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FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD INTESTINAL

MC. LORENA LOREDO HERNANDEZ

FARMACOTERAPEUTICAFAC. C. QUIMICAS

UASLP

Capas del tubo digestivo

Mucosa.1. Epitelio; 2. Lámina propia; 3. Muscular de la mucosa.

Submucosa.Plexo de Messneir. “cerebro digestivo”

. Muscular.

Plexo de Auerbach: motilidad

Serosa. Capa superficial de los órganos suspendidos en la cavidad abdominopelvica.

Capas del tubo digestivoE s t ó m a g o

Intestino delgado

Características histológicas del estómago

Farmacología de las secresionesgastrointestinales

Un desequilibrio entre los factores

irritantes y los factores defensivos

de la mucosa constituyen la principal

causa de la aparición de lesiones.

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Idiosincráticos

Ambientales

Fármacos

Helicobacter pylori

factores

Terapéutica

Control farmacológico de las secreción ácida gástrica.

a. Inhibir la secreción ácida procedente del la cel. Parietal.

b. Neutralizar el ácido una vez secretado.

c. Proteger la mucosa gástrica.

1. Reflujo gastroesofágico.

2. Úlcera gastroduodenal.

3. Gastropatía derivada del uso de AINES.

4. Síndrome de Zollinger-Ellison.

Fármacos antiulcerosos

Inhibición de

la producción

de ácido gástrico

Inhibidores de la bomba de H+/K+-ATPasa.

Inhibidores de la bomba de H+/K+-ATPasa.

OMEPRAZOL

LANSOPRAZOL

PANTOPRAZOL

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Inhibidores de la bomba

de H+/K+-ATPasa.

FARMACO CINÉTICA

Inhibidores de la bomba de H+/K+-ATPasa.

EFECTOS ADVERSOS

Inhibidores de la bomba de H+/K+-ATPasa.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Inhibidores de la bomba de H+/K+-ATPasa.

PREPARADOS, DOSIS, VIAS DE ADMON.

Antagonistas del receptor H2

histaminérgicosAntagonistas del receptor H2

histaminérgicos

FA R M AC O C I N É T I C A

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Antagonistas del receptor H2

histaminérgicos

EFECTOS

ADVERSOS

Antagonistas del receptor H2

histaminérgicos

INTERACCIONES

FARMACOLOGICAS

Antagonistas del receptor H2

histaminérgicos

PREPARADOS, DOSIS, VIAS DE ADMON

Erradicación de Helicobacter pylory

Antisecretor

conjuntamente

con un antimicrobiano

Conferencia Española de Consenso (1999)

Las pautas de erradicación deben ser validadas en las diferentes áreas geográficas, y considerar factores como la tasa de resistencia primaria a los antibióticos.

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Compuestos que neutralizan la acidez gástrica reaccionando con el HCl y elevando el pH del estómago.

A N T I Á C I D O S

FÁRMACOS PROCINÉTICOS

AGENTES QUE ESTIMULAN Y MEJORAN EL TRANSISTO INTESTINAL

- AUMENTO DEL TONO COLINERGICO GASTROINTESTINAL

- ANTAGONISMO DE LA INHIBICION DE LA MOTILIDAD DESEMPEÑADA POR

NEUROTRANSMISORES SE O DA

- MODULACION DE LA ACTIVIDAD DE OTROS NEUROTRANSMISORES

Y HORMONAS

BENZAMIDAS

Actúan sobre receptores D2 y 5-HT3 y 5-HT4, incrementando la actividad colinérgica.

- Motilidad esofágica

- Vaciado gástrico

- Transito intestinal

Metoclopramida D2

Cleboprida 5-HT3

Cisaprida 5-HT4

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Reflujo gastroesofágico

Dispepsia funcional

Intestino irritable

Gastroparecia

Vómitos en general

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Farmacocinética Cpmax. a la h p.o

M. Hepático variable

BD 30 y 80 %

Atraviesa BHE y placenta

t1/2 2 a 5 h

Reacciones adversas Sedación

Rxn extrapiramidales

Hiperprolactinemia

Crisis Hipertensivas en pacientes con feocromocitoma

Arritmias

Acelera la absorción de fármacos

Disminuye BD de F digoxina

Butirofenonas Domperidona.

Bloqueador

dopaminergico D2

FARMACOCINETICA:

BD

t1/2 7-8 h

RXN ADVERSAS:

- HIPERPROLACTINEMIA

- Rxn’s extrapiramidales

- i.v arritmias gravesINDICACIONES TERAPÉUTICAS

OPCION EN TRATAMIENTO A LARGO PLAZO

- Gastroparesia diabética

- Antiemético

ADME

Derivado indolaminoguanidínico de la serotonina, 5-HT4.

