ANTIMICROBIANOSANTIMICROBIANOS

Antimicrobiano: cualquier sustancia de Antimicrobiano: cualquier sustancia de origen farmacológico que sirve para origen farmacológico que sirve para recuperar la línea fisiológica de base recuperar la línea fisiológica de base perdida por acción de elementos perdida por acción de elementos exógenos como virus, ricketzias, bacterias exógenos como virus, ricketzias, bacterias y parásitos. y parásitos.

ANTIBIÓTICO : Significa antibiosis, es ANTIBIÓTICO : Significa antibiosis, es decir son fármacos contra la vida. Es una decir son fármacos contra la vida. Es una sustancia de origen natural, semisintética sustancia de origen natural, semisintética o sintética que sirve para lisar o detener el o sintética que sirve para lisar o detener el crecimiento bacteriano por mecanismos crecimiento bacteriano por mecanismos generalmente enzimáticos.generalmente enzimáticos.

QUIMIOTERAPICO: compuesto obtenido QUIMIOTERAPICO: compuesto obtenido totalmente por síntesis química, también totalmente por síntesis química, también desarrolla actividad antimicrobiana al desarrolla actividad antimicrobiana al competir con los microorganismos por sus competir con los microorganismos por sus sustratos.sustratos.

Ej. Las sulfasEj. Las sulfas

Patógeno: microorganismo con Patógeno: microorganismo con características para tener interacción en el características para tener interacción en el hospedero humano, con capacidad para hospedero humano, con capacidad para producir enfermedad ( patogenicidad o producir enfermedad ( patogenicidad o virulencia)virulencia)

Huésped: ser vivo que sirve de hospedero Huésped: ser vivo que sirve de hospedero a un patógeno.a un patógeno.

INFECCIÓN: Es la entrada de un INFECCIÓN: Es la entrada de un patógeno a un organismo vivo. Cuando patógeno a un organismo vivo. Cuando desencadena signos y síntomas se desencadena signos y síntomas se denomina enfermedaddenomina enfermedad

Colonización: se aplica cuando un Colonización: se aplica cuando un patógeno persiste en un tejido sin causar patógeno persiste en un tejido sin causar enfermedadenfermedad

Clasificación Bacteriana de MurrayClasificación Bacteriana de Murray

AEROBIOS:AEROBIOS: Cocos Cocos

Gram+:estafilo,estrepto,neumococoGram+:estafilo,estrepto,neumococo Cocos Gram-:neiseria(gonorrea,meningitisCocos Gram-:neiseria(gonorrea,meningitis

Bacilos Gram +: Bacilos Gram +:

- con esporas: bacillus antracis- con esporas: bacillus antracis

- sin esporas: corinebacterium diftereae- sin esporas: corinebacterium diftereae

Bacilos Gram - :Bacilos Gram - :

1 Enterobacterias:1 Enterobacterias:

- fermentan lactosa: - fermentan lactosa: e.coli,klebsiella,enterobactere.coli,klebsiella,enterobacter

- no fermentan lactosa: - no fermentan lactosa: salmonella,shiguella,proteussalmonella,shiguella,proteus

- fermentadores lentos: - fermentadores lentos: citrobacter,arizona, providenciacitrobacter,arizona, providencia

2Oxidasa positivos: pseudomona 2Oxidasa positivos: pseudomona aeruginosa, haemophilus influenza y aeruginosa, haemophilus influenza y ducrey, yersinia.ducrey, yersinia.

ANAEROBIOS:ANAEROBIOS:

- Cocos Gram +: - Cocos Gram +: estafilo,estrepto,peptoestreptococoestafilo,estrepto,peptoestreptococo

- Cocos Gram-: veillonelas- Cocos Gram-: veillonelas

- Bacilos Gram+: esporulados: clostridium- Bacilos Gram+: esporulados: clostridium

-Bacilos Gram - : bacteroides-Bacilos Gram - : bacteroides

Por su origen los gérmenes se dividen en:Por su origen los gérmenes se dividen en:

- Hospitalarios o Nosocomiales- Hospitalarios o Nosocomiales

- Extrahospitalarios o Comunales- Extrahospitalarios o Comunales

Hospitalarios:Hospitalarios:

- Proteus- Proteus

- Klebsiellas- Klebsiellas

- Estafilococo dorado- Estafilococo dorado

- Estreptococo viridans- Estreptococo viridans

- Pseudomona- Pseudomona

Extrahospitalarios:Extrahospitalarios: - Estreptococo- Estreptococo - Neumococo- Neumococo - Gonococo- Gonococo - Salmonella- Salmonella - Shigela- Shigela - Clostridium- Clostridium - Meningococo- Meningococo

Crecimiento de las BacteriasCrecimiento de las Bacterias

Las bacterias se multiplican por fusión Las bacterias se multiplican por fusión simple logarítmica.simple logarítmica.

Las fases de crecimiento son:Las fases de crecimiento son:- IncubaciónIncubación- Ascenso logarítmicoAscenso logarítmico- MesetaMeseta- DescensoDescenso

Incubación: no se debe administrar Incubación: no se debe administrar antibióticos porque impiden el desarrollo antibióticos porque impiden el desarrollo inmunológicoinmunológico

Desarrollo logarítmico, corresponde a la Desarrollo logarítmico, corresponde a la fase aguda, es la mejor para administrar fase aguda, es la mejor para administrar antibióticosantibióticos

Meseta, corresponde a la fase crónicaMeseta, corresponde a la fase crónica

Caida o Descenso, es el cese del Caida o Descenso, es el cese del desarrollo biológico o muerte de la desarrollo biológico o muerte de la bacteria, corresponde a la curación del bacteria, corresponde a la curación del huesped.huesped.

Resistencia BacterianaResistencia Bacteriana

Es el comportamiento de los Es el comportamiento de los microorganismos para sobrevivir a la microorganismos para sobrevivir a la acción deletérea de los antibióticos.acción deletérea de los antibióticos.

Puede ser suseptible a la acción del Puede ser suseptible a la acción del antimicrobiano, denominandose antimicrobiano, denominandose sensibilidadsensibilidad

Los patógenos pueden ser insensibles de Los patógenos pueden ser insensibles de forma natural al patógeno, forma natural al patógeno, denominándose resistencia naturaldenominándose resistencia natural

Los patógenos pueden generar cambios Los patógenos pueden generar cambios que los vuelvan insensibles que los vuelvan insensibles denominándose resistencia adquirida denominándose resistencia adquirida

La resistencia adquirida puede darse por:La resistencia adquirida puede darse por:

- Inhibición enzimática- Inhibición enzimática

- Modificando la permeabilidad de la - Modificando la permeabilidad de la membranamembrana

- Alterando lugares específicos de fijación- Alterando lugares específicos de fijación

- Puesta en marcha de una vía metabólica - Puesta en marcha de una vía metabólica alternaalterna

- Salida del antibiótico al exterior- Salida del antibiótico al exterior

El desarrollo de resistencia a los El desarrollo de resistencia a los antibióticos implica un cambio genético antibióticos implica un cambio genético estable, hereditario de generación en estable, hereditario de generación en generación.generación.

Puede operar cualquier mecanismo que Puede operar cualquier mecanismo que altere la composición genética bacteriana, altere la composición genética bacteriana, y estos pueden ser: mutación, y estos pueden ser: mutación, transducción, transformación, conjugacióntransducción, transformación, conjugación

a) MUTACIÓN: cualquier población a) MUTACIÓN: cualquier población numerosa de bacterias tiene algunas numerosa de bacterias tiene algunas mutantes que son resistentes a la mutantes que son resistentes a la droga.estas sufren un cambio genético droga.estas sufren un cambio genético estable que puede persistir en ausencia estable que puede persistir en ausencia de la droga. Las cepas sensibles se de la droga. Las cepas sensibles se suprimen y las resistentes se multiplican suprimen y las resistentes se multiplican sin trabas y con el tiempo predominansin trabas y con el tiempo predominan

Los microorganismos resistentes, esto es Los microorganismos resistentes, esto es lo que se llama selección.lo que se llama selección.

b) TRANSDUCCIÓN: Se produce por la b) TRANSDUCCIÓN: Se produce por la intervención de un bacteriófago (virus que intervención de un bacteriófago (virus que infecta las bacterias) capaz de transportar infecta las bacterias) capaz de transportar DNA bacteriano incorporado a su cubierta DNA bacteriano incorporado a su cubierta proteica.proteica.

Si este material genético incluye un gen Si este material genético incluye un gen para resistencia a drogas, la bacteria para resistencia a drogas, la bacteria recién infectada puede hacerse resistente recién infectada puede hacerse resistente al agente y capaz de transmitir el carácter al agente y capaz de transmitir el carácter a su progenie.a su progenie.

C) TRANSFORMACION : este es un C) TRANSFORMACION : este es un metodo de transferencia, pues incluye la metodo de transferencia, pues incluye la incorporación a las bacterias de DNA incorporación a las bacterias de DNA contenido en su medio en algunas fases contenido en su medio en algunas fases de su crecimiento.de su crecimiento.

d) CONJUGACIÓN: Es el paso de genes d) CONJUGACIÓN: Es el paso de genes resistentes de célula en célula por resistentes de célula en célula por contacto directo mediante un puente contacto directo mediante un puente sexual.sexual.

Mecanismos de defensa contra Mecanismos de defensa contra infecciones microbianas por parte del infecciones microbianas por parte del huesped:huesped:

- control genético, dado por la evolución - control genético, dado por la evolución de la especiede la especie

- barreras como piel, mucosas ( ph ácido, - barreras como piel, mucosas ( ph ácido, desmosomas, IgA secretora, cilios, etc)desmosomas, IgA secretora, cilios, etc)

- Hiperosmolaridad, como en la orinaHiperosmolaridad, como en la orina- Barrera hematoencefálicaBarrera hematoencefálica- Inflamación con su respuesta fagocitariaInflamación con su respuesta fagocitaria- Sistema de complementoSistema de complemento- Proteina C reactivaProteina C reactiva- Control de la disponibilidad del hierro (la Control de la disponibilidad del hierro (la

administración del Fe incrementa la administración del Fe incrementa la patogenicidad de gram -)patogenicidad de gram -)

Mecanismo de Acción de los Mecanismo de Acción de los AntimicrobianosAntimicrobianos

Inhibir la sintesis o activar enzimas que Inhibir la sintesis o activar enzimas que rompen las paredes celulares bacterianas rompen las paredes celulares bacterianas provocando lisis y destrucciónprovocando lisis y destrucción

Alteración de la membrana celular, Alteración de la membrana celular, modificando su permeabilidad y modificando su permeabilidad y conduciendo a filtración de inclusiones conduciendo a filtración de inclusiones intracelularesintracelulares

Afectar la función de los ribosomas Afectar la función de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de bacterianos, inhibiendo la síntesis de proteínasproteínas

Inhibición de la síntesis de ácidos Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, afectando procesos de nucleicos, afectando procesos de replicación, transcripción y síntesis de replicación, transcripción y síntesis de metabolitos esencialesmetabolitos esenciales

Clasificación de los AntibacterianosClasificación de los Antibacterianos

Según su acción sobre las bacterias:Según su acción sobre las bacterias:

- a) Bactericidas: matan a la bacteria, - a) Bactericidas: matan a la bacteria, como los betalactámicos, como los betalactámicos, aminoglucócidos, vancomicina, aminoglucócidos, vancomicina, metronidazol, quinolonasmetronidazol, quinolonas

b) Bacteriostáticos: detienen la replicación b) Bacteriostáticos: detienen la replicación celular, siendo las defensas del huesped celular, siendo las defensas del huesped las encargadas de completar el proceso las encargadas de completar el proceso de eliminación de la infección. Tenemos al de eliminación de la infección. Tenemos al cloranfenicol, macrólidos, tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, tetraciclinas, sulfas.sulfas.

Según el espectro : Según el espectro : a) espectro reducido: ejercen su acción a) espectro reducido: ejercen su acción

con los gram positivos o gram negativos, con los gram positivos o gram negativos, son bactericidas y trabajan en fase son bactericidas y trabajan en fase logarítmicalogarítmica

b) espectro ampliado: cubre los gram b) espectro ampliado: cubre los gram positivos, pero tambien algunos gram positivos, pero tambien algunos gram negativos, son bactericidas y actúan en negativos, son bactericidas y actúan en fase logarítmicafase logarítmica

c) de espectro amplio: cubren ademas de c) de espectro amplio: cubren ademas de gram positivos y negativos, virus grandes, gram positivos y negativos, virus grandes, actúan en fase de meseta, son actúan en fase de meseta, son bacteriostáticos.bacteriostáticos.

