November 3, 2008 - 株式会社テクノミック mg/mL 経口液剤＊＊トリジビル＊ ABC 300 mg＋ ZDV 300 mg＋ 3TC 150 mg エプジコム ABC 600 mg ... EC [VIDEX EC] ジェネリックのジ

Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents134

November 3, 2008

付録B：図表付表1a.　 CD4＋T リンパ球数、ウイルス量、社会人口学的要因に基づくAIDSへの進行または

死亡の確率（2004年10月29日改訂）

CD4＋ T リンパ球数（個／μL）

≧～～～��＜

ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量ウイルス量＜�＊≧�＊＜�＊≧�＊＜�＊≧�＊＜�＊≧�＊＜�＊≧�＊

CDCステージ A ／ B、IDU歴なし

年齢　＜歳

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年齢　≧ 歳

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CDCステージ A ／ B、IDU歴あり

年齢　＜歳

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年齢　≧ 歳

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CDCステージC、IDU歴なし

年齢　＜歳

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年齢　≧ 歳

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CDCステージC、IDU歴あり

年齢＜歳

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年齢≧ 歳

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：薬物注射使用者＊コピー／

（

（））より許可を得て転載

Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents 135

November 3, 2008

現在のCD4＋ T リンパ球数（×10�個／ L）で予測されるリスク（%）�

ウイルス量（コピー／）

年齢２５歳

年齢３５歳

年齢４５歳

年齢５５歳

��影の濃さでリスクを区別した（＜�％：影なし、�～％：薄いグレー、～％：中程度の濃さのグレー、≧ ％：最も濃いグレー）

（（�） �）より許可を得て転載

付表1b.　Poisson回帰モデルに基づく年齢、現在のCD4+T リンパ球数およびウイルス量から予測される6ヵ月後のAIDSリスク（2004年10月29日改訂）


November 3, 2008

付表2.　核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の特徴（2008年11月3日改訂）

1/2ページ

一般名（略称）/商品名

剤形推奨用量食事の影響経口投与時の生物学的利用率

血清中半減期

細胞内半減期

排泄有害事象

アバカビル（ABC）

ザイアジェン［ZIAGEN］

トリジビル＊

［TRIZIVIR］ZDV＋3TCとの配合剤

エプジコム［EPZICOM］3TCとの配合剤

ザイアジェン300 mg錠剤または20 mg/mL経口液剤＊＊

トリジビル＊

ABC 300 mg＋ZDV 300 mg＋3TC 150 mg

エプジコムABC 600 mg＋3TC 300 mg

ザイアジェン300 mg 1日2回または600 mg1日1回

トリジビル1錠1日2回

エプジコム1錠1日1回

食事に関係なく服用アルコールによりABC濃度が41％上昇アルコールに対するABCの影響はない

83％ 1.5時間 12～26時間

アルコール脱水素酵素およびグルクロン酸転移酵素の代謝を受ける代謝産物の腎排泄率82％トリジビルおよびエプジコム：Ccr＜50 mL/分の患者には使用しないこと

過敏反応。• 発熱、発疹、悪心、嘔吐、倦怠感または疲労、食欲不振、呼吸器症状（咽頭炎、咳、息切れ）などが見られる

ジダノシン（ddI）

ヴァイデックスEC

［VIDEX EC］ジェネリックのジダノシン腸溶剤（用量はヴァイデックスECと同じ）

ヴァイデックス EC125、200、250＊、400＊ mgカプセル

緩衝錠（non-EC）は製造中止

ヴァイデックス10 mg/mL経口液剤

体重＞60 kg：400 mg 1日1回＊

TDF併用時：250 mg 1日1回

＜60 kg：250 mg 1日1回＊

TDF併用時：200 mg 1日1回＊経口液剤の推奨＊投与方法は1日2回投与（1日の合計量を2回に分ける）

濃度が55％低下食事の30分前または2時間後に服用する

30～40％ 1.5時間＞20時間

腎排泄率50％腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）

膵炎• 末梢神経障害• 悪心• 脂肪肝を伴う• 乳酸アシドーシス（NRTIの使用により生じる、まれに生命を脅かすおそれのある毒性）

エムトリシタビン（FTC）

エムトリバ［EMTRIVA］

アトリプラ＊

［ATRIPLA］EFV＋TDFとの配合剤

ツルバダ［TRUVADA］TDFとの配合剤

エムトリバ200 mg硬ゼラチンカプセルおよび10 mg/mL経口液剤＊＊

アトリプラ＊

EFV 600 mg＋FTC 200 mg＋TDF 300 mg

ツルバダFTC 200 mg＋TDF 300 mg

エムトリバ200 mgカプセル1日1回または240 mg（24 mL）経口液剤1日1回

アトリプラ1錠1日1回

ツルバダ1錠1日1回

食事に関係なく服用

93％ 10時間＞20時間

腎排泄腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）アトリプラ：Ccr＜50 mL/分の患者には使用しないことツルバダ：Ccr＜ 30 mL/分の患者には使用しないこと

