Upload
wildan-nawaludin
View
106
Download
1
Embed Size (px)
Citation preview
Kuliah 7
G.C. Eka Darma, S.Farm, Apt.Prodi Farmasi/FMIPA-UNISBA/Nov2010
BAHAN FARMASETIKA SEMISOLIDSabtu, 13 November 2010
Semi Solida
Merupakan sediaan setengah padat yang dibuat untuk pengobatan melalui permukaan kulit (topikal). Sediaan semisolida harus mempunyai sifat mampu melekat pada permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang cukup lama sebelum sediaan ini dicuci atau dihilangkan.
Jenis Semi SolidaSalep Pasta Krim Gel
SALEP
Sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. Bahan pembawa salep (basis salep ) digolongkan menjadi empat jenis ; Basis
Hidrokarbon Basis Salep Serap Basis Salep Larut Air Basis Salep dapat dicuci dengan air
Pasta
Merupakan sediaan semi padat yang mengandung lebih dari 50 % serbuk terdispersi Jenis basis pasta;
Hidrokarbon Air-misibel Larut Air Absorpsi
Non emulsi Emulsi A/M
Basis Salep Hidrokarbon
Sebagai penutup /pembalut, emolient, memperpanjang waktu kontak dengan kulit. Sifat : sukar dicuci, tidak mengering, tidak tampak berubah dalam waktu lama. Contoh : Vaselin putih, Vaselin kuning, Lilin putih
Basis Salep Serap
Basis salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam minyak Parafin
hidrofilik dan lanolin anhidrat
Emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah air tambahan Lanolin
Basis Larut Air
Terdiri dari konstituen larut air Dapat dicuci dengan air Tidak mengandung bahan tidak larut air Polietilen
Glikol
Basis Salep Tercuci dengan Air
Salep hidrofilik Sebagai bahan dasar kosmetik Dapat diencerkan dengan air Mudah menyerap air pada kelainan dermatologik.
Vaselin
Terdiri dari dua jenis;
Vaselin putih Vaselin kuning
Sumber ; merupakan residu semisolida dari destilasi uap/vakum minyak bumi Vaselin putih (album) lebih disukai sebagai basi sediaan farmasetik dan kosmetik Sebagai emolient digunakan dengan konsentrasi 10 -30 %
BEESWAX
Terdiri dari 70-75% campuran ester rantai panjang, asam bebas 14 %, asam lemak 1%, kabohidart 12 %. Sebagai basis pada sediaan topikal, konsentrasinya 5 20 %. Kegunaan alin untuk sediaan oral dan supp. Sumber; sekresi lebah madu, diperoleh secara komersial dari ekstraksi sarang lebah
Lanolin
Jenis ; lanolin anhidrat, lanolin hidrat dan lanolin alkohol Lanolin anhidrat dapat menyerap air hingga 2 x lipat beratnya Lanolin hidrat adalah tipe basis emulsi air dalam minyak, mengandung 0,25 % air. Lanolin alkohol terdiri steroid dan triterpen alkohol.
Lanolin
Sumber ; lemak bulu domba yang telah di bersihkan, dihilangkan warnanya dam dihilangkan baunya.
PEG (polietilen glikol)
Nama lain ; carbowax/macrogol HOCH2(CH2OCH2)mCH2OH Sumber; reaksi antara ethylene oxide dan air pada tekanan rendah dan tambahan katalis. Fase200 s.d 600 cair > 1000 padat > 6000 serbuk
DEFINISI KRIM
Bentuk sediaan setengah padat, mengandung satu atau lebih bahan terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai (FI IV) Sediaan semisolida kental, umumnya berupa emulsi M/A(krim berair) atau emulsi A/M (krim berminyak) (the Pharmaceutical Codex)
DEFINISI KRIM (2)
Sediaan homogen, kental atau semisolid yang biasanya mengandung larutan atau suspensi satu atau lebih zat aktif dalam basis yang cukup. Krim diformulasikan menggunakan bahan hidrofilik dan hidrofobik untuk mendapatkan krim yang tersatukan dengan sekret kulit. Krim biasanya digunakan pada kulit untuk perlindungan, pengobatan atau pencegahan. Krim harus menggunakan pengawet, krim harus mengandung zat tambahan yang cocok seperti antioksidan, stabilizer, pengemulsi dan pengental (BP 1988)
KRIM IDEAL
Stabilitas sistem menjamin dispersi zat aktif,tetapi juga cukup lunak sehingga mudah dioleskan Bebas dari partikel kasar atau partikel tidak larut.
