OBAT OBAT

DIURETIKMadinatul Munawaroh

Asistensian Farmakologi Blok Kardio Semester IV

DIURETIK: OBAT YANG DAPAT MENAMBAH KECEPATAN

PEMBENTUKAN URINE

DIURESIS: -PENAMBAHAN VOLUME URINE

-PENGELUARAN ZAT-ZAT YG TERLARUT & AIR

Klasifikasi Diuretik

Penghambat mekanisme transpor

elektrolit di dalam tubuli ginjal

Diuretik osmotik

Manitol

Urea

Gliserin

Isosorbid

Benzotiadiazid

Diuretik kuat

Diuretik hemat kalium

Penghambat karbonik anhidrase

Furosemid

Torsemid

Asam etakrinat

Bumetanid

Antagonis aldosteron- Spironolakton- Eplerenon

Triamteren

Amilorid

Asetazolamid

Diklorofenamid

Metazolamid

Diuretik

Tempat dan Cara Kerja DiuretikObat Tempat kerja utama Cara kerja

Diuretik osmotik (1) Tubuli proksimal hambatan reabsorpsi Na & air melalui daya osmotiknya(2) Ansa Henle desenden hambatan reabsorpsi Na & air karena hipertonisitas bag epitel tipis daerah medulla menurun(3) Duktus koligentes hambatan reabsorpsi Na & air karna hambatan efek ADH

Tubuli proksimal Penghambatan terhadap reabsorpsi HCO3- , H+, dan Na +

Hulu tubuli distal Penghambatan terhadap reabsorpsi NaCl

Hilir tubuli distal dan Penghambatan reabsorpsi Na dan sekresi K dgn duktus koligentes jalan antagonisme kompetitif ( spironolakton ) atau daerah korteks langsung ( triamteren dan amilorid )

Ansa Henle pada bag Penghambatan terhadap Na+, K+, CL-

dengan epitel tebal

Penghambatan enzim karbonik anhidrase

Tiazid

Diuretik hemat kalium

Diuretik kuat

PENGHAMBAT KARBONIK ANHIDRASE

Penghambat Karbonik Anhidrase

Asetazolamid

Diklorofenamid

Metazolamid

Farmakodinamik : Penghambatan karbonik anhidrase secara non kompetitif

* Ginjal - meningkatkan ekskresi bikarbonat, natrium dan kalium, darah cenderung asidosis.

* Susunan cairan plasma - terjadi asidosis metabolik* Mata - mengurangi cairan bola mata disertai penurunan TIO* SSP - mengurangi timbulnya epilepsi

Farmakokinetik : Asetazolamid mudah diserap melalui saluran cerna

Efek samping : -dosis tinggi dapat timbul parestesia dan kantuk yang terus menerus

- mempermudah pembentukan batu ginjal - dapat menimbulkan disorientasi mental

Asetazolamid

Indikasi : - penyakit glaukoma - jarang digunakan sebagai diuretik

Kontraindikasi : -penderita sirosis hepatis

Sediaan dan dosis : - dalam bentuk tablet 125 dan 250 mg, dosis 250-500 mg per kali.

- diklorfenamid dalam tablet 50 mg dosis awal 200 mg sehari

- metazolamid tablet 25 mg dan 50 mg dosis 100-300 mg sehari

Diuretik Kuat Furosemid

Torsemid

Asam Etakrinat

Bumetanid

Diuretik kuat

• Menghambat reabsorpsi Natrium, Klorida

• Meningkatnya ekskresi Kalium, kadar asam urat plasma

• Meningkatkan ekskresi Kalsium dan Magnesium

• Tidak meningkatkan reabsorpsi Kalsium di tubuli distal

• Meningkatkan ekskresi asam yang dapat difiltrasi dan ammonia

Farmakodinamik :

• Mudah diserap melalui saluran cerna

• Terikat pada protein plasma secara ekstensif, sehingga tidak difiltrasi di glomerulus tetapi cepat sekali disekresi melalui transpor asam organik ditubuli proksimal.

•Torsemid memiliki masa kerja sedikit lebih panjang dari furosemid

Farmakokinetik:

Digunakan pada keadaan udem oleh karena :

* Gagal jantung, sirosis hepatis, gagal ginjal

Indikasi :

• Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit (hipotensi, hiponatremia, hipokalemia, hipokloremia, hipokalsemia & hipomagnesemia)

• Ototoksisitas, asam etakrinat dapat menyebabkan ketulian sementara maupun menetap

• Efek metabolik, diuretik kuat dapat menimbulkan hiperurisemia, hiperglikemia, peningkatan kolesterol LDL & trigliserid serta penurunan HDL

• Reaksi alergi, diuretik kuat dan diuretik tiazid dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat alergi sulfonamid. Asam etakrinat merupakan satu satunya diuretik kuat yang tidak termasuk golongan sulfonamid, digunakan pada pasien yang alergi terhadap sulfonamid.

Efek samping :

Benzotiadiazid

Benzotiadiazid(Tiazid)

Senyawa induk dari benzotiadiazid adalah benzen disulfonamid,

yang dikenal dengan nama Tiazid.

- Menghambat reabsorpsi natrium dan klorida, meningkatkan ekskresi natrium dan klorida dan sejumlah air.