毒性はきわめ• て軽微色素沈着過剰• /皮膚の退色

ラミブジン（3TC）

エピビル［EPIVIR］

コンビビル［COMBIVIR］ZDVとの配合剤

エプジコム［EPZICOM］ABCとの配合剤

トリジビル＊［TRIZIVIR］ZDV＋ABCとの配合剤

エピビル150 mg、300 mg錠剤または10 mg/mL経口液剤＊＊

コンビビル3TC 150 mg＋ZDV 300 mg

エプジコム3TC 300 mg＋ABC 600 mg

トリジビル＊

3TC 150 mg＋ZDV 300 mg＋ABC 300 mg

エピビル150 mg 1日2回または300 mg 1日1回

コンビビル1錠1日2回

エプジコム1錠1日1回



86％ 5～7時間 18～22時間

腎排泄腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）コンビビル、トリジビル、エプジコム：Ccr＜50 mL/分の患者には使用しないこと

毒性はきわめ• て軽微

＊日本では未承認　　＊＊日本では剤形未承認


November 3, 2008

付表2.　核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の特徴（2008年11月3日改訂）

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血清中半減期

細胞内半減期

排泄有害事象

スタブジン（日本名：サニルブジン）（d4T）

ゼリット［ZERIT］

ゼリット15、20、30＊、40＊ mgカプセルまたは1 mg/mL経口液剤＊＊

体重＞60 kg：40 mg 1日2回

＜60 kg：30 mg 1日2回

注：WHOは、体重にかかわりなく30 mg1日2回投与を推奨している


86％ 1.0時間 7.5時間腎排泄率50％腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）

末梢神経障害リポジストロフィー膵炎脂肪肝を伴う乳酸アシドーシス（他のNRTIに比べて発現率が高い）高脂血症急激に進行する上行性神経筋脱力（まれ）

テノホビルフマル酸テノホビルジソプロキシル（TDF）

ビリアード［VIREAD］

アトリプラ＊

［ATRIPLA］EFV＋FTCとの配合剤

ツルバダ［TRUVADA］FTCとの配合剤

ビリアード300 mg錠剤

アトリプラ＊


ツルバダTDF 300 mg＋FTC 200 mg

ビリアード1錠1日1回

アトリプラ1錠1日1回

ツルバダ1錠1日1回


空腹時25％高脂肪食摂取時39％

17時間＞60時間腎排泄腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）アトリプラ：Ccr＜50 mL/分の患者には使用しないことツルバダ：Ccr＜30 mL /分の患者には使用しないこと

無力症、頭痛、下痢、悪心、嘔吐、鼓腸腎機能障害、ファンコニ症候群骨減少症の可能性

ジドブジン（AZT、ZDV）

レトロビル［RETROVIR］

コンビビル［COMBIVIR］3TCとの配合剤

トリジビル＊

［TRIZIVIR］3TC＋ABCとの配合剤

レトロビル100 mgカプセル、300 mg錠剤＊＊、10 mg/mL静注液剤＊＊、10 mg/mL経口液剤＊＊

コンビビル3TC 150 mg＋ZDV 300 mg

トリジビル＊

3TC 150 mg＋ZDV 300 mg＋ABC 300 mg

レトロビル300 mg 1日2回または200 mg 1日3回

コンビビル1錠1日2回



60％ 1.1時間 7時間グルクロン酸抱合代謝（GAZT）GAZTとして腎排泄腎機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）コンビビルおよびトリジビル：Ccr＜50 mL /分の患者には使用しないこと

骨髄抑制：大球性貧血または好中球減少症消化管不耐性、頭痛、不眠、無力症脂肪肝を伴う乳酸アシドーシス（NRTIの使用により生じる、まれに生命を脅かすおそれのある毒性）

