FARMACOS EN LA NIÑEZ

Dr. Juan Francisco SánchezDepartamento de Ciencias Fisiológicas

Facultad de Ciencias Medicas UNAH

FARMACOS EN LA NIÑEZ• La administración de fármacos en

pediatría representa un reto debido a varias razones como ser:

• Cuestiones éticas

• Es necesario tomar en cuenta las condiciones farmacocinéticas y farmacodinamicas que prevalecen en el momento

• El fármaco puede afectar el crecimiento y desarrollo del niño o la niña sobre todo en tratamientos prolongados

FARMACOS EN LA NIÑEZ

• La edad del niño o la niña es importante, ya que según la edad que se tenga, ocurren cambios complejos en la anatomía, bioquímica, fisiología y maduración de los sistemas y órganos del infante.-

• Para una mejor atención y tratamiento, la población pediátrica se ha dividido en grupos etarios según su edad de desarrollo

FARMACOS EN LA NIÑEZ

• Recién nacido (0-7 dias)• Neonato (0-1 mes de nacido) • Lactante menor (1- 12 meses de edad) • Lactante mayor (12-24 meses de edad)• Preescolar (2-6 años de edad)• Escolar ( 6-12 años) • Adolescente ( 12-18 años)

• Es durante los dos primeros años de vida que los humanos pasan por los cambios fisiológicos más intensos y más veloces de toda su vida.

FARMACOCINETICA EN NIÑOS

• Cuando un fármaco entra al organismo ocurren secuencialmente las etapas de absorción, distribución, metabolismo y excreción (proceso ADME)

• Este proceso depende de variables fisicoquímicas y fisiológicas presentes en el niño.- Por ejemplo los neonatos prematuros y recién nacidos contienen mas agua y menos grasa.-

• Por otra parte, los órganos y los sistemas necesitan madurar y desarrollarse, en particular el hígado y los riñones.

PROCESO DE ABSORCION

• La absorción de un fármaco y su biodisponibilidad en el organismo depende en gran medida de la via de administración.

• En pediatría la via de administración mas utilizada es la oral

PROCESO DE ABSORCIONEn administracion via oral hay que

tomar en cuenta pH gástrico : existe una moderada

aclorhidria (pH de 6-7) por inmadurez del sistema de secreción acida.

La absorción de medicamentos a partir del intestino es lenta, debido al aumenta el grado de ionización de los fármacos.

El pH alcanza los valores del adulto cerca de los 30 meses de edad

PROCESO DE ABSORCION

• Vaciamiento gástrico : • Durante los 2 a 4 primeros días de vida hay

ausencia de peristaltismo gástrico. • El vaciado depende del tipo de alimentación

(solida o liquida).• El vaciamiento gástrico y el peristaltismo

intestinal es menor en niños pequeños y prematuros hasta cerca de los seis meses de edad.-

PROCESO DE ABSORCION

• Actividad enzimática : • En los primeros meses de vida la actividad de las enzimas

pancreáticas, de la amilasa duodenal y la secreción de sales biliares esta disminuida lo que reduce la biodisponibilidad de los fármacos para poder ser absorbidas. (liposolubles).-

• Hasta los 4-6 meses de vida existe una deficiencia de la alfa amilasa intestinal, lo que provoca una absorción irregular e incompleta en los fármacos que se administran como prodroga y que necesitan de esta enzima para hidrolizarse a su forma activa (cloranfenicol)

PROCESO DE ABSORCION• Colonización del intestino: La flora bacteriana es capaz de

metabolizar algunas drogas e influir en su biodisponibilidad

• Durante la vida fetal el tracto gastrointestinal es estéril, luego del nacimiento se produce la colonización y se detectan bacterias a las 4-8 horas de vida ( lactobacillus bifidus y lactobacillus acidophilus )

• La interaccion de los alimentos sobre la biodisponibilidad del fármaco es otro aspecto difícil de evaluar, sobre todo en recien nacidos y lactantes, que necesitan alimentarse frecuentemente, por ejemplo la cantidad de hierro se puede ver afectada por la interaccion con los alimentos

PROCESO DE ABSORCION• La via rectal es muy útil cuando

el vomito impide la administración oral de un medicamento

• También lo es para fármacos que tienen un grado sustancial de metabolismo de primer paso.

