiae FARMACOCINETICA Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina Los
alimentos no interfieren en su absorcion Se liga a protenas
plasmticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
AMOXICILINA
Diapositiva 8
REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa Vasculitis Urticaria Sd. de Steven johnson
Diarrea DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada
6 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia va parenteral cada
6 h Nios: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis
Administracin oral Adultos y nios de ms de 40 kg: 500 mg cada 8
horas o 250 mg c/4h Lactantes y nios de menos de 40 kg: 20 mg/kg/da
divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da cada 12 horas.
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/da en dos
dosis al da Nios: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
Diapositiva 9
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas Son inhibidores potentes de la proliferacin
de casi todos los estafilococos productores de penicilinasa
CLOXACILINA DICLOXACILINA FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA
OXACILINA
Diapositiva 10
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS Se absorben en forma rpida
aunque incompleta por va gastrointestinal (30-80%) Meticilina es
inactivada por el cido gstrico (parenteral) Mejor absorcin con el
estmago vaco Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorcin y
alcanzan concentraciones plasmticas mximas en 30 -60 m Se unen a
protenas plasmticas del 90-95%. Amplia distribucin pero muy escasa
en LCR por lo cual no se usan en meningitis 50-60 % se excretan en
la orina sin biotransformacin Disminuir dosis en insuficiencia
renal OXACILINA Absorcin rpida por via oral Se liga a protenas
plasmticas en 92% Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la
uremia. Nios: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis. Adultos:250 a 1000mg
v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im cada 6
hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis.
DISTRIBUCION Lquido amnitico, pleural ; bilis; LCR y asctico.
Resistencia cruzada EFECTOS ADVERSOS Depresin de m. osea;
granulocitopenia y hepatitis
Diapositiva 11
Evita la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas
polimricas de peptidoglicano Acta mediante la unin e inhibicin
competitiva de la enzima transpeptidasa usada por la bacteria para
generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la
sntesis del peptidoglicano. Via oral e I.M. Capsulas de 250 y 500
mg DOSIS Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas Nios : 100 a 200
mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas Nios: 100 a
200 mg/kg/diaDosis en adultos con infecciones severas 30-40 gr.
Dividido en 4-6 horas Es activa en casi todas las cepas de S.
aureus Es inestable en medio acido. Via: oral e I.M Efectos
secundarios: GI: Dolor y diarrea Prurito Fiebre y escalofros
escalofros Sibilancias Mareos Disfagia Mas activa que la oxacilina
contra S. aureus resistente a penicilina G. Tiene una vida media d
1hora. NAFCILINA
Diapositiva 12
INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones de vas respiratorias
superiores e inferiores, huesos, piel, vas Urinarias y odo
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumona, neumona,
enfermedades de la piel y tejidos blandos (Imptigo, forunculosis,
piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis sptica Espectro de
accin Bactericida contra la mayora de cepas de Staphylococcus ;
Streptococcus y Enterococos, Enterobacterias, pseudomonas
Anaerobios (Bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium y
peptostreptococus) DOSIS Heridas infectadas y abscesos Adulto :125
a 500mg v. o cada 6 hrs. Nios :25 a 50 mg/kg/dia cada 6 h La mas
activa, Vida media es de 30 a 60 m. Buena absorcin oral, se reduce
por alimentos Unin a proteinas de 97% Excrecin renal Alteraciones
del SNC e Hipersensibilidad DICLOXACILINA
Diapositiva 13
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Sensibles a la destruccin por B
lactamasas CARBOXIPENICILINA CARBENICILINA TICARCILINA CAXFECILINA
CARINDAMICINA SULBENICILINA UREIDOPENICILINA MEZLOCILINA AZLOCILINA
PIPERACILINA
Diapositiva 14
Va parenteral:3 a 4 g cada 4 Vida media de 1,4 horas Se liga a
las protenas plasmticas en un 45%. Buena distribucin por todos los
tejidos y l lquidos pleural, bilis, y lquido cefalorraqudeo
Contiene menos cantidad de Na. Eliminacin renal FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION Inhibe la sntesis de la pared bacteriana, como
todo antibitico betalactmico. ESPECTRO DE ACCION Enterobacter;
Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides
fragilis, Fusobacterium; Listeria; E. coli; Clostridium;
Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona TICARCILINA
Carboxipenicilina Mas potente que carbenicilina. Parenteral
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Diapositiva 15
Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reaccin
anafilctica. Hepticos Elevacin de transaminasas Fosfatasa alcalina,
ictericia. Neurolgicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones
Hidroelectrolitica Disminucion de Na y KHematolgico
TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia Anemia GI Estomatitis,
Flatulencia, Nusea, vmito, Diarrea, Dolor epigstrico, Colitis
pseudomembranosa. Efectos adversos de la Ticarcilina
Diapositiva 16
No se usan va oral porque su absorcin gastrointestinal es
insignificante Distribucin amplia Penetracin a LCR es mnima
Biotransformacin heptica Es sensible a medios con un ph acido Muy
soluble en agua Carboxipenicilina Derivado del acido
6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa. Primera penicilina
en contra P. aeruginosa CARBENICILINA
Diapositiva 17
ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Accin
limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con
aminoglucsido (sinrgico) infecciones graves por Gramnegativos ( P.
aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS (sal
sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na) 1 a 2 gramos IM ( 1 a 5 g IV Ha sido
sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS
Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retencin de
fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca
Hipopotasemia por la excrecin de potasio Interfiere con la funcin
plaquetaria ( hemorragia por la agregacin anormal de trombocitos)
Depresin de medula sea CARBENICILINA
Diapositiva 18
UREIDOPENICILINAS Tienen actividad superior contra la
P.auriogenosa en comparacin de la carbenicilina y la ticarcilina.
Tambin son tiles para tratar infecciones por klebsiella y
Enterococcus fecalis. MEZLOCILINA INTERACCIONES AG (sinergia)
Probenecid aumenta la concent y vida media EFECTOS ADV.
Convulsiones Tromboflebitis Hipersensibilidad MEZLOCILINA 4ta
generacin IM / IV. DOSIS 200 a 300 mg/kg/da dados en cuatro a seis
dosis divididas Uretritis gonoccica 2 g /dosis nica.
UREIDOPENICILINAS
Diapositiva 19
Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ; asctico,
bilis, secreciones bronquiales y tejido seo Atraviesa la barrera
placentaria y pasa a la leche materna. Eliminacin renal Gram
positivos,negativos y anaerobios E. coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella
morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ;
Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria,
Serratia, Salmonella, y Acinetobacter Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aureus; estreptococos beta- hemolticos (Grupos A y
B), pneumoniae Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus,
Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium, Eubacterium)
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS MEZLOCILINA
Diapositiva 20
IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en
cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos
del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en
bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera
hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral PIPERACILINA
Diapositiva 21
IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en
cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos
del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en
bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera
hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral DOSIS Adultos
6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusin ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentracin sangunea 30 minutos.) Nios
menores de 12 aos: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas. En
infecciones agudas el tratamiento debe durar mnimo 5 das y debe
continuar por 48 horas despus de la resolucin de los sntomas
clnicos o fiebre. PIPERACILINA