＊日本では未承認＊＊日本では剤形未承認


November 3, 2008

付表3.　非核酸系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）の特徴（2008年11月3日改訂）



血清中半減期

排泄有害事象

デラビルジン（DLV）

レスクリプター［RESCRIPTOR］

100 mg錠剤＊

または200 mg錠剤400 mg 1日3回100 mg錠4錠をスラリーにするために3オンス（約90cc）以上の水に懸濁しても可200 mg錠はそのままの状態で服用する制酸薬との投与間隔を1時間空けること

食事に関係なく服用 85％ 5.8時間チトクロームP450により代謝（3A阻害作用）尿中排泄率51％（未変化体＜5％）糞便中排泄率44％

発疹• ＊＊＊

トランスアミナー• ゼ値上昇頭痛•

エファビレンツ（EFV）

サスティバ＊

［SUSTIVA］

アトリプラ＊

［ATRIPLA］FTC＋TDFとの配合剤

50＊、100＊、200 mgカプセルまたは600 mg錠剤

アトリプラ＊


600 mg/日を空腹時、就寝時、または就寝前に服用

高脂肪食/高カロリー食とともに服用すると血漿中最高濃度が、カプセルの場合は39％、錠剤の場合は79％上昇する空腹時に服用すること

データなし 40～55時間チトクロームP450により代謝（3A誘導 /阻害作用）EFV単独使用時には、腎機能障害に対する用量調節は不要アトリプラ：Ccr＜50 mL/分の患者には使用しないこと

発疹• ＊＊＊

中枢神経症状• †

トランスアミナー• ゼ値上昇カンナビノイド• 検査偽陽性サルでは催奇形• 作用‡

エトラビリン（ETR）

インテレンス［INTELENCE］

100 mg錠剤 200 mg 1日2回を食後に服用

食後に服用絶食状態では薬剤の曝露量が約50％低下する

不明 41±20時間チトクロームP450により代謝（3A4、2C9、2C19の基質、3A4誘導作用、2C9および2C19阻害作用）

発疹• ＊＊＊

悪心•

ネビラピン（NVP）

ビラミューン［VIRAMUNE］

200 mg錠剤または50 mg/5 mL経口懸濁剤＊＊

200 mg/日を14日間その後は200 mg 1日2回の経口投与

食事に関係なく服用＞90％ 25～30時間チトクロームP450により代謝（3A誘導作用）尿中排泄率80％（グルクロン酸抱合体）（未変化体＜5％）糞便中排泄率10％中等度～重度肝障害（Child Pugh分類BまたはC）を有する患者には推奨しない

発疹（スティーブ• ンス・ジョンソン症候群を含む）＊＊＊

症候性肝炎（致• 死性肝壊死を含む）の報告あり‡

＊日本では未承認＊＊日本では剤形未承認＊＊＊臨床試験期間中に、ネビラピン投与患者の7％、デラビルジン投与患者の4.3％、エファビレンツ投与患者の1.7％、エトラビリン投与患者の2％が、発疹を理由にNNRTIを中止している。4剤いずれのNNRTIでも、まれにスティーブンス・ジョンソン症候群が報告されており、なかでもネビラピン投与時の発現率が最も高かった。

† 有害事象には、浮動性めまい、傾眠、不眠、異常夢、錯乱、思考異常、集中力低下、健忘、激越、離人症、幻覚、多幸症などが含まれる。これら症状を併せた発現率は、対照群の26％に対し、エファビレンツ群では52％であった。エファビレンツ投与患者の2.6％は、これらの症状を理由に投与を中止している。症状は通常、2～4週間で自然に消失する。

‡ 投与前CD4数が250個 /mm3を超える治療未経験の女性患者および投与前CD4数が400個 /mm3を超える治療未経験の男性患者にネビラピンを投与すると、ときに重篤な、場合によっては死に至ることもある、症候性の肝イベント（約50％の症例で発疹を伴う）がきわめて高い頻度で生じる。リスクよりもベネフィットの方が明らかに大きい場合を除き、これらの患者にネビラピンを投与してはならない。HIV母子感染予防のために母親または乳児にネビラピンを単回投与した場合には、こうした毒性は観察されていない。


