Ficha Técnica

DEXAMETASONA

La dexametasona es un antiinflamatorio esteroide eficaz, un agente glucogénico, inductor del parto y capaz de producirlo, además de que sirve para realizar pruebas diagnósticas. Es un análogo sintético de la prednisolona; la sal isonicotinato de 21-dexametasona es un Ester de la dexametaxona, cuyo nombre químico es pregna-1,4-dieno-9-fluoro-11, 17,21-trihidroxi-16-metil-(11ß, 16α) -21-isonicotinato; 9-fluoro-11ß, 17, 21-trihidroxi-16α-metil-pregna-1,4-dieno-3.221(4-piridincarboxilato). El fosfato sódico es elpregnal-1,4-dieno-3,20-diona-9fluoro-11,17-dihidroxi-16-metil-21-(fosfonooxi)-sal disodica-(11ß, 16α). La cantidad de dexametasona presente puede variar ± 10% de lo indicado por el laboratorio. La disolución del 70% del producto diluido en ácido clorhídrico se logra a los 45 min. El polvo de uso oral y la presentación inyectable se deben mantener a 2-30⁰c y estar protegidos de la luz. Las tabletas se deben almacenar en lugares a

menos 40⁰c, de preferencia a 15-30⁰c.

Características farmacológicas de la dexametasona.

Nombre Fórmula Peso Características

Condensada molecular

Dexametasona C22H29FO5 392.4 Da polvo blanco cristalino inodoro;

Prácticamente insoluble en agua, muy poco

soluble en acetona, alcohol, dioxano y

metanol, poco soluble en cloroformo y muy

soluble en éter.

Isonicotinato C28H32O5NF 497.5 Da polvo amarillo claro, cargado electrostáticamente

de 21- y casi inodoro.

dexametasona

Fosfato sódico de C22H28FNa2O8P 516.4 Da polvo blanco a amarillo claro y cristali-

dexametasona no. Tiene olor o puede tener un ligero

olor a alcohol y es extremadamente

higroscópico. Es muy soluble en dioxano,

soluble en agua, ligeramente

soluble en alcohol e insoluble en

cloroformo y éter.

Disponibilidad de la dexametasona

Especie Vía-dosis Biodisponibilidad

(mg/kg) (%)

Bovinos IM: 0.1 67

Perros IM: 1 40

(isonicotinato)

Equinos IM: 0.1 67-72

VO: 10 61±19

Volumen de distribución de la dexametasona

Especie dosis (mg/kg) Vd área (L/kg)

Bovinos 1.1-1.2

Perros 0.01 1.85 ± 1.16

0.1 6.41 ± 2.75

1 1.11 ± 1.29

Equinos 0.906 ± 0.966

1.73 ± 0.48 (en estado estable)

Vida media (T½) de dexametasona e isonicotinato de dexametasona

T ½ Vía y dosis

IM T½ IV T½

Absorción bovino: 0.1 mg/kg 1.2-1.6/h

Distribución Bovinos 8-11 min

Perros 8-30 min

Eliminación Bovinos 4.9-5.9 h

Perros 0.01 mg/kg 3.2 h

0.1 mg/kg 6.9 h

1 mg/kg 2-2.3 h

Farmacodinámica

Ejerce sus efectos antiinflamatorios por inhibición de las células inflamatorias y supresión de mediadores de la respuesta inflamatoria. Tiene potencia 25-30 mayor que el cortisol y seis o siete veces mayor que la prednisolona.

Farmacocinética

Cuando la dexametasona actúa como antiinflamatorio es difícil medir el tiempo que dura su efecto, pero el conocimiento de la velocidad de absorción puede utilizarse para tomar decisiones terapéuticas. Algunos productos son específico para utilizarse en cosas de urgencias por vía IM o IV; la absorción es variable, por lo que estas vías no son recomendables. En los animales, los corticosteroides en general se metabolizan en el hígado. En ratas, la dexametasona se une en un 83% a las proteínas. El metabolismo hepático es el primer camino para eliminación de los corticosteroides, pero en algunas especies se elimina por vía biliar y renal.

Concentraciones séricas de la dexametasona en diferentes especies

Vía y dosis Equinos T Bovinos T

IM: 0.1 mg/kg ---- 42.44 ng/ml 3-4 h

IV: 5 mg/animal 20-35 ng/ml 15 min ---

VO: 10 mg/animal 4.9± 0.7 ng/ml 1h ---

Indicaciones y dosis

En bovinos generalmente se administra con prostaglandinas para inducir el parto. Se debe considerar el riesgo de momificación fetal, retención placentaria, metritis o distocias.

