Antimicóticos Final

8/17/2019 Antimicóticos Final

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ANTIMICÓT


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GENERA

Formados por células eucariotas.

La pared celular esta constituida por glucanos y quitina. Reproducción por procesos asexuales, por fisión binaria, o por formación de esporas (espo


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GENERA

Comprenden leaduras, mo!os, !ongos, ti"ones, los patógenos #spergillus fumigatus y Caalbicans, y la fuente de la penicilina $enicillium c!rysogenum.


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SITIOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIMIC


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Antimicóticos

Micosissuperfciales

Micosisprounas!lucona"ol

NistatinaItracona"ol

Clotrima"olSulcona"ol

Anoteric!lucitosi


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MACRÓLIDO $OLI%NICO #%&''C&'C* +'+&'C*

-C#%'+* - #CC'%/

Forma esporas en las membranas de !ongos (que contienen ergosterol) pero no en las membranas de mam0feros (colesterol).

-F-C&*+/

$érdida del contenido intracelular a traés de poros, fungicida. #mplio espectro de acción.

#$L'C#C'*%-+ CL1%'C#+/

2 Candidemia locali"ada y sistémica

2 Criptococosis

2 3istoplasmosis

2 4lastomicosis


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AN!OTERICINA #

&Es un macrólio polieno anot'rico

MECANISMO DE ACCIÓN. Laacti(ia antimicótica e laanotericina # epene principalmentee su unión a una racción e esterol)principalmente er*osterol en lamem+rana e los ,on*os sensi+les-Gracias a su interacción con estosesteroles) los polienos parecen ormarporos o canales .ue aumentan lapermea+ilia e la mem+rana) /permiten la fltración e i(ersas

mol'culas pe.ue0as-


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ACITIVIDAD ANTIMICÓTICA

Candidiasis

Cryptococcus neoformans


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EFECTOS SECUNDARIOS.

2 Las principales reacciones agudas a las formulaciones

intravenosas de anfotericina B son fiebre y escalofr0os.

2 'nsuficiencia renal

2 3ipotensión

2 #nemia

2 -fectos neurológicos2 &romboflebitis


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'%3'4'C'% - L# +1%&-+'+ - 5C'* %

Flucitosina1&2uorocitosina

Espectro e acti(ia consiera+lemente

m3s restrin*io .ue el e la anotericina #-


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MECANISMO DE ACCIÓN

• !lucitosina 41&2uorocitosina5

Citosina permeasa

• Desaminaa a6 1&2uorouracilo 41& !75

7raciloosori+osiltranserasa47$RTasa5

• Monoosato e 1&2uorouracilo&ri+osa

41&!7M$5 • 1&!7M$ se

incorpora enRNA

1&!7M$ 6potente in,i+ior e la tim/ por tanto e la s;ntesis e ADN


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ACTI


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RESISTENCIA M

$érdida de la permeasa necesaria para el transporte de citodisminución de la actiidad de la 6$R&asa o la citosina desaminasa


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A+sorción6 r3pia>tu+o i*esti(o E:creción6 Renal- ?@ e una eterminaa osis se e:creta sin

orina-


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$O

Se aministra por (;a oral a ra"ón e 1@ a F1@ m*>*>;a) raccionaas en H inter(alos e ,

Se utili"a en com+inación con la anotericina #-

Se ,a recomenao 2ucitosina m3s 2ucona"ol sólo por (;a oral para el tratapacientes con sia / con criptococosis


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E!ECTOS SEC7

Depresión e la m'ula ósea Leucopenia-

E:antema) n3useas) (ómitos) iarrea / enterocolitis *ra(e- to:icia es recuente en pacientes con sia o ,ipera"oemia


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E7INOCANDIN


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Las e.uinocaninas son la clase mas recientee 3rmacos antimicóticos en pereccionarse-

Se trata e p'ptios c;clicos *ranesenla"aos con un 3cio *raso e caenalar*a-

Estos 3rmacos tienen acti(ia contraCandida / Aspergillus-

Caspofungina, Micafungina /Anidulafungina son los =nicos 3rmacosautori"aos en esta cate*or;a comoantimicóticos-


