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Les médicaments de la douleur
Nicolas MARIE – Pharmacien
IFSI CHGR – UE « Pharmacologie et thérapeutiques »
Année 2014 - 2015
Plan
� 1. Définitions – Rappels
� 2. Les médicaments du palier I
� 3. Les médicaments du palier II
� 4. Les médicaments du palier III
� 5. Les co-antalgiques
� 6. Cas de l’enfant
� 7. Soins palliatifs
� 8. Douleur induite par les soins
1. Définitions - Rappels
Douleur = « expérience sensorielle et émotionnelle correspondant à une lésion tissulaire existante ou potentiellement décrite en termes évoquant une telle lésion »
3 types de douleur :- Douleur par excès de nociception : « Gate Control » dépassé
lésion –inflammationpériphérique
Moelle épinière puis thalamus (SNC)
GATE CONTROL = FILTRE
Libération de facteurs pro-inflammatoires accentuant la douleurs : Prostaglandines, IL, TNF, ….
Inhibiteurs endogènes dont opioïdesActivateurs : substance P,…
- Douleur neuropathique : lésion du SNP (nerfs)
Exemples: névralgies, compression d ’ un nerf (tumeur, hernie,…), douleurs post-zostériennes
- Douleur psychogène : composante psychologique (psychiatrique)
Diagnostic évoqué après exclusion des douleurs par excès de nociception ou neuropathiques.
Prise en charge de la douleur :Complexe, pluridisciplinaire, institutionnelle (législation, CLUD, formations,…)
Nécessité d’un diagnostic, d’un suivi (comportement du patient, utilisation des échelles de cotations : EVA, EN,…,DOLOPLUS, ALGOPLUS,….) et d’un traitement adapté(symptomatique + étiologique)
DOULEUR = SYMPTOME → TRAITER L’ETIOLOGIE +++
Thérapeutiques :- Médicaments- Kinésithérapie- TENS (stimulation nerveuse électrique transcutanée)- Ergothérapie- psychothérapie, hypnose,
- etc.…
Traitements médicamenteux de la douleur :-Définitions :
antalgique : tout ce qui calme la douleuranalgésique : qui diminue ou supprime la douleur (terme adapté au
médicament)
- Principes / choix de l’analgésique :
- évaluation de la douleur, type de douleur, étiologie- connaître les traitements disponibles dont :
- voie d’administration simple (voie orale à privilégier)- posologie- CI, EI,…
- prises en systématique à heure fixe- anticiper les douleurs prévisibles (douleur induite par les soins)- éviter le « médicament miracle »- adhésion du patient au traitement +++- évaluer et réévaluer
Classement OMS (+++) :- Palier I : analgésique pour les douleurs faibles - Palier II : analgésique pour les douleurs modérées- Palier III : analgésique pour les douleurs fortes
+ co-analgésiques
2. Les médicaments palier I
Palier adapté aux douleurs de faible intensité
Action périphérique
Comprend :
- paracétamol
- acide acétylsalicylique (AINS)
- ibuprofène (AINS)
- autres AINS
- floctafénine
2.1. ParacétamolSpécialité :DOLIPRANE® comprimé (orodispersible) sachet, suppositoire, suspension buvable
EFFERALGAN® comprimé, sachet, suppositoire, suspension buvableDAFALGAN® gélule, suppositoirePERFALGAN® solution injectable
Attention : de nombreuses spécialités contiennent du paracétamol (plus de 30)
Mécanisme d’action :InconnueAnalgésique et antipyrétiquePalier I de première intention
Indications :Affections douloureuses et/ou fébriles
2.2. AINS
Mécanisme d’action : AINS
Inhibition de la CycloOXygénase (COX) entrainant une diminution de la synthèse de prostaglandines (pro-inflammatoires)
Analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire (propriétés variables selon les molécules)
Indications (variables selon les molécules) :
Affections douloureuses et/ou fébriles en seconde intention : Aspirine, ibuprofène
Affections rhumatismales (à fortes doses) : aspirine, kétoprofène
2.2.1. Acide acétylsalicyliqueSpécialités :
ASPEGIC ® sachet, poudre pour solution injectable - spécialité sous forme de salicylate de lysine (~ forme tamponnée)
ASPIRINE® comprimé effervescent
MIGPRIV (+ métoclopramide) : indiqué dans le traitement de la crise de migraine
2.2.3. divers
Autres AINS : kétoprofène, diclofénac, naproxène, acide néfénamique
Divers : Floctafénine IDARAC®
2.2.2. Ibuprofène
Spécialités : NombreusesADVIL® comprimé, suspension buvableNUROFEN®, UPSEN®, NUREFLEX®, etc…
3. Les médicaments palier II
Palier adapté aux douleurs d’intensité modérée
Action centrale
Non opioïde : nefopam
Opioïdes : codéine, tramadol, buprénorphine, nalbuphine
3.1. Néfopam
Spécialité :ACUPAN 20 mg/2mL solution injectable
Mécanisme d’action :Analgésique non morphinique d’action centrale par inhibition de la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine.