November 3, 2008

付表4.　プロテアーゼ阻害薬（PI）の特徴（2008年11月3日改訂）

1/3ページ



血清中半減期

代謝経路保存方法有害事象

アタザナビル（ATV）

レイアタッツ［REYATAZ］

100 mg＊、150 mg、200 mg、300 mg＊

カプセル

400 mg 1日1回（PI未経験患者にはブーストなしのARVのみを推奨する）

テノホビル（TDF）併用時、または ARV経験のある患者の場合：（ATV 300 mg＋RTV 100 mg）1日1回

治療未経験患者に対するEFV併用時：（ATV 400 mg＋RTV 100 mg）1日1回（H2拮抗薬および PPI併用時の投与上の推奨については、表15aを参照）

食事とともに服用すると、生物学的利用率が上昇する食事とともに服用し、制酸薬との同時服用は避けること

未測定 7時間チトクローム P450 3A4の基質、3A4阻害作用あり肝機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）

室温（最大25ºC/77ºF）

間接型高ビリルビン血症 PR間隔延長 – 一部の患者に症候性の第 1度 AVブロックが認められている基礎に伝導障害のある患者または PR延長を来す可能性のある薬剤を併用している患者には慎重に用いること高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり腎石症

ダルナビル（DRV）

プリジスタ［PREZISTA］

300 mg、400 mg＊、600 mg＊

錠剤

ARV未経験患者：（DRV 800 mg＋RTV 100 mg）1日1回

ARV経験のある患者：（DRV 600 mg＋RTV 100 mg）1日2回ブーストなしのDRVは推奨しない

食事とともに服用すると、Cmaxおよび AUCが30％上昇するため、食事とともに服用すること

絶対的生物学的利用率：DRV単独投与時37％RTV併用時82％（RTV併用時）

15時間（RTV併用時）

チトクローム P450 3A4の基質、3A4阻害作用あり


皮疹（7％）– DRVはスルホンアミド成分を有し、スティーブンス・ジョンソン症候群および多形性紅斑が報告されている肝毒性下痢、悪心頭痛高脂血症トランスアミナーゼ値上昇高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

ホスアンプレナビル（FPV）

レクシヴァ［LEXIVA］

700 mg錠剤または50 mg/mL経口懸濁剤＊＊

ARV未経験患者： FPV 1,400 mg 1日2回または

（FPV 1,400 mg＋RTV 100～ 200 mg）1日 1回または

（FPV 700 mg＋ RTV 100 mg）1日 2回

PI投与経験のある患者（1日1回投与は推奨しない）：

（FPV 700 mg＋ RTV 100 mg）1日 2回

EFV併用時（ブーストありの FPVのみ）：

（FPV 700 mg＋ RTV 100 mg）1日 2回または

（FPV 1,400 mg ＋ RTV 300 mg）1 日 1回

摂食時でも空腹時でもアンプレナビルの薬物動態に有意な変化はない

未確認 7.7時間（アンプレナビル）

アンプレナビルはP450 3A4の基質であり、3A4阻害作用および誘導作用をもつ肝機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）


皮疹（19％）下痢、悪心、嘔吐頭痛高脂血症トランスアミナーゼ値上昇高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

インジナビル（IDV）

クリキシバン［CRIXIVAN］

200 mg、333 mg＊、400 mg＊

カプセル

8時間ごとに800 mgRTV併用時：（IDV 800 mg＋RTV 100～200 mg）1日2回

ブーストなし：IDV濃度が77％低下食事の1時間前または2時間後に服用する脱脂乳または低脂肪食とともに服用することは可RTVブースト時：食事に関係なく服用

65％ 1.5～2時間チトクローム P450 3A4阻害作用あり（RTVよりは弱い）肝機能障害がある場合は用量を調節すること（付表8を参照）

室温15～30ºC（59～86ºF）湿気を避けること

腎石症消化管不耐性、悪心間接型高ビリルビン血症高脂血症頭痛、無力症、霧視、めまい、発疹、金属味、血小板減少症、脱毛症、溶血性貧血高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり



November 3, 2008


2/3ページ



血清中半減期


ロピナビル＋リトナビル（LPV/r）

カレトラ［KALETRA］

1錠にLPV 200 mg＋RTV 50 mg経口液剤5 mLにつきLPV 400 mg＋RTV 100 mg

注：経口液剤はアルコール42％含有

LPV 400 mg＋RTV 100 mg（2錠または5 mL）1日2回、またはLPV 800 mg＋RTV 200 mg（4錠または10 mL）1日1回（注：1日1回投与は、治療未経験患者に限り推奨する妊婦、EFV、NVP、FPV、もしくは NFV投与患者は不可）

EFVまたはNVP併用時：ARV経験のある患者には、LPV 600 mg＋RTV 150 mg（3錠）1日2回、またはLPV 533 mg＋RTV 133 mg（経口液剤6.7 mL）1日2回を食事とともに

