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La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco. Aún cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el más próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los más usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el acrónimo LADME:
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Farmacocintica y
Farmacodinamia
David Gutirrez Yapu
2015
UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRS
FAC. DE CS. FARMACUTICAS Y BIOQUMICAS
CARRERA DE BIOQUMICA
FARMACOCINTICA
Rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco es
sometido a travs de su paso por el
organismo.
Qu sucede con un frmaco desde el momento que es administrado hasta su
total eliminacin del cuerpo?
FARMACOCINETICA
IMPORTANCIA MDICA
Le interesa saber la evolucin, es decir, las concentraciones del medicamento en el
organismo, en funcin del tiempo y de la
dosis.
Son 5 procesos: LADME:
1.Liberacin
2.Absorcin
3.Distribucin
4.Metabolismo
5.Excrecin
El medicamento entra en el cuerpo y libera
el contenido del principio activo
administrado.
El frmaco debe separarse del vehculo o
del excipiente con el que ha sido
fabricado, comprende dos pasos:
Desintegracin,
Disolucin
Liberacin
Absorcin
Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el sitio de accin.
Factores que influyen en la absorcin:
va de administracin
alimentos o fluidos
formulacin de la dosificacin
superficie de absorcin, irrigacin
acidez del estmago
motilidad gastrointestinal.
MEMBRANA CELULAR
ABSORCION
Los frmacos atraviesan las membranas por los siguientes mecanismos:
1. Difusin pasiva, no requiere energa, se realiza en favor de un gradiente de
concentracin; las sustancias no ionizables
y liposolubles son las que atraviesan mejor
las barreras. Ms frecuente del organismo.
.
ABSORCION
2. Difusion facilitada: no depende de la energa, la sustancia se une a una
molcula transportadora y ocurre a favor
del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es
un mecanismo selectivo y saturable
ABSORCION
3.Transporte activo: requiere energa, es
un mecanismo saturable y relativamente
selectivo, ejemplo de ello es el
transporte de sodio hacia el exterior de
las clulas.
TRANSPORTE DE MEMBRANA
Distribucin
En corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de tamao y peso molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin de las protenas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales.
El medicamento luego de absorberse se distribuye por todo el organismo, segn su capacidad de difusin.
DISTRIBUCION
Metabolismo o Biotransformacion
Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente.
Sufren una serie de cambios bioqumicos, (transformacin
metablica).
Ms hidrosolubles y ms fcil eliminacin
Disminuye su potencia y su toxicidad.
Metabolismo o biotransformacin
Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas.
Degradacin (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura.
Sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin).
Metabolismo
En alguna ocasin se pretender que el medicamento se degrade en metabolitos,
que son los verdaderamente activos.
La biotransformacin tiene lugar en todos los rganos pero preferiblemente en el
HGADO. En menor grado en plasma,
rin y otros.
Eliminacin
Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan.
Los principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y tubo digestivo,
incluida la secrecin biliar.
Otras Vas: Saliva, Leche materna
.
FARMACODINAMIA
Parte de la farmacologa dedicada al estudio de cmo ejercen sus acciones los frmacos y los
efectos de estas.
FARMACODINAMIA
Accin: Proceso molecular modulado por los frmacos, ya sea la unin al
centro activo de una enzima o una
protena de membrana.
Efecto: La consecuencia de la accin, manifestaciones que se derivan de la
modulacin molecular.
CONCEPTO GENERALES
Teraputicos: Indicaciones con que se utilizan los frmacos en el
tratamiento o prevencin de las
enfermedades.
Indeseables: Son reacciones adversas y sin inters teraputico.
EFECTOS
RECEPTOR FARMACOLGICO
Es una macromolcula proteica diana con la que se une un frmaco
agonista exgeno o endgeno para
iniciar una respuesta celular.
La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los
menos son cidos nucleicos.
RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Estos receptores representan el sitio de
accin para molculas endgenas:
Neurotrasmisores: Acetilcolina, norepinefrina, serotonina.
Hormonas: Tiroxina, insulina
Mediadores de las funciones fisiolgicas: histamina, prostaglandinas
TIPOS DE MECANISMOS DE
ACCION
Especfico: cuando el frmaco ocupa un receptor y estos interaccionan
gracias a su afinidad, selectividad,
eficacia, potencia, sensibilidad,
produciendo acciones farmacolgicas
caractersticas.
