Digestivos, eupépticos, laxantes, antieméticos, antidiarreicos.

Sumario: Compuestos más importantes de cada grupo. Acciones farmacológicas. Efectos indeseables. Usos. Contraindicaciones. Preparados.

Digestivos o eupépticos:Son drogas que promueven el proceso de la digestión en el tracto gastrointestinal en estados caracterizados por la falta de una o más de las sustancias específicas en la digestión de los alimentos.Ejemplos:BARDAN (acción parasimpaticolítica y sedante)Tableta: Sulfato de Hiosciamina 0,1 mg.Bromuro de escopolamina 0,07 mg.Sulfato de atropina 0,02 mg.Diastasa 160 mg.Fenobarbital 16 mg.Acción: Antiespasmódica y sedante.Indicaciones: Piloroespasmo. Colon irritable. Cólicos intestinales. Colitis ulcerativa. Ulcera péptica. Hiperacidez gástrica.Precauciones: Pacientes con retención gástrica significativa u oclusiva.Contraindicación: Glaucoma.

CARBON Y PEPSINA Tableta: Carbón vegetal 200 mg.Pepsina 1:100 50 mg.Acción: Absorbente general y proteolítico.Indicación: Hipopepsina, dispepsia. Gastritis, meteorismo. Diarreas inespecíficas.

INTESTINOLTableta: Duodeno (polvo) 50 mg.Pancreatina 100 mg.Colato de sodio 50 mg.Carbón medicinal 50 mg.Acción: Aminolítica, proteolítica, lipolítica por la pancreatina y el duodeno.Colerética y colagoga por el colato de sodio.Absorbente por el carbón medicinal.Indicaciones: Dispepsias. Flatulencia, meteorismo.

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SILOGAS (metilpolisiloxano).Composición: Cada ml (30 gotas): Silicón 80 mg. Aerosil 6 mg.Acción: Tensoactiva (antiespumante).Indicaciones: Gastritis, aerogastria. Meteorismo abdominal. Flatulencia.Dosis: 15-30 gotas en las principales comidas.

PANCREATINATableta: Pancreatina 1:25 325 mg.Acción: Por contener enzimas amilopsina, lipasa y tripsina degrada las sustancias albuminosas en proteosas y peptona, y probablemente en aminoácidos.Indicación: Dispepsia en que se requiera un coadyuvante a la digestión intestinal, principalmente en una insuficiencia pancreática.

COLAGOGOS:Son sustancias que favorecen la evacuación de bilis (ya producida y almacenada) actuando sobre el tono y la contractilidad de la vesícula y vías biliares.Ejemplo:COLEFILAXE (100 mg) Contiene: Sulfato de magnesio 30 mg. Peptona 5 mg.Acción: Contrae musculatura de vesícula y vías biliares. Relaja esfínter de Oddis.Usos: Estasis biliar. Colecistitis. Sepsis biliar.

COLERÉTICOS:Son sustancias que aumentan la producción de bilis por las células hepáticas.Pueden ser:- Naturales: Bilis y sales biliares.- Semisintéticas: Acido dehidrocólico (Hidrocholón).Acciones: Actúan como emulsificantes, facilitando la absorción de grasas de la dieta y las vitaminas liposolubles (A, D, E, K).Ayudan a mantener el peristaltismo.Ligera acción bacteriostática.Efectos indeseables: - Disminución de la TA, bradicardia. - Sacudidas musculares. - Hipersensibilidad.Contraindicaciones: Hepatopatías agudas.Usos: Terapéutica sustitutiva o estimulante (disquinesia biliar, colecistitis crónica, éstasis biliar).Drenaje postoperatorio del colédoco.

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Preparados:Sales biliares Tabletas 65 mg. Dosis: 1-3 tab/día antes de las comidas o al acostarse.Bilofén Confitab: cáscara sagrada 30 mg. sales biliares de magnesio 86 mg. papaverina 20 mg. Dosis: 1-3 conf. al día (antes de las comidas o al acostarse).

Hidrocholón (Acido dehidrocólico). Tabletas 250 mg.Hidrocholón compuesto Ac. Dehidrocólico 120 mg. Sales biliares 120 mg.Hidrocholón F Ac. Dehidrocólico, Fenolftaleína y extracto fluído de Belladona.