経口錠：食事の影響なし食事に関係なく服用経口液剤：中程度の脂肪食とともに服用すると、↑ LPV AUC 80％、Cmin 54％食事とともに服用すること

ヒトでは未測定 5～6時間チトクローム P450（3A4の基質、3A4阻害作用あり）

経口錠剤は室温で安定経口液剤は表示期限まで2～8℃で安定であり、室温（最大25ºC/77ºF）で保存した場合は2ヵ月間安定

消化管不耐性、悪心、嘔吐、下痢（1日 2回よりも 1日 1回投与の方が発現率が高い）無力症高脂血症（特に高トリグリセリド血症）血清トランスアミナーゼ値上昇高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

ネルフィナビル（NFV）

ビラセプト［VIRACEPT］

250 mg、625 mg＊＊錠剤50 mg/g＊＊経口粉末

1,250 mg 1日2回または750 mg 1日3回

濃度が2～3倍に上昇食事または軽食とともに服用する

20～80％ 3.5～ 5時間

チトクローム P450（3A4の基質、3A4阻害作用あり）

室温15～30ºC（59～86ºF）

下痢高脂血症高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり血清トランスアミナーゼ値上昇

リトナビル（RTV）

ノービア［NORVIR］

100 mgカプセルまたは80 mg/mL経口液剤

他の PIの薬物動態増強剤として：100～400 mg/日を1～2回に分けて投与（具体的な推奨用量は他の PIを参照）

（リトナビルを単独の PIとして使用する場合）12時間ごとに600 mg＊

濃度が15％上昇忍容性が改善する可能性があるため、可能ならば食事とともに服用する

未測定 3～5時間チトクローム P450（3A4＞2D6）の基質強力な3A4、2D6阻害作用あり

カプセルは要冷蔵30日以内であれば、カプセルは室温でも可（最大25ºC/77ºF）経口液剤は冷蔵不可

消化管不耐性、悪心、嘔吐、下痢錯感覚 – 口周囲および四肢高脂血症（特に高トリグリセリド血症）肝炎無力症味覚倒錯高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

サキナビル錠剤および硬ゼラチンカプセル（SQV）

インビラーゼ［INVIRASE］

200 mg硬ゼラチンカプセル、500 mg錠剤

（SQV 1,000 mg＋RTV 100 mg）1日2回経口投与

ブーストなしの SQVは推奨しない

食後2時間以内に服用する

4％一定していない（単独の PIとして投与した場合）

1～2時間チトクローム P450（3A4の基質、3A4阻害作用あり）

室温15～30ºC（59～86ºF）

消化管不耐性、悪心および下痢頭痛トランスアミナーゼ値上昇高脂血症高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

＊リトナビルを PIとして単独で使用する場合の用量漸増法：1日目および2日目は300 mgを1日2回、3～5日目は400 mgを1日2回、6～13日目は500 mgを1日2回、14日目は600 mgを1日2回。

＊＊日本では剤形未承認


November 3, 2008


3/3ページ



血清中半減期


チプラナビル＊

（TPV）

アプティバス［APTIVUS］

250 mgカプセル

（TPV 500 mgmg＋RTV 200 mg）1日2回経口投与

ブーストなしのTPVは推奨しない

摂食時でも空腹時でも TPVの薬物動態に臨床的に重大な変化はない

未測定 TPV/RTV単回投与後6時間

TPV- チトクロームP450（3A4の基質、3A4誘導作用あり）RTVと併用した場合の実質的作用-CYP 3A4阻害作用および CYP 2D6阻害作用

カプセルは、冷蔵で表示期限まで安定室温（最大25ºC/77ºF）で保存した場合は60日以内に使用すること

肝毒性-肝代償不全を含む臨床肝炎の報告あり

特に基礎に肝疾患を有する患者は綿密に監視すること皮疹-TPVはスルホンアミド成分を有するため、既知のスルホンアミドアレルギーを有する患者には慎重に用いることまれに、致死性および非致死性の頭蓋内出血が報告されている

大半の患者は基礎に脳病変や頭部外傷、最近の神経外科手術、凝固障害、高血圧、アルコール依存症などの併発疾患があるか、出血リスクを増大させる薬剤を使用していた高脂血症（特に高トリグリセリド血症）高血糖脂肪分布異常血友病患者では、出血性エピソード増加の可能性あり

