PSYKOFARMAKOLOGISK

INTRODUKTION Ylva Stewénius, HT 13

TYPER AV PSYKOFARMAKA

1. Antipsykotika (neuroleptika)

2. Antidepressiva (tymoleptika)

3. Centralstimulerare

4. Stämningsstabiliserare

5. Ångestdämpande (anxiolytika)

6. Sömnmedel (hypnotika)

ANTIPSYKOTIKA (NEUROLEPTIKA)

ANTIPSYKOTIKA (NEUROLEPTIKA)

ca 15 st i Sverige – ca 60 st i världen

Flera olika indelningar:

1. Första (gamla) generationen = typiska

- högdos

- lågdos

2. Andra (nya) generationen = atypiska

DOPAMINERGA BANOR I HJÄRNAN

ANTIPSYKOTIKA VERKAN / BIVERKAN

Huvudsaklig verkningsmekanism = blockad av dopamin-2 (D2) -receptorn

1. mesolimbiska banor • dämpar hallucinationer och vanföreställningar

2. tuberoinfundibulära • prolaktinstegring

3. nigrostriatala • extrapyramidala biverkningar (EPS)

4. mesokortikala banor • dämpad motivation och känsloliv?

ANTIPSYKOTIKA VERKAN / BIVERKAN

Andra bansystem viktiga – oklart vilka

- klozapin effektivast men lägst D2-blockad

Biverkningar • beror vidare på blockad av andra receptorer i varierande

grad (acetylkolin, histamin, noradrenalin, serotonin och

andra dopaminreceptorer)

ANTIPSYKOTIKA, FORTS

Första generations neuroleptika

(”gamla”) A. Högdos

• levomepromazin (Nozinan®)

ANTIPSYKOTIKA, FORTS

B) Lågdos

• haloperidol (Haldol®)

• zuklopentixol (Cisordinol®)

• perfenazin (Trilafon®)

• flupentixol (Fluanxol®)

BIVERKNINGAR LÅGDOS

Specifik, D2-blockad i nigrostriatala banan

• EPS (extrapyramidala symtom)

• akatisi • parkinsonism • akut dystoni • tardiva dyskinesier

• Behandling akut dystoni och parkinsonism

• Antikolinergika

• Biperiden (Akineton®)

• Trihexyfenidyl (Pargitan®)

ANTIPSYKOTIKA, FORTS

2) Andra generations neuroleptika (”nya”)

• olanzapin (Zyprexa®)

• risperidon (Risperdal®)

• quetiapin (Seroquel®)

• paliperidon (Invega®)

• ziprasidon (Zeldox®)

• sertindol (Serdolect®)

• aripiprazol (Abilify®)

• klozapin (Leponex®)

2:A GENERATIONS NEUROLEPTIKA,

BIVERKNINGAR

Svagare D2 blockad, blockerar även andra

receptorsystem

• mindre risk för EPS

• metabola biverkningar (viktuppgång, stegrat

blodsocker, förhöjda blodfetter)

• stor skillnad mellan preparaten!

ANTIPSYKOTIKA, FORTS

• aripiprazol (Abilify®) – partiell D2-agonist

3:e generationen?

Biverkningar

• sällan metabola biverkningar

• rastlöshet, akatisi och illamående

ANTIPSYKOTIKA, FORTS

• klozapin (Leponex®) • bäst antipsykotisk effekt

• dirty drug, har effekt på nästan alla kända receptorer

• Mindre EPS

• andrahandspreparat pga risk för agranulocytos

• metabola biverkningar

SVÅRA BIVERKNINGAR

• Malignt neuroleptika syndrom

• livshotande men sällsynt

• hypertermi, rigiditet, medvetandepåverkan,

autonom instabilitet (takykardi, instabilt

blodtryck mm)

• Tardiv dyskinesi

• Kardiell arytmi – påverkan QT-tiden

• Ökad risk för stroke hos äldre

AKUTBEHANDLING

• Gamla

• haloperidol (Haldol®) – inj im, flytande

• zuklopentixol (Cisordinol-Acutard®) – inj im

• Nya

• aripiprazol (Abilify®) – inj im

• olanzapin (Zyprexa®) – inj im eller munsönderfallande

(Zyprexa Velotab®)

