TABEL P-DRUG OBAT DEMAM

EFFICACY SAFETY SUITABILITY

Acetaminophen (Paracetamol)

Farmakodinamik

Memberi efek antipiretik dan

analgesic. Sedangkan efek

antiinflamasi lemah

Merupakan penghambat biosintesis

PGE di sentral yang lemah

Tidak mengantagonis obat urikosurik

probenesid sehingga dapat digunakan

pada penderuta Gout yang mendapat

obat itu

Farmakokinetik

Absorpsi cepat

per-rectal, reabsorbsinya lambat

T1/2 2 jam.

Efek samping

Reaksi alergi jarang terjadi.

Tidak menyebabkan gangguan /

perdarahan pada gastrointestinal

Rash, kadang disertai dengan demam

Eritem/urtikaria, demam, lesi pada

mukosa

Kelainan darah, perubahan minor pada

jumlah leukosit

Pankreatitis akut umumnya selintas

setelah penggunaan jangka panjang

Kerusakan hati, koma hipoglikemia,

dan lebih jarang nekrosis hati, nekrosis

tubuli ginjal, dan dosis besar jangka

lama (toksisitas akut)

Indikasi

Nyeri dan demam ringan – sedang

Dipilih untuk anak-anak karena

kemungkinan menyebabkan reye’s

syndrome lebih kecil.

Digunakan sebagai antipiretik dan

analgesik telah menggantikan asam

salisilat

(Wanita hamil dapat menggunakan

parasetamol dengan aman, juga selama

laktasi walaupun mencapai air susu ibu)

Kontraindikasi

Pasien dengan gangguan fungsi hati

yang berat

Konsentrasi tertinggi dalam plasma

dicapai dalam waktu 30 menit – 1 jam.

Dimetabolisme oleh enzim mikrosim

hati menjadi metabolit-metabolit toksis

yang diekskresi dengan kemih sebagai

konjugat-glukoronida dan sulfat.

Dikonjugasikan di hati menjadi

turunan sulfat dan glukoronida, tetapi

ada sebagian kecil dimetabolisme

membentuk intermediet aril yang

hepatotoksik

Mengalami hidroksilasi yang

menyebabkan methemglobulinemia

dan hemolisis eritrosit

Ekskresi melalui ginjal

Overdosis dapat menyebabkan

nekrosis jaringan hepar yang massif

yang berakibat koma dan kematian

T1/2 >4 jam, hari pertama keracunan

merupakan petunjuk terjadinya

nekrosis hati

T1/2 > 12 jam akan terjadi Koma

hepatik

Penderita yang hipertensif terhadap

obat parasetamol

Interaksi Obat

Dosis tinggi acetaminophen berpotensi

sebagai antikoagulan

Kombinasi dengan cofein yang

berfungsi meningkatkan efektivitasnya

tanpa perlu meningkatkan dosisnya

Kombinasi dengan obat penyakit AIDS

zidovudin meningkatkan resiko

neutropenia (Tjay dan Rahardja, 2002)

Sediaan

Obat tunggal bentuk tablet 500mg,

atau sirup 200mg/5 ml juga sebagai

sediaan kombinasi tetap dalam bentuk

tablet maupun cairan.

Dosis anak-anak: 10 mg/KgBB.

22

Aspirin

Farmakodinamik

Antipiretik

o Hambatan kedua COX dalam SSP

dan IL-1

o Vasodilatasi Pemb. Darah

permukaan & keluar keringat yang

banyak.

Farmakokinetik

Merupakan acetylsalicylic acid dengan

pKa 3,5

Di absorpsi PO melalui lambung dan

usus kecil bagian atas.

Dapat menyebar ke seluruh jaringan

tubuh & cairan transeluler shg

ditemukan dlm cairan sinovial, cairan

spinal, cairan peritoneal, liur & air

Efek samping

Gangguan lambung (tidak bisa

ditoleransi), mual, muntah

Meningkatkan konsumsi O2 dan

produksi CO2

Memperpanjang masa perdarahan

Alkalosis respirasi, meningkatnya

asam urat serum bila < 2 gr,

menurunkan asam urat serum bila > 4

gr, salisilismus (vertigo, tinitus,

gannguan pendengaran ) yang dapat

menyebabkan asidosis metabolik

Hiperventilasi, ikterus

Overdosis (salicylism), menyebabkan

tinnitus, sakit kepala, pusing, demam,

gangguan status mental.

