FÁRMACOS DEL SNC II

FARMACOLOGÍA

ALBA PLANELLA

EIR

CONTENIDOS

ANTIDEPRESIVOS: TRICÍCLICOS INHIBIDORES DE LA MAO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA ANTIMANÍACOS ANTICONVULSIVOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

APARECEN UNA MEDIA DE 6,5 PREGUNTAS EN EL EXAMEN

SOBRE FARMACOLOGÍA

“INTRODUCCIÓN” Y “ANALGÉSICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS” SON LOS 2 TEMAS MÁS

IMPORTANTES DE LA ASIGNATURA

ORIENTACIÓN

Parte poco preguntada

No le dediques mucho tiempo

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ El efecto tarda entre 2 - 4 semanas en producirse

▸ El tratamiento debe mantenerse al menos 6 meses

▸ Los grupos farmacológicos de antidepresivos más habituales son:

▸ Tricíclicos (en desuso)

▸ Inhibidores de la MAO

▸ Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

ANTIDEPRESIVOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Fueron los primeros antidepresivos eficaces

▸ Actualmente están prácticamente en desuso por su alta toxicidad

▸ La forma de administración más habitual es por vía oral cada 8 - 12h

▸ A dosis bajas, tienen efecto analgésico y son muy útiles en el tratamiento del dolor neuropático

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina

▸ También son antagonistas de los receptores muscarínicos, de la histamina y de los α

▸ Los más importantes son:

▸ Amitriptilina

▸ Imipramina

▸ Clomipramina

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Depresión: el tratamiento debe iniciarse paulatinamente hasta alcanzar la dosis terapéutica

▸ También debe suprimirse paulatinamente

▸ El efecto antidepresivo tarda 2 - 4 semanas en manifestarse

▸ Dolor neuropático: a dosis bajas

▸ El inicio del efecto es más rápido que para la depresión

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: INDICACIONES

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Efecto antidepresivo: mejoran el estado del ánimo

▸ Efectos anticolinérgicos (secundarios al antagonismo de receptores muscarínicos): xerostomía, estreñimiento, midriasis, retención urinaria, taquicardia…

▸ Sedación (secundaria al antagonismo de receptores de histamina)

▸ Hipotensión (secundaria al bloqueo de receptores α)

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: ACCIONES FARMACOLÓGICAS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Efectos anticolinérgicos

▸ Alteraciones neurológicas: sedación, confusión, disminución del dintel de convulsiones y temblor

▸ Alteraciones cutáneas: fotosensibilidad

▸ Alteraciones cardiovasculares: hipotensión ortostática y arritmias

▸ Aumento de peso

▸ Alteraciones sexuales

▸ Hepatopatía y leucopenia (menos frecuente)

▸ Depresión respiratoria y alteración grave de conciencia en caso de intoxicación aguda

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: EFECTOS ADVERSOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

CONTRAINDICADOS EN EPILEPSIA, CARDIOPATÍA

ISQUÉMICA, MANÍA, HEPATOPATÍA Y ALCOHOLISMO

▸ Actúan inhibiendo la monoaminooxidasa (MAO)

▸ A penas se utilizan debido a su elevada toxicidad:

ANTID. INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO)

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ENZIMA QUE PARTICIPA EN LA ELIMINACIÓN DE NEUROTRANS-

MISORES AMINAS COMO LA DOPAMINA, NORADRENALINA Y

SEROTONINA

▸ Insomnio

▸ Sequedad de boca

▸ Hipotensión ortostática

▸ Hepatopatía

▸ Estreñimiento

▸ Disfunción sexual

▸ Aumento de peso

▸ Presentan múltiples interacciones con otros fármacos y alimentos:

▸ Hipnóticos

▸ Alcohol

▸ Alimentos ricos en tiramina (estimulan la liberación de noradrenalina y pueden precipitar crisis hipertensivas)

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ALGUNOS EJEMPLOS SON LA FENELZINA Y TRANILCIPROMINA

EVITAR QUESOS FERMENTADOS, CHOCOLATE,

PLÁTANOS, CERVEZA, VINO, YOGUR EMBUTIDOS CURADOS…

ANTID. INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO)

▸ Se toleran mejor que los tricíclicos o los IMAO

▸ Son ampliamente utilizados

▸ Los más habituales son:

▸ Fluoxetina

▸ Sertralina

▸ Citalopram

▸ Paroxetina

ANTID. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) ISRS

▸ Efectos adversos:

▸ Alteraciones sexuales

▸ Náuseas

▸ Astenia

ANTID. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

LA INTOXICACIÓN ES POCO FRECUENTE

INTERACCIONAN CON ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, LITIO Y

CARBAMACEPINA ENTRE OTROS

▸ En el tratamiento del trastorno bipolar se suelen utilizar:

▸ Estabilizadores del estado del ánimo o eutimizantes: el carbonato de litio es el más utilizado