Según la composición química: Según la composición química:

- Betalactámicos- Betalactámicos

- Aminoglucócidos- Aminoglucócidos

- Macrólidos- Macrólidos

- Epoxifosforados- Epoxifosforados

- Polipeptídicos- Polipeptídicos

- Lincosamidas- Lincosamidas

- Rifamicinas- Rifamicinas

- Cloranfenicol- Cloranfenicol

- Tetraciclinas- Tetraciclinas

- Quinolonas- Quinolonas

- Quimioterápicos- Quimioterápicos

Según estructura química y mecanismo de Según estructura química y mecanismo de acción :acción :

a) Los agentes que inhiben la síntesis o a) Los agentes que inhiben la síntesis o activan las enzimas que rompen las activan las enzimas que rompen las paredes celulares bacterianasparedes celulares bacterianas

b) Agentes que actúan directamente sobre b) Agentes que actúan directamente sobre la membrana celular, afectando su la membrana celular, afectando su permeabilidad y produciendo filtración de permeabilidad y produciendo filtración de compuestos intracelularescompuestos intracelulares

c) Agentes que afectan la función de los c) Agentes que afectan la función de los ribosomas bacterianos, causando ribosomas bacterianos, causando inhibición reversible de la síntesis de inhibición reversible de la síntesis de proteinasproteinas

d) Agentes que se unen a la subunidad d) Agentes que se unen a la subunidad ribosomal 30s y alteran la síntesis protéica ribosomal 30s y alteran la síntesis protéica causando muerte celular.causando muerte celular.

e) Agentes que afectan el metabolismo de e) Agentes que afectan el metabolismo de ácidos nucleicos, inhibiendo el RNA ácidos nucleicos, inhibiendo el RNA polimerasa dependiente del DNApolimerasa dependiente del DNA

f) Los antimetabolitos, que bloquean pasos f) Los antimetabolitos, que bloquean pasos metabólicos específicos escenciales para metabólicos específicos escenciales para el microorganismoel microorganismo

g) Los análogos del ácido nucleico, los que g) Los análogos del ácido nucleico, los que se fijan a enzimas virales esenciales para se fijan a enzimas virales esenciales para la síntesis de DNA por lo tanto detienen la la síntesis de DNA por lo tanto detienen la replicación viral.replicación viral.

Selección del agente Selección del agente antimicrobianoantimicrobiano

El objetivo es elegir una droga que sea El objetivo es elegir una droga que sea selectiva para el microorganismo selectiva para el microorganismo infecciosoinfeccioso

Y que tenga el menor potencial posible Y que tenga el menor potencial posible para causar toxicidad o reacciones para causar toxicidad o reacciones alérgicas a la persona tratadaalérgicas a la persona tratada

Cuando se debe comenzar el tto contando Cuando se debe comenzar el tto contando solo con un diagnóstico bacteriológico solo con un diagnóstico bacteriológico presuntivo deberá realizarse cultivos de presuntivo deberá realizarse cultivos de sangre y/o líquidos corporales antes de sangre y/o líquidos corporales antes de comenzar la farmacoterapiacomenzar la farmacoterapia

Pruebas de sensibilidad microbianaPruebas de sensibilidad microbiana

Se conocen varias pruebas para Se conocen varias pruebas para determinar la sensibilidad bacteriana a los determinar la sensibilidad bacteriana a los agentes antimicrobianos.agentes antimicrobianos.

La prueba de uso mas común de La prueba de uso mas común de sensibilidad a los agentes antimicrobianos sensibilidad a los agentes antimicrobianos es la técnica de Kirby-Bauer (difusión por es la técnica de Kirby-Bauer (difusión por discos), es de ejecución sensilla y costodiscos), es de ejecución sensilla y costo

Bajo, pero solo suministra información Bajo, pero solo suministra información cualitativa o semicuantitativa sobre la cualitativa o semicuantitativa sobre la suseptibilidad de un microorganismo dado suseptibilidad de un microorganismo dado a un antibiótico determinado.a un antibiótico determinado.

Pruebas de mayor seguridad cuantitativa Pruebas de mayor seguridad cuantitativa se hacen con diluciones seriadas de se hacen con diluciones seriadas de antibióticos en medio de agar sólido o antibióticos en medio de agar sólido o caldo que contienen un cultivo del caldo que contienen un cultivo del microorganismo probadomicroorganismo probado

La menor concentración del agente capaz La menor concentración del agente capaz de prevenir el crecimiento visible despues de prevenir el crecimiento visible despues de 18 a 24 horas de incubación se llama:de 18 a 24 horas de incubación se llama:

Concentración Inhibitoria mínima (CIM).Concentración Inhibitoria mínima (CIM).

La menor concentración que esteriliza el La menor concentración que esteriliza el medio o da un descenso del 99.9% del medio o da un descenso del 99.9% del número de bacterias es la Concentración número de bacterias es la Concentración bactericida mínima (CBM).bactericida mínima (CBM).

Tratamiento con agentes Tratamiento con agentes antimicrobianos combinadosantimicrobianos combinados

El uso simultaneo de dos o mas agentes El uso simultaneo de dos o mas agentes antimicrobianos se recomienda en antimicrobianos se recomienda en situaciones especificamente definidassituaciones especificamente definidas

Las distintas clases de antimicrobianos Las distintas clases de antimicrobianos ejercen diferentes acciones sobre el ejercen diferentes acciones sobre el microorganismo por lo que su uso puede microorganismo por lo que su uso puede aumentar, inhibir o ser tóxicoaumentar, inhibir o ser tóxico

Indicaciones para combinaciones Indicaciones para combinaciones de agentes antimicrobianosde agentes antimicrobianos

1.- Tratamiento de infecciones bacterianas 1.- Tratamiento de infecciones bacterianas mixtas: se pueden administrar diferentes mixtas: se pueden administrar diferentes antibioticos de diferentes espectros para antibioticos de diferentes espectros para obtener la amplitud necesaria de obtener la amplitud necesaria de actividad.actividad.

En casos de abscesos intraabdominales, En casos de abscesos intraabdominales, cerebrales y hepáticos, infecciones cerebrales y hepáticos, infecciones complejas tracto urinario.complejas tracto urinario.

2.- terapeutica de infecciones severas en 2.- terapeutica de infecciones severas en las cuales se desconoce etiologia las cuales se desconoce etiologia especifica: cuando el agente etiologico no especifica: cuando el agente etiologico no se ha identificado el objetivo es lograr una se ha identificado el objetivo es lograr una “cobertura” para todos los “cobertura” para todos los mocroorganismos probablemente mocroorganismos probablemente involucrados. Se basa enh el criterio involucrados. Se basa enh el criterio clínico. En infecciones gravesclínico. En infecciones graves

3.- Aumento de la actividad antibacteriana 3.- Aumento de la actividad antibacteriana en el tratamiento de infecciones en el tratamiento de infecciones específicas: como ya mencionamos específicas: como ya mencionamos cuando dos agentes se administran juntos cuando dos agentes se administran juntos puede haber efecto sinergico, lo que puede haber efecto sinergico, lo que permite la reducción de adminstración de permite la reducción de adminstración de drogas, y puede lograrse efecto drogas, y puede lograrse efecto bactericida mas completobactericida mas completo

4.- Prevención de la aparición de 4.- Prevención de la aparición de microorganismos resistentes: si la microorganismos resistentes: si la mutación espontanea fuese el medio mutación espontanea fuese el medio predominante para la aparicion de predominante para la aparicion de resistencia a los antibioticos, la resistencia a los antibioticos, la combinacion de antibioticos sería un combinacion de antibioticos sería un medio efectivo de prevenciónmedio efectivo de prevención

1.- BETALACTAMICOS1.- BETALACTAMICOS

PENICILINASPENICILINAS

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

a) PENICILINASa) PENICILINAS

NaturalesNaturales BiosintéticasBiosintéticas SemisintéticasSemisintéticas SintéticasSintéticas AntiestafilococicasAntiestafilococicas Betalactamasas resistentesBetalactamasas resistentes

NATURALES: NATURALES:

- P. G Cristalina- P. G Cristalina

- P. G sódica- P. G sódica

- P. G potásica- P. G potásica

BIOSINTETICAS: BIOSINTETICAS:

- Fenoximetilpenicilinas- Fenoximetilpenicilinas

- Heotilmetilpenicilinas- Heotilmetilpenicilinas

SEMISINTETICAS: SEMISINTETICAS:

- Penicilina Procaínica- Penicilina Procaínica

- Clemizol- Clemizol

- Benzatínica- Benzatínica

SINTETICAS:SINTETICAS:

- Amoxacilina- Amoxacilina

- Carbenicilina- Carbenicilina

- Hetacilina sódica- Hetacilina sódica

- Ciclocilina- Ciclocilina

- Ticarciclina- Ticarciclina

- Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato, - Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato, pibampicilina, bacampicilina)pibampicilina, bacampicilina)

ANTIESTAFILOCOCICAS: ANTIESTAFILOCOCICAS:

- Oxocilina- Oxocilina

- Cloxacilina- Cloxacilina

- Dicloxacilina- Dicloxacilina

- Meticilina- Meticilina

- Piperacilina- Piperacilina

BETALACTAMASAS RESISTENTES:BETALACTAMASAS RESISTENTES:

- Acido clavulámico- Acido clavulámico

- Sulbactam- Sulbactam

- Tazobactan- Tazobactan

b) CEFALOSPORINASb) CEFALOSPORINAS

PRIMERA GENERACIÓN:PRIMERA GENERACIÓN:

- Cefadroxil- Cefadroxil

- Cefalexina- Cefalexina

- Cefalotina- Cefalotina

- Cefapirina- Cefapirina

- Cefazolina- Cefazolina

- Cefradina- Cefradina

SEGUNDA GENERACION: SEGUNDA GENERACION: - Cefaclor- Cefaclor - Cefamandol- Cefamandol - Cefoperazona- Cefoperazona - Cefoxitina- Cefoxitina - Cefuroxima- Cefuroxima - Ceftibuten- Ceftibuten - Cefixime- Cefixime

TERCERA GENERACION:TERCERA GENERACION:

- Cefotaxima- Cefotaxima

- Ceftacidima- Ceftacidima

- Ceftriaxona- Ceftriaxona

CUARTA GENERACIÓN:CUARTA GENERACIÓN:

- Cefepime- Cefepime

2.- Aminoglucósidos2.- Aminoglucósidos

EstreptomicinaEstreptomicina DihidroestreptomicinaDihidroestreptomicina GentamicinaGentamicina IcepamicinaIcepamicina NetilmicinaNetilmicina SisomicinaSisomicina

KanamicinaKanamicina AmikacinaAmikacina DibekacinaDibekacina NeomicinaNeomicina BacitracinaBacitracina

3.- Macrolidos3.- Macrolidos

EritromicinaEritromicina JosamicinaJosamicina MiocamicinaMiocamicina RoxitromicinaRoxitromicina AzitromicinaAzitromicina

4.- Epoxifosforados4.- Epoxifosforados

Fosfomicina sódicaFosfomicina sódica Fosfomicina cálcicaFosfomicina cálcica

5.- Polipeptídicos5.- Polipeptídicos

BacitracinaBacitracina PolimixinaPolimixina TirotricinaTirotricina GramicidinaGramicidina

6.- Lincosamidas6.- Lincosamidas

ClindamicinaClindamicina LincomicinaLincomicina

7.- Rifamicinas7.- Rifamicinas

RifamicinaRifamicina RifampicinaRifampicina RifampinaRifampina

8.- Cloranfenicol8.- Cloranfenicol

AcidanfenicolAcidanfenicol TianfenicolTianfenicol

9.- Tetraciclinas9.- Tetraciclinas

ClortetraciclinaClortetraciclina DemetilclortetraciclinaDemetilclortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina Clorhidrato y fosfato de TetraciclinaClorhidrato y fosfato de Tetraciclina Derivados de la Tetraciclina ( dicloxacilina, Derivados de la Tetraciclina ( dicloxacilina,

doxaciclina,minociclina)doxaciclina,minociclina)

10.- Quimioantibióticos 10.- Quimioantibióticos (Quinolonas)(Quinolonas)

Primera Generación: Ac. Pipemídico, Ac. Primera Generación: Ac. Pipemídico, Ac. Oxolínico, Ac NalidíxicoOxolínico, Ac Nalidíxico

Segunda Generación (fluoradas): Segunda Generación (fluoradas): ciprofloxacina, Ofloxacina, perfloxacina, ciprofloxacina, Ofloxacina, perfloxacina, NorfloxacinaNorfloxacina

Tercera Generación: LomefloxacinaTercera Generación: Lomefloxacina Cuarta Generación: TrovafloxacinaCuarta Generación: Trovafloxacina

11.- Quimioterápicos11.- Quimioterápicos

SulfasSulfas Mandelato de metenaminaMandelato de metenamina Trimetropin Trimetropin Nitrofuranos: nitrofurantoina, nitrofurazonaNitrofuranos: nitrofurantoina, nitrofurazona

BetalactamicosBetalactamicos

PENICILINAS: PENICILINAS: Constituyen los antibióticos de mayor Constituyen los antibióticos de mayor

consumo a nivel mundialconsumo a nivel mundial Fleming en 1929 los descubrió de manera Fleming en 1929 los descubrió de manera

casual (hongo tipo penicillum)casual (hongo tipo penicillum) En 1941 experiencias clínicas en En 1941 experiencias clínicas en

humanoshumanos En 1942 se comercializaEn 1942 se comercializa

Estructura químicaEstructura química

Poseen un grupo estructural: ácido 6 Poseen un grupo estructural: ácido 6 amino penicilánico, unido a un amino penicilánico, unido a un betalactámico y un tiazolínico.betalactámico y un tiazolínico.

Para que exista efecto antibacteriano el Para que exista efecto antibacteriano el anillo betalactámico debe estar intacto.anillo betalactámico debe estar intacto.