LaxantesSon drogas que promueven la defecación (de laxar: aflojar). Son medicamentos o preparados purgantes suaves que obran sin irritar el intestino.CatárticosSon purgantes de acción intermedia entre los laxantes y los drásticos (de catarsis: purificación).DrásticosSon purgantes de acción enérgica.El efecto laxante sugiere la eliminación de una deyección blanda y formada, en tanto que el efecto catártico implica una evacuación más líquida. Casi todas las drogas que promueven la defecación producen un efecto laxante en dosis bajas y efecto catártico a dosis mayores.

CLASIFICACION DE LAXANTES Y CATARTICOS:I) Expansores del bolo fecal. A)* Fibra dietética: Salvado (40% de fibra dietética). * Laxantes de volumen: - Preparados de Psyllium plantago. - Metilcelulosa y carboximetilce- lulosa sódica. - Otros: Policarbofil. Goma de Karayá. B)Catárticos salinos y osmóticos: Sales de magnesio:- Sulfato de magnesio. - Hidróxido de magnesio. - Citrato de magnesio. Fosfato de sodio. Otros: Sulfato de sodio (Sal de Glauber). Tartrato de sodio y potasio (Sal de Rochelle).II) Catárticos por contacto. - Derivados del difenilmetano: Fenolftaleína. Bisacodil. - Catárticos antraquinónicos: Dorbantilo.

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Sen (Cassia acutifolia). Cáscara sagrada. Dantron. - Aceite de Ricino. - Acidos biliares: Ac. Dehidrocólico.III) Emolientes o suavizantes. * Aceite mineral. * Dioctilsulfosuccinato (Docusatos).IV) Otros: Supositorios de Glicerina.NOTA: Laxagar, Mulsogar e Hidrocholón F contienen Fenolftaleína.

Fibra dietética:Es la porción de alimento vegetal que escapa a la digestión en el intestino delgado humano.El contenido de fibra dietética total de muchos alimentos es triple o cuádruple del de la fibra cruda.Acciones:- Aumenta la masa fecal, su contenido de agua y la velocidad de tránsito colónico.- Provoca alteraciones variables del metabolismo de ácidos biliares y colesterol, así como produción de gas y otros efectos.- El efecto laxante se atribuye comunmente a las propiedades hidrofílicas formadoras de volumen de los polisacáridos componentes. Puede haber factor adicional: el metabolismo de los polisacáridos por la microflora intestinal con acumulación de metabolitos osmóticamente activos.

Agentes de volumen afines:Son polisacáridos naturales y semisintéticos, y derivados de la celulosa similares a los caracterizados como fibra dietética. Entre sus acciones tenemos:- Reducen la presión rectosigmoidea intraluminal y alivian los síntomas en pacientes con colon irritable y enfermedad diverticular.- Debido a que absorben agua y forman masa intestinal emoliente, pueden utilizarse en el alivio sintomático de la diarrea aguda y para modificar la pérdida de líquidos en los pacientes con ileostomía o colostomía.Reacciones adversas:- Reacciones alérgicas.- Flatulencia.- Obstrucción intestinal.- Impactación de las heces si trastornos anatómicos intestinales.- Obstrucción esofágica (en deglución en seco o tabletas masticadas) por lo que deben prescribirse generosas cantidades de agua con todos los laxantes de volumen.- El salvado crudo tiene sabor desagradable.- El Psyllium administrado crónicamente disminuye la concentración plasmática de colesterol. Además se han observado síntomas asmáticos por inhalación de polvos de Psyllium.

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Contraindicación:- Ulcera péptica.- Estenosis o adherencias.Presentación: METILCELULOSA Tabletas 500 mg. Solución oral 450 mg/5 ml. Jarabe 985 mg/5 ml. Polvo. Dosis: 1-6 gr/día con abundante agua. (Dosis divididas).

