1

AUTORIZAIE DE PUNERE PE PIA NR.1050/2008/01-02-03-04-05-06 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1.DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI

Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil.

2.COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV

Un mililitru soluie injectabil conine lidocain clorhidrat 10 mg. Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1.

3.FORMA FARMACEUTIC

Soluie injectabil. Soluie limpede, incolor sau aproape incolor.

4.DATE CLINICE

4.1.Indicaii terapeutice

Lidocaina este utilizat ca anestezic de suprafa, de conducie i de infiltraie n intervenii chirurgicale, obstetricale, de medicin intern i intervenii dentare. Solvent pentru dizolvarea diverselor pulberi pentru soluii injectabile.

4.2.Doze i mod de administrare

Se va alege doza i concentraia minim eficace: -Anesteziadesuprafa: Infiltraie percutan:Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, doza total cuprins ntre 5-300 mg (0,5-30 ml)

- Anestezie troncular: Blocajul plexului brahial: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 200-400 mg (20-40 ml); Segment intercostal: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 30 mg (3 ml); Paracervical (bilateral):, 100 mg (10 ml); nu se va repeta la un interval mai mic de 90 de minute;

Paravertebral: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 30-50 mg (3-5 ml); Pudendal (bilateral): Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 100 mg (10 ml); - Blocajul nervilor simpatici:

Blocaj cervical: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 50 mg (5 ml); Blocaj lombar: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 50-100 mg (5-10 ml); - Anestezie epidural: Lombar: analgezie - Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 250-300 mg (25-30 ml); Toracic: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil, 200-300 mg (20-30 ml); Caudal: analgezie obstretical - Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil , 200-300 mg (20-30 ml);

n cazul anesteziei epidurale continue, dozele maxime nu se vor repeta la un interval mai mic de 90 de

minute;

Doza maxim admis: 4,5 mg/kg corp sau 300 mg la aduli i 4,5 mg/kgcorp la copii. Pentru copii se recomand un regim de dozaj mai redus i o soluie mai diluat (5 mg/ml-10 mg/ml), corespunztor vrstei lor.

2

Doza maxim de 300 mg pentru aduli corespunde volumelor urmtoare:

Lidocain HCl Doze maxime

5mg/ml

10 mg/ml

20 mg/ml

60 ml

30 ml

15 ml

Nu se va injecta lidocain n zonele cu infecie. Este indicat utilizarea de ace cu lungime adecvat. Se vor respecta principiile generale ale anesteziei loco-regionale: aspiraia prealabil dup puncie, injectare lent, controlul parametrilor vitali.

4.3.Contraindicaii

Hipersensibilitate cunoscut sau presupus la lidocain, la alte anestezice locale de tip amid sau la oricare dintre excipienii medicamentului. Insuficien hepatic i renal; miastenie; oc hipovolemic; insuficien cardiac; hipotensiune arterial; blocuri cardiace; bradicardie; antecedente de hipertermie malign.

4.4.Atenionri i precauii speciale pentru utilizare

Lidocaina 10 mg/ml trebuie utilizat imediat dup deschiderea ambalajului. Se recomand injectarea lent, cu aspiraie frecvent, pentru a se evita administrarea intravascular rapid accidental, care poate fi urmat de reacii toxice. La copii, vrstnici, pacieni tarai cu afeciuni cardiace, hepatice sau cu antecedente convulsive se vor reduce dozele de lidocaina.

Administrarea de lidocain n cursul tratamentului digitalic impune mult pruden, din cauza riscului de bradicardie i tulburri de conducere atrioventricular. La pacienii aflai sub tratament cu propranolol, se vor evita dozele mari de lidocain, deoarece metabolizarea hepatic a acesteia poate fi redus, riscul toxicitii fiind mai mare. n cazul anesteziei epidurale se recomand iniial administrarea unei doze test de 3-5 ml lidocain, preferabil asociat cu adrenalina, deoarece injectarea intravascular a adrenalinei poate fi recunoscut dup creterea de scurt durat a ritmului cardiac. n cazul apariiei semnelor de toxicitate, chiar minore, administrarea lidocainei trebuie ntrerupt. Dac este necesar existena unui blocaj prelungit, de exemplu n cazul unei administrri repetate, se va lua n considerare riscul atingerii unui nivel toxic sau riscul de a se provoca leziuni locale ale

nervilor.

Anumite forme de anestezice locale pot provoca urmtoarele efecte grave: blocarea central a nervilor care poate determina deprimare cardiovascular, n special n condiiile unei hipovolemii. Anesteziile epidurale se vor aplica cu pruden pacienilor care sufer de afeciuni cardiovasculare. Injeciile la nivelul extremitii cefalice aplicate accidental ntr-o arter provoac simptome cerebrale chiar n cazul unor doze reduse de lidocain. Pacienii tratai cu antiaritmice de clas III (de exemplu, amiodarona) necesit supraveghere suplimentar EKG. Anestezia epidural poate provoca hipotensiune sau bradicardie. Pentru a reduce riscul acestor complicaii este indicat o expansiune volemic cu soluii cristaloide sau coloidale, ori injectarea unui vasoconstrictor de tipul efedrinei.