Según el medio de fermentación del Según el medio de fermentación del moho, se obtienen las naturales (la G es moho, se obtienen las naturales (la G es la mas importante)la mas importante)

Las semisintéticas se dan por adición de Las semisintéticas se dan por adición de cadenas laterales al 6 APAcadenas laterales al 6 APA

Unidades Internacionales: es la medida de Unidades Internacionales: es la medida de la actividad biológica de la penicilina, y se la actividad biológica de la penicilina, y se refiere a la minima cantidad necesaria refiere a la minima cantidad necesaria para inhibir el crecimiento de una cepa de para inhibir el crecimiento de una cepa de estreptococo.estreptococo.

Corresponde a 0.6 microgramos de sal Corresponde a 0.6 microgramos de sal sódica de penicilina G.sódica de penicilina G.

Mecanismos de Acción de los Mecanismos de Acción de los BetalactámicosBetalactámicos

Actúan inhibiendo la síntesis de la pared Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, interrumpiendo el proceso de celular, interrumpiendo el proceso de transpeptidación.transpeptidación.

Actúan por tanto sobre las bacterias en Actúan por tanto sobre las bacterias en proceso activo de reproducción proceso activo de reproducción (crecimiento logarítmico)(crecimiento logarítmico)

Mecanismos de ResistenciaMecanismos de Resistencia

Producción de enzimas betalactamasas Producción de enzimas betalactamasas (penicilinasas), es el mas importante(penicilinasas), es el mas importante

Cambios en las proteinas fijadoras de Cambios en las proteinas fijadoras de penicilina PFP de forma natural o por penicilina PFP de forma natural o por mutaciónmutación

Disminución de la permeabilidad de la Disminución de la permeabilidad de la membranamembrana

Efectos ColateralesEfectos Colaterales

Reacciones de hipersensibilidad, desde Reacciones de hipersensibilidad, desde erupción maculopapular hasta la anafilaxiaerupción maculopapular hasta la anafilaxia

Efectos leves pueden durar hasta dos Efectos leves pueden durar hasta dos semanas aún sin suspender el fármacosemanas aún sin suspender el fármaco

Están contraindicados absolutamente en Están contraindicados absolutamente en pacientes con antecedentes de anafilaxia.pacientes con antecedentes de anafilaxia.

La causa de la reacción alérgica es el La causa de la reacción alérgica es el Penicilol (hapteno) el cual se forma al Penicilol (hapteno) el cual se forma al abrirse el anillo betalactámico, los efectos abrirse el anillo betalactámico, los efectos serán inmediatos (mediados por IgE)serán inmediatos (mediados por IgE)

Puede haber toxicidad directa sobre Puede haber toxicidad directa sobre médula óseamédula ósea

HepatitisHepatitis Alteraciones en la hemostasiaAlteraciones en la hemostasia

Clasificación de acuerdo a su Clasificación de acuerdo a su EspectroEspectro

Penicilinas naturalesPenicilinas naturales

AminopenicilinasAminopenicilinas

Penicilinas AntiestafilococicasPenicilinas Antiestafilococicas

Penicilinas AntipseudomónicasPenicilinas Antipseudomónicas

Penicilinas naturales: Penicilina GPenicilinas naturales: Penicilina G Semisintéticas: Penicilina V o Semisintéticas: Penicilina V o

Fenoximetilpenicilina, penicilina G Fenoximetilpenicilina, penicilina G procaínica, penicilina G Benzatínica, procaínica, penicilina G Benzatínica, penicilina G clemizol (las tres últimas de penicilina G clemizol (las tres últimas de depósito).depósito).

ESPECTROESPECTRO

Cocos Gram+ como estrepto B hemolítico, Cocos Gram+ como estrepto B hemolítico, alfa hemolitico, epidremidis, viridans, alfa hemolitico, epidremidis, viridans, fecalis.fecalis.

El neumococo, meningococo, gonococoEl neumococo, meningococo, gonococo Algunos bacilos como corinebacterium Algunos bacilos como corinebacterium

difteriae, clostridium perfringes, tetánico y difteriae, clostridium perfringes, tetánico y botulínicobotulínico

El treponema pallidumEl treponema pallidum

Los estafilococos inicialmente eran Los estafilococos inicialmente eran sensibles, pero en la actualidad sobre le sensibles, pero en la actualidad sobre le 90% son resistentes.90% son resistentes.

FarmacocineticaFarmacocinetica

Absorción: la penicilina G es solo para Absorción: la penicilina G es solo para administración parenteral, por vía oral se administración parenteral, por vía oral se destruye por la acidez del estómago.destruye por la acidez del estómago.

La penicilina V es mas estable en el medio La penicilina V es mas estable en el medio ácido del estómago, absorbiendose en el ácido del estómago, absorbiendose en el duodeno.duodeno.

La penicilina G tiene vida media corta de La penicilina G tiene vida media corta de 30 minutos, en un 60% circula unida a 30 minutos, en un 60% circula unida a albúmina, se distribuye en todo los tejidos albúmina, se distribuye en todo los tejidos y secreciones corporales.y secreciones corporales.

Atraviesa la barrera placentaria Atraviesa la barrera placentaria obteniéndose en feto valores similares a obteniéndose en feto valores similares a los de la madrelos de la madre

Atraviesa la barrera hematoencefalica solo Atraviesa la barrera hematoencefalica solo cuando las meninges están inflamadascuando las meninges están inflamadas

Con la administración oral de Penicilina V Con la administración oral de Penicilina V se obtienen niveles séricos altos. Un 55% se obtienen niveles séricos altos. Un 55% es metabolizado en hígado.es metabolizado en hígado.

Eliminación: es renalEliminación: es renal Por secreción tubular 90%Por secreción tubular 90% Filtración glomerular 10%Filtración glomerular 10% Con Probenecid (acido orgánico) Con Probenecid (acido orgánico)

disminuye la secreción tubular de disminuye la secreción tubular de penicilina aumentando la vida mediapenicilina aumentando la vida media

Preparados y Dosificación:Preparados y Dosificación:

Penicilina G : en adulto, 6 a 20 millones UI Penicilina G : en adulto, 6 a 20 millones UI diarias c/ 4 horas, infusión continua. diarias c/ 4 horas, infusión continua.

En meningitis incluso c/ 2-3 horasEn meningitis incluso c/ 2-3 horas En niños: 100 mil a 200 mil UI/Kg/díaEn niños: 100 mil a 200 mil UI/Kg/día En recien nacidos: 50 mil a 150 mil En recien nacidos: 50 mil a 150 mil

UI/Kg/díaUI/Kg/día Presentación: Penicilina G frascos de 1 y Presentación: Penicilina G frascos de 1 y

5 millones UI5 millones UI

Penicilina V o Fenoximetilpenicilina, se Penicilina V o Fenoximetilpenicilina, se administra c/ 6 – 8 horas V.oraladministra c/ 6 – 8 horas V.oral

En adultos 1 millon UI c/ 6 horasEn adultos 1 millon UI c/ 6 horas Niños: 60mil UI/Kg/díaNiños: 60mil UI/Kg/día

Nombre Comercial: Nombre Comercial: Penicilina G: Biconcilina, Pisacilina, Penicilina G: Biconcilina, Pisacilina,

SpecilineSpeciline

Penicilina V: Megacilina, Cliacil, Pen Vee Penicilina V: Megacilina, Cliacil, Pen Vee K, Ospen granulado.K, Ospen granulado.

Penicilinas de DepósitoPenicilinas de Depósito

Son penicilinas naturales a las que se les Son penicilinas naturales a las que se les añadió sustancias que retardan su añadió sustancias que retardan su absorción:absorción:

Penicilina G Procaínica, se le añadió Penicilina G Procaínica, se le añadió anestésico (procaina)anestésico (procaina)

Penicilina G Clemizol, antihistamínico Penicilina G Clemizol, antihistamínico ( clemizol)( clemizol)

Penicilina G Benzatínica, ácidos orgánicos Penicilina G Benzatínica, ácidos orgánicos ( benzatina).( benzatina).

Su liberación al torrente sanguíneo será Su liberación al torrente sanguíneo será lenta y sostenida, ( de depósito)lenta y sostenida, ( de depósito)

Son suspenciones parenterales, una vez Son suspenciones parenterales, una vez preparadas tienen aspecto espeso y preparadas tienen aspecto espeso y lechosolechoso

Se debe usar agujas gruesas para su Se debe usar agujas gruesas para su administración para evitar taponamientos.administración para evitar taponamientos.

Son solo para administración Son solo para administración IntramuscularIntramuscular

Espectro: el mismo que la penicilina G.Espectro: el mismo que la penicilina G.

FarmacocinéticaFarmacocinética

La procaínica luego de inyección La procaínica luego de inyección intramuscular se libera lentamente, si intramuscular se libera lentamente, si damos 300.000 UI se obtiene un pico damos 300.000 UI se obtiene un pico sérico de 0.9 micgr/ml en 1-3 horas y sérico de 0.9 micgr/ml en 1-3 horas y desciende a 0.1micgr/ml en 15-20horasdesciende a 0.1micgr/ml en 15-20horas

Su uso ha disminuido por la incidencia de Su uso ha disminuido por la incidencia de alergias a la procainaalergias a la procaina

Clemizol, en niños se administra 20mil a Clemizol, en niños se administra 20mil a 40mil UI/Kg.40mil UI/Kg.

Adultos 1millón UI/díaAdultos 1millón UI/día La Benzatínica 1.200.000UI en adultos, La Benzatínica 1.200.000UI en adultos,

alcanzandose un nivel sérico en las alcanzandose un nivel sérico en las primeras 24 horas de 0.1micgr/ml, primeras 24 horas de 0.1micgr/ml, persistiendo en sangre hasta 21 díaspersistiendo en sangre hasta 21 días

Dosis de 2.400.000 UI persisten en sangre Dosis de 2.400.000 UI persisten en sangre hasta 28 días.hasta 28 días.

Se usan para tratamiento de estreptococo Se usan para tratamiento de estreptococo gonococo y treponema.gonococo y treponema.

Combinación de PenicilinasCombinación de Penicilinas

Bencetacil 633, contiene 600.000UI de Bencetacil 633, contiene 600.000UI de penicilina G benzatínica, 300.000 UI de penicilina G benzatínica, 300.000 UI de procaínica y 300.000 UI de G cristalina.procaínica y 300.000 UI de G cristalina.

Dan niveles en plasma de 4 horas la Dan niveles en plasma de 4 horas la cristalina, 12 horas la procaínica y 10 días cristalina, 12 horas la procaínica y 10 días la benzatínicala benzatínica

Megacilina Forte, contiene 400.000 UI de Megacilina Forte, contiene 400.000 UI de G clemizol, y 3.600.000 de G cristalina.G clemizol, y 3.600.000 de G cristalina.

La penicilina procainica se presenta en La penicilina procainica se presenta en amp. De 400 mil y 800 mil UI.amp. De 400 mil y 800 mil UI.

La clemizol, amp. De 1 millón UILa clemizol, amp. De 1 millón UI Benzatínica, 1.200.000, y 2.400.000 UIBenzatínica, 1.200.000, y 2.400.000 UI

N. comercial:N. comercial: Clemizol: MegacilinaClemizol: Megacilina Benzatínica: Benzetacil, Unicil, BenzosideBenzatínica: Benzetacil, Unicil, Benzoside Procaínica: Servipen forteProcaínica: Servipen forte

Usos ClinicosUsos Clinicos

1.- Infecciones por cocos gram positivos 1.- Infecciones por cocos gram positivos como el estreptococo, causante de como el estreptococo, causante de faringoamigdalitis, erisipela, impétigo, faringoamigdalitis, erisipela, impétigo, glomerulonefritis, endocarditis.glomerulonefritis, endocarditis.

2.- SIFILIS: 2.- SIFILIS: Sífilis Primaria: penicilina G benzatínica, Sífilis Primaria: penicilina G benzatínica,

dosis única intramuscular de 2.400.000 UI.dosis única intramuscular de 2.400.000 UI. Sífilis latente temprana: penicilina G Sífilis latente temprana: penicilina G

benzatínica 2.400.000UI, y repetir dosis a benzatínica 2.400.000UI, y repetir dosis a los 7 días.los 7 días.

Neurosífilis: Penicilina G cristalina v.v. 12 Neurosífilis: Penicilina G cristalina v.v. 12 a 24 millones diarios por 10 a 14 díasa 24 millones diarios por 10 a 14 días

Sífilis congénita: 50.000 UI/kg de Sífilis congénita: 50.000 UI/kg de penicilina G benzatínica.penicilina G benzatínica.

3.- Fiebre Reumática: 3.- Fiebre Reumática: Se realiza tratamiento profilactico con Se realiza tratamiento profilactico con

penicilina benzatínica 1.200.000UI cada penicilina benzatínica 1.200.000UI cada 21 días por 6 meses.21 días por 6 meses.

4.- GONORREA: 4.- GONORREA: Aunque el tto de elección son las Aunque el tto de elección son las

cefalosporinas, se puede usar una sola cefalosporinas, se puede usar una sola dosis de penicilina benzatinica de dosis de penicilina benzatinica de 1.200.000UI.1.200.000UI.

