Antihipertensivos

UNIVERSIDAD ANDINA DEL CUSCO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA PROFESIONAL DE ENFERMERIA

ASIGNATURA : FARMACOLOGIA

DOCENTE : DR. GUIDO ZAMALLOA

ALUMNOS : XIMENA BOLAÑOS HUILLCA

ROXANA DURAND ILLANES

CUSCO – PERU

2014

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TEMA:

ANTIHIPERTENSIVOS

Antihipertensivos

ANTIHIPERTENSIVOS

Es la enfermedad cardiovascular mas común, la hipertensión arterial sostenida

daña los vasos sanguíneos de riñones corazón y encéfalo además de incrementar

la insuficiencia renal, trastornos coronarios, insuficiencia cardiaca, se dispone de

muchos fármacos eficaces y conocer sus mecanismos antihipertensivos y sitios de

acción permite predecir con exactitud su eficacia y toxicidad.

LA UTILIDAD DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS

Son los betabloqueantes únicos grupos farmacológicos que han demostrado en

estudios de seguimiento a largo plazo reducciones significativas de la

morbimortalidad secundaria a HTA (cardiovascular y sobre todo cerebrovascular).

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Su efecto protector sobre las complicaciones de la HTA está ligado

fundamentalmente a la reducción de las cifras tensionales.

La reducción de la morbimortalidad es mas significativa sobre el accidente

cerebrovascular y la insuficiencia cardiaca que sobre la cardiopatía isquémica.

Sus efectos antihipertensivos presentan una curva plana dosis/respuesta, de

modo que aumentando la dosis, no aumentan la eficacia y si los efectos

secundarios.

VASODILATADORES ARTERIALES

Los vasodilatadores arteriales son fármacos que producen, por distintos

mecanismos, relajación del músculo liso de los vasos sanguíneos, y por lo tanto

hacen que se dilaten. Los vasodilatadores arteriales son empleados en el

tratamiento de la hipertensión arterial como así también en la insuficiencia

cardiaca congestiva o edema agudo de pulmón.

El efecto beneficioso de los fármacos vasodilatadores se produce por un doble

mecanismo:

1) por el efecto de vasodilatación venosa, aumentan la capacitancia del sistema

venoso, incrementando el volumen de sangre contenido en el sistema venoso, con

lo que disminuye el retorno venoso y la precarga, disminuyendo de esta forma la

PCP y mejorando así el edema pulmonar

2) por el efecto de vasodilatación arterial se produce una disminución de las

resistencias vasculares sistémicas y de la postcarga, consiguiendose de este

modo un aumento del gasto cardiaco.

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CLASIFICACIÓN

Existen básicamente cuatro familias de diuréticos que difieren por sus

mecanismos de acción:

Tiacidas

Diuréticos de asa

Diuréticos ahorradores de potasio

DIURETICOS ALFA Y BETA

TIAZIDAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Los diuréticos tiazídicos; actúan inhibiendo el cotransporte de cloro y sodio en la

membrana del lumen del segmento de dilución donde el 5 - 8% del sodio filtrado

es normalmente reabsorbido.

• Efecto antihipertensivo. En una primera fase el efecto antihipertensivo está

ligado a una reducción de volumen, que sin embargo activa el SRAA por lo

que acaba reestableciéndose el volumen plasmático previo

• El efecto fundamental del uso crónico está mediado por una relajación de

las resistencias periféricas.

• La indapamida además tiene efectos directos sobre la circulación periférica

y menos efectos secundarios a nivel del perfil lipídico e hidrocarbonado.

• Bloquear la estimulación reactiva en el sistema renina - angotensina -

aldosterona al añadir un inhibidor ECA; potenciará la acción

antihipertensiva, con una pequeña pérdida adicional del volumen de fluidos.

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DIURÉTICOS DE ASA

Mecanismo de acción. Bloquean la reabsorción de Na en la porción ascendente

del asa de Henle.

EFECTO ANTIHIPERTENSIVO. Los diuréticos de asa:

• Son entre tres y cuatro veces más potentes que las tiacidas.

• El efecto es volumen dependiente.

• Deben administrarse entre tres y cuatro veces al día para descender las

cifras tensionales ya que la duración de su acción suele ser corta.

• Su efecto antihipertensivo es dependiente del nivel de volemia previo, de

modo que en un estado de depleción, son necesarias dosis más elevadas.

DIURÉTICO AHORRADOR DE POTASIO

Un diurético ahorrador de potasio es un medicamento que actúa a nivel del

riñon para aumentar la pérdida renal de agua y electrolitos, sin promover la

pérdida de potasio común en los diuréticos de asa y tiazidas, por lo que se

indican en medicina, junto con otras drogas, para el tratamiento de la

hipertensión y el manejo de la insuficiencia cardíaca congestiva.

• Mecanismo de accion: Inhiben el transporte de sodio, potasio y cloro, y

reducen la diferencia de potencial positiva en la luz tubular del Asa de

Henle (ahí es donde bloquean ese movimiento de iones).

