8/17/2019 Antiepilépticos pour postgradé.ppt
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Crisis epilépticaCrisis epilépticaEpisodio súbito y transitorio de fenómenosanormales de origen motor (convulsiones),sensorial, autónomo o psíquico, producto de ladescarga paroxística, hipersincrónica ydescontrolada de grupos neuronales
ConvulsiónConvulsión
Episodio súbito y transitorio de fenómenosanormales de origen motor
EpilepsiaEpilepsiaGrupo de trastornos que implican la disrupciónperiódica y recurrente de la función cerebralque tienen en común la repetición de episodiossúbitos y transitorios (crisis) de fenómenosanormales de origen motor (convulsiones),sensorial, autónomoo o psíquico, producto de ladescarga paroxística, hipersincrónica y
descontrolada de grupos neuronales
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S i m p l e s
C o m p l e j a s
S e c u n d a r i a m e n t e
G e n e r a l i z a d a s
P a r c i a l e s
T ó n i c a s M i o c l ó n i c a s
C l ó n i c a s A t ó n i c a s
T ó n i c o - C l ó n i c a s
( " G r a n M a l " )
D e A u s e n c i a
( " P e q u e o M a l " )
G e n e r a l i z a d a s " O t r a s "
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umento neurotransmisionexcitadora› Glutamato (!"#, "$)
lteración transmisión inhibidora› G% (G%, G%%)
$ropiedades electricas anormales de
las neuronas› &analopatías
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FármacoFármacoAnticonvulsivanAnticonvulsivan
tete
FármacoFármacoAntiepilépticoAntiepiléptico
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Primera GeneraciónPrimera Generación› FenobarbitalFenobarbital (Luminal(Luminal
®,®, GardenalGardenal ®®))› PrimidonaPrimidona (!soline(!soline ''))
› Fenil"idanto#na oFenil"idanto#na oFenito#naFenito#na (Epam#n(Epam#n ®®))› Carbama$epinaCarbama$epina ((%e&retol%e&retol
®®))› Etosu'imidaEtosu'imida (arontin(arontin
®)®)› cido *alproicocido *alproico (*alprón(*alprón
®)®)› Clona$epamClona$epam (+ivotril ®)(+ivotril ®)
Segunda Generación› GabapentinaGabapentina (eurontin(eurontin
®)®)
› *i&abatrina*i&abatrina
› %ia&abina%ia&abina› Lamotri&inaLamotri&ina (Lamictal(Lamictal ®)®)
› -'carbama$epina-'carbama$epina
› FelbamatoFelbamato
› Fos.enitoinaFos.enitoina
› LevetiracetamLevetiracetam
› %opiramato%opiramato
› onisamidaonisamida
Diazepam (Valium ®)
Lorazepam (Ativan ®)
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Ca + +Ca + +A. Valproico Etosuximida
Ca + +Ca + +
InactivadoNa+
II
A
AbiertoNa+
A
Carbamazepina
Fenitona
Lamotri!ina
A. ValproicoNa+Na+
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/n"ibición de procesos e'citatorios/n"ibición de procesos e'citatorios› /n"ibición de los receptores 0A, APA de Aminoacidos e'citatorios
Glutamato, ! Aspartato (Gabapentina, Lamotri&ina, onisamida)
Potenciación de procesos in"ibitoriosPotenciación de procesos in"ibitorios› Potenciacion de terminales GA1Aer&icosPotenciacion de terminales GA1Aer&icos
odi2cación alostérica positiva del receptor GA1Aodi2cación alostérica positiva del receptor GA1AAA (10, Fenobarbital)(10, Fenobarbital)
Aumento de la disponibilidad sináptica del GA1A endó&enoAumento de la disponibilidad sináptica del GA1A endó&eno((&abapentina, vi&abatrina, tia&abina, valproato&abapentina, vi&abatrina, tia&abina, valproato)
odi2cación de la e'citabilidad celularodi2cación de la e'citabilidad celular› Prolon&ación del estado inactivo de los canales de sodio re&ulados porProlon&ación del estado inactivo de los canales de sodio re&ulados por
volta3e (.enitoina, Carbama$epina, *alproato, Lamotri&ina)volta3e (.enitoina, Carbama$epina, *alproato, Lamotri&ina)
› /n"ibición de Canales de Calcio %ipo % (Acido *alproico, Etosu'imida)/n"ibición de Canales de Calcio %ipo % (Acido *alproico, Etosu'imida)
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Agente "D #ral UPP $etabolismo EliminaciónT½
!"
#enobarbital
Alta%
pero
lenta
50 $ Alto%e&'tica (5 $)
*enal +5 $
,6-
1+0
Primidona Alta .0 $/etabolito activo
#enobarbital 2 #E/A
%e&'tica *enal 3
5 $"5-15
#enito4na Alta ,0 $1 orden a 7 ba8a9 orden
0 a 7 alta
%e&'tica *enal 3
. $"
+0-
60
Carbama:e&ina
Alta)
&ero
lenta
(5 $ Alto%e&'tica *enal 3
. $"
10-
+0
Eto;
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CCr r iissiiss PPr r eeddoommiinnaannttee FFáár r mmaaccoo((ss)) ddee eelleecccciióónn
PARCIALES &arbamaepina, enitoína, enobarbital,
$rimidona, *cido +alproico
GEERALI!A"AS
•
%ónico4clónicas &arbamaepina, enobarbital, enitoína,
$rimidona, *cido +alproico
•
ioclónicas *cido +alproico, &lonaepam
•
0e ausencia Etosuximida, *cido +alproico, &lonaepam
•
Espasmos /n.antiles &lonaepam
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“Se persigue la eliminacióno atenuaciónrápidarápida de las
crisis, por tanto, la vía de
elección para administrarlo
es la intravenosa”
os f-rmacos de elecciónson los siguientes.
› 0ia$epam0ia$epam› Lora$epamLora$epam
› Fenito#naFenito#na
› FenobarbitaFenobarbital
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antener v#asantener v#asaéreas permeablesaéreas permeables
*i&ilar parámetros*i&ilar parámetrosrespiratorios !respiratorios !cardiovascularescardiovasculares
*i&ilar sensorio*i&ilar sensorio
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FenobarbitalFenobarbital› /edación (tolerancia)› Efectos cerebelosos y
vestibulares› Excitación paradó0ica
Fenito#naFenito#na› Efectos cerebelosos y
vestibulares› 1iperplasia Gingival› /edación› 1irsutismo
PrimidonaPrimidona› /edación (tolerancia)› Efectos cerebelosos y
vestibulares Carbama$epinaCarbama$epina› Efectos cerebelosos y
vestibulares› 2rastornos
gastrointestinales› 2oxicidad
1ematológica Grave
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Etosu'imidaEtosu'imida› 2rastornos
gastrointestinales
› &efalea› /edación
GabapentinaGabapentina› /omnolencia› Efectos cerebelosos
y vestibulares
Clona$epamClona$epam› /omnolencia› etargo
cido *alproicocido *alproico› 2rastornos
gastrointestinales› 2oxicidad 1ep-tica› /edación
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0epresión0epresiónaditiva del 5Caditiva del 5C
Alteraciones delAlteraciones del
etabolismo deetabolismo de0ro&as60ro&as6
› /nducción/nducción
› /n"ibición/n"ibición 0espla$amiento0espla$amiento
de la 7PPde la 7PP
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&'*&'