Absorbsi Perkutan
Tahap pelepasan bahan aktif dari pembawanya
Sifat bahan pembawa Sifat fisika dan kimia bahan aktif (kelarutan z.a dalam pembawa)Koefisien partisi z.a terhadap komponen strata kulit Kecepatan difusi z.a
Proses partisi zat aktif ke dalam berbagai strata kulit.
Tahap difusi bahan aktif
Pengikatan zat aktif dengan komponen strata korneum, lapisan epidermis, dan dermis. Tahap eliminasi melalui aliran darah, kelenjar limfe, atau jaringan.
Absorbsi PerkutanFaktor-Faktor yang Mempengaruhi
pH, mempengaruhi tingkat disosiasi serta kelrutan obat yang lipofil. Konsentrasi obat Afinitas dan kelarutan obat dalam pembawa Efek depot pada lapisan tanduk Vasodilatasi pembuluh darah
Absorbsi PerkutanFaktor-Faktor yang Mempengaruhi(2)
Pembawa yang dapat meningkatkan kelembaban kulit Waktu kontak obat dengan kulit Penggunaan pembalut atau plester.
Klasifikasi Krim
Berdasarkan tipe emulsinya;Tipe M/A krim jenis ini akan hilang tanpa bekas. Pembuatan krim ini sering menggunakan zat pengemulsi campuran dari surfaktan yang umumnya merupakan rantai panjang alkohol, atau dalam sediaan kosmetik lebih populer mengunakan asam lemak Tipe A/M mengandung zat pengemulsi A/M yang spesifik seprti adeps lanae, wool alkohol, atau ester asam lemak dengan atau garam dari asam lemak dengan logam bervalensi dua.
BASIS KRIMSyarat: NON IRITASI Mudah dibersihkan Tidak tertinggal dikulit Stabil Tidak tergantung pada pH Tersatukan dengan berbagai obat Dengan konsentrasi kecil sudah dapat membentuk emulsi yang stabil dengan tipe emulsi yang dikehendaki
BASIS KRIM (2)
Basis krim terdiri dari tiga komponen yaitu; Fase
minyak Fase air Pengemulsi (emulgator)
EmulgatorCampuran pengemulsi yang banyak digunakan adalah ; Emulsifying wax
Campuran Na-Lauril Sulfat 10 % dengan cetostearyl alkohol 90 % etil dan stearil alkohol cetrimide 10 % dan cetostearyl alkohol 90%
Lannex Wax
Cetrimide emulsifying wax
Cetomacrogol emulsifying wax
EMULGATOR (2)
Golongan alam ; gom arab, tragakan, PGS Golongan semisintetik; TEA Stearat, TEA lauril sulfat, Na-stearat, Tween/Span, macrogol 300,4000.1540, setil alkohol, GMS, emulgid. Zat terbagi halus; veegum dan bentonit.
EMULGATOR (3)
Sifat ionik emulgator
Emulgator Kationik
efektif pada pH 3-7, digunakan dalam emulsi yang mengandung obat kationik, konsentrasi elektrolit tinggi, keasaman tinggi Daya pengemulsi lemah Merupakan eksipien yang mampu mempertinggi konsistensi
Cetrimide, benzalkonium klorida, domiphen bromida
EMULGATOR (4)
Emulgator anionik Efektif
pada pH 7-8 Digunakan dalam emulsi yang mengandung bahan obat anionik
TEA, Na- Lauril Sulfat
Emulgator (5)
Emulgator non ionikEfektif pada pH 3-10 Tidak dipengaruhi elektrolit Efek iritasi lebih sedikit Memiliki kecenderungan untuk mengikat atau menginaktivasi pengawet golongan asam karboksilat dan fenolat.
Gliseril monostearat, sorbitan mono laurat, sorbitan mono oleat, sorbitan mono palmitat
Stearil Alkohol
Nama Kimia1- octadecanol, C18H38O
KelarutanTidak larut dalam air, larut dalam alkohol eter, aseton benzen, kloroform, minyak tumbuhan.
Kegunaanemulgator (dgn cara menigkatkan viskositas), peningkat kemampuan menahan air.
Stabilitasstabil terhadap asam, basa dan tahan dari ketengikan.
Keamanannontoksik dan non iritan
Inkompatibilitasinkompatibel dengan oksidator kuat
Asam Stearat
Nama Kimia1- octadecanoic acid, C18H36O2
KelarutanTidak larut dalam air, larut dalam alkohol, heksan, propilen glikol, sangat larut dalam eter, benzen, kloroform,karbon tetraklorida.
Kegunaanemulgator dan pensolubilisasi, digunakan dalam kombinasi dengan akali atau TEA. konsentrasi sebagai emulgator 1-20 %.
Stabilitasstabil, tetapi perlu penambahan antioksidan (sumber nya dari vegetable oil).