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Farmacocinéica

Las e.uinocaninas est3n isponi+les sólo en presentac

intra(enosas

Caspoun*ina6


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M!canismo d! acci"n

Las e.uinocaninas in,i+en la ormación e F)B&&*lucano

pare e la c'lula =n*ica) reucieno su inte*ria estru.ue a por resultao inesta+ilia osmótica / muerte celu


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Ef!cos ad#!rsos

Las e.uinocaninas presentan al*unos eectos secunario

*astrointeslinales menores-

La caspoun*ina unto con ciclosporina prouce un aumenten"imas ,ep3ticas-

La micaun*ina aumenta las concentraciones s'ricas e ni

ciclosporina / sirolim=s-

La aniulaun*ina no parece tener interacciones armacolosi*nifcati(as) pero .ui"3 ocurra li+eración e ,istamina uaministración en solución intra(enosa-


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$so cl%nicoCaspoun*ina) tiene actualmente autori"ación para su uso Inecciones iseminaas / mucocut3neas por Candida Tratamiento antimicótico emp;rico urante la neulropeni

2 Se aministra como osis =nica e car*a e @ m*) se*uosis iaria e 1@ m*>;a-


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Micaun*ina6- Caniiasis mucocut3nea 4F1@ m*>;a5- Caniemia 4F@@ m*>;a5- $rofla:is e inecciones por Candida en pacientes e tr

e m'ula ósea- 41@ m*>;a5


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Aniulaun*ina6- Caniiasis eso3*ica e in(asora

4F@@ m* en el primer ;a / a continuación 1@ m*>;a u;as5

- Caniemia48@@ m* en el primer ;a se*uia por F@@ m*>;a uranmenos FH ;as5


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Tria&"li


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2 eriados de un n7cleo

Tria&"li


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Tria&"li

$osacona"ol !lucona"ol

Itracona"ol


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Flucona&ol


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MECANISMO D

In,i+e el citocromo $H1@ =n*ico e la en"ima FHP&emetilasa- $re(iene con(ersión e Lanosterol en Er*osterol !un*ist3tico


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7SO

2 Caniiasis por ra"as suscepti+lese Cania

2 Tinea corporis) tinea cruris o tineapeis

2 Onicomicosis2 Menin*itis criptocócia

2 Cocciioiomicosis2 Criptococosis2 Qistoplasmosis2 $rofla:is e cani

suetos inmunocom


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INDICACIONES $RECA

Se e:creta en lec,e materna $acientes con enermea ,ep3tica Cisapria

Qipersensi+ilia


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$O

$ara menin*itis por criptococo e inecciones por criptococo en otros sitios6 InH@@m*>;a en una osis- Se*uio e 8@@&H@@m*>;a una (e" al ;a- &? sem

Inecciones por cania6 Inicial e H@@m*>;a- Se*uia e 8@@m*>;a

Caniiasis (a*inal- Dosis =nica e F1@m*


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E!ECTOS A

Mu/ recuentes6 E:antema) cealea) ('rti*o) n3useas) (ómito) 2atulea+ominal / iarrea

$oco recuentes6 anore:ia) ati*a) constipación-

Raros6 ,ipocalcemia) S;nrome e Ste(ens&o,nson) ,epatoto:iciainclu/e allo ,ep3tica / reacciones anafl3cticas>reacciones anaflacto


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ANTIMICÓTICOS LO


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Anotericina # / Nistatina Au:iliar en tratamiento e Cania spp- Caniiasis oral) eso3*ica) *astrointestinal / (ul(o(a*inal a osis ele(aas

o H (eces al ;a) o en ó(ulos (a*inales


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#iona"ol) clotrima"ol) e+ercona"ol) etocona"ol) o:icona"ol) tiocona"ol- Son eecti(os rente a ermatoftos) Cania spp- / Malasse"ia spp- Son un*


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AL

Son similares a los a"oles Ter+inafna / natifna De amplio espectro) inicaa en el tratamiento e las ermatoftosis) cani

(ersicolor


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AMO

!un*icia / un*ist3tico- Eecti(o rente a ermatoftos) le(auras / mo,os- Se emplea al 1 en orma e laca un*ueal / se aplica F o 8 (eces por sema

meses en la ti0a e las manos / urante F8 meses en la ti0a e los pies-

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