5.- TETANOS:5.- TETANOS: Penicilina G, 2 millonesUI cada 4 horas.Penicilina G, 2 millonesUI cada 4 horas. En niños 100.000UI/kg/díaEn niños 100.000UI/kg/día

6.- ENDOCARDITIS BACTERIANA: 6.- ENDOCARDITIS BACTERIANA: Penicilina G sódica 4-20millonesUIdiarias Penicilina G sódica 4-20millonesUIdiarias

por 4-6 semanas.por 4-6 semanas.

7.- CLOSTRIDIUM PERFRINGES.7.- CLOSTRIDIUM PERFRINGES. Penicilina G 3-4 millonesUI cada 4 horas Penicilina G 3-4 millonesUI cada 4 horas

por 2 semanaspor 2 semanas

8.- Meningococo: 8.- Meningococo: Penicilina G 24millonesUI diarias por 2-3 Penicilina G 24millonesUI diarias por 2-3

semanassemanas

Penicilina CLEMIZOL:Penicilina CLEMIZOL: Evitar inyección intravascular por riesgo Evitar inyección intravascular por riesgo

de manifestaciones embolicotoxicas.de manifestaciones embolicotoxicas. Para gonococo, se usa 3.600.000UI Para gonococo, se usa 3.600.000UI

diarios por 10 díasdiarios por 10 días Faringitis estreptocócicas, la misma dosis Faringitis estreptocócicas, la misma dosis

diaria, por 3 días.diaria, por 3 días.

PeNICILINA Clemizol, se usa tambien PeNICILINA Clemizol, se usa tambien para profilaxis del tétano a dosis de para profilaxis del tétano a dosis de 1.200.000UI mas 0.5ml de toxoide 1.200.000UI mas 0.5ml de toxoide tetánico.tetánico.

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS

Tienen un espectro mas amplio que los Tienen un espectro mas amplio que los anterioresanteriores

Son de espectro ampliado (ampliado hacia Son de espectro ampliado (ampliado hacia los gram negativos).los gram negativos).

Son destruidos por betalactamasas, Son destruidos por betalactamasas, siendo ineficaces contra estafilococossiendo ineficaces contra estafilococos

PibampicilinaPibampicilina BacampicilinaBacampicilina AmpicilinaAmpicilina AmoxacilinaAmoxacilina

ESPECTRO: ESPECTRO: Son bactericidas para Gram+ y Gram-Son bactericidas para Gram+ y Gram- La Ampicilina, tiene actividad contra La Ampicilina, tiene actividad contra

gram+,cocos y bacterias anaerobias gram+,cocos y bacterias anaerobias excepto el bacteroides fragilis. Tiene excepto el bacteroides fragilis. Tiene actividad frenta a bacilos gram- como actividad frenta a bacilos gram- como hemophilus influenza, e.coli, proteus hemophilus influenza, e.coli, proteus mirabilis,salmonella, shiguella.mirabilis,salmonella, shiguella.

La Amoxacilina, tiene similar espectro, La Amoxacilina, tiene similar espectro, aunque es menos activa frente a shiguellaaunque es menos activa frente a shiguella

La adición de inhibidores de La adición de inhibidores de betalactamasas como clavulanato o betalactamasas como clavulanato o sulbactam incrementa su espectro y sulbactam incrementa su espectro y efectividad.efectividad.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

La Ampicilina se administra v.v, muscular, La Ampicilina se administra v.v, muscular, y por vía oral es estable en medio ácidoy por vía oral es estable en medio ácido

Los alimentos proteicos dificultan su Los alimentos proteicos dificultan su absorción.absorción.

Su vida media es de 80 minutosSu vida media es de 80 minutos Circula ligada en un 20% a las proteínasCircula ligada en un 20% a las proteínas Aprox la mitad de la dosis oral se depura Aprox la mitad de la dosis oral se depura

en riñon en las primeras 6 horas luego de en riñon en las primeras 6 horas luego de la ingestionla ingestion

Se elimina en riñón por secreción tubularSe elimina en riñón por secreción tubular En pacientes renales es necesario ajustar En pacientes renales es necesario ajustar

dosisdosis La Amixacilina se absorbe mejor por vía La Amixacilina se absorbe mejor por vía

oral, los alimentos no interfieren su oral, los alimentos no interfieren su absorciónabsorción

Se elimina por secreción tubularSe elimina por secreción tubular Se puede recuperar en orina hasta un70%Se puede recuperar en orina hasta un70%

Su concentración plasmatica maxima son Su concentración plasmatica maxima son dos veces y medio superiores a la de la dos veces y medio superiores a la de la ampicilinaampicilina

Debido a su absorcion mas completa Debido a su absorcion mas completa produce menos diarreaproduce menos diarrea

Aproximadamente el 20% está ligada a Aproximadamente el 20% está ligada a proteinasproteinas

FARMACOSOLOGIA:FARMACOSOLOGIA: Los efectos indeseables son similares a la Los efectos indeseables son similares a la

Penicilina G.Penicilina G. No administrar a pacientes con alergias a No administrar a pacientes con alergias a

otras penicilinasotras penicilinas La ampicilina puede en algunos casos dar La ampicilina puede en algunos casos dar

diarreas.diarreas.

Dosis y PresentaciónDosis y Presentación

Ampicilina: 100 a 200mg/kg/día repartido Ampicilina: 100 a 200mg/kg/día repartido c/6-8 horas(niños)c/6-8 horas(niños)

Suspensiones de 125 y 250mg/5mlSuspensiones de 125 y 250mg/5ml

Gotas pediátricas de 100mg/ccGotas pediátricas de 100mg/cc

Adultos: dosis: 2-4gr/repartidas cada 6 Adultos: dosis: 2-4gr/repartidas cada 6 horas.horas.

Cap. 250 y 500mg y 1 gr.Cap. 250 y 500mg y 1 gr. Amp. De 250 500mg y 1gr.Amp. De 250 500mg y 1gr.

Nombres comerciales: Ampilan, deripen, Nombres comerciales: Ampilan, deripen, libracilina, novencil, servicillin, binotal, libracilina, novencil, servicillin, binotal,

Amoxacilina: Amoxacilina: Dosis de 30-50mg/kg/día(ninños), y Dosis de 30-50mg/kg/día(ninños), y

adultos0.7 a 1.5gr díaadultos0.7 a 1.5gr día Comp de 250mg y 500mg Comp de 250mg y 500mg Suspensiones de 125 y 250mg/5ml ygotas Suspensiones de 125 y 250mg/5ml ygotas

de 50mg/mlde 50mg/ml Soluciones parenterales de 250,500 y Soluciones parenterales de 250,500 y

750mg750mg Comerciales: bristamox, servamox,amoxilComerciales: bristamox, servamox,amoxil

Usos clinicos de las Usos clinicos de las AminopenicilinasAminopenicilinas

En meningitisEn meningitis En infeciones gonococicas como la En infeciones gonococicas como la

uretritis gonococicauretritis gonococica Infecciones tracto urinarioInfecciones tracto urinario Infecciones respiratorias superiores como Infecciones respiratorias superiores como

sinusitis, otitis media, faringitis ybronquitis.sinusitis, otitis media, faringitis ybronquitis.

Se la puede usar asociada con inhibidores Se la puede usar asociada con inhibidores de las betalactamasasde las betalactamasas

La amoxacilina tambien se la puede usar La amoxacilina tambien se la puede usar para la erradicación del helicobacter pilory para la erradicación del helicobacter pilory causante de la gastritis por su buena causante de la gastritis por su buena resistencia al jugo gastricoresistencia al jugo gastrico

La ampicilina parenteral se combina La ampicilina parenteral se combina muchas veces con un aminoglucosido muchas veces con un aminoglucosido como la gentamicina con quien tiene como la gentamicina con quien tiene sinergismo, en bacteremias y sepsis por sinergismo, en bacteremias y sepsis por gram negativos y endocarditis gram negativos y endocarditis enterocócicasenterocócicas

PENICILINAS PENICILINASA PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTES RESISTENTES

(antiestafilococicas)(antiestafilococicas)Son resistentes a la hidrólisis de la penicilinasa Son resistentes a la hidrólisis de la penicilinasa

estafilococica.estafilococica.

Son de elección en la mayoria de infecciones Son de elección en la mayoria de infecciones por estafilococopor estafilococo

Son menos activas que la penicilina G contra el Son menos activas que la penicilina G contra el resto de germenes.resto de germenes.

MeticilinaMeticilina NafticilinaNafticilina OxacilinaOxacilina CloxacilinaCloxacilina DicloxacilinaDicloxacilina Las tres últimas se las llama IsoxazólicasLas tres últimas se las llama Isoxazólicas

Farmacocinetica:Farmacocinetica: La Meticilina y Nafticilina se administran por via La Meticilina y Nafticilina se administran por via

parenteral (v.v, v.m). Por via oral se absorbe parenteral (v.v, v.m). Por via oral se absorbe mal y es destruida por el contenido ácido mal y es destruida por el contenido ácido gástrico.gástrico.

La Oxacilina y Cloxacilina y dicloxacilina tienen La Oxacilina y Cloxacilina y dicloxacilina tienen buena absorción oral, tambien pueden ser buena absorción oral, tambien pueden ser administradas por v. parenteral.la absorcion es administradas por v. parenteral.la absorcion es mas eficiente en ayunasmas eficiente en ayunas

Son bien toleradas, presentan pocas Son bien toleradas, presentan pocas reacciones de hipersensibilidad.reacciones de hipersensibilidad.

Con la meticilina, se ha encontrado nefritis Con la meticilina, se ha encontrado nefritis interticial.es bactericida para el interticial.es bactericida para el estafilococo aureusestafilococo aureus

Oxacilina, puede presentar elevación de Oxacilina, puede presentar elevación de enzimas hepáticas y hepatitis colestásica enzimas hepáticas y hepatitis colestásica reversible.reversible.

La cloxacilina y dicloxacilina son las que La cloxacilina y dicloxacilina son las que menos efectos indeseables presentan y menos efectos indeseables presentan y por tanto las mas usadas.por tanto las mas usadas.

No son utiles contra bacterias No son utiles contra bacterias gramnegativasgramnegativas

Se excretan por riñon pero tambien hay Se excretan por riñon pero tambien hay eliminacion significativa hepaticaeliminacion significativa hepatica

Meticilina: dosis en adultos 4 a 12 gr en Meticilina: dosis en adultos 4 a 12 gr en adultosadultos

Niños 100 a 200mg/kg/díaNiños 100 a 200mg/kg/día La preparacion es de meticilina sodica, sal La preparacion es de meticilina sodica, sal

estable y muy soluble en agua. Es estable y muy soluble en agua. Es inestable en cloruro de sodio.inestable en cloruro de sodio.

Usos:Usos: Infecciones producidas por estafilococo Infecciones producidas por estafilococo

aureus, en piel, pulmonares, urinarias, aureus, en piel, pulmonares, urinarias, articulares.articulares.

Oxacilina a dosis de 100mg/kg/día Oxacilina a dosis de 100mg/kg/día repartidos cada 8 horasrepartidos cada 8 horas

Dicloxacilina 25 a 50mg/kg/día repartidos Dicloxacilina 25 a 50mg/kg/día repartidos cada 6 horascada 6 horas

PENICILINAS PENICILINAS ANTIPSEUDOMONICASANTIPSEUDOMONICAS

Carboxipenicilinas: carbenicilina, indanil-Carboxipenicilinas: carbenicilina, indanil-carbenicilina, ticarcilina.carbenicilina, ticarcilina.

ureidopenicilinas: azlocilina, mezlocilinaureidopenicilinas: azlocilina, mezlocilina

Penicilinas piperacinicas: piperacilinaPenicilinas piperacinicas: piperacilina

Las carboxipenicilinas son activos contra Las carboxipenicilinas son activos contra todos los aislamientos de pseudomonas todos los aislamientos de pseudomonas aeuriginosa, y contra algunas cepsa aeuriginosa, y contra algunas cepsa indolpositivas de proteus.indolpositivas de proteus.

Carbenicilina (geopen) frascos Carbenicilina (geopen) frascos (v.parenteral). Dosis adultos: 30-40gr en (v.parenteral). Dosis adultos: 30-40gr en dosis divididas c/ 4-6 horasdosis divididas c/ 4-6 horas

Todas se administran por vía parenteral, Todas se administran por vía parenteral, se excretan por v. renal por filtración se excretan por v. renal por filtración glomerular.glomerular.

La piperacilina se excreta además de la v. La piperacilina se excreta además de la v. renal, por la bilisrenal, por la bilis

La carbenicilina puede dar alteraciones La carbenicilina puede dar alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico por su gran del equilibrio hidroelectrolítico por su gran contenido de sodiocontenido de sodio

Indanil-carbenicilina. Es acido estable y Indanil-carbenicilina. Es acido estable y adecuado para la administración oral.adecuado para la administración oral.

se excreta en gran parte activo por la se excreta en gran parte activo por la orina, por lo que su principal indicacion orina, por lo que su principal indicacion son la ITU causadas por por pseudomona son la ITU causadas por por pseudomona aeruginosa y algunas especies de aeruginosa y algunas especies de proteus. Comp de 500mg. Dosis: 2 a 4 gr proteus. Comp de 500mg. Dosis: 2 a 4 gr diarios (cuatro tomas).diarios (cuatro tomas).