• Es una alternativa a la administración parenteral como en el caso de convulsiones, inducción de anestesia o sedación.

PROCESO DE ABSORCION• La via intramuscular en los recién

nacidos es variable y en general pobre, debido a un flujo relativamente bajo y a la poca masa muscular

• En niños mayores hay un mayor flujo sanguíneo tisular lo que condiciona una absorción aumentada con respecto a los adultos,

• La via intramuscular se puede ver comprometida en situaciones de inmovilidad o mala perfusión periférica

PROCESO DE ABSORCION• Otra via de administracion es la piel

.-los niños tienen un mayor grado de hidratación de la piel, la relación superficie cutánea/peso corporal es tres veces mayor que en el adulto.-

• La capa cornea de la piel en los neonatos es delgada y su función de barrera se encuentra limitada en comparación con la piel de los adultos

• existen mas medicamentos que se absorben con facilidad a través de la piel

PROCESO DE ABSORCION

• Se recomienda tener cautela cuando se utilizan preparaciones con esteroides (evitar aplicación en grandes areas y periodos prolongados).-

• El Hexaclorofeno usado para bañar prematuros causaba neurotoxicidad,

• Antisépticos con compuestos yodados causa hipotiroidismo

• El uso del alcohol bencílico en lavados bacteriostáticos reporto casos de hemorragia intraventricular y acidosis metabolica

PROCESO DE TRANSPORTE, DISTRIBUCION Y ALMACENAMIENTO

• Luego de que el fármaco se absorbe e ingresa a la sangre, una parte se une a proteínas y el resto circula de forma libre, esta ultima fracción llega al sitio de acción donde producirá el efecto farmacológico.

• Las drogas que son acidos débiles en general se unen a la albumina, acidos grasos y a la bilirrubina, mientras que las drogas básicas se unen a la alfa-1-glucoproteina acida y en menor proporción a las lipoproteínas.

PROCESO DE TRANSPORTE, DISTRIBUCION Y ALMACENAMIENTO

• La unión a proteínas se encuentra reducida en los neonatos por dos razones:

• Primero la concentración de proteínas es menor ( las proteínas plamaticas recién alcanzan los valores adultos entre los 10-12 mese de edad)

• Segundo las proteínas tienen una capacidad menor de unión en neonatos

METABOLIZACION• En el recién nacido y lactante pequeño

existe una inmadurez de los órganos especialmente en el mayor metabolizador de los fármacos que es el hígado

• La concentración de ligandina o proteína Y encargada de la captación de los fármacos por el hepatocito es baja en el feto y recién nacido

• Disminución de la actividad enzimática encargados de la biotransformación de los fármacos

METABOLIZACION

• Se traduce en una eliminación lenta de los medicamentos

• Existen también diferencias en el metabolismo de los fármacos como por ejemplo la teofilina sufre una N-metilación en los recién nacidos y lactantes transformándola en cafeína y en los adultos sufre una N-desmetilación y un C-oxidación dando lugar a metabolitos inactivos.

EXCRECION

• En los primeros meses hay inmadurez renal

• Descenso de la filtración glomerular y la función tubular

• Enlentece la eliminación de los medicamentos

USO MATERNO DE FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA

• La lactancia materna es la forma de alimentación natural del recién nacido y del niño pequeño de forma exclusiva durante los primeros seis meses o complementaria con otros alimentos, al menos hasta los dos años.

• Las pruebas científicas actuales permiten asegurar que interrumpir o contraindicar la lactancia materna supone, un riesgo importante de morbi-mortalidad para cualquier lactante mayor aun si es prematuro o esta enfermo

USO MATERNO DE FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA

• Aunque la mayoría de los medicamentos son compatibles con la lactancia materna, existen casos de toxidad, por lo que es necesario evaluar el riesgo caso a caso, en cada madre lactante antes de iniciar el tratamiento

USO MATERNO DE FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA

Un farmaco afectara menos la lactancia si• 1.- Evitamos alimentar al lactante durante la concentración o

tiempo máximo• 2.-Elegimos un fármaco con la menor concentración en la

leche, índice de concentración leche/ plama menor 1• 3.-Elegimos farmacos con pKa menor 7, alto peso molecular

(menor 900 Da) y unión a proteínas elevada (mayor de 80%)• 4.- Elegir fármacos que no afecten al lactante• 5.- No usar el Vademecum como referencia

FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA• Analgésicos no opiodes:

– el paracetamol o acetaminofen es el de elección puede utilizarse sin riesgo

• Antibióticos: – Las penicilinas y sus derivados no

son tóxicos pero pueden sensibilizar

– Los amino glucósidos pasan por la leche pero no se absorben en el tracto gastrointestinal por lo que no corre riesgo el lactante.