Indikasi

Obat simptomatik untuk nyeri, demam,

rheumatoid arthritis

Mengurangi kerusakan otak akibat

stroke

Kontraindikasi

Ulcus peptikum, gangguan hepar dan

ginjal

Hemofilia, defisiensi vitamin K

Anak berusia < 16 tahun

(meningkatkan resiko sindrome reye)

Interaksi Obat

Meningkatkan resiko perdarahan

33

susu.

Mudah menembus sawar darah otak

dan sawar uri.

Dapat melalui plasenta.

T1/2 15 menit dan mencapai puncak 1-

2 jam

Terikat albumin 80-90%

Ekskresi melalui ginjal (utama),

keringat, empedu

dengan antikoagulan, menurunkan efek

dari antigout, meningkatkan kejadian

toksin methotrexate.

Menggeser ikatan OAD dari protein

plasma yang menginduksi hipoglikemi

Menggeser ikatan protein dari

tolbutalin probenezid, fenitoin,

klorpropamin, MTX, NSAID

Dosis

Dewasa : 325- 650 mg, diberikan

peroral tiap 3 atau 4 jam.

Anak : 50-75 mg/ kgBB/hari,

diberikan peroral 4-6 kali dosis terbagi.

Ibuprofen

Farmakodinamik

Menghambat biosintesa PGE

Menghambat enzim siklooksigenase

Efek Samping

Gangguan.saluran cerna

Iritasi mukosa lambung

Kontraindikasi

Wanita hamil & menyusui

Pasien dengan riwayat tukak lambung,

44

Farmakokinetik

Absorpsi cepat oleh lambung

Mell first passed metabolism

T ½ sekitar 2 jam.

Kadar puncak tercapai stlh 1-2 jam

90% terikat protein plasma

Bisa menembus ruang synovial

walaupun lambat.

Dapat melewati plasenta (percobaan pd

binatang)

Ekskresi mell urin sbg metabolit /

konjugat.

Clearance pada orang tua menurun

Eritema kulit

Sakit kepala

Trombositopeni

Penglihatan kabur

Ambliopia toksik yang reversibel

pasien dengan riwayat sensitif terhadap

ibuprofen.

Bila ditemukan gangguan pengihatan

penggunaan obat dihentikan.

Interaksi Obat

Pemberian bersama warfarin dpt

menyebabkan ggn.fungsi trombosit shg

bleeding time memanjang

Menghambat efek diuresis furosemid

& tiazid

Menghambat efek anti hipertensi β

bloker, prazosin, kaptopril.

Sediaan

Tablet 4 x 400 mg/hr (1200-2400

mg/hr)

Asam Mefenamat

Farmakodinamik Efek Samping Kontra Indikasi

55

Derivat antranilat, dengan khasiat

analgetik, antipiretik, antiradang.

Bekerja menghambat sintesa PGE

dalam jaringan tubuh dengan

menghambat enzym siklooksigenase.

Farmakokinetik

Asam mefenamat terikat kuat pada

protein plasma.

mencapai kadar puncak dalam plasma

darah dalam waktu 2-4 jam.

T½ 2-4 jam..

Diekskresikan 50% ke dalam urin,

sebagian besar sebagai konjugasi

glukoronida & 20 % dlm feses.

Sistem pencernaan

o Dispepsia & iritasi lambung

o Diare pd orang usia lanjut

Hipersensitivitas: eritem kulit &

bronkokonstriksi

Anemia hemolitik

Pasien hipersensitif terhadap Asam

mefenamat.

Penderita dengan asetosal mengalami

bronkospasme, alergirinitis dan

urtikaria.

Penderita dengan tukak lambung dan

usus.

Penderita dengan gangguan ginjal

yang berat.

Ibu hamil & anak-anak di bawah 14

thn,

sebaiknya jangan diberikan lebih lama

dari 1 minggu

Dosis :

Permulaan 500 mg, lalu 3-4 dd 250 mg

p.c.

66

TABEL P-DRUG OBAT SESAK NAFAS KARENA ASMA

NO OBAT EFFICACY SAFETY SUITABILITY

1. Β2 agonis

Terbutalin Farmakodinamik:

Pada dosis kecil kerja obat ini

pada reseptor β2 jauh lebih kuat

Efek samping:

Tremor otot rangka, kegelisahan,

kadang-kadang kelemahan.