- Motilidad de tubo GI- Hipersensibilidad

colónica- Secresión de H2O y

Na de los colinocitos

Cpmáx BD Alim UP t1/2

1 h 10 % A 98 % 11 h

TEGASEROD

En ayuno el metabolito

no es afín a 5-HT4.

Indicaciones

terapéuticas

Rxn´s adversas

Dolor abdominal

Transito intestinal

Diarrea transitoria

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MACROLIDOS

Eritromicina

Azitromicina

Claritromicina

OleandomicinaMecanismo de Acción

Vaciado Gástrico

Aplicaciones Terapéuticas

Gastroparecia

Receptor de motilina

Eritromicina

Amplitud y frecuencia

de contracciones antralese inicia contracciones gástricas fase III.

Efecto dosis dependiente en función de subtipos de receptores.

Usos terapéuticos

Vaciamiento gástrico en gastroparesia

Colocación de sondas nasoyeyunales

Realización de endoscopias.

Dosis oral:

250 a 500 mg c/8 h.

20 min antes de los alimentos.

Antagonistas de la colecistocinina

Receptor: CCKA

Mecanismo de Acción:

- Secreción pancreatobiliar

- Loxiglumida

- Devacepida

colecistocinina

Administración exógena

Contracciones pilóricas

Contracciones antrales y duodenales

Enlentecimiento del vaciado gástrico

Percepción de saciedad

diarrea

1. Diarrea osmótica

2. Diarrea secretora

3. Hipermotilidad

4. Exudación del moco

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ANTIDIARREICOS

OPIACEOS

SUBSALICILATO DE BISMUTO

OCTEOTRIDA

RACECADOTRIL

MECANISMO DE ACCIÓN

OPIACEOS

MOTILIDAD GI

ACTIVIDAD

PERISTALTICA EN ID

TONO DEL ESFINTER ANAL

TONO Y PRESION DE LAS VIAS BILIARES

ACTUAN A NIVEL CENTRAL

FC Rxn adversas

LOPERAMIDA

Receptores MOR

Potente antidiarreico

No penetra BHE

t1/2 11 h

Dolor abdominal

Estreñimiento

Efectos centrales

No admon

Inflamación intestinal

Colon irritable, presión intraluminal

Subsalicilato de bismuto Secresión intestinal,

estimulada por toxinas bacterianas

Inhibición de PG

Ocreotida

Indicaciones terapéuticas Analogo de la

somatostatina.

Inhibición:

Acido y pepsinogeno

Secresión de H GI

Líquidos y HCO3

Contracción musc. liso

Tumores endocrinos del tubo digestivo

Racecadotril

Previene degradación de opioidesendogenos

Hipersecresión de H2O

y electrólitos sin afectar motilidad

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Farmacología del estreñimiento

Lesiones estructurales del colón

Funcional (procesos sistémicos)

Crónico idiopático

LAXANTES

Formadores de masa

Salvado de trigo

Plantago ovata

Psilio (se une a dicumarínicos)

meticelulosa

Laxantes

Lubricantes y emolientes

Glicerina ¸

Dioctilsulfosuccinato °

Aceite de parafina (no en caso de disfagia) °

Su uso crónico impide la absorción de vitaminas.

Laxantes

Osmóticos

Lactulosa

Lactitinol

Fermentan originando aniones orgánicos

Derivados de sales (Na, Mg)

Laxantes

Estimulantes por contacto

Antraquinónicos. sen cáscara sagrada, áloe, ruibarbo

Derivados polifenólicosbisacodilo, picosulfato, fenoftalína

Aceite de ricino

Laxantes

Politilenglicol (diagnosis y cirugias)

Inhibidoles de la colinesterasa

- neostigmina

- yatrogenia anticolinergica

- íleon paralítico

- Síndrome de ogilvie

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Laxantes

Espasmolíticos

- Papaverina

- Mebevirina

- Fenpipramida

- Pramiverina

- Pitofenona

- Trimebutina

Asociados a agentes anticolinérgicos

- Atropina- Butilescopolamina

- Dicloverina- Otilonio

- pinaverio

Trastornos motores esofágicos

EEI hipertónico

Peristalsis esofágica somática

Espasmo esofágico difuso

Acalacia

Trastornos motores inespecíficos

Fármacos que disminuyen EEI

Nitratos de acción prolongada

Antagonistas del Ca2+

Farmacología del vomito

Fármacos antieméticos

Benzaminas

Fenotiacinas H1, M Bloqueo de receptores D2

Butirofenonas

Bloqueadores del receptor 5-HT3

Antihistamínicos

Anticolinérgicos

Enfermedad Inflamatoria Intestinal

Procesos inflamatorios crónicos de causa desconocida que afecta al tubo gastrointestinal.

- Colitis ulcerosa

- Enfermedad de Crohn

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Aminosalicilatos

Corticoides

Inmunosupresores

Antibióticos