Keamanannontoksik dan non iritan
Inkompatibilitasinkompatibel dengan metal hidroksida
Triethanolamine (TEA)
Nama Kimia2,2,2- nitrilotrietanol, C6H15NO3
KelarutanTidak bercampur dengan air dan alkohol, larut dalam kloroform.
Kegunaanemulgator dan alkalizing agent, digunakan dalam kombinasi dengan asam lemak dengan konsentrasi TEA 2-4 % dan asam lemak 2-5 kali lipatnya untuk emulsi minyak jenuh. Untuk emulsi minyak mineral konsentrasi TEA meningkat sampai 5% dengna perbandingan yang sama asam lemaknya pun meningkat.
Stabilitas tidak tahan cahaya dan udara. Keamanannontoksik dan non iritan
Inkompatibilitasinkompatibel dengan asam, tembaga, garam logam berat.
Setil Alkohol
Nama Kimia1- heksadekanol, C16H34O
KegunaanEmulgator dalam emulsi A/M, dan emulgator lemah dalam emulsi M/A, meningkatkan konsistensi emulsi, dalam emulsi M/A dikombinasi dengan emulgator larut air , bodying agent.
Onsentrasi yang digunakanemulgator 2-5 %, pengabsorbsi air 5 %, emmolient 2-5 %, peningkat viskositas 2-10%
Stabilitasstabil terhadap asam, basa cahaya dan udara
Keamanan dapat menimbulkan reaksi alergi Inkompatibilitasinkompatibel dengan oksidator kuat
POLYOXYETHYLENE SORBITAN FATTY ACID ESTER (POLYSORBATES)
Nama lainTween, Crillet
Kelarutan larut dalam air dan etanol, tidak larut dalam mineral oil dan vegetable oil Kegunaanemulgator (bila digunakan tunggal 1-15%, kombinasi 1-10 %), surfaktan nonionik, solubilizing agent (1-10%), wetting agent (0.1-3%).
Stabilitasstabil terhadap asam, basa dan tahan dari ketengikan.
Keamanannontoksik dan non iritan
Inkompatibilitasinkompatibel dengan fenol dan tanin, menurunkan aktivitas antimikroba paraben
SORBITAN FATTY ACIDS ESTER
Nama lainSpan
Kelarutan larut dan bercampur dengan minyak dan pelarut organik lain, tidak larut dan terdispersi dalam airair dan etanol, tidak larut dalam mineral oil dan vegetable oil Kegunaan emulgator (bila digunakan tunggal 1-15%, kombinasi 1-10 %), surfaktan nonionik, solubilizing agent (1-10%), wetting agent (0.13%). Stabilitas stabil terhadap asam, basa lemah, terbentuk sabun secar bertahap dengan adanya asam atau basa kuat. Keamanan nontoksik dan non iritan Inkompatibilitas -
Na- Lauril Sulfat
pH larutan 0.1 % 7-9,5 Memiliki aktivitas antimikroba sebagai bakteriostatik terhadap bakteri gram positif, meningkatkan efek fungisidal sulfathiazole dan sulfanilamide KegunaanAnionic emulsifier 0.5-2-5% Detergent dalam shampoo 10 % Skin cleanser 1%
GEL
Merupakan sistem semipadat yang terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar , terpenetrasi oleh suatu cairan (FI IV) Klasifikasi Berdasarkan Gel
sifat fasa koloid sifat pelarut
organik dan anorganik
Berdasarkan Hidrogel
dan organogel
GELLING AGENTS
Natural Gums Carbomer Turunan Selulosa Polietilen Polivinilalkohol
CARBOMER
Digunakan dalam kosentrasi kecil 0.5%-2% Sangat baik untuk membentuk gel yang jernih Larut dalam air, dan etanol 95% Merupakan campuran asam karboksilat, sehingga dalam penggunaan harus dinetralkan terlebih dahulu
Turunan Selulosa
Derivat selulosa yang sering digunakan MC, HEMC, HPMC. Sifat fisik dari derivat selulosa ditentukan oleh jenis dan gugus substitusi. Rentan terhadap degradasi enzimatik, sehingga perlu dilakukan penambahan pengawet atau sterilisasi. Gel yang dihasilkan bersifat netral, viskositas stabil, gel yang jernih dan menghasilkan film yang kuat pada kulit ketika kering.
POLIVINIL ALKOHOL
Digunakan untuk membuat gel yang dapat mengering secara cepat. Film yang terbentuk sangat kuat dan plastis sehingga memberikan kontak yang baik antara obat dan kulit. Tersedia dalam beberapa grade yang berbeda dalam viskositas. Mengalami degradasi pada suhu 100 C. Terdekomposisi dengan adanya asam kuat.