Antiepilépticos pour postgradé.ppt

8/17/2019 Antiepilépticos pour postgradé.ppt

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16/05/1616/05/16


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Crisis epilépticaCrisis epilépticaEpisodio súbito y transitorio de fenómenosanormales de origen motor (convulsiones),sensorial, autónomo o psíquico, producto de ladescarga paroxística, hipersincrónica ydescontrolada de grupos neuronales

ConvulsiónConvulsión

Episodio súbito y transitorio de fenómenosanormales de origen motor

EpilepsiaEpilepsiaGrupo de trastornos que implican la disrupciónperiódica y recurrente de la función cerebralque tienen en común la repetición de episodiossúbitos y transitorios (crisis) de fenómenosanormales de origen motor (convulsiones),sensorial, autónomoo o psíquico, producto de ladescarga paroxística, hipersincrónica y

descontrolada de grupos neuronales


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S i m p l e s

C o m p l e j a s

S e c u n d a r i a m e n t e

G e n e r a l i z a d a s

P a r c i a l e s

T ó n i c a s M i o c l ó n i c a s

C l ó n i c a s A t ó n i c a s

T ó n i c o - C l ó n i c a s

( " G r a n M a l " )

D e A u s e n c i a

( " P e q u e o M a l " )

G e n e r a l i z a d a s " O t r a s "


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umento neurotransmisionexcitadora› Glutamato (!"#, "$)

lteración transmisión inhibidora› G% (G%, G%%)

$ropiedades electricas anormales de

las neuronas› &analopatías


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FármacoFármacoAnticonvulsivanAnticonvulsivan

tete

FármacoFármacoAntiepilépticoAntiepiléptico


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Primera GeneraciónPrimera Generación› FenobarbitalFenobarbital (Luminal(Luminal

®,®, GardenalGardenal ®®))› PrimidonaPrimidona (!soline(!soline ''))

› Fenil"idanto#na oFenil"idanto#na oFenito#naFenito#na (Epam#n(Epam#n ®®))› Carbama$epinaCarbama$epina ((%e&retol%e&retol

®®))› Etosu'imidaEtosu'imida (arontin(arontin

®)®)› cido *alproicocido *alproico (*alprón(*alprón

®)®)› Clona$epamClona$epam (+ivotril ®)(+ivotril ®)

Segunda Generación› GabapentinaGabapentina (eurontin(eurontin

®)®)

› *i&abatrina*i&abatrina

› %ia&abina%ia&abina› Lamotri&inaLamotri&ina (Lamictal(Lamictal ®)®)

› -'carbama$epina-'carbama$epina

› FelbamatoFelbamato

› Fos.enitoinaFos.enitoina

› LevetiracetamLevetiracetam

› %opiramato%opiramato

› onisamidaonisamida

Diazepam (Valium ®)

Lorazepam (Ativan ®)


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Ca + +Ca + +A. Valproico Etosuximida

Ca + +Ca + +

InactivadoNa+

II

A

AbiertoNa+

A

Carbamazepina

Fenitona

Lamotri!ina

A. ValproicoNa+Na+


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/n"ibición de procesos e'citatorios/n"ibición de procesos e'citatorios› /n"ibición de los receptores 0A, APA de Aminoacidos e'citatorios

Glutamato, ! Aspartato (Gabapentina, Lamotri&ina, onisamida)

Potenciación de procesos in"ibitoriosPotenciación de procesos in"ibitorios› Potenciacion de terminales GA1Aer&icosPotenciacion de terminales GA1Aer&icos

odi2cación alostérica positiva del receptor GA1Aodi2cación alostérica positiva del receptor GA1AAA (10, Fenobarbital)(10, Fenobarbital)

Aumento de la disponibilidad sináptica del GA1A endó&enoAumento de la disponibilidad sináptica del GA1A endó&eno((&abapentina, vi&abatrina, tia&abina, valproato&abapentina, vi&abatrina, tia&abina, valproato)

odi2cación de la e'citabilidad celularodi2cación de la e'citabilidad celular› Prolon&ación del estado inactivo de los canales de sodio re&ulados porProlon&ación del estado inactivo de los canales de sodio re&ulados por

volta3e (.enitoina, Carbama$epina, *alproato, Lamotri&ina)volta3e (.enitoina, Carbama$epina, *alproato, Lamotri&ina)

› /n"ibición de Canales de Calcio %ipo % (Acido *alproico, Etosu'imida)/n"ibición de Canales de Calcio %ipo % (Acido *alproico, Etosu'imida)


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Agente "D #ral UPP $etabolismo EliminaciónT½

!"

#enobarbital

Alta%

pero

lenta

50 $ Alto%e&'tica (5 $)

*enal +5 $

,6-

1+0

Primidona Alta .0 $/etabolito activo

#enobarbital 2 #E/A

%e&'tica *enal 3

5 $"5-15

#enito4na Alta ,0 $1 orden a 7 ba8a9 orden

0 a 7 alta

%e&'tica *enal 3

. $"

+0-

60

Carbama:e&ina

Alta)

&ero

lenta

(5 $ Alto%e&'tica *enal 3

. $"

10-

+0

Eto;


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CCr r iissiiss PPr r eeddoommiinnaannttee FFáár r mmaaccoo((ss)) ddee eelleecccciióónn

PARCIALES &arbamaepina, enitoína, enobarbital,

$rimidona, *cido +alproico

GEERALI!A"AS

•

%ónico4clónicas &arbamaepina, enobarbital, enitoína,

$rimidona, *cido +alproico

•

ioclónicas *cido +alproico, &lonaepam

•

0e ausencia Etosuximida, *cido +alproico, &lonaepam

•

Espasmos /n.antiles &lonaepam


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“Se persigue la eliminacióno atenuaciónrápidarápida de las

crisis, por tanto, la vía de

elección para administrarlo

es la intravenosa”

os f-rmacos de elecciónson los siguientes.

› 0ia$epam0ia$epam› Lora$epamLora$epam

› Fenito#naFenito#na

› FenobarbitaFenobarbital


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antener v#asantener v#asaéreas permeablesaéreas permeables

*i&ilar parámetros*i&ilar parámetrosrespiratorios !respiratorios !cardiovascularescardiovasculares

*i&ilar sensorio*i&ilar sensorio


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FenobarbitalFenobarbital› /edación (tolerancia)› Efectos cerebelosos y

vestibulares› Excitación paradó0ica

Fenito#naFenito#na› Efectos cerebelosos y

vestibulares› 1iperplasia Gingival› /edación› 1irsutismo

PrimidonaPrimidona› /edación (tolerancia)› Efectos cerebelosos y

vestibulares Carbama$epinaCarbama$epina› Efectos cerebelosos y

vestibulares› 2rastornos

gastrointestinales› 2oxicidad

1ematológica Grave


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Etosu'imidaEtosu'imida› 2rastornos

gastrointestinales

› &efalea› /edación

GabapentinaGabapentina› /omnolencia› Efectos cerebelosos

y vestibulares

Clona$epamClona$epam› /omnolencia› etargo

cido *alproicocido *alproico› 2rastornos

gastrointestinales› 2oxicidad 1ep-tica› /edación


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0epresión0epresiónaditiva del 5Caditiva del 5C

Alteraciones delAlteraciones del

etabolismo deetabolismo de0ro&as60ro&as6

› /nducción/nducción

› /n"ibición/n"ibición 0espla$amiento0espla$amiento

de la 7PPde la 7PP


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&'*&'

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