Kontraindikasi:

Hipertensi, penyakit jantung koroner,

gagal jantumg kongestif, hipertiroid

77

daripada kerjanya pada reseptor

β1, tetapi bila dosisnya di

tinggikan, selektifitas ini hilang.

Melalui aktivasi reseptor β2

menimbulkan relaksasi otot polos.

Farmakokinetik:

- Absorbsi: baik dan

cepat pada pemberian aerosol.

- Melalui stimulasi

reseptor β2 di trachea& bron-

chus→ aktivasi adenilsiklase→

perkuat perubahan ATP jd

cAMP dg p’bebasan energi u/

proses2 dlm sel.

cAMP↑ dlm sel → hasilkan

bbrp efek melalui enzim

fosfokinase. Al.

Bronchodilatasi & Hambat

Rasa gugup, takikardi, palpitasi,

ngantuk, nyeri kepala, nausea,

muntah, dan berkeringat terutama

pada pemberian per oral.

dan diabetes.

Dosis :

1. Inhalasi/ aerosol

0,2 mg/semprot

2. Oral (efektif)

Tablet 2,5 – 5 mg

3. Sub kutan

1mg/ml

88

Salbutamol

Metaproterenol

pelepasan mediator o/ mastcell.

Farmakodinamik:

Mekanisme kerja sama dengan

terbutalin

Farmakodinamik:

Berikatan dengan reseptor β2

menyebabkan peningkatan CAMP

sehingga menimbulkan relaksasi

otot polos bronkhus

(bronchodilatasi).

Stimulasi β2 mengakibatkan

Efek samping:

Tremor ringan, palpitasi, mual,

pusing, mulut kering, kram otot ,

hipokalemi

Efek Samping:

Stimulasi jantung (Aritmia, takikardi,

palpitasi).

Stimulasi CNS (sakit kepala,

insomnia).

Tremor, hiperglikemia, gelisah dan

mual.

Kontraindikasi:

Hipersensitif

Pemantauan pada pengguna yang

hamil atau laktasi, hipertyroid, ggn

konvulsi, penyakit jantung parah.

Interaksi obat dengan propanolol,

MAOI, adrenergik lain, antidepresan

trisiklis.

Dosis :

2-4mg 2-3x/hari

Kontraindikasi:

PJK, Gagal jantung kongestif,

hipertensi, hipertiroid, DM,

hipokalemi.

Dapat diberikan dalam bentuk:

1. Inhalasi

99

2. Methylxanthine

Teofilin

peningkatan glukoneogenesis dan

glikogenolisis di liver.

Farmakokinetik:

Bioavailabilitas per oral <10%.

Onset 15-30 menit (peroral), 5

menit (inhalasi).

Duration of action 3-6 jam

(inhalasi), 4 jam (peroral).

Konsentrasi plasma puncak 2-3

jam (peroral).

Metabolisme oleh sulfat

conjugation di GIT.

Ekskresi melalui feces.

Farmakodinamik:

Antagonis reseptor adenosin di

membran sel, menyebabkan

Efek samping:

- SSP: Insoimnia, kege-

lisahan, neurosis cemas dan

0.65 mg/ semprot

2. Per Oral

Tablet 10, 20 mg

Sirup 10mg/5 ml

Kontraindikasi:

Gangguan fungsi hepar, payah jantung

101

peningkatan adenilate siklase di

presinaps => sekresi NE.

Dosis tinggi:

Meningkatkan permeabilitas Ca2+

pada RE dan menghambat PDE

sehingga meningkatkan cAMP.

Merangsang SSP, mengkonstriksi

arteriole serebral, menginduksi

diuretik, merangsang jantung,

bronkhodilatasi.

Farmakokinetik:

Absorbsi lengkap dan cepat.

Melintasi plasenta.

Metabolisme di hati.

T1/2= 3,5 jam (anak-anak),

8,5 jam (dewasa)

gemetar

- CVS: pada dosis

tinggi menyebabkan inotropik

dan kronotropik pada jantung

(peningkatan kontraksi jantung

akan berbahaya pada pasien

angina pectoris), takikardi.

- Diuresis: Caffein bek-

erja sebagai diuretik ringan yang

meningkatkan produksi Na, K,

Cl urin.

