Bzd Bb Teoria

8/17/2019 Bzd Bb Teoria

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Farmacoterapéutica

Hipnóticos y Sedantes

Septiembre 2010 MC Ma. Esther Flores Moreno

Diplomado en Farmacia Hospitalaria


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Benzodiacepinas

Barbitúricos

Son depresores del SNC


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Hipnósis

Consiste: en promover

la somnolencia y facilitar

el inicio o mantenimientodel sueño.

Sedación Designa la supresión leve de la vigiliay la conducta, con reducciónmoderada del estado de alerta


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Clasificación de Barbitúricos .

Prolongada Barbital

Fenobarbital

Intermedia

Secobarbital

Pentobarbital

Breve

tiopental


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F.C

Son ácidos débiles

Se absorben bien por vía oral

Su eliminación se incrementaalcalinizando la orina.

Son inductores de su propio

metabolismo y de otros

fármacos


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Mecanismo deAcción

Facilitan: transmisión fisiológica de

carácter inhibidor mediada por GABA.

Se fijan en SNC a sitios específicos

con una afinidad que guarda estrecha

relación con su potencia ansiolítica


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Efectos farmacológicos

Sistema nervioso central

Euforia Sedación, hipnósis, anestesia

En hígado : inducción de enzimas

Sistema cardiovascular: hipotensión


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Usos terapéuticos

Anticonvulsivantes (fenobarbital)

Inductores: anestesia (tiopental)


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Efectos secundarios y tóxicos

Tolerancia

Dependencia Física

Insuficiencia cardiovascular y respiratoria (DL

pentobarbital= 2-3 g, fenobarbital= 6-10 g)


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Contraindicaciones

No administrar junto con otros

depresores del SNC (alcohol etílico)

Pacientes con porfiria


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BENZODIACEPINAS

Son fármacos

DEPRESORES del SNC,

disminuyen la ansiedad,causan sedacion, sueño y

anestesia general


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BENZODIACEPINAS

*Anillo benceno (A)

fusionado con un anillo

de diazepina de siete

miembros (B).

*Sustitutivo 5-aril (anillo

C) por lo que se

denominan 5-aril-1,4-benzodiacepinas.


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CLASIFICACION

t ½= 12-20 ht ½= 2-6 h t ½= 30-250 h


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BENZODIAZEPINAS


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ADME

vía de administración: oral, IV son bases débiles se absorben en el duodeno

velocidad de absorcion depende desi liposolubilidad

se unen a la albumina 70-95%.

atraviesan la barrera hemato-encefalica y pacentaria.

•

redistribucion a partir del SNC atejido adiposo

• Excresión : vía renal. se puedenexcretar en leche materna


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METABOLISMO

SE LLEVA A CABO EN HIGADO

1º. OXIDACION: OXIDASAS MIXTAS

2da. CONJUGACION: GLUCORONIL TRANSFERASAS

NITRO REDUCCION (NITRAZEPAM ,FLUNITRACEPAM ,CLONAZEPAM)

ALGUNOS METABOLITOS SON ACTIVOS EINCLUSIVE DE VIDA MEDIA MAS LARGA QUE EL

COMPUESTO ORIGINAL


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Metabolismo


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BENZODIAZEPINAS VS. BARBITURICOS No inducen las enzimas

microsomales hepáticasfármacos.

Riesgo menor de producirdependencia física ya quelos fármacos son eliminados

con suficiente lentitud paralograr una supresión gradualcon escasos síntomas físicos(síndrome de supresión).

Pueden conducir el abusocompulsivo (dependenciapsicológica).


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Acciones Farmacológicas

La mayor parte de las benzodiazepinas producen :

ansiólisis

sedación

hipnosis

efectos anticonvulsivantes

miorrelajación central.


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Acción ansiolí tica

En pacientes con ansiedad alivian

los siguientes síntomas:

Sudoración.

Nerviosismo.

Desesperación.


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Acción miorrelajante

Se ejerce sobre el SNC a variosniveles:

a)En médula espinal.b)En la formación reticular

activadora descendente deltronco del encéfalo.

c)En los ganglios basales.

d)En el cerebelo.


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Acción anticonvulsivante

Convulsiones febriles.

Síndrome de abstinencia del alcohol y

barbitúricos.

En casos de epilepsia .


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INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

* Alcohol etílico y otros depresores potencian el efectode las BZD.

*Flouxetina, ketoconazol, eritromicina, jugo detoronja: Pueden aumentar los niveles séricos delas BZD por inhibir el CYP3A4.

*Rifampicina: Puede disminuir los niveles séricos de

BZD.


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USOS TERAPEUTICOS

Sedantes y ansiolíticos: fluracepam, clorodiazepóxido,alprazolam.

Antipánico :clonazepam

Tratamiento del insomnio por disminuir la fase de latencia y

la fase MOR del sueño: triazolam,lorazepam,diazepam. Anticonvulsivos :diazepam,cloracepato.

Coadyuvantes en la anestesia quirúrgica: diazepam

Control de la supresión del etanol: diazepam,

clorodiacepoxido

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