20 mg de néfopam ~ 10 mg de morphine
3.2. CodéineSpécialités : toujours associée au paracétamol quand utilisée comme analgésique
EFFERALGAN CODEINE® (codéine 30 mg – paracétamol 500 mg) cp effervescentDAFALGAN CODEINE® (30 mg – 500 mg) cpKLIPAL CODEINE® (50 mg – 600 mg ou 25 mg – 300 mg) cpCLARADOL CODEINE® (20 mg – 500 mg)CODOLIPRANE® (20mg – 400 mg)
[DICODIN® LP 60 mg (dihydrocodéine) 1 cp x 2/jCODENFAN® sirop 1 mg/mL, poso max 1 mg/kg x 6/j]
Mécanisme d’action :Analgésique morphinique (dérivé semi-synthétique de la morphine) : agoniste des récepteurs morphiniques
Pas d’effet antalgique chez certains patients (absence d’enzyme nécessaire au métabolisme de la codéine)
Effet analgésique 5 à 10 fois plus faible que la morphine.Antitussif+++ (nombreux dérivés utilisés dans cette indication)Toxicomanogène
3.3. Tramadol
Spécialités :CONTRAMAL® 50mg gélule; LP 100 mg, 150 mg et 200mg cp, 100 mg/2mL injectableTOPALGIC® 50mg gélule; LP 100 mg, 150 mg et 200mg cp, 100 mg/2mL injectable
ZAMUDOL® 50mg gélule; LP 100 mg, 150 mg et 200mg cpOROZAMUDOL® 50 mg orodispersibleForme pédiatrique : CONTRAMAL®, TOPALGIC® solution buvable 100 mg/mLEn association au paracétamol : IXPRIM®, ZALDIAR® (37,5 mg / 325 mg) cp
Mécanisme d’action :Analgésique morphinique + inhibition de la recapture de la noradrénaline et de la sérotoninePeu toxicomanogène
Indication :Affections douloureuses ne répondant pas au palier I
3.4. Agonistes – Antagonistes morphiniques
Buprénorphine TEMGESIC®Peu utilisée comme analgésique Utilisée dans le sevrage aux opiacés +++ (posologie plus élevée)
Nalbuphine NUBAIN®Utilisée dans les douleurs de l’IDM (bonne tolérance hémodynamique et cardiaque)
Hors AMM : utilisée à dose filée pour diminuer le prurit dû aux morphiniques
4. Les médicaments palier III
Palier adapté aux douleurs de forte intensité = analgésiques opioïdes forts
Action centrale sur les récepteurs morphiniques
Chef de file = morphine
Ce sont tous des stupéfiants – Règle de prescription stricte
Suivi strict : dispensation / administration / stock
Douleur aiguë : morphine, hydromorphone, oxycodone
Douleur chronique : fentanyl
Spécialité Dosage Délai d'action Durée d'action Posologie Mode d' administration
MORPHINE VOIE ORALE - ACTION BREVE
ACTISKENAN5 mg, 10 mg
30 min 4h
Initial : 1 mg/kg/j puis
augmentation par palier
jusqu'à dose efficace
en 6 prises /j espacées
de 4h
20 mg, 30 mg
SEVEDROL 10 mg, 20 mg
MORPHINE BUVABLE10 mg, 20 mg
MORPHINE VOIE ORALE - ACTION PROLONGEE
MOSCONTIN LP 10 mg, 30 mg,
60 mg, 100 mg2h 12h Initial : 1 mg/kg/j puis
augmentation par palier
jusqu'à dose efficace
en 2 prises/j espacées
de 12hSKENAN LP
KAPANOL LP20 mg, 50 mg,
100 mg2 à 3h 24h 1 prise/j
MORPHINE VOIE INJECTABLE
MORPHINE
INJECTABLE
10 mg, 20 mg,
50 mg, 100 mg,
200 mg, 400 mg,
500 mg
SC = 15 à 20 min
IV = 5 min
SC = 3 à 5h
IV = 2 à 3h
Discontinue, inj toutes les 4 à 6h :
SC = 5 à 10 mg IV = 1 à 3 mg
Continue avec ou sans PCA :
SC = 0,5mg/kg/j IV = 0,3 mg/kg/j
Dose équi-analgésique de morphine selon la voie d'administration
Orale SC IV Péridurale Intrathécale
1 mg 1/2 à 1/3 mg 1/3 à 1/4 mg 1/10 à 1/20 mg 1/50 à 1/200 mg
Pas d’IM car injection douloureuse
DCI Spécialité Dosage Délai d'action Durée d'action EquivalencePosologie et mode
d'administration
Hydromorphone SOPHIDONE LP4 mg, 8 mg, 16
mg, 24 mg2h 12h
4 mg = 30mg
morphine
1 prise toutes les 12h
Oxycodone
OXYCONTIN LP5 mg, 10 mg, 20
mg, 40 mg, 80 mg2h 12h
10 mg = 20 mg