La Azlocilina. Tiene actividad aproximada La Azlocilina. Tiene actividad aproximada 10 veces mayor que la carbenicilina contra 10 veces mayor que la carbenicilina contra la pseudomonala pseudomona

La dosis usual es de 8 a 18 gr/día dividida La dosis usual es de 8 a 18 gr/día dividida en 4-6 dosis.en 4-6 dosis.

Indicaciones terapeuticasIndicaciones terapeuticas

Tto de pacientes con infecciones serias Tto de pacientes con infecciones serias causadas por bacterias gramnegativas.causadas por bacterias gramnegativas.

Bacteremias, neumonias, infecciones Bacteremias, neumonias, infecciones consecutivas a quemaduras, infecciones consecutivas a quemaduras, infecciones del tracto urinariodel tracto urinario

Infeciones en pacientes neutropenicosInfeciones en pacientes neutropenicos

Todas estos agentes son muy costososTodas estos agentes son muy costosos

Se los suele emplear en combinacion con Se los suele emplear en combinacion con aminoglucosidos en cuadros severos.aminoglucosidos en cuadros severos.

OTROS BETALACTAMICOSOTROS BETALACTAMICOS

Sirven para mejorar la eficacia de muchas Sirven para mejorar la eficacia de muchas penicilinas sobre gérmenes habitualmente penicilinas sobre gérmenes habitualmente resistentes y de dificil tto como resistentes y de dificil tto como pseudomonas o los productores de pseudomonas o los productores de betalactamasas.betalactamasas.

MonobactámicosMonobactámicos

CarbapenamicosCarbapenamicos

Inhibidores de betalactamasasInhibidores de betalactamasas

1.- MONOBACTAMICOS:1.- MONOBACTAMICOS:

a) Aztreonam: tiene gran efectividad sobre a) Aztreonam: tiene gran efectividad sobre gramnegativos. Tiene un grupo carboxilo gramnegativos. Tiene un grupo carboxilo lateral que incrementa su acción sobre lateral que incrementa su acción sobre pseudomona aeruginosa y un grupo alfa pseudomona aeruginosa y un grupo alfa metilo que le da estabilidad frente a metilo que le da estabilidad frente a betalactamasasbetalactamasas

Tiene un espectro reducido, Tiene un espectro reducido, gramnegativos y pseudomona.gramnegativos y pseudomona.

Es solo de administración parenteralEs solo de administración parenteral Se encuentra en niveles terapeuticos en Se encuentra en niveles terapeuticos en

muchos tejidos, incluyendo el SNCmuchos tejidos, incluyendo el SNC Generalmente tiene buena toleranciaGeneralmente tiene buena tolerancia Se usa en infeciones hospitalarias por Se usa en infeciones hospitalarias por

gram negativosgram negativos

Se usa en pacientes con hipersencibilidad Se usa en pacientes con hipersencibilidad a penicilinas o cefalosporinasa penicilinas o cefalosporinas

N. comercial: AzactamN. comercial: Azactam AMP. 500mg y 1000mgAMP. 500mg y 1000mg Dosis: 100mg/kg/díaDosis: 100mg/kg/día

2.- CARBAPENEMICOS2.- CARBAPENEMICOS

a)a) Imipenem: tiene estabilidad frente a Imipenem: tiene estabilidad frente a betalactamasas por presencia de betalactamasas por presencia de carbono en reemplazo de azufre en el carbono en reemplazo de azufre en el anillo estructural.anillo estructural.

Es de amplio espectro, abarca a Es de amplio espectro, abarca a gram+,gram-, anaerobios.gram+,gram-, anaerobios.

Es un medicamento de costo muy Es un medicamento de costo muy elevado.elevado.

Se usa en tto empírico de infecciones Se usa en tto empírico de infecciones nosocomiales severas, pacientes nosocomiales severas, pacientes cancerosos con neutropenia.cancerosos con neutropenia.

Se presenta en frascos de 500mgSe presenta en frascos de 500mg N. comercial: TienamN. comercial: Tienam

3.- INHIBIDORES DE 3.- INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: al asociarse con BETALACTAMASAS: al asociarse con antibioticos betalactamicos pueden actuar antibioticos betalactamicos pueden actuar de dos formasde dos formas

1- ligandose e inactivando las 1- ligandose e inactivando las betalactamasas (mecanismo suicida)betalactamasas (mecanismo suicida)

2- potenciando la acción del antibiotico2- potenciando la acción del antibiotico

Acido ClavulámicoAcido Clavulámico

SulbactamSulbactam

TazobactamTazobactam

El acido clavulámico se usa contra gram-, El acido clavulámico se usa contra gram-, estafilo dorado y anaerobios que estafilo dorado y anaerobios que produzcan betalactamasas.produzcan betalactamasas.

Se lo encuentra combinado con Se lo encuentra combinado con amoxacilina y con ticarcilinaamoxacilina y con ticarcilina

Sulbactam, , se combina con ampicilina Sulbactam, , se combina con ampicilina (sultamicilina) (sultamicilina)

Sirve para tratar infecciones Sirve para tratar infecciones intraabdominales, pélvicas, infecciones intraabdominales, pélvicas, infecciones polimicrobianas, infecciones de hueso y polimicrobianas, infecciones de hueso y articulacionesarticulaciones

Tazobactam se asocia a piperacilina Tazobactam se asocia a piperacilina (tazocin) para el tto de pacientes criticos (tazocin) para el tto de pacientes criticos infectados con germenes resistentesinfectados con germenes resistentes

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

Son antibioticos bactericidas. Derivados Son antibioticos bactericidas. Derivados del cephalosporium acremoniumdel cephalosporium acremonium

De amplio espectroDe amplio espectro Tienen como base el ácido 7 Tienen como base el ácido 7

aminocefalosporínicoaminocefalosporínico Actuan inhibiendo la síntesis de la pared Actuan inhibiendo la síntesis de la pared

bacteriana en la etapa de la bacteriana en la etapa de la transpeptidacióntranspeptidación

Mecanismos de defensa a la Mecanismos de defensa a la CefalosporinasCefalosporinas

Incapacidad de transitar por las porinas, Incapacidad de transitar por las porinas, debido a mutacionesdebido a mutaciones

Pérdida de afinidad a las PFPPérdida de afinidad a las PFP Producción de betalactamasas Producción de betalactamasas

(cefalosporinasas), sobre todo los gram (cefalosporinasas), sobre todo los gram negativosnegativos

Efectos Indeseables de las Efectos Indeseables de las CefalosporinasCefalosporinas

Reacciones de hipersensibilidad. Puede Reacciones de hipersensibilidad. Puede haber reactividad cruzada con penicilinashaber reactividad cruzada con penicilinas

Las de tercera generación pueden dar Las de tercera generación pueden dar hemorragias e hipoprotrombinemiahemorragias e hipoprotrombinemia

Toxicidad renal es raraToxicidad renal es rara Reacciones gastrointestinalesReacciones gastrointestinales Reacciones locales en sitio de inyecciónReacciones locales en sitio de inyección Reacciones antabús con alcoholReacciones antabús con alcohol

Interacciones de las CefalosporinasInteracciones de las Cefalosporinas

Pueden aumentar el efecto de Pueden aumentar el efecto de anticoagulantes oralesanticoagulantes orales

Su efecto nefrotoxico aumenta al Su efecto nefrotoxico aumenta al asociarlas con diuréticos potentesasociarlas con diuréticos potentes

Pueden ser desplazadas de las proteinas Pueden ser desplazadas de las proteinas del plasma por otros fármacosdel plasma por otros fármacos

Cefalosporinas de Primera Cefalosporinas de Primera GeneracionGeneracion

CefalexinaCefalexina CefadroxiloCefadroxilo CefradinaCefradina CefalotinaCefalotina CefapirinaCefapirina cefazolinacefazolina

Son altamente efectivas contra gérmenes Son altamente efectivas contra gérmenes gram positivosgram positivos

Son escasamente activas contra gram Son escasamente activas contra gram negativos como e. coli, klebsiella,proteusnegativos como e. coli, klebsiella,proteus

No sirven para anaerobiosNo sirven para anaerobios No cruzan la barrera hematoencefalicaNo cruzan la barrera hematoencefalica

Farmacocinetica: Farmacocinetica: La mayoría son ácido resistentes por lo La mayoría son ácido resistentes por lo

que pueden darse vía oral.que pueden darse vía oral. Se ligan en baja prpporción a las proteinas Se ligan en baja prpporción a las proteinas

del plasma, (excepto cefazolina)del plasma, (excepto cefazolina) Se distribuyen en todos los tejidos, Se distribuyen en todos los tejidos,

excepto el cerebralexcepto el cerebral

La excreción renal es por filtración La excreción renal es por filtración glomerular y por secreción tubular.glomerular y por secreción tubular.

El probenecid retarda su excreción.El probenecid retarda su excreción. La cefalotina no seabsorbe por via oral y La cefalotina no seabsorbe por via oral y

solo se encuentra disponible para ser solo se encuentra disponible para ser administrada por via parenteral (venosa, administrada por via parenteral (venosa, por el gran dolor que produce la por el gran dolor que produce la parenteral)parenteral)

La cefalotina no ingresa al LCR y no debe La cefalotina no ingresa al LCR y no debe ser empleada para la meningitis.ser empleada para la meningitis.

Es muy resistente a los ataques de la Es muy resistente a los ataques de la betalactamasa estafilocosica razon por la betalactamasa estafilocosica razon por la cual se la considera la cefalosporina de cual se la considera la cefalosporina de eleccion en infecciones estafilococicas eleccion en infecciones estafilococicas severas como la endocarditis.severas como la endocarditis.

La cefapirina es muy similar a la cefalotina La cefapirina es muy similar a la cefalotina y es considerada la mas nefrotoxica del y es considerada la mas nefrotoxica del grupogrupo

La cefradina se transporta en linfocitos lo La cefradina se transporta en linfocitos lo que le ayuda a concentrarse en que le ayuda a concentrarse en mediastino y pulmones, por lo que se la mediastino y pulmones, por lo que se la utiliza en infecciones mediastinales y utiliza en infecciones mediastinales y cirugía cardíacacirugía cardíaca

La cefazolina tiene un espectro similar a la La cefazolina tiene un espectro similar a la cefalotina pero es mas activa contra e. coli cefalotina pero es mas activa contra e. coli y klebsiella.y klebsiella.

Se la utiliza v. parenteral, y tiene una vida Se la utiliza v. parenteral, y tiene una vida media mas prolongada por lo que es media mas prolongada por lo que es generalmente la cefalosporina de primera generalmente la cefalosporina de primera generacion mas indicada.generacion mas indicada.

La cefalexina se puede administrar v. oral. La cefalexina se puede administrar v. oral. Tiene el mismo espectro que las Tiene el mismo espectro que las anteriores pero menos actividad contra anteriores pero menos actividad contra estafilococo productores de penicilinasaestafilococo productores de penicilinasa

La dosis es de 25mg hasta 100mg/kg/día. La dosis es de 25mg hasta 100mg/kg/día. Las de uso oral. Parenteral 1gr c/ 8-12 Las de uso oral. Parenteral 1gr c/ 8-12 horashoras

Presentaciones de: comprimidos de Presentaciones de: comprimidos de 500mg y 1gr.500mg y 1gr.

Suspensión oral de 250mg y 125mg/5mlSuspensión oral de 250mg y 125mg/5ml Gotas pediátricas de 100mg/mlGotas pediátricas de 100mg/ml amp de 1gr.amp de 1gr.

N. comercialesN. comerciales Cefalotina: keflinCefalotina: keflin Cefapirina: cefadyl, brisporinCefapirina: cefadyl, brisporin Cefazolina: Kefzol, cefacidalCefazolina: Kefzol, cefacidal Cefalexina: cefadinCefalexina: cefadin

Cefalosporinas de segunda Cefalosporinas de segunda generacióngeneración

CefamandolCefamandol CefoxitinaCefoxitina CefuroximaCefuroxima CefaclorCefaclor CefuroximaCefuroxima CeftibutenCeftibuten CefiximeCefixime cefprozilcefprozil

Tienen mayor actividad sobre gram Tienen mayor actividad sobre gram negativosnegativos

Meyor selectividad para neiserias, Meyor selectividad para neiserias, haemophylus, citrobacter, proteus, haemophylus, citrobacter, proteus,

Cefoxitina es la mas activa contra Cefoxitina es la mas activa contra bacteroides fragilisbacteroides fragilis

Soon ácidolábiles por eso solo existen vía Soon ácidolábiles por eso solo existen vía parenteralparenteral

Todas excepto la cefuroxima se ligan en Todas excepto la cefuroxima se ligan en gran proporción a la albúminagran proporción a la albúmina

Llegan al SNC a trabes de meninges Llegan al SNC a trabes de meninges inflamadasinflamadas

Se excretan vía renalSe excretan vía renal

Dosificación: Dosificación: Cefoxitina y cefuroxima: 50-100mg/kg/día Cefoxitina y cefuroxima: 50-100mg/kg/día

repartidos cada 8 horasrepartidos cada 8 horas Ceftibuten y cefixime 9mg/kg/día en dos Ceftibuten y cefixime 9mg/kg/día en dos

tomas diariastomas diarias Cefprozil 50mg/kg/día dos tomas diariasCefprozil 50mg/kg/día dos tomas diarias

Generalmente tienen el mismo nombre Generalmente tienen el mismo nombre comercial.comercial.

Cefuroxima: Zinnat.Cefuroxima: Zinnat.

