MAKALAH FARMAKOLOGI

ANALGESIK ANTIPIRETIK DAN OBAT AINS

KELOMPOK 7:

Putri Nada Sari (08121006054)

Elvarina Permata Sari (08121006056)

Yeni Anggraini (08121006058)

Adani Adilarayani (08121006060)

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS SRIWIJAYA

2013/2014

BAB I

1.1 P E N D A H U L U A N

Obat analgesik antipiretik serta obat anti inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. Obat-obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, secara kimia. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip obat golongan ini adalah aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).

Klasifikasi kimiawi NSAID, tidak banyak manfaat kliniknya, karena ada NSAID dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat NSAID yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir ini memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG).

Efek Samping

AINS mempunyai efek samping pada tiga sistem organ yaitu saluran cerna, ginjal, dan hati. Efek yang paling sering adalah tukak peptik (tukak duodenum dan tukak lambung) yang kadang – kadang terjadi anemia sekunder karena perdarahan saluran cerna. Ada dua mekanisme iritasi lambung, iritasi yang bersifat lokal menimbulkan difusi asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan, iritasi dan perdarahan secara sistemik akan melepaskan PGE2 dan PGI2 yang akan menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mukus usus halus.

Efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat pemnghambatan biosistesis tromboksan A2 (TXA2) yang berakibat bertambahnya panjang waktu perdarahan. Penghambatan biosintesis PG di ginjal menyebabkan gangguan homeostasis. Pada orang normal gangguan ini tidak begitu berpengaruh pada fungsi ginjal. Namun , pada pasien hupovolemia, gagal jantung, sirosis hepatis, aliran darah gijal dan kecepatan filtrasi glomerolus akan berkurang, bahkan dapat terjadi gagal ginjal akut.

Pada beberapa orang dapat terjadi hipersensitivitas. Reaksi ini umumnya dapat berupa rhinitis vasomotor, urtikaria, asma bronkial, hipotensi, sampai presyok dan syok.

7 kelompok NSAID:

Salisilat yang berkaitan dengan aspirin Derivat pirazolon Derivat asam propironat Derivat asam para-klorobenzoat atau indol Fenamat Oksikam Asam-asam fenil asetat

a. Golongan Salisilat

Asam asetil salisilat atau asetosal adalah golongan yang banyak digunakan oleh masyarakat.

Salisilat dapat menghilangkan nyeri ringan sampai sedang, seperti sakit kepala, nyeri otot, dan nyeri sendi. Obat ini dapat menghilangkan rasa nyeri secara perifer melalui penghambatan pembentukan prostaglandin di tempat inflamasi.2

Obat golongan salisilat ini juga mampu menurunkan suhu tubuh dengan cepat dan efektif. Efek penurunan suhu tubuh yang dilakukan obat ini terjadi karena adanya penghambatan pembentukan prostaglandin di hipotalamus. Penurunan panas ini juga didukung dengan mengalirnya aliran darah ke perifer dan pembentukan keringat. Salilsilat bermanfaat untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, mialgia,dan neuralgia.

b. Golongan Pirazolon

Turunan pirazolon terdiri atas fenilbutazon, dipiron, antipirin, apazon, aminopirin, dan oksifenbutazon. Sekarang ini yang sering dipakai adalah fenilbutazon, yang lain jarang dipakai.2

Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic-antipiretik karena efek anti inflamasi nya lemah. Antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena efek toksiknya melebihi dipiron. Dikarenakan keamanan obat, sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesik-antipiretik suntikan.

Contohnya Fenilbutazon dan Oksifenbutazon

Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. Dengan adanya AINS yang lebih aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif.

Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri.  Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik, dan trombositopenia.

c. Golongan Asam Propironat

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin, sedangkan efek anti-inflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. 90%ibuprofen terikat dalam protein plasma, ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi, efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal.

d. Golongan Para-Kloro Benzoat Indometasin

Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin, serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase, seperti kolkisin.

Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Di ekskresi melalui urin dan empedu, waktu paruh 2- 4 jam. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung dan pankreatis. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal.

Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak, wanita hamil, gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari, untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur.

e. Golongan Fenamat

Kelompok fenamat meliputi NSAID yang dipakai untuk keadaan artritis akut dna kronik. Seperti kebanyakan NSAID, iritasi lambung merupakan efek samping yang sering pada fenamat, dan klien dengan riwayat tukak peptik harus menghindari pemakaian obat-obat dari kelompok ini. efek samping lain adalah edema, pusing, tinitus dan prurtitus. Dua mefenamat

lain adalah meklofenamat sodium monohidrat dan asam mefenamat. Asam mefenamat dan Meklofenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.

 Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia, diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari.

f. Golongan Oksikam

Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam, derivat asam enolat. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. Absorpsi berlangsung cepat di lambung, terikat 99% pada protein plasma. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Efek samping adalah gangguan saluran cerna, dan efek lainnya adalah pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil, pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. Dosis 10-20 mg sehari.

g. Golongan Para Aminofenol / Asam Fenil Asetat

Turunan para aminofenol terdiri dari asetaminofen, fenasetin, dan asetamilid. Turunan para aminofenol ini mempnyai efek analgesik dan anti piretik sama kuat dengan asetosal khususnnya asetaminofen dan fenasetin. Tapi efek anti inflamasinya sangat lemah. Obat ini dianggap paling aman karena tidak menyebabkan iritasi lambung yang hebat jika di konsumsi.

Di Indonesia pemakaian paracetamol semakin banyak digunakan sebagai obat analgesik dan antipiretik. Penggunaannya menggantikan salisilat. Parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nerfopati analgesik. Akibat dosis toksik dari parasetamol dapat mengakibatkan nekrosis hati, nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik.

DAFTAR PUSTAKA

Kee and Hayes. 1993. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta: EGC

INI dari unimus jurnal