DEPÅBEREDNING

Injektion intramuskulärt

• Gamla – lågdos • haloperidol (Haldol depot®)

• perfenazin (Trilafon dekanoat®)

• flupentixol (Fluanxol depot®)

• zuklopentixol (Cisordinol depot®)

• Nya • risperidon (Risperdon Consta®)

• olanzapin (Zyphadera®)

• paliperidon (Xeplion®)

BIVERKNINGSSPEKTRUM

EPS

Nya generation

Undantag: aripiprazol

Metabola biverkningar

och sedering

gamla generation: lågdos

ANTIDEPRESSIVA

ANTIDEPRESSIVA INDELNING

A) Ålder - gamla och nya

B) Kemisk struktur- Tricyklika (TCA), Tetracyklika,

MAO-hämmare, SSRI, NRI, SNRI, NaSSA,

Melatonerga mfl

SSRI (NYA)

Står för Selective Serotonin Reuptake Inhibitor

• sertralin (Sertralin)

• citalopram (Cipramil®)

• escitalopram (Cipralex®)

• fluoxetin (Fluoxetin, Prozac®, Fontex®)

• paroxetin (Paroxetin, Seroxat®)

• fluvoxamin (Fevarin®)

SSRI, BIVERKNINGAR

• Paradoxal ångest - ökad ångest de första 1-2

veckorna.

• Serotonerga biverkningar

• illamående

• sömnsvårigheter

• sexuella biverkningar

• ökad svettning

• huvudvärk

SVÅRA BIVERKNINGAR

• Hyponatremi, ökad blödningsbenägenhet, ökad QT-

tid, osteoporos, fallrisk

• Serotonergt syndrom

• kombination av flera serotonerga läkemedel

• kramper, spasmer, illamående, feber, förvirring, förhöjt

blodtryck, hyperreflexi, tremor, agitation mm

• Sällsynt men potentiellt mycket allvarligt

SNRI (NYA)

Står för Serotonin-Norepinephrine Reuptake

Inhibitor(s)

• venlafaxin (Venlafaxin, Efexor®)

• duloxetin (Cymbalta®)

Biverkningar - serotonerga och noradrenerga. Följ

blodtrycket!

TETRACYKLIKA/NASSA

Står för Noradrenergt och Specifikt Serotonergt Antidepressivt medel

blockerar 5-HT2, 5-HT3 och alfa-2-(auto)receptor

• mirtazapin (Remeron®) - vidareutveckling av mianserin, räknas som ny

• mianserin (Tolvon®) - gammal

Biverkningar - somnolens, viktuppgång, yrsel, mindre risk för sexuella biverkningar

TRICYKLIKA (GAMLA)

Egentligen SNRI med olika affinitetsgrad för olika

transmittorsystem

• klomipramin (Anafranil®) – finns även som infusion

• amitryptilin (Saroten®, Tryptizol®)

• nortryptilin (Sensaval®)

God antidepressiv effekt men svåra biverkningar och

man måste koncentrationsmäta.

TRICYKLIKA, BIVERKNINGAR

• Antikolinerga

• Serotonerga (ökad ångest initialt, illamående,

sömnsvårigheter, ökad svettning, sexuella

biv)

• Noradrenerga (sömnbesvär, huvudvärk,

yrsel, takykardi, hypertension)

• Toxiska vid överdos!

NRI

Står för Norepinephrine Reuptake Inhibitors

• reboxetin (Edronax®)

• atomoxetin (Strattera®)- för behandling av ADHD

Biverkningar – noradrenerga (obstipation, insomnia, takykardi, hypertension, yrsel, huvudvärk)

NDRI (NYA)

Står för Norepinephrine-Dopamine Reuptake Inhibitors

• bupropion (Voxra®)

Biverkningar – sömnbesvär, minskad aptit, huvudvärk, magbesvär, illamående, muntorrhet,

- mindre frekvens av sexuella biverkningar och viktuppgång

ÖVRIGA ANTIDEPRESSIVA

• agomelatin (Valdoxan®)- M1 och M2 agonist och 5-

HT2c antagonist

MAO-HÄMMARE (GAMLA)

Används ej längre i större utsträckning pga bred biverkningsprofil men kan fortfarande fås på licens

MAO-hämmare blockerar nedbrytning av serotonin, adrenalin och noradrenalin.

