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Vias de administração dos farmacos em geral
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
DE FÁRMACOSVálter Luiz da Costa Junior
Farmacêutico
Local (estrutura orgânica) com o qual o fármaco entra em contato para iniciar uma série de processos que propiciam seu efeito farmacológico
Escolha depende de fatores como:
‣ Se busca efeitos locais ou sistêmicos ?
‣ Qual a velocidade de absorção e por quanto tempo se deseja os efeitos ?
- administração sublingual, intravenosa apresentam início de ação extremamente rápida
- Administração via oral e pela via transdérmica tem início de ação mais lenta porém a duração dos efeitos é maior
- Efeitos locais são obtidos pela aplicação direta no local da ação
- Efeitos sistêmicos são dependentes do processo de absorção
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E PROGRESSÃO TEMPORAL DO FÁRMACO
VIA LOCALENTERAISENTERAIS
Oral BocaSublingual Mucosa Bucal
Retal RetoPARENTERAISPARENTERAIS
Intravascular Artérias e VeiasIntramuscular MúsculosIntradérmica Pele
Hipodérmica (subcutânea) Abaixo da PeleIntracardíaca Coração
TÓPICASTÓPICASDérmica Pele
Conjuntival Conjuntiva
OUTRASOUTRAS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Dose do Fármaco
[ ] do Fármacono sangue
[ ] do Fármacono local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Fármaco biotransformado
e excretado
Fármaco nos tecidos
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
✴ Via Oral
- Via mais utilizada
- econômica, segura e confortável
- a b s o r ç ã o : m u c o s a o r a l o u gastrintestinal (↓ permeável formas iônicas)
- absorção entre 1 e 3h
- absorção é reduzida se o esvaziamento g á s t r i c o é re t a rd a d o (a f e t a a solubilidade)
- a b s o r ç ã o p o d e s e r re t a rd a d a o u diminuída se a substância ingerida é instável no líquido gastrintestinal ou se ela se torna ligada a alimentos
- Metabolismo de primeira passagem !
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIA SUBLINGUAL
- Ricamente vascularizada e com epitélio pouco espesso
- Uso em emergências
- Absorção rápida (efeitos em cerca de 2 min)
- Absorção de moléculas lipossolúveis através da mucosa
bucal
- Passagem do fármaco para a circulação sistêmica
- veias linguais ⇒ jugular interna ⇒ maxilar interna ⇒
jugular externa ⇒ circulação sistêmica
- Fármaco não fica exposto ao efeito de primeira passagem
- Fármaco não fica sujeito a inativação pelo pH estomacal
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIA RETAL
- Uso em pacientes que incapazes de utilizar a medicação pela
via oral (coma, vômitos, crianças, idosos, etc)
- absorção é irregular e incompleta / irritação da mucosa retal
✴ VIA VAGINAL
- utilização para ação local
- tratamento de infecções ou como espermicida
- pode ocorrer absorção através da mucosa vaginal
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIA CONJUNTIVAL
- utilização para ação local
- tratamento de infecções locais ou anestesia local
- ação midriática ou miótica após penetrar a córnea
- pode ocorrer absorção através da mucosa conjuntival
✴ VIA NASAL
- utilização para ação local ou sistêmica
- tratamento de congestão
- pode ocorrer absorção através da mucosa nasal
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIA PULMONAR- utilizada para:
- anestésicos voláteis e gasosos,;
- broncodilatadores e corticosteróides na forma farmacêutica de aerossóis
- grande área de superfície absorvente e grande fluxo sangüíneo
- Perdas por:
- acumulo na boca e na faringe (deglutidas)
- eliminação na expiração.
- macrófagos pulmonares
- Quando empregada para absorção sistêmica obtém-se ajustes rápidos na concentração plasmática
- revestimento tecidual fino;
- número limitado de enzimas proteolíticas;
- ideal para a entrada de proteínas e peptídios na corrente sangüínea
Primeira passagem
10% depositado nos pulmões
Fígado
Reações Adversas Sistêmicas
90% é deglutido
TGI
✴ VIA TRANSDÉRMICA
- estrato córneo (lipídios e ceratinócitos), é a principal barreira ao transporte transdérmico;
- Fármacos pequenos e lipofílicos são absorvidos por meio de difusão passiva através da pele com baixas velocidades de fluxo;
- evita-se o metabolismo de primeira passagem;
‣ Exemplos: adesivos transdérmicos passivos para reposição hormonal e tratamento farmacológico da cinetose, angina, abstinência de nicotina, hipertensão, dor e outros distúrbios.
- proporcionam maior biodisponibilidade e não serem invasivos
- menos efeitos adversos do que as formas convencionais de administração oral.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIAS PARENTERAIS
‣ Subcutânea, Intramuscular, Endovenosa
- utilizadas para fármacos que sofrem pequena absorção via membranas
- utilizada em emergências (Intramuscular/Endovenosa)
- para se evitar degradação no TGI ou pela circulação porta
- pacientes que apresentam vômitos
➡ Desvantagens:
- custo elevado e comparação com preparações orais
- desconfortável para os pacientes
- via invasiva (risco de infecções e reações alérgicas)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
✴ VIAS PARENTERAIS
‣ Via Subcutânea
- o fármaco é administrado na intimidade dos tecidos
- região da pele apresenta vasta inervação sensorial = DOR
- aplicação nas regiões superiores externas dos braços, abdómen, região anterior das coxas
- Importante alternar os locais de injeção
- Exemplo: Aplicação de Insulina
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO✴ VIAS PARENTERAIS
‣ Via ENDOVENOSA (INTRAVENOSA)
- administração de fármacos em solução aquosa, estéreis e com pH entre 6,0 a 7,5
➡ Vantagens:
- efeitos imediatos
- Possibilidade de administração de soluções irritantes e hipertônicas
- Infusão contínua mantém níveis estáveis constantes
- Possibilidade de administração de grandes volumes
➡ Desvantagens:
- maior probabilidade de reações desfavoráveis
- impossibilidade de retirar o medicamento
- não é apropriada para medicamentos oleosos e de depósito
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO✴ VIAS PARENTERAIS
‣ VIA INTRAMUSCULAR
- músculos deltóide, glúteo máximo, médio e mínimo, vasto lateral
- músculo estriado = elevada vascularização poucas fibras sensitivas
- volume de administração não deve ultrapassar 10mL
‣ Pode-se administrar:
- Soluções aquosas - tonicidade semelhante ao plasma, pH entre 4,5 e 8,5.
- Soluções oleosas - soluções muito viscosas retardam a velocidade de absorção
- Suspensões - A absorção do fármaco processa-se lentamente, conseguindo-se sob esta forma, injetáveis de ação prolongada.
‣ Exemplos:
- Penicilina procaínica – solubilidade 800 U/ml de água
- Penicilina benzatína - solubilidade 200 U/ml de água
- Aplicando-se ambos em suspensão IM aquosa:
- Penicilina procaínica = mensurável no sangue até cerca de 24 h após administração;
- Penicilina Benzatína = mensurável no sangue até 10 a 15 dias após a administração.
BONS ESTUDOS!!!