Cefalosporinas de tercera Cefalosporinas de tercera generacióngeneración

CefotaximaCefotaxima CeftacidimaCeftacidima CeftriaxonaCeftriaxona CefoperazonaCefoperazona

Tiene actividad sobre todo contra gram Tiene actividad sobre todo contra gram negativos, los de prevalencia hospitalaria.negativos, los de prevalencia hospitalaria.

Útil contra neiserias, enterobacterias,Útil contra neiserias, enterobacterias, Contra pseudomona se indica sobre todo Contra pseudomona se indica sobre todo

la ceftazidima la ceftazidima Son ácidolabiles, por lo que se dan por vía Son ácidolabiles, por lo que se dan por vía

parenteral, parenteral,

Se ligan ampliamente a las proteinas del Se ligan ampliamente a las proteinas del plasmaplasma

No sufren procesos de metabolización No sufren procesos de metabolización hepática excepto la cefotaximahepática excepto la cefotaxima

Se eliminan por filtración glomerularSe eliminan por filtración glomerular La ceftriaxona tiene la vida media mas La ceftriaxona tiene la vida media mas

larga (9 horas).larga (9 horas).

La dosificación es de 50 a 100mg/kg/día.La dosificación es de 50 a 100mg/kg/día. Ceftriaxona: rocephin. Amp. 250,500mg y Ceftriaxona: rocephin. Amp. 250,500mg y

1 gr1 gr

Ceftacidima: fortum. Amp. 500mg 1 y 2 grCeftacidima: fortum. Amp. 500mg 1 y 2 gr

Cefotaxima: claforan. Amp 1grCefotaxima: claforan. Amp 1gr

Cefalosporinas de cuarta Cefalosporinas de cuarta generacióngeneración

Tenemos al cefepime (maxipime), se Tenemos al cefepime (maxipime), se origina a raiz de la molecula de origina a raiz de la molecula de ceftriaxona, donde se añade el radical ceftriaxona, donde se añade el radical antipseudomónico de la ceftacidima.antipseudomónico de la ceftacidima.

Se usa para gérmenes nosocomiales Se usa para gérmenes nosocomiales multiresistente incluida Pseudomona, su multiresistente incluida Pseudomona, su eficacia es muy alta.eficacia es muy alta.

Generalmente se asocia a Generalmente se asocia a aminoglucocidos para mayor potenciaaminoglucocidos para mayor potencia

Se presenta en amp de 500mg y 1 gr.Se presenta en amp de 500mg y 1 gr. su costo es elevado.su costo es elevado. Se dice que su administración puede Se dice que su administración puede

afectar la fertilidadafectar la fertilidad

Usos clinicos de la CefalosporinasUsos clinicos de la Cefalosporinas

Infecciones del tracto respiratorioInfecciones del tracto respiratorio Infecciones del tracto urinarioInfecciones del tracto urinario Infecciones intraabdominales y Infecciones intraabdominales y

gastrointestinalesgastrointestinales Fiebre tifoidea, la ceftriaxonaFiebre tifoidea, la ceftriaxona Infecciones ginecologicas.Infecciones ginecologicas. Enfermedad pelvica inflamatoriaEnfermedad pelvica inflamatoria

GonorreaGonorrea Infecciones del SNCInfecciones del SNC Profilaxis quirurgica (cefazolina)Profilaxis quirurgica (cefazolina)

AMINOGLUCOSIDOSAMINOGLUCOSIDOS

El primero en describirse fue la El primero en describirse fue la estreptomicinaestreptomicina

Luego se describe la neomicina, pero por Luego se describe la neomicina, pero por su toxicidad se usa solo topicamentesu toxicidad se usa solo topicamente

En 1963 se obtiene la gentamicina de En 1963 se obtiene la gentamicina de donde saldran muchos derivadosdonde saldran muchos derivados

Constan de dos o mas aminoazucares Constan de dos o mas aminoazucares unidos por un enlace glucosídico.unidos por un enlace glucosídico.

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de proteinas a partir de la subunidad 30s de proteinas a partir de la subunidad 30s de los ribosomas, dando muerte celular.de los ribosomas, dando muerte celular.

Son bactericidasSon bactericidas

Resistencias a los Aminoglucosidos:Resistencias a los Aminoglucosidos: Alteraciones en la penetración del Alteraciones en la penetración del

antibiotico en la membrana externaantibiotico en la membrana externa Baja afinidad por el ribosoma (mutación)Baja afinidad por el ribosoma (mutación) Inactivación de la droga por mecanismos Inactivación de la droga por mecanismos

enzimáticosenzimáticos

ClasificaciónClasificación

Primera Generación:Primera Generación:- EstreptomicinaEstreptomicina- NeomicinaNeomicina

Segunda Generación:Segunda Generación:- KanamicinaKanamicina- GentamicinaGentamicina

Tercera Generación:Tercera Generación:- Derivados de la Gentamicina: sisomicina y Derivados de la Gentamicina: sisomicina y

netilmicinanetilmicina- Derivados de la Kanamicina: amikacina , Derivados de la Kanamicina: amikacina ,

kanamicina B y Dibekacinakanamicina B y Dibekacina- Otros: Tobramicina, Lividomicina, Otros: Tobramicina, Lividomicina,

HabekacinaHabekacina

Espectro de acción: Espectro de acción: Bacilos aeróbicos gram negativosBacilos aeróbicos gram negativos Estafilococo doradoEstafilococo dorado Contra pseudomona son activos excepto Contra pseudomona son activos excepto

neomicina y estreptomicinaneomicina y estreptomicina Contra el bacilo de koch es sensible la Contra el bacilo de koch es sensible la

espreptomicinaespreptomicina

Farmacocinetica: Farmacocinetica: Absorción oral es pobre. En presencia de Absorción oral es pobre. En presencia de

inflamación (úlceras, colon irritable) se inflamación (úlceras, colon irritable) se absorben en gran medidaabsorben en gran medida

En piel sana penetran poco, salvo que En piel sana penetran poco, salvo que este lesionada o se los utilice en este lesionada o se los utilice en irrigación.irrigación.

La mejor vía es la parenteral (muscular o La mejor vía es la parenteral (muscular o venosa)venosa)

La vida media para gentamicina y La vida media para gentamicina y derivados es de 2 horasderivados es de 2 horas

La vida media para kanamicina y sus La vida media para kanamicina y sus derivados es de 3 horasderivados es de 3 horas

Se ligan menos del 10% a proteínasSe ligan menos del 10% a proteínas La estreptomicina se liga un 35%La estreptomicina se liga un 35% Tienen concentraciones altas en corteza Tienen concentraciones altas en corteza

renal y oido interno.renal y oido interno. Tienen poco paso al SNCTienen poco paso al SNC Se acumulan en plasma fetal por lo que Se acumulan en plasma fetal por lo que

pueden causar toxicidad fetalpueden causar toxicidad fetal

Se excretan por filtración glomerular en Se excretan por filtración glomerular en forma activa e inalteradaforma activa e inalterada

Farmacosologia: Farmacosologia: Tienen un margen de seguridad pequeño, Tienen un margen de seguridad pequeño,

pudiendo dar ototoxicidad, nefrotoxicidad pudiendo dar ototoxicidad, nefrotoxicidad y neurotoxicidad.y neurotoxicidad.

La afectación auditiva es bilateral. La afectación auditiva es bilateral. La kanamicina y amikacina, afectan mas La kanamicina y amikacina, afectan mas

la función auditivala función auditiva

La gentamicina y estreptomicina afectan la La gentamicina y estreptomicina afectan la función vestibularfunción vestibular

Este tipo de toxicidad se da en altas dosis Este tipo de toxicidad se da en altas dosis y prolongadasy prolongadas

La nefrotoxicidad afecta a tubulos renales La nefrotoxicidad afecta a tubulos renales proximales, los daños pueden ser proximales, los daños pueden ser reversibles si no se llega a necrosis reversibles si no se llega a necrosis tubulartubular

La nefrotoxicidad afecta mas a ancianos, La nefrotoxicidad afecta mas a ancianos, obesos, deshidratados, alteraciones obesos, deshidratados, alteraciones hepáticashepáticas

La estreptomicina es la mas nefrotoxicaLa estreptomicina es la mas nefrotoxica La neurotoxicidad es mas rara, se La neurotoxicidad es mas rara, se

presenta con dosis masivas dando presenta con dosis masivas dando bloqueo neuromuscular y paralisis flácida bloqueo neuromuscular y paralisis flácida progresivaprogresiva

Tienen contraindicación absoluta en Tienen contraindicación absoluta en embarazo, pues la placenta tiene embarazo, pues la placenta tiene capacidad para permitir la difución del capacidad para permitir la difución del aminoglucósido al feto, pero no para aminoglucósido al feto, pero no para excretarlo.excretarlo.

Otra contraindicación absolute es la Otra contraindicación absolute es la insuficiencia renalinsuficiencia renal

Interacciones:Con penicilinas Interacciones:Con penicilinas antipseudomonicas disminuyen su acciónantipseudomonicas disminuyen su acción

Con diuréticos incrementan su oto y Con diuréticos incrementan su oto y nefrotoxicidadnefrotoxicidad

Con anfotericina B incrementa su Con anfotericina B incrementa su nefrotoxicidadnefrotoxicidad

El efecto neuromuscular se incrementa El efecto neuromuscular se incrementa con relajantes muscularescon relajantes musculares

Kanamicina potencia la acción de Kanamicina potencia la acción de anticoagulantes cumarínicosanticoagulantes cumarínicos

La dibekacina usada con sustitutos del La dibekacina usada con sustitutos del plasma como el dextrano aumentan su plasma como el dextrano aumentan su nefrotoxicidadnefrotoxicidad

ESTREPTOMICINAESTREPTOMICINA Utilizade en infecciones por gram Utilizade en infecciones por gram

negativosnegativos Contra el bacilo tuberculoso a una dosis Contra el bacilo tuberculoso a una dosis

de 20-30mg/kg/díade 20-30mg/kg/día Por vía oral se usan soluciones al 2% en Por vía oral se usan soluciones al 2% en

ph alcalino (potencia el efecto), por lo que ph alcalino (potencia el efecto), por lo que se usa carbonato de calciose usa carbonato de calcio

Dihidroestreptomicina, es un derivado, Dihidroestreptomicina, es un derivado, sirve solo en via oral, viene como parte de sirve solo en via oral, viene como parte de preparaciones anexosmoticas, junto con preparaciones anexosmoticas, junto con caolín, pectina, hidroquinolinas caolín, pectina, hidroquinolinas halogenadas con N. comerciales como halogenadas con N. comerciales como enterocedid, entero-kronenterocedid, entero-kron

Son sobres granulados o suspenciones en Son sobres granulados o suspenciones en casos de diarreas.casos de diarreas.

NEOMICINANEOMICINA Usos: por vía topica para infecciones en Usos: por vía topica para infecciones en

piel, oidos, por lo general asociada a otras piel, oidos, por lo general asociada a otras sustanciassustancias

Por v.oral para preparación intestinal Por v.oral para preparación intestinal prequirúrgicas por ser capaz de esterilizar prequirúrgicas por ser capaz de esterilizar el colonel colon

Se presenta como sulfato de neomicina y Se presenta como sulfato de neomicina y no se la puede usar mas de tres díasno se la puede usar mas de tres días

En aplicaciones tópicas generalmente En aplicaciones tópicas generalmente esta unida a otros sustanciasesta unida a otros sustancias

Baycuten crema (junto a gentamicina)Baycuten crema (junto a gentamicina) Sheriderm (asociado a corticoides)Sheriderm (asociado a corticoides) Baneocin (asociada a bacitracina)Baneocin (asociada a bacitracina)

KANAMICINAKANAMICINA En cremas o unguentos con el nombre de En cremas o unguentos con el nombre de

Kampotex para lesiones en pielKampotex para lesiones en piel Su presentación parenteral (kantex) Su presentación parenteral (kantex)

practicamente desaparecida por su practicamente desaparecida por su toxicidad y reemplazada por la dibekacinatoxicidad y reemplazada por la dibekacina

DIBEKACINADIBEKACINA Tiene escasa toxicidadTiene escasa toxicidad N. comercial: DekabicinaN. comercial: Dekabicina Amp 25mg/0.5mlAmp 25mg/0.5ml 50mg/1ml50mg/1ml 100mg/2ml100mg/2ml

AMIKACINAAMIKACINA Su baja toxicidad y escasa resistencia Su baja toxicidad y escasa resistencia

bacteriana son razones para su uso en bacteriana son razones para su uso en neonatologia y pediatría a dosis de neonatologia y pediatría a dosis de 15mg/kg15mg/kg

En adultos no sobrepasar de 1gr diarioEn adultos no sobrepasar de 1gr diario Se la asocia con ceftazidima para el tto de Se la asocia con ceftazidima para el tto de

pseudomonapseudomona

N. comercial:N. comercial: Amikin amp. De 100,250,500 y 1000mgAmikin amp. De 100,250,500 y 1000mg Glukamin. Amp de 1000mgGlukamin. Amp de 1000mg Akamin. Amp de 100 y 500mgAkamin. Amp de 100 y 500mg

GENTAMICINAGENTAMICINA Actúa sobre gram negativosActúa sobre gram negativos EnterobacteriasEnterobacterias PseudomonasPseudomonas Estafilococo doradoEstafilococo dorado

Manifestaciones adversas:Manifestaciones adversas: Afectación coclear y vestibular irreversibleAfectación coclear y vestibular irreversible Nefrotoxicidad reversibleNefrotoxicidad reversible

Usos:Usos:

Infecciones respiratoriasInfecciones respiratorias Infecciones urinariasInfecciones urinarias Infecciones abdominalesInfecciones abdominales De tejidos blandos, huesosDe tejidos blandos, huesos BacteremiasBacteremias Heridas quirurgicasHeridas quirurgicas MeningitisMeningitis endocarditisendocarditis

La asociación de ampicilina + gentamicina La asociación de ampicilina + gentamicina (ampigenta) cubre meningitis bacteriana, (ampigenta) cubre meningitis bacteriana, procesos septicos salvo la pseudomonaprocesos septicos salvo la pseudomona

La dosis en adulto es de 80mg c/12hLa dosis en adulto es de 80mg c/12h En niños 7.5mg/kgEn niños 7.5mg/kg La vía intraperitoneal se utiliza en La vía intraperitoneal se utiliza en

pacientes con dialisis, porque es pacientes con dialisis, porque es completamente dializablecompletamente dializable

En pacientes con insuficiencia renal, la En pacientes con insuficiencia renal, la dosis hay que ajustarla de acuerdoa la dosis hay que ajustarla de acuerdoa la depuración de creatinina.depuración de creatinina.