- Menghambat karbonik anhidsrase - Terhadap arteriol secara langsung menyebabkan vasodilatasi- Meningkatkan kadar asam urat darah dengan jalan :

- Meningkatkan reabsorpsi as.urat di tubuli proksimal- Menghambat ekskresi asam urat oleh tubuli- Meninggikan ekskresi ion K+

Farmakodinamik :

Efek samping :

Indikasi :

- Ganguan elektrolit (hipovolemia, hiponatremia, hipokloremia, hipomagnesemia)- Dapat memperberat pada penderita insufisiensi ginjal- Hiperkalsemia- Hiperuresemia - Menurunkan toleransi glukosa - Peningkatan kadar kolesterol dan trigliserid - Gangguan fungsi seksual

-Hipertensi, - Edema akibat gagal jantung-Pasien dengan batu Kalsium

Diuretik hemat kalium

Diuretik Hemat Kalium

Antagonis Aldosteron

Spironolakton

Eplerenon

Triamteren

Amilorid

Aldosteron : mineralokortikoid endogen yang paling kuat. Peran utama aldosteron ialah memperbesar reabsorpsi natrium dan klorida di tubuli distal serta memperbesar ekskresi kalium.

Antagonis Aldosteron

* Spironolakton

* Eplerenon

Farmakokinetik : 70% Spironolakton diserap di saluran cerna

Efek samping : - Efek toksik utama spironolakton adalah hiperkalemia, sering terjadi bila diberikan bersama asupan kalium yang berlebihan.

- Efek toksik ini dapat terjadi pula bila dosis yang biasa diberikan bersama tiazid pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. - Ginekomastia bersifat reversibel

Indikasi : - Hipertensi - Edema yang refrakter - Pada gagal jantung kronik spironolakton -> untuk mencegah pembentukan

jaringan fibrosis di miokard. - Spironolakton merupakan obat pilihan untuk hipertensi hiperaldosteronisme

primer - Edema oleh karena sirosis hepatis - Sindrom nefrotik

Sediaan dan dosis : Spironolakton tersedia dalam bentuk tablet 25, 50, dan 100 mg.

Dosis dewasa berkisar antara 25-200 mg, tetapi dosis efektif sehari rata-rata 100 mg dalam dosis tunggal atau terbagi.

Terdapat sediaan kombinasi antara spironolakton 25 mg dan hidroklorotiazid 25 mg, serta antara spironolakton 25 mg dan tiabutazid 2,5 mg.

Epleneron digunakan dalam dosis 50-100 mg/hari.

Triamteren dan Amilorid

Farmakodinamik : - Menghambat reabsorpsi natrium dan klorida oleh triamteren secara langsung tidak melalui penghambatan aldosteron, dengan demikian akan terjadi peningkatan pengeluaran natrium dan klorida.

- Mengurangi ekskresi kalium

Farmakokinetik : - Absorpsinya melalui saluran cerna baik

Efek samping : - Hiperkalemia - Mual - Muntah - Kejang kaki - Pusing

Indikasi : - Edema

Sediaan dan dosis : - Triamteren tersedia dalam kapsul dari 100 mg, dosis 100-300 mg sehari

- Amilorid tersedia dalam bentuk tablet 5 mg, dosis 5-10 mg sehari - Sediaan kombinasi antara amilorid 5 mg dan hidroklorotiazid 50 mg

terdapat dalam bentuk tablet dengan dosis 1-2 tablet sehari

Diuretik Osmotik

Diuretik Osmotik Manitol

Urea

Gliserin

Isosorbid

Syarat : 1. Difiltrasi secara bebas oleh glomerulus 2. Tidak atau hanya sedikit direabsorpsi sel tubuli ginjal 3. Secara farmakologis merupakan zat yang inert (tidak aktif) 4. Umumnya resisten terhadap perubahan metabolik

Farmakodinamik : Tekanan osmotik yang tinggi akan banyak mengekskresi elektrolit dan air

Indikasi : - Propilaksis gagal ginjal akut - Menurunkan tekanan maupun volume cairan intraokuler - Menurunkan tekanan atau volume cairan serbrospinal - Pengobatan sindrom disekuilibrium pada hemodialisis

Efek samping : - Menambah cairan ekstrasel- Sakit Kepala- Mual - Gelisah- Hipersensitif

KI : - Penyakit ginjal dengan anuria atau oligouria - Kongesti atau edema paru yang berat - Payah jantung - Dehidrasi hebat - Perdarahan serebral aktif

Penggunaan klinik diuretikPenyakit Obat Keterangan

Hipertensi Tiazid

Diuretik kuat (furosemid)

Diuretik hemat kalium

Payah jantung kronik Tiazid Kongestif

Diuretik kuat (furosemid)

Diuretik hemat kalium

Merupakan pilihan utama tahap pertama pada sebagian besar pasien.Digunakan bila terdapat gangguan fungsi ginjal atau bila diperlukan efek diuretik yang segera. Digunakan bersama tiazid atau diuretik kuat, bila ada hipokalemia.Digunakan bila fungsi ginjal normal.Terutama bermanfaat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.Digunakan bersama tiazid atau diuretik kuat bila ada bahaya hipokalemia.

Penggunaan klinik diuretikPenyakit Obat Keterangan

Edema paru akut Diuretik kuat (Furosemid)Sindrom nefrotik Tiazid atau diuretik kuat

bersama dengan spironolaktonGagal ginjal akut Manitol dan/atau furosemid

Asites pada penyakit hati Spironolakton (sendiri atau bersama tiazid atau diuretik kuat )

Edema otak Diuretik osmotikHiperkalsemia Furosemid

Batu ginjal TiazidDiabetes insipidus Tiazid

Open Angle Glaucoma Asetazolamid

Acute Closure Glaucoma Diuretik osmotik (asetazolamid)

Bila diuresis berhasil, volume cairan tubuh yang hilang harus diganti dengan hati-hati.Diuretik kuat harus digunakan dengan hati-hati. Bila ada gangguan fungsi ginjal, jangan menggunakan spironolakton.

Diberikan bersama infus NaCl hipertonis

Disertai diet rendah garam

Penggunaan jangka panjang

Prabedah

Selamat Belajar….