Catárticos salinos y osmóticos:Las sales de magnesio y varios sulfatos y fosfatos se emplean a menudo cuando se desea una rápida y completa evacuación del intestino. Ejemplo: antes de ciertos procederes diagnósticos. Pero no deben utilizarse tan frecuentemente como laxantes.Efecto laxante-catártico:- Producen una evacuación semilíquida o acuosa en 3 horas o menos. Dosis bajas producen efecto laxante de mayor latencia.Se absorben incompletamente en el tracto gastrointestinal y retienen agua en la luz intestinal.Aumentan el tránsito intestinal.Aumentan la secreción y motilidad del intestino delgado y colon.Pueden aparecer efectos sistémicos cuando se absorben iones de componentes catárticos salinos.Los iones de magnesio pueden producir intoxicación si hay deterioro de la función renal (por lo que solo deben utilizarse si la función renal es adecuada).Las sales de sodio están contraindicadas en la ICC.Las sales de fosfatos reducen la concentración plasmática del calcio iónico.Las soluciones hipertónicas pueden producir deshidratación significativa. Ejemplos: Sulfato de magnesio. Hidróxido de magnesio.Presentación: SULFATO DE MAGNESIO Polvo. Dosis: 5-15 mg/día. 5 mg efecto laxante. 15 mg efecto catártico. MAGMA DE MAGNESIA (Hidróxido de magnesio). Tabletas 2, 4 mg. Suspensión acuosa. Dosis: 15-30 ml.

Catárticos por contacto:Son agentes que actúan sobre la mucosa intestinal y tienen efectos sobre la absorción neta de electrolitos y agua así como sobre la motilidad.Las diferencias entre las drogas de este grupo están dadas por la dosis y lugar donde actúan primariamente, sobre el intestino delgado o colon.

Mecanismo de los efectos laxantes-catárticos:

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Las concentraciones de catárticos por contacto que reducen la absorción neta de electrolitos y agua, también aumentan la permeabilidad de la mucosa, la cual es parcialmente reversible y puede explicar las alteraciones de la absorción de los electrolitos y el agua. El movimiento neto de estos últimos a través de la mucosa está determinado en parte por la difusión retrógrada pasiva hacia el lumen por un gradiente hidrostático; si la permeabilidad aumenta, también aumenta la difusión retrógrada y la absorción neta se reduce o puede convertirse en acumulación neta de líquido en el lumen.Los catárticos de difenilmetano y antraquinona actúan primordialmente sobre el intestino grueso. Aumentan el tránsito del contenido colónico causando un aumento coordinado de la frecuencia de movimientos periódicos de masa y una disminución de la actividad segmentante que obstaculiza el tránsito. Aunque no se ha determinado, se cree que para esta acción estimulan el plexo submucoso o mientéricoEl aceite de ricino actúa sobre el intestino delgado.

Catárticos de difenilmetano: Fenolftaleína. Bisacodilo.Los efectos de estos laxantes son muy variables en diferentes individuos, de esta forma una misma dosis puede resultar ineficaz en un paciente y producir dolores diarreicos y evacuación excesivamente líquida en otro.Sus efectos no se producen en menos de 6 horas porque actúan en el colon y generalmente se administran al acostarse para producir el efecto a la mañana siguiente.Efectos adversos:- Déficit de líquido y electrolitos por exceso de efecto catártico.- Reacciones alérgicas con Fenolftaleína: erupciones, síndrome de Stevens-Johnson, Lupus Eritematoso Sistémico.- Melanosis coli (pigmentación melanótica de la mucosa del colon).Presentación:LAXAGARCada cda (15 ml): Petrolato líquido pesado 6 ml. Fenolftaleína 75 mg. Agua AromatizanteAdministrar 1-2 cdas al acostarse.MULSOGAR:Cada cda (15 ml): Petrolato líquido pesado 7,5 ml. Agar agar 50 mg. Fenolftaleína 50 mg.BISACODILO:Confitab 5 mg.Supositorio 10 mg.DORBANTILO:Extracto de cáscara sagrada 200 mg.Sulfosuccinato dioetilsódico 50 mg.

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Los laxantes emolientes o suavizantes favorecen la defecación mediante el ablandamiento del bolo fecal y la lubricación del intestino. Ejemplo: Aceite mineral o Petrolato líquido. Efectos indeseables: - Interfiere la absorción de vitaminas liposolubles. - Neumonías lipídicas. - Hipoprotrombinemia (uso crónico). - Retardo en la digestión. - Interfiere en la curación de heridas postoperatorias en recto y ano. - Prurito anal.Existen además otros tipos de evacuantes intestinales:GLICERINA ADULTO: Glicerina 5 g. Estearato de sodio 0,30 g.

