Farmakokinetik

Absorpsi :

Acarbose sulit diserap dan memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah. Setelah

pemberian oral, < 2 % penyerapan obat tidak berubah dan masuk sirkulasi, dengan

sebagian besar yang tersisa dalam lumen saluran pencernaan. Resorpsinya dari usus

buruk, hanya ca 2% dan naik kurang lebih 35 % setelah di rombak secara enzimatis

dalam kuman usus.

Acarbose dipecah di usus besar oleh enzim bakteri menjadi beberapa metabolit

(glukosa, maltosa, acarviosine), sekitar 35% di antaranya akan diserap, tergantung pada

flora mikroba dalam usus. Bahan yang diserap muncul dalam urin sebagai metabolit,

sebagian besar glukosa, dalam waktu 14 sampai 24 jam.

Distribusi :

Obat ini bekerja secara kompetitif menghambat kerja enzim alpha - glukosidase

di dalam saluran cerna sehingga dengan demikian dapat menurunkan penyerapan glukosa

dan glikemia postprandial. Obat ini bekerja di lumen usus dan tidak menyebabkan

hipoglikemia dan juga tidak berpengaruh pada kadar insulin. ( Soegondo, 2009, hal 126 ).

Enzim alpha - glukosidase berada di usus halus, setelah pancreatic alpha -

amylase melakukan penguraian terhadap gula yang di cerna menjadi oligosakarida di

lumen usus halus. Enzim alpha – glukosidase kemudian mengubah oligosakarida menjadi

glukosa dan monosakarida lainnya. Acarbose sendiri merupakan oligosakarida buatan

manusia yang bersifat kompetitif inhibitor yang menghambat kerja enzim alpha –

glukosidase. Penghambatan enzim ini menyebabkan perlambatan perncernaan senyawa

karbohidrat. Oleh karena senyawa karbohidrat hanya sedikit yang terurai menjadi

glukosa, sehingga mengurangi penyerapan glukosa oleh usus halus.

Metabolisme :

Mekanisme obat ini terbatas pada sisi luminal usus. Menghambat enzim alfa – glukosidase yang

terletak pada dinding usus halus dan menghambat enzim alfa – amylase pankreas, sehingga

secara keseluruhan menghambat pencernaan dan absorpsi karbohidrat. Acarbose tidak

merangsang sekresi insulin oleh sel sel – sel langerhans kelenjar pankreas. Enzim alpha –

glukosidase adalah enzim yang berperan dalam konversi karbohidrat menjadi glukosa.

Karbohidrat akan di cerna oleh enzim di dalam mulut dan usus, yang akan menjadi gula lebih

sederhana kemudian di serap ke dalam tubuh dan meningkatkan kadar gula darah. Proses

pencernaan karbohidrat tersebut menyebebkan pankreas melepaskan enzim alpha – glukosidase

ke dalam usus yang akan mencerna karbohidrat menjadi oligosakarida yang kemudian akan di

ubah lagi menjadi glukosa olen enzim alpha – glukosidase yang di keluarkan oleh sel – sel usus

halus yang kemudian di serap ke dalam tubuh. Dengan di hambatnya kerja enzim alpha –

glukosidase, kadar glukosa dalam darah dapat di kembalikan dalam batas normal. ( Bosenberg,

2008 ).

Ekskresi

Ekskresinya berlangsung cepat lewat kemih. Ekskresi didominasi oleh ginjal. Jumlah kecil obat

yang mencapai sirkulasi sistemik dapat masuk aparatus lisosom – vacuolar oleh endositosis dan

dapat menimbulkan sedikit penekanan glukosa dan merangsang pelepasan insulin. Setelah

makan karbohidrat tinggi, acarbose menurunkan peningkatan postprandial glukosa darah sekitar

20%, atau 2,75 – 3,30 mmol/L, tergantung pada dosis, tingkat hiperglikemia dan jenis

karbohidrat yang tertelan. (Mescape)..

Waktu Paruh :

Waktu paruh eliminasi plasma kira – kira 2 jam pada orang sehat.

Bioavailabilitas.:

Bioavaibilitas sangat rendah (1%), sehingga dalam sirkulasi sistemik hampir tidak

bisa ditemukan, sebagian besar obat dieliminasi melalui feces. Waktu paruh eliminasi

sekitar enam sampai delapan jam. Farmakokinetik acarbose tidak dipengaruhi oleh umur

(Dealberto et al., 1997; Morley, 1998).

DAFTAR PUSTAKA

Soegoondo, dkk. 2009. Penatalaksanaan Diabetes Melitus Terpadu . Jakarta:

Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.

Bösenberg LH, van Zyl DG: 2008. The mechanism of action of oral antidiabetic drugs: A review

of recent literature. Journal of Endocrinology, Metabolism and Diabetes of South Africa

(JEMDSA), 13 (3) / Dec, pp 80-88.

Dealberto MJ, Seeman T, McAvay GJ, Berkman L. 1997. Factors Related to Current and Subsequent Psychotropic Drug Use in An Elderly Cohort. J Clin Epidemiol. 50: 357-364.