Indicaciones y dosis de dexametasona

Especie Indicación Vía y dosis

Inflamaciones en general y del sistema VO: 0.04-0.15 mg/kg/día

musculoesquelético IM o IV: 0.04 mg/kg/día (fosfato)

Alergias, dermatosis, inflamaciones en general

Oculares y musculoesqueléticas IM o IV: 0.04-0.15 mg/kg/día

Cetosis IM: 0.05 mg/kg (total 25 mg)

IM o IV: 0.02-0.04 mg/kg/día/fosfato)

Bovinos como inductor del parto En la ultima semana de gestación +

Prostaglandinas F2α vía IM

IM: 0.15 mg/kg/día/5 días

(en la última semana de gestación)

Como inductor del aborto IM: 0.05 mg/kg/ (total 25 mg)

(después de 100 días de gestación)

Choque IM: 0.5-5 mg/kg (fosfato inyectable)

En la última semana de gestación +

Prostaglandinas F2α vía IM

ovejas Como inductor del parto

IM: 0.15 mg/kg/día/5 días

(en la última semana de gestación)

Equinos Inflamaciones en general y del sistema IV, IM o VO: 0.01 mg/kg/día

musculoesquelético IM o IV: 0.04 mg/kg/día (fosfato)

IM: 0.01-0.1 mg/kg/día (isonicotinato)

Alergias, dermatosis, inflamaciones en general, IV: 0.07-0.15 mg/kg/día

Oculares y musculoesqueleticas

Choque 0.5 mg/kg (fosfato inyectable)

Alergias, dermatosis, inflamaciones en genera, IM, IV o VO: 0.07-0.15 mg/kg/día/3-5 días

Oculares y musculoesqueleticas. IM: 0.07-0.15 mg/kg/día (isonicotinato)

Perros problemas de discos intervertebrales 0.01-0.04 mg/kg/día (5-20 mg total)

Alergias, dermatosis, inflamaciones en genera, 0.04-0.15 mg/kg/día

Oculares y muscoesqueleticas

Inflamación IM: 0.07-0.15 mg/kg/día (isonicotinato)

Gatos Choque IM: 0.5-5 mg/kg (fosfato inyectable)

Cerdos choque IM: 0.5-5 mg/kg (fosfato inyectable)

Otros usos

La dexanetasona inyectable en perros y gatos se utiliza como medio de diagnostico para detectar el hiperadrenorticismo. Se toma una muestra sanguínea para determinar los valores basales de cortisol; después se administra una dosis de 0.1 mg/kg y a las 4 y 8 h se toman muestras sanguíneas. Se define la supresión corticosuprarrenal normal cuando a las 8 h se encuentran concentraciones menores a 1.4 ug de cortisol/ dI de sangre. En el caballo también se utiliza para el mismo diagnostico, pero la dosis es de 0.04 mg/kg y las muestras sanguíneas se toman a las 19-24 h; se establece que existe supresión corticosuprarrenal cuando se encuentra concentraciones menores a 1 ug/decilitro.

La dexametasona se puede utilizar para inducir aborto en perras, y se maneja el siguiente régimen de dosificación:

•0.2 mg/kg/día/5 días

•al 6 º día se administran 0.16 mg/kg/12 h

•al 7 º día se administran 0.08 mg/kg/12 h

•al 8 º día se administran 0.02 mg/kg/12 h

Si la hembra tiene más tiene más de 40 días de gestación, con este régimen se expulsa el feto como tal, pero cuando se encuentra entre los 28-35 días, sólo se observa una descarga de líquidos. En 60% de los animales tratados se observa depresión y letargo.

Duración de la supresión del cortisol endógeno con dexametasona

Especie Vía IV T VO T IM T

GATOS 0.01-1 mg/kg 24 h 0.1 mg/kg 32 h --

1 mg/kg 2-4 h

Perros - 0.1 mg/kg 9-12 días

1 mg/kg 21-31 días

Equinos 0.2 mg/kg 18 h 0.2 mg/kg 72 h 0.05 mg/kg 1 días

(Con baja concentración)

Efectos adversos

En ratas el ácido acetilsalicílico disminuye la vida media de la dexametasona y la fenilbutazona suprime por completo su metabolismo, disminuya su tasa de absorción, biodisponibilidad y depuración renal y aumenta su vida media. El uso de dexametasona y antiinflamatorios conjuntamente aumenta las posibilidades de que se represente irritativa y úlceras gástricas graves

Depuración total de dexametasona

Especie Dosis Depuración

Bovinos 2.4-2.6 ml/min/kg

Perros 0.01 mg/kg 5.41 ±1.74 ml/min/kg

0.1 mg/kg 9.67 ± 2.7 ml/min/kg

1 mg/kg 6.4-6.57 ml/min/kg

Equinos 10 mg/animal 7.89 ± 1.06 ml/min/kg

0.05 mg/kg 12.4-12.9 ml/min/kg

Tiempo de retiro

No se tiene datos del tiempo de retiro en vacas lecheras o ganado de engorda. No se debe de utilizar en caballos para consumo. Se requieren al menos tres semanas para eliminarla de riñón e hígado y hasta seis días para eliminarla del sitio de inyección.