▸ Anticonvulsivos: la carbamazepina y el ácido valproico son los más utilizados

ANTIMANÍACOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

EN OCASIONES SE COMBINAN CON ANTIDEPRESIVOS, YA QUE TANTO EL LITIO COMO LOS

ANTICONVULSIVOS SON MÁS EFICACES ANTE LOS EPISODIOS MANÍACOS QUE ANTE LOS DEPRESIVOS

▸ Indicado para tratar y prevenir la fase maníaca del trastorno bipolar

▸ El efecto tarda entre 1 - 2 semanas en producirse

▸ Se elimina por vía renal

▸ Tiene un tiempo de vida largo y un margen terapéutico estrecho (requiere monitorización de niveles plasmáticos)

ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

EL RANGO ÓPTIMO OSCILA ENTRE 0,8 - 1,2 MEQ/L

▸ La intoxicación por litio puede verse favorecida en las siguientes situaciones:

ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Insuficiencia renal

▸ Hiponatremia

▸ Diuréticos

▸ Dieta hiposódica

▸ Diarrea

▸ Sudoración importanteES IMPORTANTE

MANTENER UNA INGESTA ADECUADA DE SAL DURANTE EL

TRATAMIENTO CON LITIO

▸ Habituales:

▸ Gastralgia

▸ Diarrea

▸ Náuseas y vómitos

▸ Temblor de manos

▸ Somnolencia

▸ Acné

▸ Raros:

▸ Hipotiroidismo

▸ Diabetes insípida

▸ Gusto metálico

ANTIMANÍACOS: CARBONATO DE LITIO - EFECTOS ADVERSOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

EL PRIMER SIGNO DE INTOXICACIÓN SUELE SER LA DIARREA

Y EL TEMBLOR FINO

EN INTOXICACIONES GRAVES APARECEN ARRITMIAS, CONFUSIÓN,

ESTUPOR Y COMA

▸ Son fármacos depresores del SNC que producen una disminución de la excitación neuronal

▸ Actúan mediante la estimulación de GABA (aminoácido que actúa como neurotransmisor inhibidor del SNC), así como otros transmisores inhibidores

▸ Tienen un margen terapéutico estrecho y un tiempo de vida largo

▸ Suelen ser inductores enzimáticos de otros fármacos

▸ El inicio del tratamiento debe hacerse de manera progresiva, igual que la retirada

ANTICONVULSIVOS (ANTIEPILÉPTICOS)

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F) INDICADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA

EPILEPSIA

▸ En tratamientos prolongados pueden provocar:

▸ Hipocalcemia (raquitismo o osteomalacia)

▸ Déficit de ácido fólico

▸ Alteraciones en el metabolismo de la vitamina K

ANTICONVULSIVOS

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

EN MUCHAS OCASIONES SE RECOMIENDAN

SUPLEMENTOS DE VIT D

SON TERATÓGENOS

▸ Es un importante inductor enzimático (disminuye los niveles plasmáticos de otros antiepilépticos y otros fármacos como los anticoagulantes y los anticonceptivos orales)

▸ Presenta muchos efectos adversos:

ANTICONVULSIVOS: FENITOÍNA (DIFENILHIDATOÍNA)

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Ataxia

▸ Diplopía

▸ Nistagmo

▸ Hirsutismo

▸ Hipertrofia gingival

▸ Somnolencia

MEJORA CON UNA BUENA HIGIENE DENTAL

▸ Se emplea más que la fenitoína por presentar menos efectos adversos:

▸ Somnolencia

▸ Exantema

▸ Diplopía

▸ Intolerancia gastrointestinal

▸ Hepatitis tóxica

▸ Agranulocitosis

ANTICONVULSIVOS: CARBAMAZEPINA

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

TAMBIÉN ES INDUCTOR ENZIMÁTICO

▸ Se tolera mejor que la carbamazepina

▸ Efectos adversos:

▸ Hepatotoxicidad grave

▸ Intolerancia gastrointestinal

▸ Somnolencia

ANTICONVULSIVOS: ÁCIDO VALPROICO (VALPROATO SÓDICO)

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Temblor

▸ Caída de pelo

▸ Aumento de peso

▸ Es un barbitúrico con un tiempo de vida largo

▸ Produce gran depresión del SNC y provoca dificultad en el aprendizaje, por lo que no se utiliza mucho

▸ Debe evitarse en pacientes con dolor agudo o crónico, por provocar un aumento de la sensibilidad al estímulo nociceptivo

ANTICONVULSIVOS: FENOBARBITAL

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

TAMBIÉN ES INDUCTOR ENZIMÁTICO

▸ De primera elección en el tratamiento de las crisis de ausencia

▸ Produce alteraciones gastrointestinales, somnolencia, letargo y hepatotoxicidad

ANTICONVULSIVOS: ETOSUXIMIDA

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

▸ Los más empleados son: lamotrigina, vigabatrina, gabapentina, topiramato

ANTICONVULSIVOS: NUEVOS ANTIEPILÉPTICOS

PREGUNTAS EIR EIR 2014 PREGUNTA 56

TEMA 5: FÁRMACOS DEL SNC II (F)

EIR 2012 PREGUNTA 40

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