– Las cefalosporinas son seguras– La cloroquina y oxacilina no se

excretan por la leche

FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA• Antibióticos:

– La sulfonamidas o deben usarse porque interfieren con la unión de las proteínas a la bilirrubina

– El cloranfenicol esta contraindicado por el riesgo de efectos tóxicos en el recién nacido

– Depresión de la medula ósea: La acumulación de este antibiótico activo no conjugado y sin excretar provoca una acidosis metabólica con producción exagerada de ácido láctico. Este compuesto puede producir daño hematológico secundario a mielosupresión relacionada a la dosis y raramente anemia aplásica

FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA

• Antibióticos: – el síndrome del niño gris: caracterizado por vómitos,

letargia, trastornos respiratorios, cianosis, distensión abdominal, hipotensión e hipotermia

– Tetraciclinas: alteran la formación del esmalte de los dientes.

– Metronidazol : contraindicado porque produce perdida de peso, vómitos y discrasias sanguínea, se debe de suprimir la lactancia por el tiempo que se da a la madre

FARMACOS DURANTE LA LACTANCIA

FARMACOS CONTRAINDICADOS EN LA LACTANCIA

Agentes neoplasicos:• Ciclosfosfamidas, doxorubicina, metrotexate, ciclosporina (inmunosupresor)

Drogas de abuso• Anfetamina, cocaina, feniciclina, heroína, marihuana y nicotina

Bromocriptina (supresora de la leche)

Anticonceptivos orales

Fenindiona (anticoagulante)

Compuestos radiactivos

Ergotamina

REACCIONES ADVERSAS EN NIÑOS

• Esteroides, anfetaminas, metilfenidato, fluorquinolonas: Alteración de crecimiento

• Fenobarbital: defectos en el sistema nervioso• Tetraciclinas: alteran el esmalte de los dientes

de los niños• Las sulfonamidas: desplazan a la bilirrubina de

los sitios de unión de la albumina en recién nacido, aumenta la bilirrubina libre y cruza la barrera hematoencefálica y produce kernicterus

KERNICTERUS

KERNICTERUS• Hipotonía, sopor, disminución de la reactividad a estímulos, hiporreflexia y crisis de apnea. • Espasticidad con o sin opistótonos, atetosis (movimientos incoordinados de las

extremidades), alteaciones oculares como nistagmus, estrabismo y ojos en sol poniente. • Regresión progresiva de los signos, que puede conducir erróneamente a diagnosticar una

remisión. • Secuelas • Anomalías del tono muscular.

– Hipertonía extrapiramidal. – Hipertonía piramidal. – Hipertonía mixta. – Hipotonía.

• Ataxia (alteraciones del equilibrio). • Trastornos motores: corea, atetosis, temblores. • Déficit intelectual. • Alteraciones del carácter. • Alteraciones sensoriales, visuales y sordera.

FARMACOS MAS TOXICOS PARA EL NIÑO

• Metoclopramida, haloperidol, antagonistas dopaminergicos (antiemeticos y sedantes):

• cuadros distonicos consiste en crisis de movimientos lentos y posturas anormales, de carácter involuntario, que afectan especialmente a la cara, ojo, musculatura faringo-laringo-buco-lingual, cuello y en menos ocasiones tronco y extremidades.

FARMACOS MAS TOXICOS PARA EL NIÑO

• Opioides: depresión respiratoria• Verapamilo: produce fallo cardiaco• Acido valproco: hiperamonemia y

encefalopatias graves• Fenilhidantoina: hiperplasia gingival• Eritromicina: ictericia colestática• Isoniacida y paracetamol: hepatoxicidad