9
FARMAKOKINETIK KORTIKOSTEROID - Kortisol dan analog sintetiknya melalui oral diabsorpsi dengan baik.Untuk jangka waktu yang lama sebaiknya dikonsumsi melalui IM. Kortikosteroid memberi efek terhadap semua sistem tubuh. Diperkirakan paling sedikit 70% kortisol mengalami metabolisme di hepar. Kortikosteroid yaitu steroid radioaktif dieksresi melalui urin, feses dan empedu hampir tidak ada

Farmakokinetik Kortikosteroid

Embed Size (px)

DESCRIPTION

farmakologi

Citation preview

Page 1: Farmakokinetik Kortikosteroid

FARMAKOKINETIK KORTIKOSTEROID- Kortisol dan analog sintetiknya melalui oral

diabsorpsi dengan baik.Untuk jangka waktu yang lama sebaiknya dikonsumsi melalui IM.

- Kortikosteroid memberi efek terhadap semua sistem tubuh.

- Diperkirakan paling sedikit 70% kortisol mengalami metabolisme di hepar.

- Kortikosteroid yaitu steroid radioaktif dieksresi melalui urin, feses dan empedu hampir tidak ada

Page 2: Farmakokinetik Kortikosteroid

FARMAKODINAMIK KORTIKOSTEROIDKortikosteroid mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein danlemak;dan mempengaruhi juga fungsi sistem kardiovaskular, ginjal, otot lurik, sistemsaraf,dan organ lain. Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid berdifusi atau ditranspor menembus sel membrandan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock proteinkompleks

Page 3: Farmakokinetik Kortikosteroid

Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid berdifusi atau ditranspor menembus sel membrandan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock proteinkompleks. Heat shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks hormon reseptor ditranspor ke dalam inti, dimana akan berinteraksi dengan respon unsur respon glukokortikoid pada berbagai gen dan protein pengatur yang lain dan merangsang ataumenghambat ekspresinya.

Page 4: Farmakokinetik Kortikosteroid

FARMAKOKINETIK DEXAMETHASON

- Glukokortikoid dapat diabsorpsi melalui kulit, sakus konjungtiva, dan ruang sinovial.

- Metabolisme kortikosteroid sintetis sama dengankortikosteroid alami.

- Hanya 1%kortisol diekskresi tanpa perubahan di urine sebagai kortisol bebas, sekitar 20%kortisol diubah menjadi kortison di ginjal dan jaringan lain denganreseptor mineralokortikoid sebelum mencapai

Page 5: Farmakokinetik Kortikosteroid

FARMAKODINAMIK DEXAMETHASON

Kerja utama dexamethason adalah untuk menekan proses peradangan akut.Awitan kerja dan obat ini belum ditentukan; tetapi, bentuk obat yang diberikan secara oral dan intramuskular memiliki lama kerja yang panjang (beberapa hari).

Kortikosteroid mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein danlemak;dan mempengaruhi juga fungsi sistem kardiovaskular, ginjal, otot lurik, sistemsaraf,dan organ lain..

Page 6: Farmakokinetik Kortikosteroid

Efek kortikosteroid kebanyakan berhubungan dengan besarnya dosis,makin besar dosis terapi makin besar efek yang didapat. Tetapi disamping itu juga ada keterkaitan kerja kortikosteroid dengan hormon-hormon lain. terhadap hormon lain.

Misalnya otot polos bronkus tidak akan berespon terhadapkatekolamin bila tidak adakortikosteroid, dan pemberian kortikosteroid dosisfisiologisnya akan mengembalikan respon tersebut.

Page 7: Farmakokinetik Kortikosteroid

DOSIS DAN INDIKASI Untuk pengobatan anafilaksis akut atau

reaksi anafilaksis : Dosis oral dan IM :Dewasa : 4-8 mg IM dosis

tunggal pada hari pertama. Kemudian diberikan dosis oral,1.5 mg PO 2X sehari pada hari ke 2 dan ke 3; kemudian 0,75 mg PO 2X sehari padahari ke 4; kemudian 0,75 mg PO sekali sehari pada hari ke 5 dan 6, kemudian hentikan.

Untuk pengobatan syok anafilaksis : IV Dewasa : dosis bervariasi 1-6 mg/kg IV atau

40 mg IV tiap 4-6 jam. Alternatif lain, 20mg IV dilanjutkan dengan infus IV 3 mg/kg dalam waktu 24 jam

Page 8: Farmakokinetik Kortikosteroid

Deksametason digunakan sebagai imunosupresan/antialergi, anti-inflamasi padakeadaan-keadaan yang memerlukan terapi dengan glukokortikoid:

Reaksi alergi, seperti asma bronkial, dermatitis atopik, alergi obat, rinitis alergi.

Gangguan kolagen: reumatik ,LES. Gangguan dermatologik: eksim Alergi dan inflamasi akut dan kronik pada mata:

konjungtivitis. Gangguan pernafasan: gejala-gejala sarkoidosis,

pneumonitis. Gangguan hematologik, seperti trombositopenia.

Gangguan neoplastik: leukemia, limfoma. Gangguan gastrointestinal: kolitis

Page 9: Farmakokinetik Kortikosteroid

KONTRA INDIKASI

Hipersensitif terhadap deksametason atau komponen lain dalam formulasi;infeksi jamur sistemik, cerebral malaria; jamur, atau penggunaan pada mata denganinfeksi virus (active ocular herpes simplex). Pemberian kortikosteroid sistemik dapat memperparah sindroma Cushing.