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AMINOGLUCÓSIDOS Incluyen estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, sisomicina, netilmicina y otros Se usan con máxima frecuencia contra infecciones por bacterias entéricas gramnegativas

Aminoglucósidos

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Page 1: Aminoglucósidos

AMINOGLUCÓSIDOS

Incluyen estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina,

sisomicina, netilmicina y otros

Se usan con máxima frecuencia contra infecciones por bacterias

entéricas gramnegativas

Page 2: Aminoglucósidos

Los aminoglucósid

os son inhibidores

irreversibles de la síntesis de

proteína

Actividad bactericidaMECANISMO DE ACCIÓN

Page 3: Aminoglucósidos

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISO DE RESISTENCIA

Enzimas transferasas que

inactivan al fármaco

Mutación en el gen de una

porinaAlteración o

eliminación del receptor de la subunidad 30S

Page 4: Aminoglucósidos

ESTREPTOMICINA

USOS CLÍNICOS

Infecciones por micobacterias

Se usa como agente de segunda línea en el tratamiento de la TB

0.5 a 1 g/día (7.5 a 15 mg/kg/día en niños) vía i.m. o

e.v.

Infecciones diferentes a la TB

o Tularemia

o Pesteo Brucelos

is

1g/día (15 mg/kg/día a niños)

Sigue siendo un fármaco útil para el tto de las infecciones

por enterococos

Page 5: Aminoglucósidos

REACCIONES ADVERSAS

o Fiebreo Exantemaso Manifestaciones alérgicaso Dolor en el sitio de infeccióno Alteración de la función vestibular

(irreversible)o Vértigoo Perdida de equilibrioo Sordera en el recién nacido

Efecto tóxico más grave

ESTREPTOMICINA

Page 6: Aminoglucósidos

Eficaz contra microorganismos grampositivos y Gramnegativos

ACTIVIDAD BACTERIANA

NO actividad contra microorganismos anaeróbicos

GENTAMICINA + B-LACTÁMICOS

o E. colio Proteus, o Kebsiella

pneumoniaeo Enterobactero Serratia

RESISTENCIA

Enzimas que modifican al fármaco

Fracaso para penetrar en el interior del microorganismo

GENTAMICINA

Page 7: Aminoglucósidos

USO CLINICO

5 y 6 mg/kg/día vía i.v en tres dosis iguales

ADMINISTRACIÓN TOPICA Y OCULAR

Cremas, pomadas y soluciones

0.1 a 0.3% de sulfato de gentamicina

o Quemaduraso Heridaso Lesiones cutáneas infectadaso Prevenir infecciones de

catéteres intravenosos

Inyectar 10 mg bajo la conjuntiva para tto de infecciones oculares

GENTAMICINA

Page 8: Aminoglucósidos

REACCIONES ADVERSAS

o Nefrotoxicidad reversible y leveo OtotoxIcidad (Irreversible)o Perdida de la audicióno Reacciones de hipersensibilidad son poco

comunes

GENTAMICINA

Page 9: Aminoglucósidos

Dosis diaria es de 5 a 6 mg/kg por vía intramuscular o

intravenosaEn 3 cantidades iguales cada 8

horas

Tiene casi el mismo espectro antimicrobiano que la gentamicina

Tobramicina más activa en P. Aeruginosa

Enterococus faecalis

Es ototóxica y nefrotóxica

Solución de 300 mg en 5mlInhalación en tto de infecciones respiratorias

por P. aeruginosa

TOBRAMICINA

Page 10: Aminoglucósidos

Utilizar en microorganismos resistentes a Gentamicina y

Tobramicina

ProteusPseudomonasEnterobacter

Serratia1 a 20 ug/ml

in vitro

Inycción de 500 mg cada 12 h vía i.m. 10 a 30 ug/ml en suero

Mycobacterium tuberculosis multirresistentes suelen ser susceptibles a la amikacina

7.5 a 15 mg / kg/ día por 2 o 3 veces por

semana

Nefrotóxica y ototóxica

AMIKACINA

Page 11: Aminoglucósidos

Puede ser activa contra algunas bacterias

resistentes a gentamicina y tobramicina

DOSIS5 a 7 mg/kg/día

NETILMICINA

Page 12: Aminoglucósidos

ACTIVIDAD MICROBIANA Y RESISTENCIA

Son activos contra bacterias gramnegativas y positivas, algunas

micobacterias

FARMACOCINÉTICA

Se absorben mal en el tubo digestivo

Excreción por filtración glomerular en la orina

USOS CLÍNICOSSe limitan a usos tópicos y por vía

oralParomomicina eficaz contra leishmaniasis

Vía tópica 1 a 5 mg / ml o inyección en zonas donde existe

la infección

Vía oral 1 g cada 6 a 8 h por uno a dos días

NEOMICINA Y KANAMICINA

Page 13: Aminoglucósidos

REACCIONES ADVERSAS

o Nefrotoxicidado Ototoxicidado Bloqueo neuromuscular (3 a 5g)o Aplicación prolongada de unguentos ha producido reacciones alérgicas

graves

NEOMICINA Y KANAMICINA