GLICERINA INFANTIL: Glicerina 2,5 g. Estearato de sodio 0,15 g.Estos actúan por lubricación.Usos (en general):- Estreñimiento agudo y crónico.Tratar de evitar el uso de laxantes y establecer cambios higieno-dietéticos: dieta rica en fibras, ejercicios, hábitos temporarios, etc).- Pacientes con hernias.- Pacientes cardiópatas.- Pacientes con hemorroides u otros trastornos anorrectales que se someten a cirugía.- Enfermedad diverticular del colon.- Colon irritable.- Antes del examen radiológico del tracto gastrointestinal u otras estructuras abdominales.- Antes de cirugía intestinal electiva.- Para evacuar el intestino grueso antes del examen proctológico.- Con algunos antihelmínticos (Niclosamida) por peligro de cisticercosis.Contraindicaciones generales de los laxantes:- Calambres.- Cólicos.- Náuseas, vómitos.- Otros síntomas de apendicitis (porque un apéndice inflamado puede romperse por la actividad motora resultante, además, los pacientes que toman purgantes después del inicio de una apendicitis aguda tiene un índice de mortalidad más elevado que los que no reciben catárticos).- Cualquier dolor abdominal no diagnosticado.- Los que contienen Fenolftaleína se contraindican en embarazadas (teratogénicos).

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- El aceite mineral no debe usarse en niños ni ancianos (los gases que se

desprenden pueden causar neumonía).

Peligro de abuso de catártico

* Perpetuar la dependencia de las drogas (hábito catártico).* Colitis espástica.* Excesiva pérdida fecal de agua y electrolitos.Hipovolemia, deshidratación con debilidad muscular, disminución de sodio, hipopotasemia.Aldosteronismo secundario con pérdida de potasio en heces y orina.* Esteatorrea.* Enfermedad de los laxantes (diarreas, constipación, cólicos, vómitos, oclusión intestinal y rectorragia).* Osteomalasia de la columna vertebral y excesiva pérdida de calcio por las heces.

AntieméticosSon aquellas drogas que se emplean en el tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos de diversos orígenes. Los más empleados son:* ANTIHISTAMINICOS H1: Difenhidramina. Dimenhidrinato. Meclizine. Ciclizina. Clorciclizina. Prometacina.* METOCLOPRAMIDA.* FENOTIACINAS: Clorpromacina. Proclorperacina. Promacina.* BUTIROFENONAS: Haloperidol. Droperidol.* PIRIDOXINA (Vitamina B6).

* Otros: Ondansetrón. Granisetrón. Domperidona.

Antihistamínicos H1:

Poseen una acción antiemética a nivel central la cual parece deberse al bloqueo de los impulsos excitatorios laberínticos en las sinapsis colinérgicas de las regiones del núcleo vestibular. Sin embargo, drogas tales como la Meclizina (derivado piperacínico), la Prometacina (fenotiacínico) y el Dimenhidrinato que son

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antagonistas de las drogas eméticas como la apomorfina sugieren una acción a nivel de la ZQRDEB.Usos:Náuseas y vómitos debido a:- Mareos por movimiento o trastornos laberínticos.- Embarazo.- Postoperatorio.- Por drogas (morfina, apomorfina, citostáticos).- Radioterapia.Efectos indeseables:Los antihistamínicos H1 presentan menos reacciones adversas que las fenotiacinas y por lo tanto son más seguros en el tratamiento prolongado.Dentro de las reacciones adversas más frecuentes tenemos:- Sedación.- Mareos.- Tinnitus.- Laxitud.- Incoordinación.- Fatiga.- Visión borrosa.- Hipotensión.- Cefalea.- Trastornos gastrointestinales: anorexia, epigastralgia, diarreas, constipación.- Teratogenia (Ciclicina, Meclizine, Clorciclicina).Preparados:DIMENHIDRINATO: tabletas 50mg Ampulas 50 mg/ml. Suposit. 100 mg.Dosis: 50 mg cada 4 horas

MECLIZINE Tabletas 25 mg.Dosis: 25 mg cada 12 horas.

