Famotidin előállítása

Készítette: László VilmosIV. CISOPC magyar tagozat

2012, Kolozsvár

A famotidin H2-hisztamin-receptorokat gátoló, guaniltiazol-származék, amely csökkenti a gyomorsav elválasztását és ezt gyakran használják peptikus fekély betegség és a gastro-oesophagealis refluxbetegség (gyomorsav visszafolyás a gyomorból a nyelőcsőbe) kezelésére. Ellentétben a cimetidinnel (amely az első H2-antagonista volt), a famotidin nem befolyásolja a máj citokróm P450 enzim rendszerét, és nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

Farmakológia

A famotidin a hisztamin H2-receptorok kompetitív inhibitora. Legjelentősebb farmakológiai hatása a gyomornedv termelésének gátlása. Csökkenti a gyomornedv sósav- és pepszin tartalmát, a gyomornedv mennyiségét, a bazális-, az éjszakai-, ill. a stimulált szekréció tekintetében egyaránt. A famotidin a sav koncentrációját, valamint a savelválasztás volumenét is csökkenti, míg a pepszinelválasztásban beállt változások arányosak a savelválasztás volumenével. Az ajánlott adagolás mellett a famotidin hosszú ideig hat és relatíve alacsony vérkoncentráció mellett is kifejti hatását. Hatása per os adagolást követően 1 órán belül jelentkezik, a hatás erőssége dózisfüggő. A szekréció gátlás időtartama 10-12 óra.

Klinikai felhasználás

Famotidint adnak műtét előtti a beavatkozás utáni hányinger megelőzésére és az aspirációs tüdőgyulladás kockázatának csökkentése érdekében.

A klinikai vizsgálatok során nem számoltak be a famotidinnek a központi idegrendszerre, a cardiovascularis rendszerre, a légzőrendszerre és az endokrin rendszerre gyakorolt szisztémás hatásairól. Az állatkísérletek és a humán vizsgálatok során nem figyeltek meg antiandrogén hatást. A famotidin kezelést követően nem tapasztaltak eltérést a szérum hormonszintekben, beleértve a prolaktint, kortizolt, tiroxint és tesztoszteront. A klinikai vizsgálatok eredményei alapján a famotidin kezelés ideje alatt alkoholt fogyasztó betegeken magasabb véralkohol szint

FamotidinIUPAC név

3-([2-(diaminometilénamino)tiazol- 4-il]metiltio)- N'-

szulfamoilpropanimidamidKémiai adatokKéplet C8H15N7O2S3

 

Moláris tömeg 337,449 g/molFarmakokinetikai adatokBiohasznosíthatóság 20–66%Fehérjekötés 10–28%Metabolizmus májban

(kevesebb, mint 30%)

Felezési idő 2,5–4 óra (klinikai felezési idő 8–12 óra)

Kiválasztás Alapvetően változatlan formában ürül a vizelettel

Alkalmazás orális

mérhető. Egészséges önkéntesekben és fokozott savtermelésben szenvedő betegekben a famotidin ugyanúgy csökkenti a bazális és az éjjeli savszekréciót, mind a pentagastrin, a betazole, a koffein, az inzulin és a fiziológiás vagus reflex által kiváltottat.

Készítmények:

APO-FAMOTIDIN FAMOTIDIN 1A PHARMA FAMOTIDIN HEXAL MOTIDIN PEPTIGAL QUAMATEL QUAMATEL MINI SERVIPEP

Famotidin előállítása:Szerkezete:

Mechanizmusa:

Kulcs szintézis:

Forrásanyag:

http://www.ecompound.com/drug.php?id=96

http://drugsynthesis.blogspot.ro/2012/05/laboratory-synthesis-of-famotidine.html

http://en.wikipedia.org/wiki/Famotidine