Tambien se la utiliza en cavidad torásica Tambien se la utiliza en cavidad torásica como en el empiema, realizando lavado como en el empiema, realizando lavado de cavidad, pues el ph ácido de la de cavidad, pues el ph ácido de la secreción purulenta bloquea su efectosecreción purulenta bloquea su efecto

Son antibióticos de elección los colirios de Son antibióticos de elección los colirios de gentamicina para infecciones gentamicina para infecciones conjuntivales y para blefaritis y como conjuntivales y para blefaritis y como profilaxis en recién nacidosprofilaxis en recién nacidos

Puede presentarse en ungüentos Puede presentarse en ungüentos oftálmicos asociados a corticoides o oftálmicos asociados a corticoides o sustancias neurorreactivas como sustancias neurorreactivas como pilocarpinapilocarpina

Presentaciones:Presentaciones: Amp. De 40,80 y 160mg.N. comercial: Amp. De 40,80 y 160mg.N. comercial:

garamicina, gentamax, gentamicin.garamicina, gentamax, gentamicin. Bi-nerisona,gentamicina al 0.1% Bi-nerisona,gentamicina al 0.1%

combinada con antimicoticos y corticoidescombinada con antimicoticos y corticoides Trigentax: asociada con betametasona Trigentax: asociada con betametasona

0.5mg y clotrimazol 10mg0.5mg y clotrimazol 10mg

NETILMICINANETILMICINA Solo v. parenteral.Solo v. parenteral. Es de alto costo, se lo utiliza en casos Es de alto costo, se lo utiliza en casos

muy graves, no es de uso común.muy graves, no es de uso común. Dosis de 5mg/kg/díaDosis de 5mg/kg/día En pacientes con sepsis,o con shock En pacientes con sepsis,o con shock

séptico, peritonitis, bronconeumoniasséptico, peritonitis, bronconeumonias

En procesos supurativos cerrados lo En procesos supurativos cerrados lo asociamos a ceftriaxona con exelentes asociamos a ceftriaxona con exelentes resultados.resultados.

N. comercial: NetromicinaN. comercial: Netromicina Amp. De 25,100,200 y 300mgAmp. De 25,100,200 y 300mg

MACROLIDOSMACROLIDOS

Constituidos por un anillo macrocíclico Constituidos por un anillo macrocíclico unido a varios desoxiazucares con grupos unido a varios desoxiazucares con grupos lactona responsables de la actividad lactona responsables de la actividad antibacteriana.antibacteriana.

Eritromicina es el representante, Eritromicina es el representante, descubierto en 1952descubierto en 1952

Existen de primera y 2da generaciónExisten de primera y 2da generación

Primera Generación: Primera Generación: - EritromicinaEritromicina- EspiramicinaEspiramicina- OleandomicinaOleandomicina- JosamicinaJosamicina

Segunda Generación:Segunda Generación:- AzitromicinaAzitromicina- ClaritromicinaClaritromicina- RoxitromicinaRoxitromicina

ESPECTRO:ESPECTRO: Los de primera generación son Los de primera generación son

bacteriostáticos, pero a dosis altas pueden bacteriostáticos, pero a dosis altas pueden ser bactericidasser bactericidas

Los de segunda generación son Los de segunda generación son bactericidasbactericidas

Los de 1ra generación tienen actividad Los de 1ra generación tienen actividad contra gram positivos como estrepto, contra gram positivos como estrepto, neumo.neumo.

Listeria monocitógenesListeria monocitógenes ActinomicesActinomices ClostridiumClostridium MicoplasmaMicoplasma UreoplasmaUreoplasma

Los de 2da generación:Los de 2da generación: Gram positivosGram positivos Algunos Gram negativos como Algunos Gram negativos como

haemophilushaemophilus Corinebacterias son de primera elecciónCorinebacterias son de primera elección MicoplasmaMicoplasma LegionellaLegionella campilobactercampilobacter

Los de 2da generación poseen efecto Los de 2da generación poseen efecto postantibiótico mas largo que los de postantibiótico mas largo que los de primera.primera.

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50sproteica a nivel de la subunidad 50s

Mecanismos de Resistencia: Mecanismos de Resistencia: Impermeabilidad de la pared, como lo Impermeabilidad de la pared, como lo

hacen las entero bacteriashacen las entero bacterias Mutación cromosómica mediada por Mutación cromosómica mediada por

plásmidos dada por Gram. positivos y plásmidos dada por Gram. positivos y negativosnegativos

Hidrólisis producida por una esterasaHidrólisis producida por una esterasa

Farmacocinética:Farmacocinética: La eritromicina es inestable en medio La eritromicina es inestable en medio

ácido, tiene absorción errática, por lo que ácido, tiene absorción errática, por lo que se presenta con cubierta entérica.se presenta con cubierta entérica.

Se presenta en sales de estolato, Se presenta en sales de estolato, etilsuccinato o estearatoetilsuccinato o estearato

La forma de estolato es la que mejor se La forma de estolato es la que mejor se absorbe (la mas tóxica)absorbe (la mas tóxica)

Los de segunda generación son mas Los de segunda generación son mas estables en medio ácido, pero retardan su estables en medio ácido, pero retardan su absorción en presencia de alimentos.absorción en presencia de alimentos.

La vía parenteral es muy dolorosa y en La vía parenteral es muy dolorosa y en cuanto a niveles plasmáticos no hay cuanto a niveles plasmáticos no hay diferencia con la ora, razón por la que se diferencia con la ora, razón por la que se descarta la parenteraldescarta la parenteral

Los de segunda generación se ligan a las Los de segunda generación se ligan a las proteinas hasta en un 90%, y difunden a proteinas hasta en un 90%, y difunden a todos los tejidos.todos los tejidos.

Atraviesan la placenta y llegan aleche Atraviesan la placenta y llegan aleche maternamaterna

La eritromicina ademas de la eliminación La eritromicina ademas de la eliminación renal se excreta por bilis.renal se excreta por bilis.

La vida media de la eritromicina son 2 La vida media de la eritromicina son 2 horashoras

Claritromicina 6 horasClaritromicina 6 horas Azitromicina 40 horas.Azitromicina 40 horas.

Farmacosologia:Farmacosologia: En general son bien toleradasEn general son bien toleradas Pueden dar nausea, vómito, dolor Pueden dar nausea, vómito, dolor

epigastricoepigastrico La inyección muscular es dolorosa y La inyección muscular es dolorosa y

puede dar flebitis.puede dar flebitis. Son raros los casos de hipersensibilidadSon raros los casos de hipersensibilidad

La eritromicina en forma de estolato La eritromicina en forma de estolato puede dar coléstasis intrahepática.puede dar coléstasis intrahepática.

En niños se ha mencionado casos de En niños se ha mencionado casos de estenosis hipertrófica del píloro.estenosis hipertrófica del píloro.

Usos:Usos:

Son farmacos de primera elección para Son farmacos de primera elección para infecciones por legionella, campilobacter, infecciones por legionella, campilobacter, tosferina, micoplasma, clamidiatosferina, micoplasma, clamidia

Son alternativas a la penicilina en Son alternativas a la penicilina en infecciones estreptococicasinfecciones estreptococicas

La claritomicina se usa para erradicación La claritomicina se usa para erradicación del helicobacter pilorydel helicobacter pilory

Los de segunda generación son muy Los de segunda generación son muy utilizados en infecciones utilizados en infecciones otorrinolaringologicas pues tienden a otorrinolaringologicas pues tienden a concentrarse muy bien en vías aéreas concentrarse muy bien en vías aéreas superiores.superiores.

DOSIS:DOSIS: Eritromicina: 30-50mg/kg/día repartidos Eritromicina: 30-50mg/kg/día repartidos

c/6horasc/6horas Claritromicina: 7.5mg/kg c/12horasClaritromicina: 7.5mg/kg c/12horas Azytromicina: 10mg/kg/día en una sola Azytromicina: 10mg/kg/día en una sola

toma diariatoma diaria

Eritromicina: Pantomicina,bioquin,eritrocin.Eritromicina: Pantomicina,bioquin,eritrocin. Comp: 500mg, susp.200mg/5ml, gotas oft Comp: 500mg, susp.200mg/5ml, gotas oft

100mg/ml100mg/ml Azytromicina: zitromax,azitromin,trex.Azytromicina: zitromax,azitromin,trex. Cap. 500mg, susp 200mg/5mlCap. 500mg, susp 200mg/5ml

Claritromicina: claritrol, klaricid, bactirelClaritromicina: claritrol, klaricid, bactirel Comp. 250 y 500mg, susp de 125 y Comp. 250 y 500mg, susp de 125 y

250mg/5ml250mg/5ml

Roxitromicina: monobac, anuar.Roxitromicina: monobac, anuar. Tab de 150 y 300mg.Tab de 150 y 300mg.

LINCOSAMIDASLINCOSAMIDAS

Comprenden dos antibioticos:Comprenden dos antibioticos: LincomicinaLincomicina ClindamicinaClindamicina La lincomicina es un aminoacido unido a La lincomicina es un aminoacido unido a

un aminoazucar.un aminoazucar. La clindamicina es un derivado sintético La clindamicina es un derivado sintético

del anteriordel anterior

Espectro:Espectro: Gram positivosGram positivos Actinomices Actinomices ClostridiumClostridium ClamidiasClamidias BacteriodesBacteriodes campylobactercampylobacter

Clindamicina es bacteriostática y actúa en Clindamicina es bacteriostática y actúa en la inhibición de la síntesis proteica a nivel la inhibición de la síntesis proteica a nivel de los ribosomas en la subunidad 50sde los ribosomas en la subunidad 50s

Los mecanismos de resistencias son por Los mecanismos de resistencias son por plásmidosplásmidos

Puede haber resistencia cruzada con los Puede haber resistencia cruzada con los macrólidosmacrólidos

Aproximadamente un 5% de cepas de Aproximadamente un 5% de cepas de estafilococos y hasta un 10% de estafilococos y hasta un 10% de bacteriodes frágilis son resistentes a bacteriodes frágilis son resistentes a clindamicinaclindamicina

Farmacocinética:Farmacocinética: La absorción oral es mejor para La absorción oral es mejor para

clindamicina que para lincomicina y no se clindamicina que para lincomicina y no se ve afectada por la presencia de alimentove afectada por la presencia de alimento

La clindamicina para vía oral viene como La clindamicina para vía oral viene como palmitato y para venosa como fosfatopalmitato y para venosa como fosfato

Clindamicina se une a proteinas Clindamicina se une a proteinas plasmaticas en un 80%plasmaticas en un 80%

La lincomicina se une en un 25%La lincomicina se une en un 25%

Difunden a todos los tejidos, incluso Difunden a todos los tejidos, incluso hueso, placenta pero no llegan al SNChueso, placenta pero no llegan al SNC

La clindamicina es ampliamente La clindamicina es ampliamente metabolizada dando algunos metabolitos metabolizada dando algunos metabolitos con actividad como N dimetil y sulfoxido con actividad como N dimetil y sulfoxido de clindamicinade clindamicina

Se elimina por la orina y por la bilis.Se elimina por la orina y por la bilis.

Farmacosologia:Farmacosologia: Un 10% de pacientes presenta diarreaUn 10% de pacientes presenta diarrea Porcentaje menor colitis pseudomembranosa Porcentaje menor colitis pseudomembranosa

(por clostridium)(por clostridium) La administración I.m es dolorosa, por v.v La administración I.m es dolorosa, por v.v

puede dar tromboflebitispuede dar tromboflebitis Hay escasas reacciones alergicasHay escasas reacciones alergicas Puede dar un aumento de transaminasasPuede dar un aumento de transaminasas

Usos:Usos:

Clindamicina es util en tto de infecciones Clindamicina es util en tto de infecciones por anaerobios combinandola con por anaerobios combinandola con aminoglucocidosaminoglucocidos

En infecciones abdominales y pélvicasEn infecciones abdominales y pélvicas Alternativa a la penicilina en osteomielitisAlternativa a la penicilina en osteomielitis Profilaxis quirúrgica abdominalProfilaxis quirúrgica abdominal Combinada con pirimetamina la Combinada con pirimetamina la

clindamicina es usada en tto de clindamicina es usada en tto de toxoplasmosistoxoplasmosis

También se la usa en algunos casos de También se la usa en algunos casos de acné pustular.acné pustular.