＊日本では未承認


November 3, 2008

付表5.　融合阻害薬（FI）の特徴（2008年1月29日改訂）


剤形推奨用量食事の影響経口投与時の生物学的利用

率

血清中半減期


エンフュービルタイド＊

（T20）

フューゼオン［FUZEON］

凍結乾燥粉末の注射剤各バイアルにエンフュービルタイド108 mgを含有

滅菌水1.1 mLに溶解し、約90 mg/mL濃度の注射液に調製

90 mg（1 mL）を1日2回皮下投与

該当なし該当なし 3.8時間異化作用によりアミノ酸に分解された後、体内に貯蔵され、再利用されると予想される

室温（最大25ºC /77ºF）にて保存溶解した注射液は2～8ºC（36～46ºF）で冷蔵保存し、24時間以内に使用すること

局所注射部位反応-患者のほぼ100％に生じる（疼痛、紅斑、硬結、結節および嚢胞、掻痒、斑状出血）細菌性肺炎の増加過敏反応（＜1％）-症状は発疹、発熱、悪心、嘔吐、悪寒、硬直、低血圧、血清トランスアミナーゼ値上昇など再投与は推奨しない


付表6.　CCR5阻害薬の特徴（2008年1月29日改訂）



血清中半減期


マラビロク（MVC）

シーエルセントリ［CELSENTRI］

150 mg、300 mg＊

錠剤

150 mg 1日2回 PI（チプラナビル /リトナビルを除く）を含む強力な CYP3A阻害作用薬と併用する場合（誘導作用薬の有無は問わない）300 mg 1日2回

NRTI、エンフュービルタイド、チプラナビル /リトナビル、ネビラピン、その他強力なCYP3A阻害作用薬以外の薬剤と併用する場合600 mg 1日2回

エファビレンツ、エトラビリン、リファンピシンなど、CYP3A誘導作用薬と併用する場合（CYP3A阻害作用薬との併用なし）

食事の影響なし食事に関係なく服用

100 mg量で23 ％、300 mg量で33％（予測値）

14～18時間チトクローム P450（CYP3Aの基質）

室温腹痛、咳嗽、浮動性めまい、筋骨格症状、発熱、発疹、上気道感染症、肝毒性、起立性低血圧


付表7.　インテグラーゼ阻害薬の特徴（2008年1月29日改訂）

一般名（略称）／商品名


血清中半減期代謝経路保存方法有害事象

ラルテグラビル（RAL）

アイセントレス［ISENTRESS］

400 mg錠剤 400 mg 1日2回食事に関係なく服用

未確認約9時間 UGT1A1を介したグルクロン酸抱合

室温悪心、頭痛、下痢、発熱、CPK値上昇


November 3, 2008

付表8.　腎機能または肝機能障害患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨（2008年11月3日改訂）

1/2ページ

抗レトロウイルス薬 1日量腎機能障害の場合肝障害の場合

核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）‐注：�Ccr＜50�mL/分の患者への固定用量NRTI（±NNRTI）配合剤（アトリプラ、コンビビル、トリジビル、エプジコム）の使用、Ccr＜30�mL/分の患者へのツルバダの使用は推奨しない

アバカビル（ABC）［ザイアジェン］

300 mg 1日2回経口用量調節は不要用量に関する推奨なし

ジダノシン（ddI）［ヴァイデックスEC］

＞60 kg400 mg 1日1回経口＜60 kg250 mg 1日1回

用量Ccr（mL/分）＞60 kg ＜60 kg 30～59 200 mg 125 mg10～29 125 mg 100 mg＜10 125 mg 75 mg 長期外来腹膜透析患者または血液透析患者＞60 kg：Ccr＜10 mL/分の場合と同量を投与長期外来腹膜透析患者または血液透析患者＜60 kg：推奨しない＊＊経口液剤を使用

用量に関する推奨なし

ジダノシン経口液剤［ヴァイデックス］

＞60 kg 200 mg 1日2回経口あるいは400 mg 1日1回経口

＜60 kg 250 mg 1日1回あるいは125 mg 1日2回

用量（1日1回） Ccr（mL/分）＞60 kg ＜60 kg 30～59 200 mg 150 mg 10～29 150 mg 100 mg ＜10 100 mg 75 mg 長期外来腹膜透析患者または血液透析患者＞60 kg：Ccr＜10 mL/分の場合と同量を投与