Pacienii cu miastenia gravis sunt mai sensibili la aciunea anestezicelor locale. De aceea este indicat pruden n administrarea lidocainei acestor pacieni.

4.5.Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune Administrarea concomitent de beta-blocante, de tipul propranolol, metoprolol sau nadolol crete concentraia plasmatic de lidocain. Cimetidina (antagonist al receptorilor H2) poate crete pn la 50% concentraia plasmatic a lidocainei.

Concentraii plasmatice ridicate sunt observate n egal msur i n cazul administrrii concomitente cu: amiodarona, chinidina, diltiazemul, eritromicina, fluconazolul, fluvoxamina, itraconazolul,

ketoconazolul, nifedipina, roxitromicina, acidul valproic i verapamilul.

3

Medicamentele inductoare enzimatic de tipul barbituricelor (mai ales fenobarbitalul), fenitoina i benzodiazepinele accelereaz degradarea lidocainei. De asemenea, concentraii plasmatice reduse sunt determinate de administrarea simultan de aminoglutetimide, carbamazepin, primidon i rifampicin. Pe de alt parte, lidocaina accentueaz efectul medicamentelor miorelaxante (suxamethonium). Lidocaina este incompatibil n soluie de bicarbonat de sodiu, soluii alcaline, amfotericin, trometamol.

4.6.Fertilitatea, sarcina i alptarea

Lidocaina traverseaz bariera placentar, dar pn n prezent nu exist date care s evidenieze afectarea imediat sau tardiv a ftului. Studii controlate la femei gravide nu sunt disponibile. n aceste condiii, acest medicament nu se va administra n timpul sarcinii, n special n primul trimestru, dect dac este absolut necesar. n cazul administrrii anestezicului n vederea realizrii unui blocaj anestezic paracervical poate aprea bradicardie la ft. Lidocaina este excretat n laptele matern n cantiti foarte mici n urma administrrii dozelor terapeutice, astfel nct se consider c n general nu este afectat copilul. Totui trebuie avut n vedere posibilitatea apariiei unei reacii alergice la sugar.

4.7.Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

n cazul administrrii de lidocain ca i anestezic local, n funcie de doz, acesta poate afecta concentrarea i coordonarea, asociat unei capaciti motorii diminuate tranzitoriu. Se recomand pruden n conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor dac pacientul a primit lidocain, datorit posibilitii apariiei reaciilor adverse neurologice.

4.8.Reacii adverse

Profilul de siguran al lidocainei este comparabil cu al oricrui alt anestezic local cu legtur amidic. Reaciile adverse produse pot fi clasificate n funcie de frecvena apariiei lor, astfel: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, 1/1000, 1/10000,

4

n caz de supradozaj, concentraia plasmatic maxim este atiuns n 20-30 de minute, n funcie de locul de injectare. Reaciile toxice apar n special la nivelul sistemului nervos central i al sistemului cardiovascular.

Toxicitatea la nivelul sistemului nervos central:

Se manifest pe etaje succesive, iar simptomele i semnele cresc n intensitate. Primele semne sunt: parestezie perioral, anestezie la nivelul limbii, uoar confuzie, hiperacuzie i acufene. Tulburrile vizuale i fasciculaiile musculare sunt mai grave i preced apariia convulsiilor generalizate. Aceste semne nu trebuiesc confundate cu comportamentul neurotic. Ele pot fi urmate de pierderea cunotinei, precum i de apariia unei crize de grand mal care poate dura de la cteva secunde, la cteva minute. Urmeaz rapid hipoxie i hipercapnie, apoi crampe datorit creterii activitii musculare. n unele cazuri poate aprea apnee. Acidoza accentueaz efectul toxic al anestezicului local. Restabilirea se face prin redistribuirea anestezicului local la nivelul sistemului nervos central i prin metabolizare. nsntoirea poate fi rapid dac cantitatea de lidocain injectat nu este prea mare. Toxicitatea la nivelul cardio-vascular:

n cazuri grave pot aprea efecte la nivelul sistemului cardiovascular: hipotensiune arterial, bradicardie, aritmie, chiar stop cardiac. Acestea pot aprea ca o consecin a existenei unei concentraii sistemice crescute de lidocain. Efectele toxice cardiovasculare sunt n general precedate de semne de toxicitate la nivelul sistemului

nervos central, chiar dac pacientul se afl sub anestezie general sau sub sedative puternice de tipul benzodiazepinelor sau barbituricelor.