En ovulos (dinacron) se emplea para En ovulos (dinacron) se emplea para infecciones vaginales por gardenellainfecciones vaginales por gardenella

En presentación tópica como loción En presentación tópica como loción (dalacin T) para el acné(dalacin T) para el acné

La lincomicina se la emplea para La lincomicina se la emplea para complicaciones bacterianas de infecciones complicaciones bacterianas de infecciones virales en vias aereas superioresvirales en vias aereas superiores

La dosis de lincomicina es de La dosis de lincomicina es de 10-20mg/kg/día10-20mg/kg/día

Clindamicina 5mg/kg/díaClindamicina 5mg/kg/día

Lincomicina: linconcin. Cap 500mgLincomicina: linconcin. Cap 500mg Amp de 300 y 600mgAmp de 300 y 600mg

Clindamicina: Dalacin c, EuroclinClindamicina: Dalacin c, Euroclin Cap de 300mg, amp de 300y 600mgCap de 300mg, amp de 300y 600mg Ovulos de 100mgOvulos de 100mg

TETRACICLINASTETRACICLINAS

Útiles para el tratamiento de infecciones Útiles para el tratamiento de infecciones por gram positivos y negativos.por gram positivos y negativos.

Además cubren virus como el de la Además cubren virus como el de la ornitosisornitosis

Cubre protozoarios como ameba Cubre protozoarios como ameba histolíticahistolítica

No se emplean para infecciones No se emplean para infecciones nosocomialesnosocomiales

Poseen un anillo tetracíclico, son Poseen un anillo tetracíclico, son anfóteros y de baja solubilidadanfóteros y de baja solubilidad

ESPECTRO: ESPECTRO: Gram posotivos como estrepto y estafilo.Gram posotivos como estrepto y estafilo. Gram negativos: haemophylus, klebsiella, Gram negativos: haemophylus, klebsiella,

neiserias, e.coli, salmonella, shigellaneiserias, e.coli, salmonella, shigella Ademas brucella,riketsias, vibrión cólera, Ademas brucella,riketsias, vibrión cólera,

clamidiasclamidias

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Son bacteriostáticos,inhiben la síntesis de Son bacteriostáticos,inhiben la síntesis de

proteinas actuando a nivel de los proteinas actuando a nivel de los ribosomas en la subunidad 30Sribosomas en la subunidad 30S

Afectan además la fosforilación oxidativaAfectan además la fosforilación oxidativa

Farmacocinética:Farmacocinética: Tiene buena absorción oral a nivel de Tiene buena absorción oral a nivel de

duodeno y yeyunoduodeno y yeyuno Minociclina absorbida hasta un 100%Minociclina absorbida hasta un 100% Doxiciclina 95%Doxiciclina 95% Tetraciclina 60-80%Tetraciclina 60-80%

No deben tomarse junto con alimentos o No deben tomarse junto con alimentos o sustancias que contengan calcio, hierro o sustancias que contengan calcio, hierro o magnesio por el efecto quelante.magnesio por el efecto quelante.

La minociclina es la mas liposoluble y se La minociclina es la mas liposoluble y se distribuye en todos los tejidos llegando a distribuye en todos los tejidos llegando a lágrimas, saliva, glandulas cebáceas para lágrimas, saliva, glandulas cebáceas para que se lo utiliza para el acnéque se lo utiliza para el acné

Sufren metabolización hepática .Sufren metabolización hepática . Se elimina por la orina y hecesSe elimina por la orina y heces

La minociclina tiene tendencia a La minociclina tiene tendencia a acumularse en el tejido grasoacumularse en el tejido graso

Farmacosología:Farmacosología: Pueden alterar la flora intestinal, llegando Pueden alterar la flora intestinal, llegando

en ocasiones a colitis pseudomembranosaen ocasiones a colitis pseudomembranosa Hepatotoxicidad con degeneración grasa Hepatotoxicidad con degeneración grasa

en pacientes con problemas hepáticos, en pacientes con problemas hepáticos, embarazadas,o con dosis muy altasembarazadas,o con dosis muy altas

Puede disminuir la absorción de la Puede disminuir la absorción de la vitamina K (hemostasia)vitamina K (hemostasia)

En pacientes con insuficiencia renal En pacientes con insuficiencia renal pueden dar problemas de diabetes pueden dar problemas de diabetes insípidainsípida

Pueden acumularse en huesos Pueden acumularse en huesos (osificación precoz) y en dientes de niños (osificación precoz) y en dientes de niños dando una coloración pardusca, por lo que dando una coloración pardusca, por lo que deben ser contraindicados desde el deben ser contraindicados desde el embarazo hasta los 8 años de edadembarazo hasta los 8 años de edad

En niños menores de 2 años puede En niños menores de 2 años puede acumularse en SNC y provocar el llamado acumularse en SNC y provocar el llamado pseudotumor cerebri que se manifiesta pseudotumor cerebri que se manifiesta por hipertensión endocraneanapor hipertensión endocraneana

Sales de TetraciclinaSales de Tetraciclina

Oxitetraciclina: usada popularmente para Oxitetraciclina: usada popularmente para tratar las diarreas, conocida con el nombre tratar las diarreas, conocida con el nombre comercial de Terramicinacomercial de Terramicina

Demetilclortetraciclina, uso limitado, para Demetilclortetraciclina, uso limitado, para el tto de verrugasel tto de verrugas

Fosfato de tetraciclina: comercializada Fosfato de tetraciclina: comercializada como tetrex, en casos de tosferinacomo tetrex, en casos de tosferina

La tetraciclinas se usan asociados a La tetraciclinas se usan asociados a aminoglucósidos a dosis de 500mg aminoglucósidos a dosis de 500mg c/8horas para tratar linfogranuloma c/8horas para tratar linfogranuloma venereo o neumonías.venereo o neumonías.

A dosis de 250mg c/8horas para tratar el A dosis de 250mg c/8horas para tratar el acné.acné.

DERIVADOSDERIVADOS

Doxiciclina: su principal ventaja es que no Doxiciclina: su principal ventaja es que no quela con el calcioquela con el calcio

Se administra en una sola dosis diariaSe administra en una sola dosis diaria Minociclina: se administra cada 12 horas, Minociclina: se administra cada 12 horas,

sirve en casos de sífilis como alternativa a sirve en casos de sífilis como alternativa a los betalactámicoslos betalactámicos

Como efecto adverso puede dar gastritis.Como efecto adverso puede dar gastritis.

Usos:Usos:

Son útiles en en tratamiento de Son útiles en en tratamiento de enfermedades de transmición sexual, enfermedades de transmición sexual, especialmente en clamidias a dosis de especialmente en clamidias a dosis de 100mg c/12horas por 7 días (minociclina o 100mg c/12horas por 7 días (minociclina o doxiciclina)doxiciclina)

Tambien para linfogranuloma venéreo, Tambien para linfogranuloma venéreo, brucelosis, cólerabrucelosis, cólera

En el acné la doxiciclina elimina el En el acné la doxiciclina elimina el propionibacterium acnes e impide el propionibacterium acnes e impide el desdoblamiento de ácidos grasos desdoblamiento de ácidos grasos proinflamatorios de las grasas del folículo proinflamatorios de las grasas del folículo sebaceo a dosis de 50mg diarios por 2 sebaceo a dosis de 50mg diarios por 2 meses.meses.

Doxiciclina: supramycina tab de 100 y Doxiciclina: supramycina tab de 100 y 200mg200mg

Minociclina: Minocin cap de 100mgMinociclina: Minocin cap de 100mg

CloranfenicolCloranfenicol

Derivado del estreptomices venezuelae Derivado del estreptomices venezuelae descubierto en 1948.descubierto en 1948.

Es bacteriostático pudiendo ser Es bacteriostático pudiendo ser bactericida frente a ciertos gérmenes bactericida frente a ciertos gérmenes como haemophilus influenzaecomo haemophilus influenzae

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis protéica anivel de la Inhibe la síntesis protéica anivel de la

subunidad ribosomal 50Ssubunidad ribosomal 50S

Esta inhibición también afecta a las Esta inhibición también afecta a las células eritropoyéticas de mamíferoscélulas eritropoyéticas de mamíferos

Se ha observado resistencias elevadas Se ha observado resistencias elevadas por medio de plásmidos al usarse contra por medio de plásmidos al usarse contra gram positivos, promoviendo la gram positivos, promoviendo la producción de una acetiltranferasa que producción de una acetiltranferasa que inactiva al antibiótico inactiva al antibiótico

Espectro: cocos gram positivos.Espectro: cocos gram positivos. gram negativos como haemophilus, gram negativos como haemophilus,

klebsiella, neiseria, coli, salmonella, klebsiella, neiseria, coli, salmonella, shiguellashiguella

Anaerobios como el bacteroides fragilisAnaerobios como el bacteroides fragilis

Farmacocinetica: Farmacocinetica: Por via oral se absorbe rápida y Por via oral se absorbe rápida y

completamente en el intestino usado a completamente en el intestino usado a dosis de hasta 50mg/kg/día.dosis de hasta 50mg/kg/día.

Por vía parenteral en la forma de Por vía parenteral en la forma de succinato a dosis de 25 a 50mg/kg/díasuccinato a dosis de 25 a 50mg/kg/día

Se distribuye en todos los tejidos Se distribuye en todos los tejidos alcanzando altas concentraciones en alcanzando altas concentraciones en cerebrocerebro

Se inactiva por glucoroconjugación, Se inactiva por glucoroconjugación, proceso disminuido en pacientes con proceso disminuido en pacientes con afección hepática, en recien nacidos y afección hepática, en recien nacidos y menores de un año, en quienes está menores de un año, en quienes está contraindicado.contraindicado.

Es eliminado por la orina en un 10% en Es eliminado por la orina en un 10% en forma activa y 90% como metabolito.forma activa y 90% como metabolito.

Farmacosología:Farmacosología: Depresión medular pudiendo dar anemia Depresión medular pudiendo dar anemia

aplásica por predisposición genética, aplásica por predisposición genética, sobredosis o administraciones repetidas sobredosis o administraciones repetidas en 1 por cada 30000.en 1 por cada 30000.

La patología puede desencadenarse hasta La patología puede desencadenarse hasta 6 meses después de la toma6 meses después de la toma

Puede dar glóbulos rojos vacuolados, Puede dar glóbulos rojos vacuolados, reticulocitopenia por aumento de hierro, reticulocitopenia por aumento de hierro, pero desaparece al suspender el tto.pero desaparece al suspender el tto.

Síndrome gris en recien nacidos con dosis Síndrome gris en recien nacidos con dosis de 75mg/kg/día, da coloración gris de de 75mg/kg/día, da coloración gris de tegumentos, flacidez, hipotermia, shocktegumentos, flacidez, hipotermia, shock

Problemas digestivos como nauseas, Problemas digestivos como nauseas, vómitosvómitos

Usos ClínicosUsos Clínicos

La OMS dictó las siguientes:La OMS dictó las siguientes: 1. Meningitis por haemofylus influenza1. Meningitis por haemofylus influenza 2. Fiebre tifoidea2. Fiebre tifoidea 3. Cuando el antibiograma de sensibilidad3. Cuando el antibiograma de sensibilidad

Dosis: zona de seguridad: hasta 20 Dosis: zona de seguridad: hasta 20 gramos totales.gramos totales.

Con mas de 30 gramos totales se ven los Con mas de 30 gramos totales se ven los efectos tóxicosefectos tóxicos

Dosis ponderal 50mg/kg/díaDosis ponderal 50mg/kg/día Dosis promedio: 3gr diarios fraccionados Dosis promedio: 3gr diarios fraccionados

cada 6-8horas, sin sobrepasar los tres cada 6-8horas, sin sobrepasar los tres días y luego 0.5gr c/8horas hasta días y luego 0.5gr c/8horas hasta completar los 20gr(en tifoidea)completar los 20gr(en tifoidea)

En meningitis por haemofilus influenzae la En meningitis por haemofilus influenzae la dosis es de 30mg/kgdosis es de 30mg/kg

Asociado a penicilinas se usa para Asociado a penicilinas se usa para procesos sépticos de origen abdominalprocesos sépticos de origen abdominal

Tópicamente se encuentra en unguentos Tópicamente se encuentra en unguentos oftálmicos para tratar cierta infecciones oftálmicos para tratar cierta infecciones conjuntivales.conjuntivales.

Presentaciones:Presentaciones:

La forma de palmitato se usa en La forma de palmitato se usa en suspensiones oralessuspensiones orales

La forma de succinato le da gran La forma de succinato le da gran solubilidad en plasma por lo que se usa solubilidad en plasma por lo que se usa v.v. por vía muscular no se absorbev.v. por vía muscular no se absorbe

Se presenta en cap. De 250mg, amp. De Se presenta en cap. De 250mg, amp. De 250mg y 1gr250mg y 1gr

Suspención de 125mg/mlSuspención de 125mg/ml