- Mukosa: pada lam-

bung, semua metilxantin

memacu sekresi HCl mukosa

lambung.

Dosis :

Oral : Tablet 100,125,200,250,300mg

Kapsul : 100,200mg

Eliksir, sirup dan larutan :

26,7 dan 50 mg/5ml

Parenteral : tempat berisi 200,400,800

mg teofilin dan 5% dekstrose untuk

suntikan.

111

Aminofilin Farmakodinamik :

Dengan kemampuannya untuk

menghambat enzim

fosfodiesterase sehingga

meningkatkan CAMP dan CGMP

menyebabkan relaksasi otot polos,

demikian juga terhadap otot polos

bronkus, terutama jika otot polos

konstriksi akibat histamin (asma

bronkiale), dalam hal ini dapat

meningkatkan kapasitas vital.

Farmakokinetik :

Absorbsi cepat setelah pemberian

oral, rectal ataupun perenteral.

Absorbsi juga terjadi secara

lengkap, absorbsi disaluran cerna

dapat menimbulkan nyeri, namun

bila diberikan bersama makanan

Efek samping :

Gangguan GIT, gemetar, palpitasi,

tidak bisa tidur, gelisah, pusing dan

disorientasi

Kontraindikasi :

Anak-anak, pasien dengan hipertyroid,

hipertensi, aritmia, decomp.

Dosis :

Oral : Cairan 105 mg/5ml

Tablet 100, 200 mg

Oral lepas lambat :

Tablet 225 mg

Rektal : Suppositoria 250, 500 mg

Parenteral : 250 mg/10 ml u/ suntikan

121

3 AntiKolinergik

Atropin

akan menurunkan absorbsi.

Derivat xantin ini didistribusi

keseluruh tubuh dan trans

plasental maupun ASI.

Metabolismenya terutama di

hepar, dan ekskresi paling besar di

ginjal.

Farmakodinamik :

Menyekat reseptor muskarinik

baik di sentral maupun di saraf

tepi secara reversible (tergantung

dosis) yaitu, hambatan oleh

atropin dalam dosis kecil dapat

Efek samping :

- Sangat tergantung dosis.

- Mulut kering, penglihatan kabur,

Dapat diberikan dalam bentuk:

- peroral

- intramuscular

- intravena.

131

Ipratropium

Bromida

diatasi oleh asetilkolin atau agonis

muskarinik yang setara dalam

dosis besar.

Farmekokinetik :

- Atropin mudah diserap,

terikat dalam plasma 18%

- Sebagian dimetabolisme di

hepar

- Diekskresi dari tubuh

terutama melalui urin (57%)

- T1/2=4jam

Farmakodinamik :

- Merupakan anti muskarinik

yang memperlihatkan

bronkodilatasi berarti secara

khusus.

- Mengadakan kompetitif in-

hibitor Ach pada reseptor

mata rasanya berpasir (sandy

eyes, takikardi, konstipasi,

retensi urin.

- Pada SSP : lelah, bingung,

halusinasi, delirium, depresi, ko-

laps sirkulasi pernafasan dan ke-

matian.

- Pada individu lebih tua dapat

menimbulkan midriasis&siklo-

plegi, yang dapat menyebabkan

serangan glaukoma berulang

setelah menjalani kondisi tenang.

Efek samping :

- Pada pemberian perinhalasi tidak

mempengaruhi kekentalan, pro-

duksi, maupun proses pembersi-

Kontraindikasi :

- Pasien glaukoma terutama yang

bersudut sempit.

- Riwayat hipertrofi prostat

- Tukak lambung

- Tidak dianjurkan untuk anak

141

4 Anti inflamasi-

Glukokotikoid

muskarinik.

- Intriksik action (-)

- Afferens (+)

- Sebagai bronkodilator, bila di-

inhalasi tidak sekuat β agonis.

Farmakokinetik :

- Merupakan derivat metal At-

ropin, juga suatu Amonium

kuartener.

- Puncak efek antara 1-2 jam

setelah inhalasi dan bertahan

sealma 3-5 jam.

- Praktis tidak diserap.

ham mukus.

- Mulut kering, jarang retensi urin,

dan konstipasi.

- Jarang menimbulkan efek samp-

ing sistemik.

- Cukup aman untuk pasien

glaukoma atau hipertrofi prostat.

- Toleransi tidak terjadi dalam

pemakaian sampai 5 tahun.

dibawah 4 tahun.