morphine
1 prise toutes les 12h
OXYNORM5 mg, 10 mg, 20
mg30 min 4 à 6h 1 prise toutes les 4 à 6h
Fentanyl patch 12, 25, 50, 75, 100 µg/h DUROGESIC®- 12 µg/h = environ 30 mg de morphine per os
- Patch (dispositif transdermique) de 72h – Efficace à 12h (couvrir période lors instauration)
- Commencer à 12µg/h puis augmenter jusqu’à dose efficace- Administration :
Patch à coller sur une zone cutanée non irritée et non irradiée – Changer de site àchaque fois – Noter la date de pose de patch – Ne poser un nouveau patch qu’après retrait ou vérification d’absence de l’ancien patch. Eviter l’exposition du patient à des sources de chaleur (bouillotte)
Prévenir le médecin en cas de fièvre qui augmente fortement la résorption vasculaire du fentanyl (risque de surdosage)
Nouvelles spécialités à base de fentanyl :
INSTANYL® (pulvérisation nasale), ABSTRAL® (cp sublingual), EFFENTORA® (cp gingival), ACTIQ® (applicateur buccal, dispositif oral transmuqueux)
5. Les co-antalgiquesSoit adjuvants des douleurs par excès de nociception, soit traitement des douleurs neuropathiques (+++) soit des douleurs psychogènes.
Antidépresseurs : Douleurs neuropathiques et psychogènes-Tricycliques :
Amitriptyline LAROXYL®Clomipramine ANAFRANIL®
Imipramine TOFRANIL®-IRSNA :
Venlafaxine® EFFEXOR®Milnacipram IXEL®Duloxétine CYMBALTA®
Autres psychotropes : Douleurs par excès de nociception et psychogènesBenzodiazépine : comme anxiolytique ou sédatif (midazolam)
Anticonvulsivants : Douleurs neuropathiquesCarbamazépine TEGRETOL®Gabapentine NEURONTIN®Prégabaline LYRICA®Plus d’utilisation du Rivotril® : réservé à l’épilepsie +++
Antimigraineux : Traitement de la migraineTriptans ZOMIG® RELPAX®,…
MyorelaxantsBaclofène LIORESAL®Thiocolchicoside COLTAMYL® MYOPLEGE®
AntispasmodiquesPhloroglucinol SPASFON®
Anesthésiques cf.chapitreAnesthésiques locaux (lidocaïne)MEOPA
DiversCorticoïdesPlacebo +++ (chez la femme âgée, plutôt gélule rouge/blanche)
6. Cas de l’enfantEvaluation :- de 0 à 4 ans : échelle d’observation comportementale- plus de 4 ans : échelle des visages
Paracétamol : Plutôt voie orale que rectale (biodisponibilité faible et imprévisible)
Solutions sucrées :1 à 2 mL de G30% ou de saccharose
Délai de 2 minutes entre le début de la succion et le geste douloureux (ponctions veineuses,…)
Lidocaïne + Prilocaïne patch ou crème avec pansement occlusif :1 h avant effractions cutanées (prélèvement sanguin, ponction lombaire)
Anesthésique généraux :MEOPA Kétamine
Douleur neuropathique :Gabapentine : 10 à 30 mg/kg x3/jAmitriptyline : 0,3 mg à 1 mg x1/j
7. Soins palliatifs
Nécessite une prise en charge spécifique (unités spécifiques)
But : soulagement de la douleur avec le minimum d’effets indésirables
Molécules très utilisées :- Morphine
- Fentanyl- Midazolam
8. Douleur induite par les soins
Injection IM, pansement, ponction veineuse, soins de bouche, mobilisation,…
Quelques règles générales : 1)Planifier et prévenir avant le soin : expliquer au patient, prémédication2)Pendant le soin : écoute et attitude du patient, techniques de distraction
3)Après le soin : recueillir le ressenti du patient, transmettre ce qui a favorisé ou altéré le bon déroulement du soin
Possibilité de thérapeutiques pharmacologiques pour atténuer le douleur lors d’un soin :
- anesthésiques locaux- MEOPA - antalgique de palier 3 à libération immédiate
Réaliser le bon geste au bon moment en tenant compte du plein effet de l’antalgique