TIPOS DE MECANISMOS DE
ACCION
No especfico: La accin farmacolgica no es producida por la interaccin del
frmaco con el receptor, si no por
interaccin qumica o fisiolgica (sin la
ocupacin de un receptor) entre
substancias producidas por el organismo
y los frmacos. (Anticidos)
INTERACCIN
ENTRE
FRMACO Y
RECEPTOR
FRMACO - RECEPTOR
Para que frmaco pueda actuar debe unirse
al receptor.
Afinidad. inclinacin de unin de una sustancia a su receptor para formar
complejos
Selectividad. Un frmaco puede fijarse a un receptor a una concentracin a la que no se
unir a otros
Especificidad. Discriminacin entre una molcula y otra. Como no todos los frmacos
son especficos se espera por lo menos que
sean selectivos
La bsqueda de frmacos que acten de forma selectiva en un nico lugar es
uno de los objetivos mas constantes
de la farmacologa.
FARMACO - RECEPTOR
COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES:
DOSIS-CONCENTRACION-ACCION
La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentracin del
frmaco, en el rgano blanco, esta le
permite formar un nmero adecuado de
complejos frmaco-receptor y producir
una accin farmacolgica cuantal o
gradual.
AGONISTA Y ANTAGONISTA
Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.
Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
INTERACCIN ENTRE AGONISTAS
Y ANTAGONISTAS
Antagonista:
Frmaco que reduce la accin de
otro frmaco
generalmente un
agonista Tipos de
antagonismos
Qumico
Fisiolgico
Farmacologico
Antagonismo Qumico
Inactivacin de la respuesta, no por la ocupacin competitiva de
los receptores, sino por
inactivacin qumica entre ambas
diferentes substancias.
(anticidos), no producen ni
efecto, ni accin farmacolgica.
Antagonismo Fisiolgico
Anulacin de la respuesta
debido a efectos
farmacolgicos opuestos y no a
la ocupacin de receptores
similares. (ADRENALINA SEDANTES)
Antagonismo Farmacolgico
Reduce la presencia del otro frmaco en su lugar de accin y
reduce su capacidad de actuar.
Reduce la absorcin, distribucin.
Aumenta el metabolismo y su eliminacin
Antagonismo
Farmacologicos
Pueden ser Competitivo reversible
Competitivo irreversible
No Competitivo reversible
No Competitivo irreversible
Actualmente se puede utilizar los trminos Alotopico (no competitivo)
Sintopico (Competitivo reversible)
De no equilibrio (competitivo irreversible)
ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos
farmacolgicos antagnicos, pero no
ocupan un mismo receptor. (alcohol vs.
cafena)
Los antagonistas competitivos son substancias que compiten por la
ocupacin de un receptor, no permitiendo
que el otro lo ocupe.
ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor,
pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de
ste, no permitiendo que haya accin farmacolgica, hasta
que se renueven sus molculas receptoras.
(rganofosforados)
ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas competitivos reversibles son substancias que ocupan
en forma competitiva un receptor pero lo
desocupan facilmente, el mantenimiento
de su accin farmacolgica esta
relacionado con los factores de
depuracin. (Beta bloqueadores
adrenrgicos)
SINERGISMO FARMACOLOGICO
Las interacciones entre dos frmacos no siempre son en sentido negativo, es
decir que no siempre se manifiestan
como la disminucin del efecto de uno
por la presencia de otro.
Hay combinaciones farmacolgicas en las cuales la respuesta puede
acrecentarse en lugar de inhibirse. Este
fenmeno se llama SINERGISMO.
Cuando la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos
drogas es igual a la suma de sus efectos
individuales se designa SINERGISMO DE
SUMA O ADITIVO o simplemente
ADITIVIDAD.
Ej. El empleo conjunto de dos drogas antipirticas como la
aspirina y la fenacetina
Cuando dos drogas son administradas simultneamente y la respuesta obtenida
es mayor que la correspondiente a la
suma de sus acciones individuales se trata
de un SINERGISMO DE POTENCIACIN
o SINERGISMO propiamente dicho.
Ej. Los antibacterianos Trimetoprima y Sulfametoxazol.
VENTAJAS DEL SINERGISMO
Al administrar cada una de estas drogas en dosis menores, se vitan o disminuyen
los efectos adversos de ellas.
Ej. Aspirina para calmar un dolor de cabeza, puede causar ardor y dolor
epigstrico, esto se evita administrando
dipirona y aspirina a la mitad de la
dosis de la aspirina.
Que factores
determinan la
respuesta a un
frmaco?
REACCIONES ADVERSAS
La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido
por un frmaco, administrado en dosis
utilizadas en el hombre para profilaxis,
diagnostico o tratamiento.