エムトリシタビン（FTC）［エムトリバ］

200 mgカプセル1日1回経口または240 mg（24 mL）経口液剤＊＊

1日1回経口

Ccr カプセル液剤30～49 200 mg 48時間ごと 120 mg 24時間ごと15～29 200 mg 72時間ごと 80 mg 24時間ごと＜15 200 mg 96時間ごと 60 mg 24時間ごとまたは透析実施日に投与がある場合は透析後に投与


ラミブジン（3TC）［エピビル］

300 mg 1日1回経口または150 mg 1日2回経口

Ccr（mL/分）用量30～49 150 mg 24時間ごと15～29 150 mgを1回、その後100 mgを24時間ごと5～14 150 mgを1回、その後50 mgを24時間ごと＜5 50 mgを1回、その後25 mgを24時間ごとまたは透析実施日に投与がある場合は透析後に投与


スタブジン（d4T）［ゼリット］

＞60 kg40 mg 1日2回経口＜60 kg30 mg 1日2回経口

用量Ccr（mL/分）＞60 kg ＜60 kg 26～50 20 mg 12時間ごと 15 mg 12時間ごと10～25 20 mg 24時間ごと 15 mg 24時間ごとまたは透析実施日に投与がある場合は透析後に投与


テノホビル（TDF）［ビリアード］

300 mg 1日1回経口 Ccr（mL/分）用量30～49 300 mg 48時間ごと10～29 300 mg 週2回末期腎疾患 300 mg 7日ごとまたは透析実施日に投与がある場合は透析後に投与


テノホビル+エムトリシタビン（TDF＋FTC）［ツルバダ］

1錠 1日1回経口 Ccr（mL/分）用量30～49 1錠 48時間ごと＜30 推奨しない


ジドブジン（ZDV）［レトロビル］

300 mg 1日2回経口「重度」腎障害（Ccr＜15 ml/分）の場合、または透析実施後に投与する場合：100 mg 1日3回または300 mg 1日1回


非核酸系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）

デラビルジン（DLV）［レスクリプター］

400 mg 1日3回経口用量調節は不要推奨なし肝障害患者には慎重投与のこと

エファビレンツ（EFV）［サスティバ］＊

エファビレンツ /テノホビル /エムトリシタビン（EFV/TDF/FTC）［アトリプラ］＊

600 mg 1日1回経口1錠 1日1回経口

用量調節は不要Ccr ＜50 ml/分の場合、アトリプラ™は推奨しない

推奨なし肝障害患者には慎重投与のこと

エトラビリン（ETV）［インテレンス］

食後に200 mg 1日2回経口用量調節は不要 Child-Pugh分類Aまたは Bの場合は、用量調節は不要Child-Pugh分類Cの患者に関する検討は行われていない

ネビラピン（NVP）［ビラミューン］

200 mg 1日2回経口用量調節は不要 Child-Pugh分類BまたはCの患者には禁忌



November 3, 2008

付表8.　腎機能または肝機能障害患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨（2008年11月3日改訂）

2/2ページ抗レトロウイルス薬 1日量腎機能障害の場合肝障害の場合

プロテアーゼ阻害薬（PI）

アタザナビル（ATV）［レイアタッツ］

400 mg 1日1回経口または（ATV 300 mg＋RTV 100 mg）1日1回

血液透析不要の腎機能不全患者については、用量調節は不要血液透析を行っている治療未経験患者：ATV 300 mg＋RTV 100 mg 1日1回血液透析を行っている治療経験のある患者：ATVおよび RTVでブーストしたATVは推奨しない

Child-Pughスコア用量 7～9 300 mg 1日1回＞9 推奨しない肝障害患者には RTVブーストは推奨しない

ダルナビル（DRV）［プリジスタ］

（DRV 800 mg＋RTV 100 mg）1日1回経口（ARV未経験患者）（DRV 600 mg＋RTV 100 mg）1日2回経口

用量調節は不要軽度～中等度の肝障害患者に対しては用量調節なし重度肝障害患者にはDRVは推奨しない

ホスアンプレナビル（FPV）［レクシヴァ］

1,400 mg 1日2回経口または（FPV 1,400 mg＋RTV 100～200 mg）1日1回経口または（FPV 700 mg＋RTV 100～200 mg）1日2回経口

