SECUES

TRADORES

DE

ÁCIDOS B

ILIA

RES

SECUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES

COLESTIPOL

Resinas de intercambio iónico básicas que se administran en forma de cloruro

GRUPO FARMACOLÓGICO DE LOS HIPOLIPEMIANTES

RESINAS POLIAMINAS SINTÉTICAS

COLESTIRAMINA COLESEVELAM

INDICACIÓN:

Reducción de concentraciones moderadamente altas de C-LDL en pacientes que no cursan con hipertrigliceridemia.

Pueden combinarse con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa cuando los niveles de colesterol LDL no descienden con monoterapia.

SECUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES

COLESTIRAMINA

C10 AC 01

Agentes que reducen lípidos

séricos

Secuestradores de ácidos biliares

MECANISMO DE ACCIÓN

En la luz intestinal, estas resinas, que son compuestos cargados positivamente, enlazan los ácidos biliares, que son negativos y forman un complejo enorme inabsorbible.

Al disminuir la reabsorción del colesterol, aumentan los receptores LDL del hepatocito que captan partículas LDL y reducen la concentración de C-LDL del plasma. Esta reducción se relaciona con la dosis.

Como consecuencia de esta acción, se estimula la HMG-CoA reductasa y aumenta la síntesis de colesterol, ácidos biliares y triglicéridos. También aumenta el colesterol HDL en baja proporción (4-5%)

COLESTIRAMINA

Ácidos biliares

FARMACOCINETICA

• Absorción: no presenta absorción oral.

• Distribución: no se absorbe y por lo tanto no se distribuye a los tejidos.

• Metabolismo: no se metaboliza

• Excreción: Heces 100% en forma de un complejo insoluble con los ácidos biliares.  

COLESTIRAMINA

La colestiramina es un polvo que produce una sensación arenosa y sabor desagradable al tomarse.

El colestipol en forma de tabletas reduce esta sensación y el colesevelam se administra como una cápsula que forma un material gelatinoso.

Aunque no se absorben pueden producir constipación, dispepsia y distención abdominal. Estos efectos disminuyen si la dosis se suspende en líquido y se refrigera varias horas antes de su ingestión, se toman antes del desayuno y la comida. Este procedimiento de administración hace difícil el apego al tratamiento con estos fármacos.

COLESTIRAMINA

INTERACCIONES

Las resinas son compuestos que se enlazan con fármacos como algunas tiazidas, algunas estatinas, warfarina, digoxina, furosemida, propranolol, tiroxina, verapamil o vitaminas liposolubles y previenen la absorción.

Se recomienda que estos sean administrados una hora antes o cuatro después de la toma de la resina.

El inicio del tratamiento con bajas dosis de colestiramina (4 g una vez o dos veces al día), con aumentos graduales en la dosis puede reducir los efectos adversos y aumentar la aceptación del paciente.

COLESTIRAMINA

CONTRAINDICACIONES

Relativas: Las resinas de intercambio aniónico dificultan la absorción de las vitaminas liposolubles; a veces se precisan suplementos de las vitaminas A, D y K si se prolonga el tratamiento.

Absolutas: insuficiencia hepática, embarazo y lactancia. Obstrucción biliar completa

COLESTIRAMINA

DIFERENCIAS ESTRUCTURALES ENTRE SAB

COLESTIPOL

COLESTIRAMINA

COLESEVELAM

Colestiramina es una amina cuaternaria

Colestipol tiene muchos grupos OH y amino secundario.

BIBLIOGRAFÍA

1. Mendoza Patiño. Farmacología médica. Secuestradores de ácidos biliares. Editorial panamericana. Año 2008. Página 498

2. Tratado de anestesia y reanimación. Miguel torres morera. Pagina 2011.

3. Micromedex