Dosis :

Aerosol : 18 μg/semprot dalam inhaler

200 dosis-terukur.

151

Beklometason Farmakodinamik :

- Secara tidak langsung dapat

merelaksasi otot polos saluran

nafas.

- Mengurangi obstruksi saluran

nafas dengan mempotensiasi

efek agonis β reseptor.

- Menghambat atau memodi-

fikasi respon peradangan dalam

saluran nafas.

- Menghambat pembebasan As.

Arachidonat dari membran sel

sehingga terjadi hambatan pada

tahap partama dalam proses

produksiproduk eikosanoid dari

Asam Arakidonat.

Efek samping :

Suara serak dan dapat terjadi

kandidiasis orofaringeal (bisa

dicegah dengan berkumur-kumur

dengan air) Supresi fungsi adrenal,

pneumonia eusinofilik,

bronkospasme paradoksal sebagai

efek withdrawl.

Kontraindikasi :

Sebaiknya tidak digunakan selama

trimester 1 kehamilan, kecualiman-

faat lebih besar dari resiko.

Obstruksi hipertrofi kardiomiopati.

Dosis :

Aerosol : 42 μg / semprot dalam

tempet berisi 200 dosis

161

5. Antiinflamasi

Mast Cell

Degranulation

Inhibitors

Natrium

Kromoglikat

Farmakokinetik :

- Melalui pemberian oral obat ini

diabsorbsi cukup baik

- perubahan struktur kimia yang

terjadi di dalam tubuh mem-

pengaruhi laju absorbsi, onset

dan durasi

- kortikosteroid terikat pada

globulin dan albumin.

- Metabolisme terjadi didalam

dan diluar hepar

- ekskresi melalui urine,

- adanya 17-ketosteroid dalam

urin dapat dipakai sebagai uku-

Efek samping :

Batuk, bronkospasme sementara, dan

iritasi tenggorokan karena inhalasi

serbuk.

Kontraindikasi :

Terapi status asmatikus (obat tidak

menghilangkan gx adekuat)

Px dg infeksi jamur sistemik

Dosis :

- Aerosol paru : 800 μg/semprot dalam

tabung inhaler 200 dosis ; 20mg

kapsul untuk inhalasi; 20 mg/2 ml

untuk nebulisasi

- Aerosol hidung : 5,2 mg/semprot

- Oral : kapsul 100 mg

171

ran aktivitas kortikosteroid

dalam tubuh.

Farmakodinamik :

- Bronchospasmolitis.

- Menstabilisasi membran mast-

cell → halangi pelepasan medi-

ator vasoaktif (Histamin, sero-

tonin, Leukotrin) pada waktu

terjadinya reaksi Ag-Ab.

- Memungkinkan penurunan do-

sis bronkodilator dan kortikos-

teroid oral.

- Pada pasien dewasa kurang

efektif dibandingkan dengan

kortikosteroid inhalasi,tapi da-

pat digunakan untuk menu-

runkan efek samping akibat

penggunaan kortikosteriod

181

Nedokromil

Natrium

jangka panjang.

Nedokromil mempunyai efek

farmakologis setara dengan

natrium kromoglikat.

Efek samping :

Hampir sama dengan Na.

Kromoglikat juga sakit kepala, mual,

muntah, dispepsia, nyeri pada bagian

perut 9ringan dan sementara), rasa

pahit.

.

Dosis :

Aerosol paru : 1,75 mg/semprot dalam

tempat berisi 112 dosis-terukur

Referensi :

1. Michael J. Neal. At a Glance Farmakologi Medis. Penerbit Erlangga, Jakarta. Edisi 5. 2006.

191

2. Bertram G. Katzung. Farmakologi Dasar dan Klinik. Salemba Medika, Jakarta. Edisi 8, Buku 2. 2002.

3. Mary J. Mycek, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe. Farmakologi Ulasan Bergambar. Widya Medika, Jakarta. Edisi 2.

2001.

4. James Olson. Clinical Pharmacology Made Ridiculously Simple. McGrawhill, Singapore. International Edition. 2000.

5. Informasi Spesialite Obat Indonesia. Penerbit Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia, Jakarta. Volume 42. 2007.

6. Gilman, Goodman. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. The McGraw-Hill Companies.Inc.

New York. Edisi 9.1996.

202