Tratamentul toxicitii acute: n cazul n care apar semne de toxicitate sistemic acut, injectarea de anestezic local trebuie intrerupt imediat. Dac apar convulsii trebuie instituit tratament adecvat, care const n: meninerea funciei respiratorii, ntreruperea convulsiilor, susinerea circulaiei. Administrarea de oxigen este indispensabil. Dac crampele nu dispar n 15-20 de secunde este necesar injectarea unui miorelaxant i.v. Tiopentalul, n doze de 100-150 mg i.v. suprim rapid convulsiile. Se mai poate administra diazepam. 5-10 mg, i.v., chiar dac efectul este mai lent. Dac deprimarea cardiovascular este evident (hipotensiune arterial, bradicardie), este indicat administrarea de 5-10 mg de efedrin i.v., administrare care se va repeta, dac este nevoie, dup 2-3 minute.

n caz de colaps circulator, este neaparat necesar reanimarea cardio-pulmonar: oxigenoterapie, ventilaie, susinere circulatorie i tratamentul acidozei, deoarece acidoza accentueaz toxicitatea sistemica a lidocainei. Se va administra rapid adrenalin (0,1-0,2 mg i.v.), i n mod repetat, dac este necesar.

5.PROPRIETI FARMACOLOGICE

5.1.Proprieti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutic: anestezice locale, amide. Cod ATC: N01BB02. Mecanism de aciune: Lidocaina este un anestezic local de tip amid care exercit un blocaj reversibil al conduciei nervoase de-a lungul fibrelor nervoase prin inhibarea influxului de ioni de sodiu la nivelul membranei celulare a

fibrelor nervoase. La nivel cardiac, lidocaina scade durata potenialului de aciune tot prin blocarea canalelor de sodiu. Perioada refractar efectiv este astfel scurtat.

5.2.Proprieti farmacocinetice

Absorbia: Absorbia lidocainei din snge depinde de locul de injectare i de vascularizarea acestuia, precum i de administrarea eventual a vreunui vasoconstrictor. Distribuia: Dup injectare, lidocaina se distribuie rapid n esuturi. Lidocaina se distribuie mai nti n esuturile puternic vascularizate, apoi n cele mai puin vascularizate.

5

Lidocaina absorbit se leag de proteinele plasmatice n proporie de 65%. Acest procent crete n caz de neoplazii sau de uremie, fiind urmat de creterea concentraiilor glicoproteinelor. Volumul de distribuie este de 91 l. Lidocaina traverseaz bariera hemato-encefalic . Ea trece n laptele matern prin difuziune pasiv , dar n cantiti mici. Metabolizare:

80% din lidocaina absorbit este metabolizat n ficat, iar 3% se regsete sub form neschimbat n urin. Nu exist nici un circuit entero-hepatic. Ambii metabolii prezint aciune antiaritmic (10%-83% din activitatea lidocainei).

Eliminare:

Timpul de njumtire prin eliminare al lidocainei este de 1,6 ore. Este prelungit n caz de: insuficien renal (2-3 ore), insuficien cardiac (3-8 ore) i n caz de insuficien hepatic (3-19 ore).

Cinetica anumitor grupe de pacieni: n cazul unor pacieni cu insuficien renal sau hepatic se va ine cont de faptul c timpul de njumtire prin eliminare al lidocainei este prelungit.

5.3.Date preclinice de siguran

Anumite studii au demonstrat la obolani un efect mutagen al 2,6-xilidinei, un metabolit al lidocainei. Nu exist ns nici o eviden conform creia lidocaina, prin ea nsi, ar avea efecte mutagene. n cursul unui studiu de carcinogenicitate la obolani expui transplacentar i post natal la doze mari de 2,6-xilidin timp de 2 ani, s-a observat apariia de tumori atat benigne, ct i maligne. Importana acestei observaii pentru specia uman nu a fost nca elucidat. n consecin, nu este indicat utilizarea de lidocain n doze mari i timp ndelungat.

6.PROPRIETI FARMACEUTICE

6.1.Lista excipienilor

Ap pentru preparate injectabile.

6.2.Incompatibiliti

Lidocaina este incompatibil n soluie de bicarbonat de sodiu, soluii alcaline, amfotericin, trometamol.

6.3.Perioada de valabilitate

5 ani.

6.4.Precauii speciale pentru pstrare

A se pstra la temperaturi sub 25 C, n ambalajul original.

6.5.Natura i coninutul ambalajului

Cutie cu 5 fiole din sticl incolor a cte 2 ml soluie injectabil. Cutie cu 5 fiole din sticl incolor a cte 3,5 ml soluie injectabil. Cutie cu 10 fiole din sticl incolor a cte 2 ml soluie injectabil. Cutie cu 10 fiole din sticl incolor a cte 3,5 ml soluie injectabil. Cutie cu 348 fiole din sticl incolor a cte 3,5 ml soluie injectabil. Cutie cu 670 fiole din sticl incolor a cte 2 ml soluie injectabil.

6

6.6.Precauii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Nu este cazul.

7.DEINTORUL AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA

Nume i adres Antibiotice SA Str. Valea Lupului Nr.1, Iai, Romnia Telefon: +40(232) 220 040

Fax: +40(232) 211 020

E-mail: regulatoryaffairs@antibiotice.ro

8.NUMRUL AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA

1050/2008/01-02-03-04-05-06

9.DATA PRIMEI AUTORIZRI SAU A RENNOIRII AUTORIZAIEI

Autorizare-Septembrie 2008

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie 2011.