• moklobemid (Aurorix®)- den enda som ej kräver licens

Biverkningar: serotonerga och noradrenerga, högre risk för serotonergt syndrom och hypertensiva kriser än andra antidepressiva.

CENTRALSTIMULERARE

CENTRALSTIMULERARE

Behandling av ADHD

Ökar frisättning och motverkar återupptag av noradrenalin och dopamin

• metylfenidat (Concerta®, Ritalina®, Medikinet®, Equasym®)

• amfetamin – licens (Metamina®)

Biverkningar - sömnsvårigheter, puls och

blodtryckshöjning, viktnedgång, huvudvärk, magvärk, tillväxthämning

STÄMNINGSSTABILISERARE

STÄMNINGSSTABILISERARE

Li - Lithionit®

Doseras med ledning av serumkoncentration (0,4-0,8 mmol/l)

OBS! Dalvärde

Biverkningar – njure (polyuri, polydipsi), hypothyreos, diarré, viktökning, tremor, parathyroideapåverkan (hypercalcemi), hudproblem (acne, psoriasis), trötthet

Litiumintoxikation!

STÄMNINGSSTABILISERARE, FORTS

2) Antiepileptika

• valproat (Ergenyl®)

• lamotrigin (Lamotrigin, Lamictal®)

• karbamazepin (Tegretol®) – används sällan

Biverkningar – trötthet, yrsel, viktuppgång, leverpåverkan, allvarliga hudbiverkningar mm

STÄMNINGSSTABILISERARE, FORTS

3) Antipsykotika

• främst de ”nya” som har indikationen

• quetiapin (Seroquel®), olanzapin

(Olanzapin, Zyprexa®), aripiprazol

(Abilify®) mfl

ANXYOLYTICA (ÅNGESTDÄMPANDE)

ANXYOLYTICA (ÅNGESTDÄMPANDE)

A) SSRI, SNRI

B) buspiron (Buspar®) – partiell agonist på pre- och

postsynaptiska 5-HT1A receptorer + nedreglerar 5-

HT2 receptor

• Effekt efter 1-2 veckor

C) pregabalin (Lyrica®) – via GABA Beroendepotential och svår att sluta med. Kliniken får pengar om vi

inte skriver ut det.

ANXYOLYTICA (ÅNGESTDÄMPANDE)

D) Bensodiazepiner- GABA-erga medel – omedelbar effekt

• diazepam (Valium®, Stesolid®)

• oxazepam (Sobril®, Oxascand®)

• lorazepam (Ativan, Temesta®)

• klonazepam (Iktorivil®)

• alprazolam (Xanor®)

• midazolam (Dormicum®)

Biverkningar – trötthet, muskelsvaghet

Narkotikaklassade pga beroendeframkallande egenskaper – abstinens (som alkohol, ”torrsprit”)

ANXYOLYTICA, FORTS

E) klometiazol (Heminevrin®) - via GABA,

effekt liknar bensodiazepiner men mer

svårdoserat

F) antihistaminer med sederande egenskaper

• alimemazin (Theralen®)

• hydroxizin (Atarax®)

• prometazin (Lergigan®)

• ej beroendeframkallande men mindre effektiva

HYPNOTIKA

HYPNOTIKA (SÖMNMEDEL)

A) Bensodiazepiner

• nitrazepam (Nitrazepam, Apodorm®)

• flunitrazepam (Rohypnol®)

• övriga bdz

B) Bensodiazepinliknande s.k. Z-preparat

• zopiklon (Zopiklon, Imovane®)

• zolpidem (Zolpidem, Stilnoct®)

• zaleplon (Sonata®)

HYPNOTIKA (SÖMNMEDEL)

C) Antihistaminer

• mirtazapin (Mirtazapin, Remeron®) i låg dos

• hydroxizin (Atarax®)

• prometazin (Lergigan®)

D) högdos neuroleptika, men med antihistaminerg verkan i låga doser

• alimemazin (Theralen®)

• propiomazin (Propavan®)

• levomepromazin (Nozinan®)

E) melatonin (Circardin®)

TACK FÖR ER UPPMÄRKSAMHET!