用量調節は不要 Child-Pughスコア用量 5～8 700 mg 1日2回 9～12 推奨しない肝障害患者には RTVブーストは使用しないこと

インジナビル（IDV）［クリキシバン］

800 mg 8時間ごとに経口用量調節は不要肝硬変による軽度～中等度の肝機能障害がある場合：600 mg 8時間ごと

ロピナビル /リトナビル（LPV/r）［カレトラ］

400/100 mg 1日2回経口または800/200 mg 1日1回経口（治療未経験患者のみ）

用量調節は不要用量に関する推奨なし肝障害患者には慎重投与のこと

ネルフィナビル（NFV）［ビラセプト］

1,250 mg 1日2回経口用量調節は不要用量に関する推奨なし肝障害患者には慎重投与のこと

リトナビル（RTV）［ノービア］

600 mg 1日2回経口用量調節は不要軽度肝障害患者に対しては用量調節なし中等度～重度障害に関するデータはないため、慎重投与のこと

サキナビル（SQV）［インビラーゼ］

（SQV 1,000 mg＋RTV 100 mg）1日2回経口

用量調節は不要用量に関する推奨なし肝障害患者には慎重投与のこと

チプラナビル（TPV）＊

［アプティバス］（TPV 500 mg＋RTV 200 mg）1日2回経口

用量調節は不要用量に関する推奨なしChild-Pugh分類Aの場合は慎重投与のこと中等度～重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類Bおよび C）には、TPV/RTVは禁忌

融合阻害薬

エンフュービルタイド（T-20）＊

［フューゼオン］90 mg 12時間ごとに皮下用量調節は不要用量に関する推奨なし

CCR5阻害薬

マラビロク（MVC）［シーエルセントリ］

薬物相互作用があるため、併用薬によって推奨用量が異なる投与の詳細については付表6を参照のこと

用量に関する推奨なし慎重投与のことCcr＜50 mL/分の患者には、リスクよりも潜在的ベネフィットの方が大きい場合にのみ、MVCとCYP3A阻害作用薬を投与する

用量に関する推奨なし肝障害患者では濃度が上昇する可能性が高い

インテグラーゼ阻害薬

ラルテグラビル（RAL）［アイセントレス］

400 mg 1日2回用量調節なし用量調節なし

＊日本では未承認クレアチニンクリアランス（Ccr）の算出法男性：（140-年齢［歳］）×体重（kg）女性：（140-年齢［歳］）×体重（kg）×0.85

72×S.Cr 72×S.Cr

Child-Pughスコア

評価項目スコア

1 2 3

脳症＊なしグレード1～2 グレード3～4

腹水なし軽度または利尿薬によりコントロール中等度または利尿薬にも難治性

アルブミン＞3.5 g/dl 2.8～3.5 g/dl ＜2.8 g/dl

総ビリルビンまたは修正総ビリルビン＊＊

＜2 mg/dL（＜34 µmol/L）＜4 mg/dL

2～3 mg/dL（34 µmol/L～50 µmol/L）4-7 mg/dL

＞3 mg/dL（＞50 µmol/L）＞7 mg/dL

プロトロンビン時間（延長時間［秒］）または INR

＜4＜1.7

4～61.7～2.3

＞6＞2.3

＊脳症のグレード-グレード1：軽度の錯乱、不安、不穏、細かな振戦、協調運動遅延；グレード2：眠気、失見当識、羽ばたき振戦；グレード3：傾眠はあるが覚醒可能、著明な錯乱、理解不能な発話、失禁、過呼吸；グレード4：昏睡、除脳姿勢、弛緩

＊＊ジルベール症候群患者またはインジナビル投与患者の評定に用いた修正総ビリルビンChild-Pugh 分類-クラスA＝スコア5～6、クラスB＝スコア7～9、クラスC＝スコア＞9


November 3, 2008

（多剤併用療法）

（

（） � ）より許可を得て転載

図A：　HAART導入前後におけるCD4+T リンパ球数およびウイルス量別にみた予後（2004年10月29日改訂）

CD4+Tリンパ球数

CD4+Tリンパ球数

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November 3, 2008 - 株式会社テクノミック mg/mL 経口液剤＊＊ トリジビル＊ ABC 300 mg＋ ZDV 300 mg＋ 3TC 150 mg エプジコム ABC 600 mg ... EC [VIDEX EC] ジェネリックのジ

November 3, 2008 - 株式会社テクノミック mg/mL 経口液剤＊＊トリジビル＊ ABC 300 mg＋ ZDV 300 mg＋ 3TC 150 mg エプジコム ABC 600 mg ... EC [VIDEX EC] ジェネリックのジ