MetoclopramidaEs una droga de origen sintético, de estructura semejante al PABA y a la Procainamida.Su acción antiemética central es mucho más potente que la de la Clorpromacina (unas 35 veces).Es capaz de antagonizar el vómito inducido por apomorfina, reserpina, tetradoxina, citostáticos, embarazo y postoperatorio.Mecanismo de acción:Bloquea los receptores dopaminérgicos centrales (D2) del centro del vómito (ZQRDEB).- Aumenta el peristaltismo gástrico con aumento de la frecuencia y la amplitud de las contracciones, produciendo rápida evacuación gástrica con relajación del píloro.

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- Acelera el tránsito en intestino delgado (efecto colinérgico).- Aumenta el tránsito del colon por lo que no produce diarrea.- Reduce el reflujo gastroesofágico por estímulo significativo del esfínter esofágico inferior.Farmacocinética: Se absorbe bien por vía oral y parenteral. Metabolismo desconocido. Duración de la acción: 4-6 horas.Toxicidades:A dosis terapéuticas se producen pocos efectos indeseables. Los más frecuentes son:- Laxitud.- Somnolencia.- Trastornos gastrointestinales.- Reacciones extrapiramidales.- Debilidad.- Vértigo.- Galactorrea (por estimulación de la liberación de prolactina).Interacciones:No administrar junto a IMAO Antidepresivos tricíclicos. Fenotiacinas.Contraindicaciones:- Epilépticos.- Tres primeros meses de embarazo.Administración: Oral, IM, IV.Presentación : Tabletas 10 mg. Gotas: 10 gotas/1 ml. Ampulas 10 mg/2 ml.Dosis: 5-10 mg cada 8 horas antes de las comidas. V. Oral. 1 ámpula IM o IV cada 6-8 horas.

FenotiacinasLas más activas de este grupo son: Clorpromacina. Prometacina. Tioperacina.Mecanismo de acción antiemético:Bloqueo de la ZQRDEB (bloqueo de receptores dopaminérgicos D2).Usos: En el tratamiento de vómitos por radiación cáncer uremia postoperatorio drogas (digitálicos ,morfina, tetraciclina, citostáticos).Las Fenotiacinas y las Butirofenonas se estudiaron más profundamente en el tema de Psicofármacos.

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Piridoxina (Vitamina B6)Controla con cierta efectividad las náuseas y vómitos del embarazo y del uso de mostazas nitrogenadas.Se desconoce el mecanismo de acción.Administración: Oral, IM, IV.Presentación: Tabletas 10 mg. Ampulas 25, 50, 100 mg.

OndansetrónPresenta acción antiserotonínica. Carece de actividad antidopaminérgica.Se emplea en el tratamiento de los vómitos y las náuseas, sobre todo inducidos por citostáticos. También en el postoperatorio.Efectos indeseables: Cefalea, diarrea, fiebre, rash, prurito.Contraindicaciones:- Hipersensibilidad a la droga.- Embarazo (Falta de estudios).- Lactancia.Presentación: Bbo 2 mg/ml. IV.

DomperidonaAntagoniza los receptores dopaminérgicos D2.Usos: Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos. Tratamiento de trastornos dispépticos.Presentación: Tabletas 10 mg. Suspensión 1 mg/ml.Dosis: 1-2 tabletas 3 v/día. 2-4 cditas 3 v/día.

AntidiarreicosLos medicamentos utilizados como antidiarreicos pueden clasificarse en:- Terapéutica específica (en dependencia del origen o causa de la diarrea. Ejemplo: Antimicrobianos).- Terapéutica inespecífica. Dentro de esta se encuentran: - Anticolinérgicos. - Opiáceos (Elíxir paregórico, Difenoxilato). - Protectores y adsorbentes: Subcarbonato de bismuto. Caolín. Pectina. - Sustancias astringentes: Taninos. - Quimioterápicos intestinales: Sulfas no absorbibles. Furodone.Preparados: KAOBIESPASMOL:

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Polvo. Cada 100 mg: Subcarbonato de Bismuto 35 g. Clorhidrato de Papaverina 0,8 g. Extracto de hojas de Belladona 0,3 g. Fenobarbital 0,4 g. Caolín c.s.p.Dosis: 2 cditas (10 g) diluidas en agua después de las comidas o fuera de ellas.KAOENTERIN: Cada cda: Caolín 1,5 g. Pectina 37,5 mg. Vehículo apropiado c.s.p.Dosis: 2-8 cdas después de cada deposición. .

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