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ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

Son fármacos bloqueadores de los canales de calcio y con actividad

primordialmente vasodilatadora y antiarrítmica en el caso del verapamilo y

diltiazem. Por ser uno de los grupos farmacológicos de mayor frecuencia de uso,

los cuadros de sobredosis también son frecuentes aunque no se tenga un dato

exacto

CLASIFICACIÓN:

Los calcioantagonistas se pueden clasificar en dos grandes grupos: 

I- Derivados dihidropiridínicos

• Nifedipina

• Isradipina

• Nitrendipina

• Amlodipino

II- Calcioantagonistas No Dihidropiridínicos

• Verapamilo

• Diltiazem

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Este grupo farmacológico se caracteriza por tener un alto efecto de primer paso,

por ligarse a las proteínas plasmáticas en una proporción mayor al 90% y por

tener biotransformación hepática.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los calcioantagonistas se caracterizan por unirse a un sitio específico en los

canales de calcio tipo L los cuales son dominantes en la musculatura lisa vascular

y en el corazón. El bloqueo que se hace a los canales opera desde el lado interno

de la membrana, y es más eficaz cuando la membrana se encuentra en estado de

despolarización.

DOSIS TÓXICA

La toxicidad se incrementa especialmente en aquellos pacientes que están

recibiendo calcioantagonistas de vida media prolongada o aquellos que tienen

presentaciones farmacéuticas de liberación sostenida.

MANIFESTACIONES CLÍNICAS

ALTERACIONES CARDIOVASCULARES: la hipotensión arterial y la depresión

cardíaca manifestada con bradicardia, bloqueo AV de segundo o tercer grado e

insuficiencia cardíaca congestiva son los síntomas y signos más frecuentes de la

intoxicación. Este cuadro se puede ver agravado si el paciente está recibiendo

concomitantemente betabloqueadores. La mortalidad de causa cardíaca se vio

incrementada a causa del uso de Nifedipina de acción corta

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Las catecolaminas de los receptores adrenérgicos alfa y beta:

Propanolol

Prazosina

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Mecanismo de acción: inhibe la estimulacion de la produccion de renina por

catecolaminas (mediante los receptores beta 1).

BETA BLOQUEADORES SELECTIVOS

Actúan preferentemente sobre receptores Beta1

Acebutolol (tiene actividad simpaticomimética intrínseca)

• Atenolol

• Betaxolol

• Bisoprolol

• Celiprolol

• Esmolol

• Metoprolol

• Nebivolol

BET BLOQUEADORES 2 SELECTIVOS

Butaxamina (ligera actividad agonista alfa adrenérgica) - No utilizado en clínica,

solo experimentación.

INHIBIDORES ECA

Esta categoría engloba los artículos relativos a fármacos utilizados como

inhibidores de la enzima conversora de angiotensina, así como los conceptos

de interés relacionados con los mismos, y se ha realizado desde el punto de vista

de la farmacología. La categorización general sigue los criterios del código ATC o

Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química, según los criterios de

la OMS y de amplio reconocimiento mundial. Las categorías aquí expuestas no

tienen por qué coincidir con las categorías asignadas en las wikis en otras

lenguas, especialmente la inglesa.

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ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENCINA 2

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II), también

llamados bloqueadores del receptor de la angiotensina (BRA), son un grupo de

medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su

principal indicación en medicina es en la terapia para la hipertensión arterial, la

nefropatía diabética—que es el daño renal debido a la diabetes mellitus e

insuficiencia cardíaca congestiva.

Mecanismo de acción Los antagonistas del receptor de la angiotensina son

sustancias, como su nombre lo indica, que actúan como antagonistas o

bloqueantes del receptor de la hormona angiotensina II, llamado receptor AT II. El

bloqueo de los receptores AT1 de manera directa causa vasodilatación, reduce la

secreción de la vasopresina y reduce la producción y secreción de aldosterona,

entre otras acciones. El efecto combinado es una reducción en la presión

sanguínea.

La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por

la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y

farmacocinéticos:

ARA 2

Los antagonistas de los receptores AT1 de la angiotensina II (ARA-II) son un grupo

de fármacos que antagonizan las acciones que la angiotensina II (A-II) ejerce por

mediación de éstos, independientemente de cuál sea su vía de síntesis. En

presencia de un ARA-II, la A-II estimula los receptores AT2, produciendo diversas

acciones que contrarrestan aquellas mediadas por los receptores AT1. Los ARA-II

han demostrado ser fármacos antihipertensivos efectivos y seguros y, además,

ejercen efectos beneficiosos independientes de su acción antihipertensiva en

pacientes con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus tipo 2 y nefropatías.Existen

diferencias en la estructura química, la afinidad receptiva y las propiedades

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farmacodinámicas y farmacocinéticas de estos fármacos. De hecho,

recientemente se ha demostrado que los ARA-II ejercen acciones no relacionadas

con el bloqueo de los receptores AT1 y que, por tanto, son características de cada

uno de estos fármacos

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